川烏抗心律失常研究獲進(jìn)展

川烏抗心律失常研究獲進(jìn)展

本報(bào)訊 一種以烏頭屬植物為主要成分，可用于抗心律失常的中藥新藥，現(xiàn)已基本完成臨床前的研究。研究結(jié)果表明，該中藥對(duì)抗心律失常具有良好的作用。

2005年，在吉林省科技發(fā)展計(jì)劃項(xiàng)目的資助下，中科院長(zhǎng)春應(yīng)化所綠色化學(xué)與工程實(shí)驗(yàn)室皮子鳳等科研人員，發(fā)揮在中藥研發(fā)方面的基礎(chǔ)和優(yōu)勢(shì)，深入開(kāi)展了“烏頭屬植物中抗心律失?；瘜W(xué)成分的分離及其新藥開(kāi)發(fā)”項(xiàng)目的研究。

經(jīng)過(guò)3年的艱苦努力，該研究建立了烏頭屬中藥中不同生物堿的分離純化方法，遴選出活性強(qiáng)、毒副作用小的生物堿；開(kāi)拓出該生物堿的快速富集、分離、純化等新方法、新技術(shù)；優(yōu)選出“川烏單酯滴丸”制劑的最佳工藝，使其總生物堿含量達(dá)50%以上；制定了中間體總生物堿和“川烏單酯滴丸”的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，為加速開(kāi)發(fā)出“川烏單酯滴丸”奠定了重要基礎(chǔ)。

該項(xiàng)目目前已通過(guò)了吉林省科技廳組織的專家組鑒定。專家組認(rèn)為，“川烏單酯滴丸”對(duì)多種心律失常及心肌缺血模型具有明顯的對(duì)抗和保護(hù)作用。（白毅）

藥理學(xué)筆記講義——第二十章 抗心律失常藥

掌握奎尼丁、利多卡因、普羅帕酮、普萘洛爾、胺碘酮、維拉帕米的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

熟悉其他抗心律失常藥的藥理作用特點(diǎn)。

了解心律失常的電生理基礎(chǔ)及抗心律失常藥的分類。

心律失常有快速型和緩慢型兩類。緩慢型心律失常常見(jiàn)的有房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩，治療藥物有異丙腎上腺素或阿托品。本章主要討論快速型心律失常的產(chǎn)生機(jī)理及治療快速心律失常的藥物。

第一節(jié)　抗心律失常藥對(duì)心肌電生理的影響

一、正常心肌電生理

心肌細(xì)胞內(nèi)外離子分布不同，其靜息電位為膜內(nèi)負(fù)于膜外，約-90mV，當(dāng)心肌細(xì)胞受到刺激（或自發(fā)的）發(fā)生興奮，出現(xiàn)除極化，繼后復(fù)極化，構(gòu)成動(dòng)作電位。動(dòng)作電位分為5個(gè)時(shí)相，其中與本章要介紹的抗心律失常藥關(guān)系最密切的是0相、3相、4相。

自律性細(xì)胞（竇房結(jié)）Ca++內(nèi)流引起。

0相非自律性細(xì)胞（心室?。㎞a+內(nèi)流引起。

3相k+外流。：K+外流，電位下降，最后完成復(fù)極化過(guò)程，如某藥能抑制該時(shí)相k+外流，則可延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有不應(yīng)期，相反則縮短動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。

4相非自律性心肌細(xì)胞（如心室肌、心房?。?相是維持靜息電位。

有自律性細(xì)胞（如竇房結(jié)，浦氏纖維）；達(dá)到舒張電位（靜息電位）后，便自動(dòng)除極化（稱為舒張期自動(dòng)除極化）即負(fù)值逐漸減少，曲線上升，形成一坡度，當(dāng)升至域電位時(shí)，即觸發(fā)一新的動(dòng)作電位。

但是由于自發(fā)性細(xì)胞的不同，其4相的離子轉(zhuǎn)運(yùn)有不同特點(diǎn)。

a、慢反應(yīng)細(xì)胞（竇房結(jié)）：ca++內(nèi)流大于K+外流。

b、快反應(yīng)細(xì)胞（浦氏纖維）：Na+內(nèi)流大于K+外流。

可見(jiàn)，如能抑制Na+內(nèi)流或Ca++內(nèi)流則可降低自律性。

二、抗心律失常藥的基本電生理作用（作用機(jī)制）

1、減慢4相自動(dòng)除極化速率而降低自律性

對(duì)快反應(yīng)細(xì)胞：主要促進(jìn)度4相K+外流或抑制Na+內(nèi)流

對(duì)慢反應(yīng)細(xì)胞：抑制4相Ca++內(nèi)流。

2、消除折返沖動(dòng)

①改變傳導(dǎo)性改善傳導(dǎo)，取消單向傳導(dǎo)阻滯；減慢傳導(dǎo)，使單向傳導(dǎo)阻滯變?yōu)殡p向傳導(dǎo)阻滯

②絕對(duì)或相對(duì)地延長(zhǎng)有效不應(yīng)期：

動(dòng)作電位0相3相的時(shí)程稱為動(dòng)作電位過(guò)程（APD），從0相至復(fù)極至-60～-50mV時(shí)程稱為不應(yīng)期（ERP）。

抑制3相鉀外流，延長(zhǎng)APD及ERP（絕對(duì)延長(zhǎng)）

促進(jìn)3相鉀外流，縮短APD和ERP，但縮短APD的比例大于ERP，實(shí)際上相對(duì)增加ERP所占的比例，故稱相對(duì)延長(zhǎng)ERP.

第二節(jié)　常用的抗心律失常藥

一、鈉通道阻滯藥

奎尼丁（Quinidine）

[藥理作用]

抑制Na+內(nèi)流大于抑制K+外流

1、降低自律性抑制4相Na+內(nèi)流，降低浦氏纖維、心房肌和心室肌自律性。

2、減慢傳導(dǎo)抑制0相Na+內(nèi)流。

3、絕對(duì)延長(zhǎng)ERP抑制3相K+外流，延長(zhǎng)復(fù)極化過(guò)程。

4、阻斷α受體，血管舒張，血壓降低；抑制心肌收縮力。

5、抗膽堿作用，延長(zhǎng)心房不應(yīng)期。

[應(yīng)用]

臨床上用于各種心律失常如心房顫動(dòng)，心房撲動(dòng)及室上性心動(dòng)過(guò)速等。

[不良反應(yīng)]

1、金雞鈉反應(yīng)：耳鳴，聽(tīng)力減退等。

2、奎尼丁暈厥或猝死：意識(shí)喪失、抽搐、呼吸抑制、室顫。

普魯卡因胺（Procainamide）

作用與奎尼丁相似而較弱。

臨床主要用于室性心律失常，也可用于室上性心律失常。靜注給藥適用搶救危急病人。

不良反應(yīng)較奎尼丁少。

利多卡因（Lidocaine）

[作用]促進(jìn)K+外流和抑制Na+內(nèi)流。

1、降低自律性選擇性作用于浦氏纖維，促進(jìn)4相K+外流和抑制Na+內(nèi)流。

2、相對(duì)延長(zhǎng)ERP促進(jìn)3相K+外流，縮短浦氏纖維的APD和ERP，ERP相對(duì)延長(zhǎng)。

3、高濃度則抑制傳導(dǎo)，使單向傳導(dǎo)阻滯轉(zhuǎn)為雙向傳導(dǎo)阻滯，消除折返激動(dòng)。對(duì)因受損而部分除極的心肌組織，可消除單向傳導(dǎo)阻滯和折返激動(dòng)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整　理　

[應(yīng)用]

1、室性心律失常，對(duì)室性早搏療效好。

2、強(qiáng)心甙中毒引起的室性或室上性心律失常。

3、急性心肌梗塞引起的室性心律失常為首選藥。

[不良反應(yīng)]

靜注速度過(guò)快或大劑量可降低血壓、抑制房室傳導(dǎo)和抑制呼吸。

苯妥英納

作用與利多卡因相似，主要作用浦氏纖維。

主要用于室性心律失常，對(duì)強(qiáng)心甙中毒引起的快速型室性和室上性心律失常（室上性心動(dòng)過(guò)速、房撲、房顫）均有效。

靜注大劑量可引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩及房室傳導(dǎo)阻滯。

二、β受體阻斷藥

普萘洛爾

通過(guò)阻斷心肌β1受體，降低自律性，抑制房室傳導(dǎo)，有效不應(yīng)期延長(zhǎng)。

臨床主要用于室上性快速型心律失常如竇性心動(dòng)過(guò)速（首選藥），強(qiáng)心甙中毒所致的房性或室性早搏。

支氣管哮喘、心動(dòng)過(guò)緩、心功能不全、重度房室傳導(dǎo)阻滯者

三、延長(zhǎng)動(dòng)作電位藥

胺碘酮

主要延長(zhǎng)心肌細(xì)胞APD和ERP，減慢傳導(dǎo)。

臨床上應(yīng)用于室上性和室性心律失常，對(duì)房撲、房顫和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速療效好。

四、鈣轉(zhuǎn)運(yùn)阻斷藥醫(yī)學(xué)教 育 網(wǎng) 搜集整　理　

維拉帕米

[作用]

1、延長(zhǎng)ERP抑制2相Ca++內(nèi)流

2、降低自律性抑制慢反應(yīng)細(xì)胞（竇房結(jié)、房室交界區(qū)）4相Ca++內(nèi)流

3、減慢竇房結(jié)和房室結(jié)傳導(dǎo)速度

[應(yīng)用]

主要用于室上性心律失常，為治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選藥。

[不良反應(yīng)]

因能選擇性抑制竇房結(jié)、房室結(jié)自律性和抑制房室傳導(dǎo)，故應(yīng)避與β受體阻斷藥使用。心力衰竭，Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，心源性休克者禁用。

第三節(jié)　快速型心律失常的藥物選用

1、竇性心動(dòng)過(guò)速：β受體阻斷藥（普萘洛爾）、維拉帕米

2、房性早搏：普萘洛爾、維拉帕米。

3、陣發(fā)性室上心動(dòng)過(guò)速：維拉帕米、普萘洛爾、奎尼丁。

4、心房撲動(dòng)和顫動(dòng)：

（1）轉(zhuǎn)律：奎尼丁（宜先給強(qiáng)心甙）或加普萘洛爾。

（2）控制心室頻率：強(qiáng)心甙或加維拉帕米或普萘洛爾。

5、室性早搏、；普魯卡因胺、美西律、胺碘酮，急性心肌梗塞時(shí)宜用利多卡因，強(qiáng)心甙中毒用苯妥英鈉。

6、陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速、心室纖顫：利多卡因、普魯卡因胺。

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