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      麻黃堿如何提取出來,麻黃堿有怎樣的藥理學(xué)_

      佚名 2023-07-03 14:45:17

      一、麻黃堿的提取方法

      從麻黃草中可以提取麻黃堿

      。 將麻黃草的莖枝切成2~4cm長,加7倍量水,熱壓0 15MPa浸煮5次,共需16h,得到含有麻黃總堿的水溶液
      。將水煎液用氫氧化鈉堿化至pH為12后,用2倍量甲苯在60~70℃萃取
      。甲苯萃取液中加入2%的草酸溶液,使甲苯層pH為7,甲苯萃取液中的麻黃總堿就轉(zhuǎn)移到草酸溶液中,分離掉甲苯層便得麻黃總堿的草酸鹽稀溶液
      。含生物堿的草酸稀溶液在70℃減壓濃縮,冷卻至30℃,草酸麻黃堿在水中溶解度小,析出結(jié)晶,離心分離,得草酸麻黃堿粗品
      。母液含草酸偽麻黃堿
      。 草酸麻黃堿粗品中加8~10倍水及1.5%活性炭,煮沸,過濾,濾液在攪拌下加入氯化鈣溶液至不再產(chǎn)生沉淀或顯渾濁,可得到麻黃堿鹽酸鹽溶液
      。然后,加硫化鈉溶液至pH為7.5~8,靜置沉淀出草酸鈣、硫化鐵等雜質(zhì),過濾后取上清液加鹽酸調(diào)至pH為6~6.5,抽濾,溶液減壓濃縮,冷卻至30℃,結(jié)晶,離心分離,干燥,即得成品
      。 上述含草酸偽麻黃堿的母液,用氫氧化鈉堿化,可分離出偽麻黃堿,再經(jīng)?div id="d48novz" class="flower left">
      ;?轉(zhuǎn)位,水解,中和,可得草酸麻黃堿結(jié)晶,再按前述方法處理可得麻黃堿鹽酸鹽。

      二、如何檢查麻黃堿

      溶液的澄清度 取本品1g

      ,加水20ml溶解后
      ,溶液應(yīng)澄清
      。酸堿度取本品1g
      ,加水20ml溶解后,加甲基紅指示液1滴
      ,如顯黃色
      ,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml,應(yīng)變?yōu)榧t色
      ;如顯淡紅色
      ,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應(yīng)變?yōu)辄S色
      。硫酸鹽 取本品1g
      ,依法檢查(附錄Ⅲ B),與標(biāo)準(zhǔn)硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較
      ,不得更濃(0.010%)
      。有關(guān)物質(zhì) 取本品約50mg,置50ml量瓶中
      ,加流動相溶解并稀釋至刻度
      ,搖勻,作為供試品溶液
      ;精密量取lml
      ,置100ml量瓶中,用流動相溶解并稀釋至刻度
      ,搖勻
      ,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D )試驗
      ,用十八烷基硅垸鍵合硅膠為填充劑
      ;以磷酸鹽緩沖液(取磷酸二氫鉀6.8g , 三乙胺5ml
      ,磷酸4ml
      ,加水至1000ml,用稀磷酸或三乙胺調(diào)節(jié)pH值至3.0±0.1)-乙腈(90:10)為流動相
      ;檢測波長為210nm

      理論板數(shù)按鹽酸麻黃堿峰計算不低于3000。取對照溶液10μl

      ,注入液相色譜儀
      ,調(diào)節(jié)檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀
      ,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍
      。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰,各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5 % )
      。干燥失重 取本品
      ,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)
      。熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)
      。重金屬 取本品1g,加水23ml溶解后
      ,加醋酸鹽緩沖液(pH3.5)2ml
      ,依法檢査(附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十

      、麻黃堿的藥理學(xué)

       可直接激動腎上腺素受體,也可通過促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體

      ,對α和β受體均有激動作用:①心血管系統(tǒng):使皮膚
      、黏膜和內(nèi)臟血管收縮,血流量減少;冠脈和腦血管擴(kuò)張
      ,血流量增加
      。用藥后血壓升高,脈壓加大
      。使心收縮力增強(qiáng)
      ,心輸出量增加。由于血壓升高反射性地興奮迷走神經(jīng)
      ,故心率不變或稍慢
      。②支氣管:松弛支氣管平滑肌;其α-效應(yīng)尚可使支氣管黏膜血管收縮,減輕充血水腫
      ,有利于改善小氣道阻塞
      。但長期應(yīng)用反致黏膜血管過度收縮,毛細(xì)血管壓增加
      ,充血水腫反加重
      。此外,α效應(yīng)尚可加重支氣管平滑肌痙攣
      。③中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮大腦皮層和皮層下中樞
      ,產(chǎn)生精神興奮、失眠
      、不安和震顫等
      ?div id="m50uktp" class="box-center"> ?诜笠鬃阅c吸收,可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液
      。Vd為3?4L/kg
      ,吸收后僅少量脫胺氧化,79%以原形經(jīng)尿排泄
      。作用較腎上腺素弱而持久
      ,t1/2為3?4小時。

      、麻黃堿與其他藥物的相互作用

      ⑴與腎上腺皮質(zhì)激素合用

      ,本品可增加它們的代謝清除率
      ,須調(diào)整皮質(zhì)激素的劑量

      ⑵尿堿化劑,如制酸藥

      、鈣或鎂的碳酸鹽
      、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉等
      ,影響本品在尿中的排泄
      ,增加本品的半衰期,延長作用時間
      ,特別是如尿保持堿性幾日或更長
      ,患者大多致麻黃堿中毒,本品用量應(yīng)調(diào)整

      ⑶與α受體阻滯藥如酚妥拉明

      、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪類藥合用時
      ,可對抗本品的加壓作用

      ⑷與全麻藥如氯仿、氟烷

      、異氟烷等同用
      ,可使心肌對擬交感胺類藥反應(yīng)更敏感,有發(fā)生室性心律失常危險
      ,必須同用時
      ,本品用量應(yīng)減小。

      ⑸與三環(huán)類抗抑郁藥如馬普替林同用時

      ,降低本品的加壓作用

      ⑹與洋地黃苷類合用

      ,可致心律失常。

      ⑺與麥角新堿

      、麥角胺或縮宮素同用
      ,可加劇血管收縮,導(dǎo)致嚴(yán)重高血壓或外圍組織缺血。

      ⑻與多沙普侖同用

      ,兩者的加壓作用均可增強(qiáng)

      麻黃堿是從什么植物提出來的?

      麻黃堿是從麻黃類植物中提取出來的。麻黃類植物一般在我國的西北部較為常見

      ,但在南方也有一些麻黃類植物
      。麻黃類植物喜歡干燥的生長環(huán)境,常見的麻黃類植物有麻黃草
      、木賊麻黃
      、中麻黃等。

      、麻黃堿是從麻黃類植物中提出來的

      麻黃堿是從麻黃類植物中提取出來的

      ,麻黃類植物一般在我國的西北部較為的常見,例如甘肅及內(nèi)蒙古自治區(qū)
      ,但在南方也有一些麻黃類的植物
      。麻黃類植物喜歡干燥的生長環(huán)境。

      、麻黃類植物 1
      、麻黃草

      麻黃草屬于麻黃類草本植物,但其屬性同樣具有灌木特性

      。它最高可達(dá)50厘米左右
      ,主干稍粗,能達(dá)到30厘米左右
      。它多生長于四川阿壩地區(qū)
      ,是著名的藥用植物。它耐旱性較強(qiáng)
      ,果種和植株都有毒性

      2、木賊麻黃

      木賊麻黃是麻黃類灌木

      ,多為合生
      ,有獨(dú)立花期,在6至7月份
      。它的植株能長到一米以上
      ,多木質(zhì),而且根莖大
      ,原產(chǎn)自河北
      、內(nèi)蒙古、四川等省市
      。它喜歡陽光
      ,耐旱性較強(qiáng)
      ,環(huán)境適應(yīng)能力較強(qiáng)。

      3

      、中麻黃

      中麻黃屬于麻黃類灌木

      ,記載于木麻黃科中,株高1米左右
      。它主要產(chǎn)于遼寧地區(qū)
      ,偶爾也會在陜西、甘肅
      、青海等地區(qū)分布
      。它能適應(yīng)海拔2000米以上的環(huán)境氣候,多生于山坡
      ,草地之上

      麻黃堿的作用機(jī)制和特點(diǎn)

      麻黃堿的作用機(jī)制和特點(diǎn):

      1、心血管系統(tǒng):使皮膚

      、粘膜和內(nèi)臟血管收縮
      ,血流量減少
      ;冠脈和腦血管擴(kuò)張
      ,血流量增加。用藥后血壓升高
      ,脈壓加大
      。使心收縮力增強(qiáng),心輸出量增加
      。由于血壓升高反射性地興奮迷走神經(jīng)
      ,故心率不變或稍慢。

      2
      、支氣管:松弛支氣管平滑肌
      ,其效應(yīng)尚可使支氣管粘膜血管收縮,減輕充血水腫
      ,有利于改善小氣道阻塞
      。但長期應(yīng)用反致粘膜血管過度收縮,毛細(xì)血管壓增加
      ,充血水腫反加重
      。此外,效應(yīng)尚可加重支氣管平滑肌痙攣


      3
      、中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮大腦皮層和皮層下中樞,產(chǎn)生精神興奮
      、失眠
      、不安和震顫等


      4、對心臟的作用:麻黃堿對心臟有興奮作用
      。麻黃堿使心肌收縮力增強(qiáng)
      ,心輸出量增加 。

      5
      、對血管的作用:麻黃堿使冠脈
      、腦、肌肉血管擴(kuò)張
      ,流量增加
      ;使腎、脾等內(nèi)臟和皮膚
      、粘膜血管收縮
      ,血流量降低。

      6
      、對血壓的影響: 麻黃堿常引起收縮壓和舒張壓上升
      ,脈壓增大。其升壓作用緩慢而持久

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