培高利特存在安全隱患醫(yī)保藥品目錄將剔除

培高利特存在安全隱患醫(yī)保藥品目錄將剔除

11月1日起，作為帕金森氏病輔助治療藥的“培高利特”將被從《北京市基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄》中刪除。18日，北京市勞動(dòng)和社會(huì)保障局發(fā)出《北京市基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品、醫(yī)院制劑報(bào)銷范圍變內(nèi)容（三）》的通知。

通知中指出，通用藥品名稱“車前番瀉復(fù)合顆?！睂⒏麨椤败嚽胺瑸a顆?！?，“培高利特”將從醫(yī)保藥品目錄中被刪除。據(jù)了解，“培高利特”通常配合左旋多巴和卡比多巴兩種藥物使用，用于控制帕金森病的顫抖、行動(dòng)遲緩等典型癥狀。今年3月，美國(guó)食品藥品管理局（FDA）宣布，培高利特可能嚴(yán)重?fù)p害患者心臟瓣膜，并因此要求將培高利特全部從美國(guó)市場(chǎng)上撤出。同年6月，國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局發(fā)出通知，從2008年1月1日起，藥廠、藥店、醫(yī)院必須停止生產(chǎn)、銷售和使用培高利特制劑。

另外，變更的內(nèi)容還包括對(duì)紫藻顆粒、增血寧片、止血散等在內(nèi)的32種醫(yī)院制劑變更了配制單位名稱，其中涉及到北京市東城區(qū)北新橋醫(yī)院、北京市宣武區(qū)椿樹(shù)醫(yī)院等四家醫(yī)院。(北京青年報(bào))

恩利巴簡(jiǎn)介

目錄1概述2左旋多巴藥典標(biāo)準(zhǔn) 2.1品名 2.1.1中文名2.1.2漢語(yǔ)拼音2.1.3英文名 2.2結(jié)構(gòu)式2.3分子式與分子量2.4來(lái)源（名稱）、含量（效價(jià)）2.5性狀 2.5.1比旋度2.5.2吸收系數(shù) 2.6鑒別2.7檢查 2.7.1酸性溶液的澄清度與顏色2.7.2氯化物2.7.3其他氨基酸2.7.4熾灼殘?jiān)?.7.5重金屬 2.8含量測(cè)定2.9類別2.10貯藏2.11制劑2.12版本 3左旋多巴說(shuō)明書(shū) 3.1藥品名稱3.2英文名稱3.3恩利巴的別名3.4分類3.5劑型3.6左旋多巴的藥理作用3.7左旋多巴的藥代動(dòng)力學(xué)3.8左旋多巴的適應(yīng)證3.9左旋多巴的禁忌證3.10注意事項(xiàng)3.11左旋多巴的不良反應(yīng)3.12左旋多巴的用法用量3.13恩利巴與其它藥物的相互作用3.14專家點(diǎn)評(píng) 4左旋多巴中毒 4.1臨床表現(xiàn)4.2診斷4.3治療 5參考資料這是一個(gè)重定向條目，共享了左旋多巴的內(nèi)容。為方便閱讀，下文中的左旋多巴 已經(jīng)自動(dòng)替換為恩利巴 ，可點(diǎn)此恢復(fù)原貌 ，或使用備注方式展現(xiàn) 1概述 恩利巴是一種抗帕金森病藥。為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味。本身無(wú)藥理活性，通過(guò)血腦脊液屏障進(jìn)入中樞，經(jīng)多巴胺脫羧酶作用轉(zhuǎn)化為多巴而發(fā)揮作用。臨床上主要用于治療震顫麻痹和肝昏迷?？诜鬃孕∧c吸收，吸收量的95%以上在外周脫羧轉(zhuǎn)化為多巴胺，僅約1%進(jìn)入腦組織。如合用外周多巴胺脫羧酶抑制劑，可促使L多巴進(jìn)入中樞量增多，減少L多巴的用量，減少外周多巴引起的不良反應(yīng)。

2恩利巴藥典標(biāo)準(zhǔn)

2.1品名

2.1.1中文名 恩利巴

2.1.2漢語(yǔ)拼音 Zuoxuan Duoba

2.1.3英文名 Levodopa

2.2結(jié)構(gòu)式

2.3分子式與分子量

C9H11NO4????? 197.19

2.4來(lái)源（名稱）、含量（效價(jià)）

本品為（一）3（3,4二羥基苯基）L丙氨酸。按干燥品計(jì)算，含C9H11NO4不得少于98.0%。

2.5性狀

本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味。

本品在水中微溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。

2.5.1比旋度 取本品約0.2g，精密稱定，置25ml棕色量瓶中，加烏洛托品5g，再加鹽酸溶液（9→100）溶解并稀釋至刻度，搖勻，避光放置3小時(shí)，依法測(cè)定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為159°至168°。

2.5.2吸收系數(shù) 取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解并定量稀釋制成每1ml中約含30μg的溶液，照紫外－可見(jiàn)分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在280nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度，吸收系數(shù)（）為136～146。

2.6鑒別

（1）取本品約5mg，加鹽酸溶液（9→1000） 5ml使溶解，加三氯化鐵試液2滴，即顯綠色。分取溶液2.5ml，加過(guò)量的稀氨溶液，即顯紫色；剩余的溶液中加過(guò)量的氫氧化鈉試液，即顯紅色。

（2）取本品約5mg，加水5ml使溶解，加1%茚三酮溶液1ml，置水浴中加熱，溶液漸顯紫色。

（3）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（《藥品紅外光譜集》87圖）一致。

2.7檢查

2.7.1酸性溶液的澄清度與顏色 取本品0.4g，加鹽酸溶液（9→100）10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無(wú)色；如顯色，與黃綠色或黃色2號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。

2.7.2氯化物 取本品0.30g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液6.0ml制成的對(duì)照液比較，不得更濃（0.02%）。

2.7.3其他氨基酸 取本品，加鹽酸溶液（9→1000）溶解并分別制成每1ml中含10mg的溶液（1）、含0.10mg的溶液（2），以及含10mg與酪氨酸0.10mg的溶液（3）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述3種溶液各10μl，分別點(diǎn)于同一微晶纖維素薄層板（微晶纖維素0.15g/10cm2）上，以正丁醇－冰醋酸－水（2：1：1）為展開(kāi)劑，展開(kāi)，置空氣中使溶劑揮散，噴以10%三氯化鐵溶液與5%鐵氰化鉀溶液的等體積混合溶液（臨用新制），立即檢視。溶液（1）如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，與溶液（2）的主斑點(diǎn)比較，不得更深；且溶液（3）應(yīng)顯恩利巴與酪氨酸的各自斑點(diǎn)。干燥失重? 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

2.7.4熾灼殘?jiān)?取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。

2.7.5重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。

2.8含量測(cè)定

取本品約0.1g，精密稱定，加無(wú)水甲酸2ml使溶解，加冰醋酸20ml，搖勻，加結(jié)晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于19.72mg的C9H11NO4。

2.9類別

抗帕金森病藥。

2.10貯藏

遮光，密封保存。

2.11制劑

（1）恩利巴片? （2）恩利巴膠囊

2.12版本

《中華人民共和國(guó)藥典》2010年版

3恩利巴說(shuō)明書(shū)

3.1藥品名稱

恩利巴

3.2英文名稱

Levodopa ，Bendopa，Gerepar， Dopar， LDopa， Larodopa，Parda,，Vevopa

3.3恩利巴的別名

左旋多巴；左多巴；愛(ài)兒多巴；L多巴；α甲基多巴；levodopam；Laradopa；Dopar

3.4分類

神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 抗帕金森病藥 > 多巴類藥

3.5劑型

1.片劑：0.125g，0.25g，0.05g；

2.膠囊：0.25g，0.5g；

3.注射劑（粉）：50mg。

3.6恩利巴的藥理作用

D1受體與cAMP活性有關(guān)，D2受體與cAMP活性無(wú)關(guān)。恩利巴主要通過(guò)D2受體發(fā)揮作用。

3.7恩利巴的藥代動(dòng)力學(xué)

口服易自小腸吸收，吸收量的95%以上在外周脫羧轉(zhuǎn)化為多巴胺，僅約1%進(jìn)入腦組織。因此一般需連續(xù)用藥2～3周后才開(kāi)始見(jiàn)效。為了減少恩利巴在外周的轉(zhuǎn)化，常同時(shí)加服DDC抑制劑如卡比多巴、芐絲肼等。DDC抑制劑本身不易通過(guò)血腦脊液屏障，但在外周通過(guò)減少恩利巴的降解，使進(jìn)入腦內(nèi)的恩利巴量增加。t1/2β為1～3h。80%以代謝物隨尿排出，極少量隨糞便排出，也可經(jīng)乳汁分泌。

3.8恩利巴的適應(yīng)證

1.帕金森病和帕金森病綜合征。一般將恩利巴和脫羧酶抑制劑合用。

2.肝性腦病?？墒共∪饲逍眩Y狀改善。肝昏迷可能與中樞遞質(zhì)多巴胺異常有關(guān)，服用后，可改善中樞功能而奏效。

3.消化性潰瘍病恢復(fù)期。

4.控制癡呆癥狀。

5.治療神經(jīng)性厭食。

6.抗精神病藥惡性綜合征。

7.診斷垂體和下丘腦生長(zhǎng)激素分泌異常性疾病。

8.病理性哭泣和大笑。

9.有人認(rèn)為恩利巴可提高大腦對(duì)氨的耐受性。

3.9恩利巴的禁忌證

1.閉角型青光眼禁用。

2.精神病、糖尿病、心律失常者禁用。

3.孕婦及哺乳婦女禁用。

4.消化性潰瘍、高血壓禁用。

3.10注意事項(xiàng)

1.（1）支氣管哮喘、肺氣腫及其他嚴(yán)重肺部疾病患者；（2）嚴(yán)重心血管疾病患者；（3）驚厥或有驚厥史者；（4）內(nèi)分泌疾病患者：如影響下丘腦或垂體功能的內(nèi)分泌疾??；（5）有閉角型青光眼傾向者；（6）肝腎功能障礙者；（7）有黑色素瘤病史或懷疑有黑色素瘤者；（8）有心肌梗死史者；（9）尿潴留者。

2.藥物對(duì)老人的影響：（1）老年人對(duì)恩利巴的耐受性降低，且外周多巴脫羧酶也隨年齡增長(zhǎng)而減少，故用量應(yīng)減少；（2）骨質(zhì)疏松的老年人用恩利巴治療有效者，應(yīng)緩慢地恢復(fù)正?；顒?dòng)，因?yàn)樵黾踊顒?dòng)會(huì)增加骨折的危險(xiǎn)性：（3）老年患者接受其他抗帕金森病藥（特別是抗膽堿類藥物）治療時(shí)，更易發(fā)生精神方面的不良反應(yīng)，如焦慮、精神錯(cuò)亂或神經(jīng)質(zhì)等；（4）老年患者（特別是已有冠狀動(dòng)脈病變者）對(duì)恩利巴的心臟作用特別敏感。若與卡比多巴或芐絲肼同用，這些心臟不良反應(yīng)則可減輕或完全清除。

3.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明恩利巴（或與卡比多巴同用時(shí)）可引起內(nèi)臟及骨骼的畸形。美國(guó)FDA妊娠分類為C類。

4.藥物對(duì)哺乳的影響：恩利巴可分泌入乳汁，也可減少乳汁分泌，哺乳期婦女不宜使用。

5.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：（1）抗球蛋白測(cè)定（Coombs試驗(yàn)）：長(zhǎng)期用恩利巴治療后，偶可呈陽(yáng)性；（2）戈那瑞林試驗(yàn)：可增高血清促性腺激素的含量；（3）血清及尿中尿酸的測(cè)定：用比色法測(cè)定時(shí)可顯示含量增高；（4）甲狀腺功能測(cè)定：長(zhǎng)期應(yīng)用恩利巴可抑制促甲狀腺激素（TSH）對(duì)促甲狀腺激素釋放激釋放激素（TRH）的反應(yīng)；（5）用銅還原法作尿葡萄糖測(cè)定，用dipstick法作尿酮測(cè)定、尿去甲腎上腺上腺上腺上腺素測(cè)定及用lowly試驗(yàn)作尿蛋白測(cè)定可呈假陽(yáng)性；（6）用葡萄糖氧化酶法作尿葡萄糖測(cè)定可呈假陰性；（7）可使血尿素氮（BUN）、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶、血清門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素、血清乳酸脫氫酶（LDH）及血清蛋白結(jié)合碘（PBI）等含量增多。

6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：（1）血細(xì)胞計(jì)數(shù)、血常規(guī)及血紅蛋白測(cè)定；（2）心血管監(jiān)護(hù)：檢測(cè)有無(wú)心律失?；蛑绷⑿缘脱獕?，一般應(yīng)在開(kāi)始調(diào)整用量時(shí)進(jìn)行；（3）肝腎功能檢查；（4）對(duì)開(kāi)角型青光眼患者應(yīng)作眼科檢查，并監(jiān)測(cè)眼壓。

7.治療帕金森病時(shí)，需與周圍脫羧酶抑制藥合用，或使用合劑。

8.須注意調(diào)整用量，使患者既能獲得治療所需的血藥濃度，同時(shí)不良反應(yīng)又較少，這對(duì)老年人和合用其他藥物的患者尤為重要。

9.腦炎后帕金森綜合征患者及老年患者，往往比其他種類的帕金森綜合征患者耐受力差，用量宜減少。

10.重癥帕金森病患者，或?qū)Χ骼头磻?yīng)減弱時(shí)，往往需要與金剛烷胺或抗膽堿藥同用，直到癥狀控制后，才逐漸減少這些藥物的用量。

11.不良反應(yīng)的處理：（1）可使用下列方法緩解惡心與嘔吐：減少每天用量、減少每次用量但增加服藥次數(shù)、小量恩利巴與卡比多巴或芐絲肼同用或服藥后立即進(jìn)食。由于惡心主要由恩利巴對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用所引起，應(yīng)用非吩噻嗪類止吐劑有時(shí)可有效，吩噻嗪類止吐藥療效則更好，但因它們可消除恩利巴的療效，故不宜使用。（2）出現(xiàn)舞蹈樣動(dòng)作及其他不隨意運(yùn)動(dòng)時(shí)，因患者往往不能耐受，故須減少恩利巴的用量。（3）出現(xiàn)嚴(yán)重精神障礙（如嚴(yán)重精神抑郁）時(shí)，應(yīng)減少恩利巴用量，或完全停藥。（4）直立性低血壓可用彈力襪或多食鈉鹽而得到控制。（5）倘與卡比多巴或芐絲肼同用，由于恩利巴的需要量減少，外周（腦外）DA幾乎消失，故惡心、嘔吐、直立性低血壓、眩暈、心律失常、排尿困難等外周（腦外）不良反應(yīng)可減少，但中樞（腦內(nèi)）不良反應(yīng)如不隨意運(yùn)動(dòng)及各種精神癥狀則不減少。（6）出現(xiàn)“開(kāi)關(guān)”現(xiàn)象時(shí)，可減少用量或靜脈注射恩利巴。

12.逾量中毒的處理：應(yīng)立即洗胃并用一般支持療法。必要時(shí)需用抗心律失常藥。維生素B6并不能逆轉(zhuǎn)恩利巴急性過(guò)量。

3.11恩利巴的不良反應(yīng)

1.消化系統(tǒng)：劑量過(guò)大或加量過(guò)快時(shí)，由于DA興奮延髓嘔吐化學(xué)感受區(qū)，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、厭食。嚴(yán)重時(shí)引起腹痛、便秘和腹瀉，胃潰瘍病患者可并發(fā)消化道出血。餐后服藥可減輕反應(yīng)。

2.心血管系統(tǒng)：可引起心悸、心律失常、直立性低血壓、眩暈、短暫皮膚潮紅。

3.神經(jīng)系統(tǒng)：在將要獲得或獲得最佳療效后不久，常發(fā)生異常不自主運(yùn)動(dòng)，并累及口、舌、面部和頸部，嚴(yán)重者可出現(xiàn)軀干搖晃擺動(dòng)及全身舞蹈樣動(dòng)作。有時(shí)可伴有頭痛，瞳孔擴(kuò)大和叢集性頭痛發(fā)作。這些癥狀的出現(xiàn)可能與DA能神經(jīng)元變性后DA受體超敏有關(guān)。

4.精神與行為：精神障礙常見(jiàn)，可出現(xiàn)失眠、焦慮、欣快、躁狂、幻覺(jué)、妄想、激動(dòng)不安、偏執(zhí)狂等。多見(jiàn)于同時(shí)服用其他抗震顫麻痹藥物尤其抗膽堿藥物的老年患者。癥狀嚴(yán)重時(shí)應(yīng)減少劑量或停藥。

5.呼吸系統(tǒng)：腦炎后震顫麻痹綜合征患者服藥后可發(fā)生呼吸障礙，癥狀包括咳嗽、聲嘶、氣喘、氣促、呼吸減慢、呼吸加快、胸部受壓等，這些癥狀可能與膈肌和肋間肌的運(yùn)動(dòng)障礙有關(guān)。

6.癥狀波動(dòng)：服藥3～5年后，有40%～80%的患者出現(xiàn)癥狀波動(dòng)。通常從可預(yù)期的“劑量終末”（end of dose）加重發(fā)展到“開(kāi)關(guān)”（onoff）現(xiàn)象，即在4～6h一次劑量期間，突然發(fā)生強(qiáng)烈的震顫麻痹性強(qiáng)直（“開(kāi)”），幾min后自動(dòng)消失（“關(guān)”）；或癥狀波動(dòng)于舞蹈性運(yùn)動(dòng)障礙與震顫麻痹性運(yùn)動(dòng)不能之間。確切原因不清楚，可能與多巴胺受體脫敏感、其他恩利巴代謝物干擾對(duì)多巴胺的反應(yīng)、血藥濃度的波動(dòng)及恩利巴從血液向腦中轉(zhuǎn)運(yùn)的不規(guī)則等多種因素有關(guān)。為了減輕癥狀波動(dòng)，可使用恩利巴緩釋劑或持續(xù)靜脈滴注恩利巴加DDC抑制劑，改用其他DA受體激動(dòng)劑，也可調(diào)整用藥方法，即僅增加服藥次數(shù)而不增加或少增加藥物劑量。

7.其他不良反應(yīng)：?jiǎn)蝿┝考纯梢砸鹧獫{葡萄葡萄糖、胰島素、高血糖素、生長(zhǎng)激素濃度升高。少數(shù)患者可有味覺(jué)喪失和改變、瞳孔縮小或瞳孔擴(kuò)大、女性月經(jīng)后出血、 *** 增加，偶可致脫發(fā)。12h內(nèi)應(yīng)用80～100mg恩利巴的患者開(kāi)始有高血壓，繼而出現(xiàn)數(shù)小時(shí)的低血壓、竇性心動(dòng)過(guò)速、癥狀性直立性低血壓達(dá)1周以上。同時(shí)有模糊、激動(dòng)、失眠等，持續(xù)達(dá)1周以上。食欲缺乏和失眠可達(dá)2～3周。

3.12恩利巴的用法用量

1.口服常用量0.25g，每天2～3次，根據(jù)患者的耐受性，以后每隔3～7天增加每天0.5～2g，以出現(xiàn)期望的療效且不出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)為準(zhǔn)。服藥約2～3周開(kāi)始顯效，維持量每天3～5g，分3～4次飯后服。

2.用于治療肝性腦?。好刻?.2～0.6g，加入5%葡萄糖注射劑500ml中緩慢輸注，患者清醒后以每天0.2g，連用1～2天；鼻飼或 *** ：每次2～5g。

3.用于治療潰瘍?。嚎诜?5mg，每天2次，10天為一個(gè)療程，連用1個(gè)月。

4.用于診斷生長(zhǎng)激素分泌紊亂：禁食一夜，然后口服恩利巴500mg，在0～3h內(nèi)測(cè)血清生長(zhǎng)激素濃度。正常人血清生長(zhǎng)激素應(yīng)該升到5ng/ml以上。

5.肝性腦?。海?）靜脈滴注：每次1次，每次0.3～0.4g，加入5%葡萄糖注射劑500ml中滴注，患者完全清醒后減量至每天0.2g，繼續(xù)治療1～2天后停藥。 （2）鼻飼或 *** ：每天1次，每次5g，加入生理鹽水100ml中使用。

3.13藥物相互作用

1.外周多巴脫羧酶抑制劑（如卡比多巴）可在腦外（外周）抑制恩利巴脫羧成DA，使更多恩利巴進(jìn)入腦內(nèi)脫羧成DA，因而恩利巴用量可減少75%。

2.與金剛烷胺、苯扎托品、丙環(huán)定或苯海索合用時(shí)，恩利巴療效可加強(qiáng)，但有精神病史者不主張合用。

3.與制酸藥（特別是含鈣、鎂或碳酸氫鈉的藥）合用時(shí)，恩利巴吸收增加，尤其是胃排空緩慢的患者。

4.溴隱亭可加強(qiáng)恩利巴的療效，并減少恩利巴的用量。

5.腎上腺受體激動(dòng)藥與恩利巴合用時(shí)，可增加心律失常的發(fā)生率，故前者的用量應(yīng)減少。

6.與甲基多巴同用時(shí)，恩利巴抗帕金森作用增強(qiáng)，并導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用，促使精神病等發(fā)作。

7.與甲氧氯普氯普胺（胃復(fù)安）合用時(shí)，恩利巴自胃排空加快，因而可增加小腸對(duì)恩利巴的吸收量或（和）速度。

8.恩他卡朋對(duì)恩利巴卡比多巴有促效作用，故宜作為恩利巴卡比多巴的輔助治療藥。

9.與培高利特合用，帕金森病患者運(yùn)動(dòng)障礙的發(fā)生率可增加。

10.單胺氧化化酶抑制藥（如氯吉蘭、呋喃唑酮、異丙煙肼、異卡波肼、丙卡巴肼、反苯環(huán)丙胺、嗎氯貝胺，尼亞拉胺、帕吉林、苯乙肼等）禁止與恩利巴合用，以免引起高血壓危象，在用恩利巴前應(yīng)先停用單胺氧化化酶抑制藥2～4周。

11.降壓藥與恩利巴同用時(shí)，可加強(qiáng)恩利巴的降壓作用。

12.司來(lái)吉蘭與恩利巴同用時(shí)，可增加恩利巴誘發(fā)異動(dòng)癥、惡心、直立性低血壓、精神錯(cuò)亂及幻覺(jué)等，故在開(kāi)始司來(lái)吉蘭治療后的23天內(nèi)減少恩利巴的用量。

13.與安非他酮、西沙必利合用，不良反應(yīng)發(fā)生率增加。

14.吸入全麻藥與恩利巴合用時(shí)，因內(nèi)源性DA含量增加，故可引起心律失常。特別是與氟烷合用時(shí)，應(yīng)先停用恩利巴6～8h。

15.與吲地那韋合用時(shí)，可能引起嚴(yán)重的運(yùn)動(dòng)障礙。

16.與異煙肼合用，可引起帕金森病的癥狀惡化，血壓增高。

17.美哌隆、蛋氨酸可拮抗恩利巴的抗帕金森作用。

18.可樂(lè)定可降低恩利巴的療效，故不宜合用。

19.枸櫞酸鐵銨、鐵劑、磷苯妥英、苯妥英，卡法根、罌粟堿及佐替平等可降低恩利巴的作用。

20.三環(huán)類抗抑郁藥（如阿米替林、阿莫沙平、氯丙咪嗪，地昔帕明、度硫平、多塞平，丙咪嗪、氯苯咪嗪、去甲替林、普羅替林、三甲丙咪嗪等）可降低恩利巴的作用，引起高血壓或直立性低血壓。合用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓變化。

21.恩利巴可降低患者對(duì)普羅瑞林的反應(yīng)。

22.單獨(dú)使用恩利巴時(shí)，禁止與維生素B6合用，因維生素B6為多巴脫羧酶的輔酶，能加強(qiáng)多巴脫羧酶的活性，促進(jìn)恩利巴在腦外脫羧成DA，從而減少進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量，降低其療效。但使用多巴絲肼或恩利巴卡比多巴時(shí)應(yīng)合用維生素B6，因維生素B6可通過(guò)血腦脊液屏障，促進(jìn)腦內(nèi)恩利巴脫羧成為DA，以增加腦內(nèi)DA的含量，提高療效。

23.據(jù)報(bào)道，維生素C可降低恩利巴引起的惡心等不良反應(yīng)。

24.螺旋霉素可降低恩利巴的血藥濃度，潛在地導(dǎo)致恩利巴的抗帕金森作用降低。

25.與溴哌利多合用，兩者的作用均降低。

26.苯二氮卓類藥物等可減低恩利巴的療效。

27.乙內(nèi)酰脲類抗驚厥藥可促進(jìn)恩利巴代謝，同用時(shí)恩利巴療效減弱。

28.氟哌利多（droperidol）、氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、罌粟堿、利培酮、吩噻嗪類及硫雜蒽類抗精神病藥能阻滯腦中DA受體，可引起錐體外系癥狀，因而可加重帕金森病癥狀，并對(duì)抗恩利巴的療效。

29.蘿芙木等可耗竭腦內(nèi)DA，因而可對(duì)抗恩利巴的療效。

30.卡法根可能拮抗恩利巴的多巴胺作用，從而降低其療效。

31.在一項(xiàng)研究中，普拉克索與恩利巴合用時(shí)，恩利巴的峰濃度升高，達(dá)峰時(shí)間縮短，但吸收程度和清除率沒(méi)有變化。而普拉克索的藥動(dòng)學(xué)則沒(méi)有受到影響。

32.食物特別是高蛋白食物與恩利巴合用，或先進(jìn)食后服恩利巴，均可減少胃腸道對(duì)恩利巴的吸收。此外，食物中的蛋白質(zhì)降解為氨基酸后可與恩利巴競(jìng)爭(zhēng)運(yùn)輸入腦，因而可使恩利巴的療效減弱或不穩(wěn)定33.苯妥英鈉拮抗Ldopa的抗震顫麻痹作用，必須合用時(shí)應(yīng)加大恩利巴劑量。

34.吡哆醇會(huì)加速恩利巴在肝中轉(zhuǎn)化為多巴胺，使進(jìn)入腦的恩利巴減少，減弱或消除恩利巴的治療效果。

35.吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類或甲氧氯普氯普胺與恩利巴合用時(shí)可減弱恩利巴的作用。

36.抗膽堿能藥物與恩利巴合用可相互加強(qiáng)作用，但抗膽堿能藥因抑制胃排空，又可使恩利巴吸收減少。

37.普萘洛爾可對(duì)抗多巴胺的β受體興奮作用引起的心律失常，并可增強(qiáng)恩利巴對(duì)震顫癥狀的療效。

38.利血平能耗竭神經(jīng)末梢內(nèi)多巴胺的貯存，故可減弱恩利巴的療效。

3.14專家點(diǎn)評(píng)

該藥自1908年以后世界各國(guó)廣泛應(yīng)用于臨床，目前是治療震顫麻痹最有效的藥物。恩利巴對(duì)強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)障礙、流涎、動(dòng)脈危象等均有療效。盡管恩利巴是治療帕金森病的良藥，但由于其療效衰減和嚴(yán)重不良反應(yīng)，目前許多醫(yī)師都盡量不用多巴胺類治療初發(fā)患者而選擇其他藥物如多巴胺受體激動(dòng)藥作為治療首選。理論上大劑量恩利巴可補(bǔ)充正常神經(jīng)遞質(zhì)，競(jìng)爭(zhēng)性的排斥假神經(jīng)遞質(zhì)。早期報(bào)道此藥對(duì)急性和慢性肝性腦病均有效，應(yīng)用愈早，劑量愈足，效果愈佳，能使患者暫時(shí)蘇醒，但恩利巴對(duì)改善肝功能無(wú)作用，不能阻止肝壞死，神志清醒后，黃疸可繼續(xù)上升，此作用大多是暫時(shí)的，應(yīng)用恩利巴一旦患者清醒即可停用。

4恩利巴中毒 恩利巴（左多巴）本身無(wú)藥理活性，通過(guò)血腦脊液屏障進(jìn)入中樞，經(jīng)多巴胺脫羧酶作用轉(zhuǎn)化為多巴而發(fā)揮作用。在體內(nèi)的血漿半衰期為1～3h。臨床上主要用于治療震顫麻痹和肝昏迷。如合用外周多巴胺脫羧酶抑制劑，可促使L多巴進(jìn)入中樞量增多，減少L多巴的用量，減少外周多巴引起的不良反應(yīng)。治療震顫 *** 起始劑量0.25～0.5g/d，分2～4次口服，漸增加劑量，維持量3～6g/d。[1]

4.1臨床表現(xiàn)

[1]

1.不良反應(yīng)主要由外周產(chǎn)生的多巴胺過(guò)多引起。主要有：胃腸道反應(yīng)發(fā)生率約80%，有惡心、嘔吐、食欲缺乏等，偶有單項(xiàng)肝功能改變發(fā)生； *** 性低血壓，發(fā)生率約30%；可使患有心臟病者發(fā)生室性心律失常、高血壓。

2.“開(kāi)關(guān)”現(xiàn)象：突然多動(dòng)不安，即“開(kāi)”，而后肌強(qiáng)直，運(yùn)動(dòng)不能，即“關(guān)”，約在用藥后8個(gè)月左右出現(xiàn)。

3.治療早期或晚期可出現(xiàn)面、舌、唇、下頜以及軀干和四肢肌肉不隨意運(yùn)動(dòng)。晚期可出現(xiàn)嚴(yán)重的全身性舞蹈樣手足徐動(dòng)癥和張力障礙性運(yùn)動(dòng)。

4.可出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、抑郁、睡眠障礙，幻覺(jué)等。罕見(jiàn)頭痛和外周神經(jīng)病變。

5.偶見(jiàn)血尿素氮、尿酸升高，發(fā)生痛風(fēng)病。偶見(jiàn)尿色較黑，老年人易發(fā)生尿潴留。

6.偶見(jiàn)白細(xì)胞、血紅蛋白減少。

4.2診斷

恩利巴中毒的診斷要點(diǎn)為[1]：

1.有服用或誤服恩利巴史，出現(xiàn)上述臨床表現(xiàn)。

2.排除其他藥物中毒可能性。

人體體表面積計(jì)算器BMI指數(shù)計(jì)算及評(píng)價(jià)女性安全期計(jì)算器預(yù)產(chǎn)期計(jì)算器孕期體重增長(zhǎng)正常值孕期用藥安全性分級(jí)（FDA）五行八字成人血壓評(píng)價(jià)體溫水平評(píng)價(jià)糖尿病飲食建議臨床生化常用單位換算基礎(chǔ)代謝率計(jì)算補(bǔ)鈉計(jì)算器補(bǔ)鐵計(jì)算器處方常用拉丁文縮寫(xiě)速查藥代動(dòng)力學(xué)常用符號(hào)速查有效血漿滲透壓計(jì)算器乙醇攝入量計(jì)算器
醫(yī)學(xué)百科，馬上計(jì)算！

4.3治療

恩利巴中毒的治療要點(diǎn)為[1]：

1.過(guò)量中毒立即洗胃。

α-甲基多巴簡(jiǎn)介

目錄1拼音2英文參考3概述4左旋多巴藥典標(biāo)準(zhǔn) 4.1品名 4.1.1中文名4.1.2漢語(yǔ)拼音4.1.3英文名 4.2結(jié)構(gòu)式4.3分子式與分子量4.4來(lái)源（名稱）、含量（效價(jià)）4.5性狀 4.5.1比旋度4.5.2吸收系數(shù) 4.6鑒別4.7檢查 4.7.1酸性溶液的澄清度與顏色4.7.2氯化物4.7.3其他氨基酸4.7.4熾灼殘?jiān)?.7.5重金屬 4.8含量測(cè)定4.9類別4.10貯藏4.11制劑4.12版本 5左旋多巴說(shuō)明書(shū) 5.1藥品名稱5.2英文名稱5.3α甲基多巴的別名5.4分類5.5劑型5.6左旋多巴的藥理作用5.7左旋多巴的藥代動(dòng)力學(xué)5.8左旋多巴的適應(yīng)證5.9左旋多巴的禁忌證5.10注意事項(xiàng)5.11左旋多巴的不良反應(yīng)5.12左旋多巴的用法用量5.13α甲基多巴與其它藥物的相互作用5.14專家點(diǎn)評(píng) 6左旋多巴中毒 6.1臨床表現(xiàn)6.2診斷6.3治療 7參考資料這是一個(gè)重定向條目，共享了左旋多巴的內(nèi)容。為方便閱讀，下文中的左旋多巴 已經(jīng)自動(dòng)替換為α甲基多巴 ，可點(diǎn)此恢復(fù)原貌 ，或使用備注方式展現(xiàn) 1拼音 αjiǎ jī duō bā

2英文參考 alphamethyldopa

AMD

MDOPA

3概述 α甲基多巴是一種抗帕金森病藥。為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味。本身無(wú)藥理活性，通過(guò)血腦脊液屏障進(jìn)入中樞，經(jīng)多巴胺脫羧酶作用轉(zhuǎn)化為多巴而發(fā)揮作用。臨床上主要用于治療震顫麻痹和肝昏迷?？诜鬃孕∧c吸收，吸收量的95%以上在外周脫羧轉(zhuǎn)化為多巴胺，僅約1%進(jìn)入腦組織。如合用外周多巴胺脫羧酶抑制劑，可促使L多巴進(jìn)入中樞量增多，減少L多巴的用量，減少外周多巴引起的不良反應(yīng)。

4α甲基多巴藥典標(biāo)準(zhǔn)

4.1品名

4.1.1中文名 α甲基多巴

4.1.2漢語(yǔ)拼音 Zuoxuan Duoba

4.1.3英文名 Levodopa

4.2結(jié)構(gòu)式

4.3分子式與分子量

C9H11NO4????? 197.19

4.4來(lái)源（名稱）、含量（效價(jià)）

本品為（一）3（3,4二羥基苯基）L丙氨酸。按干燥品計(jì)算，含C9H11NO4不得少于98.0%。

4.5性狀

本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味。

本品在水中微溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。

4.5.1比旋度 取本品約0.2g，精密稱定，置25ml棕色量瓶中，加烏洛托品5g，再加鹽酸溶液（9→100）溶解并稀釋至刻度，搖勻，避光放置3小時(shí)，依法測(cè)定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為159°至168°。

4.5.2吸收系數(shù) 取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解并定量稀釋制成每1ml中約含30μg的溶液，照紫外－可見(jiàn)分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在280nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度，吸收系數(shù)（）為136～146。

4.6鑒別

（1）取本品約5mg，加鹽酸溶液（9→1000） 5ml使溶解，加三氯化鐵試液2滴，即顯綠色。分取溶液2.5ml，加過(guò)量的稀氨溶液，即顯紫色；剩余的溶液中加過(guò)量的氫氧化鈉試液，即顯紅色。

（2）取本品約5mg，加水5ml使溶解，加1%茚三酮溶液1ml，置水浴中加熱，溶液漸顯紫色。

（3）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（《藥品紅外光譜集》87圖）一致。

4.7檢查

4.7.1酸性溶液的澄清度與顏色 取本品0.4g，加鹽酸溶液（9→100）10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無(wú)色；如顯色，與黃綠色或黃色2號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。

4.7.2氯化物 取本品0.30g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液6.0ml制成的對(duì)照液比較，不得更濃（0.02%）。

4.7.3其他氨基酸 取本品，加鹽酸溶液（9→1000）溶解并分別制成每1ml中含10mg的溶液（1）、含0.10mg的溶液（2），以及含10mg與酪氨酸0.10mg的溶液（3）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述3種溶液各10μl，分別點(diǎn)于同一微晶纖維素薄層板（微晶纖維素0.15g/10cm2）上，以正丁醇－冰醋酸－水（2：1：1）為展開(kāi)劑，展開(kāi)，置空氣中使溶劑揮散，噴以10%三氯化鐵溶液與5%鐵氰化鉀溶液的等體積混合溶液（臨用新制），立即檢視。溶液（1）如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，與溶液（2）的主斑點(diǎn)比較，不得更深；且溶液（3）應(yīng)顯α甲基多巴與酪氨酸的各自斑點(diǎn)。干燥失重? 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4.7.4熾灼殘?jiān)?取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。

4.7.5重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。

4.8含量測(cè)定

取本品約0.1g，精密稱定，加無(wú)水甲酸2ml使溶解，加冰醋酸20ml，搖勻，加結(jié)晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于19.72mg的C9H11NO4。

4.9類別

抗帕金森病藥。

4.10貯藏

遮光，密封保存。

4.11制劑

（1）α甲基多巴片? （2）α甲基多巴膠囊

4.12版本

《中華人民共和國(guó)藥典》2010年版

5α甲基多巴說(shuō)明書(shū)

5.1藥品名稱

α甲基多巴

5.2英文名稱

Levodopa ，Bendopa，Gerepar， Dopar， LDopa， Larodopa，Parda,，Vevopa

5.3α甲基多巴的別名

恩利巴；左多巴；愛(ài)兒多巴；L多巴；左旋多巴；levodopam；Laradopa；Dopar

5.4分類

神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 抗帕金森病藥 > 多巴類藥

5.5劑型

1.片劑：0.125g，0.25g，0.05g；

2.膠囊：0.25g，0.5g；

3.注射劑（粉）：50mg。

5.6α甲基多巴的藥理作用

D1受體與cAMP活性有關(guān)，D2受體與cAMP活性無(wú)關(guān)。α甲基多巴主要通過(guò)D2受體發(fā)揮作用。

5.7α甲基多巴的藥代動(dòng)力學(xué)

口服易自小腸吸收，吸收量的95%以上在外周脫羧轉(zhuǎn)化為多巴胺，僅約1%進(jìn)入腦組織。因此一般需連續(xù)用藥2～3周后才開(kāi)始見(jiàn)效。為了減少α甲基多巴在外周的轉(zhuǎn)化，常同時(shí)加服DDC抑制劑如卡比多巴、芐絲肼等。DDC抑制劑本身不易通過(guò)血腦脊液屏障，但在外周通過(guò)減少α甲基多巴的降解，使進(jìn)入腦內(nèi)的α甲基多巴量增加。t1/2β為1～3h。80%以代謝物隨尿排出，極少量隨糞便排出，也可經(jīng)乳汁分泌。

5.8α甲基多巴的適應(yīng)證

1.帕金森病和帕金森病綜合征。一般將α甲基多巴和脫羧酶抑制劑合用。

2.肝性腦病?？墒共∪饲逍眩Y狀改善。肝昏迷可能與中樞遞質(zhì)多巴胺異常有關(guān)，服用后，可改善中樞功能而奏效。

3.消化性潰瘍病恢復(fù)期。

4.控制癡呆癥狀。

5.治療神經(jīng)性厭食。

6.抗精神病藥惡性綜合征。

7.診斷垂體和下丘腦生長(zhǎng)激素分泌異常性疾病。

8.病理性哭泣和大笑。

9.有人認(rèn)為α甲基多巴可提高大腦對(duì)氨的耐受性。

5.9α甲基多巴的禁忌證

1.閉角型青光眼禁用。

2.精神病、糖尿病、心律失常者禁用。

3.孕婦及哺乳婦女禁用。

4.消化性潰瘍、高血壓禁用。

5.10注意事項(xiàng)

1.（1）支氣管哮喘、肺氣腫及其他嚴(yán)重肺部疾病患者；（2）嚴(yán)重心血管疾病患者；（3）驚厥或有驚厥史者；（4）內(nèi)分泌疾病患者：如影響下丘腦或垂體功能的內(nèi)分泌疾病；（5）有閉角型青光眼傾向者；（6）肝腎功能障礙者；（7）有黑色素瘤病史或懷疑有黑色素瘤者；（8）有心肌梗死史者；（9）尿潴留者。

2.藥物對(duì)老人的影響：（1）老年人對(duì)α甲基多巴的耐受性降低，且外周多巴脫羧酶也隨年齡增長(zhǎng)而減少，故用量應(yīng)減少；（2）骨質(zhì)疏松的老年人用α甲基多巴治療有效者，應(yīng)緩慢地恢復(fù)正常活動(dòng)，因?yàn)樵黾踊顒?dòng)會(huì)增加骨折的危險(xiǎn)性：（3）老年患者接受其他抗帕金森病藥（特別是抗膽堿類藥物）治療時(shí)，更易發(fā)生精神方面的不良反應(yīng)，如焦慮、精神錯(cuò)亂或神經(jīng)質(zhì)等；（4）老年患者（特別是已有冠狀動(dòng)脈病變者）對(duì)α甲基多巴的心臟作用特別敏感。若與卡比多巴或芐絲肼同用，這些心臟不良反應(yīng)則可減輕或完全清除。

3.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明α甲基多巴（或與卡比多巴同用時(shí)）可引起內(nèi)臟及骨骼的畸形。美國(guó)FDA妊娠分類為C類。

4.藥物對(duì)哺乳的影響：α甲基多巴可分泌入乳汁，也可減少乳汁分泌，哺乳期婦女不宜使用。

5.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：（1）抗球蛋白測(cè)定（Coombs試驗(yàn)）：長(zhǎng)期用α甲基多巴治療后，偶可呈陽(yáng)性；（2）戈那瑞林試驗(yàn)：可增高血清促性腺激素的含量；（3）血清及尿中尿酸的測(cè)定：用比色法測(cè)定時(shí)可顯示含量增高；（4）甲狀腺功能測(cè)定：長(zhǎng)期應(yīng)用α甲基多巴可抑制促甲狀腺激素（TSH）對(duì)促甲狀腺激素釋放激釋放激素（TRH）的反應(yīng)；（5）用銅還原法作尿葡萄糖測(cè)定，用dipstick法作尿酮測(cè)定、尿去甲腎上腺上腺上腺上腺素測(cè)定及用lowly試驗(yàn)作尿蛋白測(cè)定可呈假陽(yáng)性；（6）用葡萄糖氧化酶法作尿葡萄糖測(cè)定可呈假陰性；（7）可使血尿素氮（BUN）、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶、血清門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素、血清乳酸脫氫酶（LDH）及血清蛋白結(jié)合碘（PBI）等含量增多。

6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：（1）血細(xì)胞計(jì)數(shù)、血常規(guī)及血紅蛋白測(cè)定；（2）心血管監(jiān)護(hù)：檢測(cè)有無(wú)心律失?；蛑绷⑿缘脱獕?，一般應(yīng)在開(kāi)始調(diào)整用量時(shí)進(jìn)行；（3）肝腎功能檢查；（4）對(duì)開(kāi)角型青光眼患者應(yīng)作眼科檢查，并監(jiān)測(cè)眼壓。

7.治療帕金森病時(shí)，需與周圍脫羧酶抑制藥合用，或使用合劑。

8.須注意調(diào)整用量，使患者既能獲得治療所需的血藥濃度，同時(shí)不良反應(yīng)又較少，這對(duì)老年人和合用其他藥物的患者尤為重要。

9.腦炎后帕金森綜合征患者及老年患者，往往比其他種類的帕金森綜合征患者耐受力差，用量宜減少。

10.重癥帕金森病患者，或?qū)Ζ良谆喟头磻?yīng)減弱時(shí)，往往需要與金剛烷胺或抗膽堿藥同用，直到癥狀控制后，才逐漸減少這些藥物的用量。

11.不良反應(yīng)的處理：（1）可使用下列方法緩解惡心與嘔吐：減少每天用量、減少每次用量但增加服藥次數(shù)、小量α甲基多巴與卡比多巴或芐絲肼同用或服藥后立即進(jìn)食。由于惡心主要由α甲基多巴對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用所引起，應(yīng)用非吩噻嗪類止吐劑有時(shí)可有效，吩噻嗪類止吐藥療效則更好，但因它們可消除α甲基多巴的療效，故不宜使用。（2）出現(xiàn)舞蹈樣動(dòng)作及其他不隨意運(yùn)動(dòng)時(shí)，因患者往往不能耐受，故須減少α甲基多巴的用量。（3）出現(xiàn)嚴(yán)重精神障礙（如嚴(yán)重精神抑郁）時(shí)，應(yīng)減少α甲基多巴用量，或完全停藥。（4）直立性低血壓可用彈力襪或多食鈉鹽而得到控制。（5）倘與卡比多巴或芐絲肼同用，由于α甲基多巴的需要量減少，外周（腦外）DA幾乎消失，故惡心、嘔吐、直立性低血壓、眩暈、心律失常、排尿困難等外周（腦外）不良反應(yīng)可減少，但中樞（腦內(nèi)）不良反應(yīng)如不隨意運(yùn)動(dòng)及各種精神癥狀則不減少。（6）出現(xiàn)“開(kāi)關(guān)”現(xiàn)象時(shí)，可減少用量或靜脈注射α甲基多巴。

12.逾量中毒的處理：應(yīng)立即洗胃并用一般支持療法。必要時(shí)需用抗心律失常藥。維生素B6并不能逆轉(zhuǎn)α甲基多巴急性過(guò)量。

5.11α甲基多巴的不良反應(yīng)

1.消化系統(tǒng)：劑量過(guò)大或加量過(guò)快時(shí)，由于DA興奮延髓嘔吐化學(xué)感受區(qū)，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、厭食。嚴(yán)重時(shí)引起腹痛、便秘和腹瀉，胃潰瘍病患者可并發(fā)消化道出血。餐后服藥可減輕反應(yīng)。

2.心血管系統(tǒng)：可引起心悸、心律失常、直立性低血壓、眩暈、短暫皮膚潮紅。

3.神經(jīng)系統(tǒng)：在將要獲得或獲得最佳療效后不久，常發(fā)生異常不自主運(yùn)動(dòng)，并累及口、舌、面部和頸部，嚴(yán)重者可出現(xiàn)軀干搖晃擺動(dòng)及全身舞蹈樣動(dòng)作。有時(shí)可伴有頭痛，瞳孔擴(kuò)大和叢集性頭痛發(fā)作。這些癥狀的出現(xiàn)可能與DA能神經(jīng)元變性后DA受體超敏有關(guān)。

4.精神與行為：精神障礙常見(jiàn)，可出現(xiàn)失眠、焦慮、欣快、躁狂、幻覺(jué)、妄想、激動(dòng)不安、偏執(zhí)狂等。多見(jiàn)于同時(shí)服用其他抗震顫麻痹藥物尤其抗膽堿藥物的老年患者。癥狀嚴(yán)重時(shí)應(yīng)減少劑量或停藥。

5.呼吸系統(tǒng)：腦炎后震顫麻痹綜合征患者服藥后可發(fā)生呼吸障礙，癥狀包括咳嗽、聲嘶、氣喘、氣促、呼吸減慢、呼吸加快、胸部受壓等，這些癥狀可能與膈肌和肋間肌的運(yùn)動(dòng)障礙有關(guān)。

6.癥狀波動(dòng)：服藥3～5年后，有40%～80%的患者出現(xiàn)癥狀波動(dòng)。通常從可預(yù)期的“劑量終末”（end of dose）加重發(fā)展到“開(kāi)關(guān)”（onoff）現(xiàn)象，即在4～6h一次劑量期間，突然發(fā)生強(qiáng)烈的震顫麻痹性強(qiáng)直（“開(kāi)”），幾min后自動(dòng)消失（“關(guān)”）；或癥狀波動(dòng)于舞蹈性運(yùn)動(dòng)障礙與震顫麻痹性運(yùn)動(dòng)不能之間。確切原因不清楚，可能與多巴胺受體脫敏感、其他α甲基多巴代謝物干擾對(duì)多巴胺的反應(yīng)、血藥濃度的波動(dòng)及α甲基多巴從血液向腦中轉(zhuǎn)運(yùn)的不規(guī)則等多種因素有關(guān)。為了減輕癥狀波動(dòng)，可使用α甲基多巴緩釋劑或持續(xù)靜脈滴注α甲基多巴加DDC抑制劑，改用其他DA受體激動(dòng)劑，也可調(diào)整用藥方法，即僅增加服藥次數(shù)而不增加或少增加藥物劑量。

7.其他不良反應(yīng)：?jiǎn)蝿┝考纯梢砸鹧獫{葡萄葡萄糖、胰島素、高血糖素、生長(zhǎng)激素濃度升高。少數(shù)患者可有味覺(jué)喪失和改變、瞳孔縮小或瞳孔擴(kuò)大、女性月經(jīng)后出血、 *** 增加，偶可致脫發(fā)。12h內(nèi)應(yīng)用80～100mgα甲基多巴的患者開(kāi)始有高血壓，繼而出現(xiàn)數(shù)小時(shí)的低血壓、竇性心動(dòng)過(guò)速、癥狀性直立性低血壓達(dá)1周以上。同時(shí)有模糊、激動(dòng)、失眠等，持續(xù)達(dá)1周以上。食欲缺乏和失眠可達(dá)2～3周。

5.12α甲基多巴的用法用量

1.口服常用量0.25g，每天2～3次，根據(jù)患者的耐受性，以后每隔3～7天增加每天0.5～2g，以出現(xiàn)期望的療效且不出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)為準(zhǔn)。服藥約2～3周開(kāi)始顯效，維持量每天3～5g，分3～4次飯后服。

2.用于治療肝性腦?。好刻?.2～0.6g，加入5%葡萄糖注射劑500ml中緩慢輸注，患者清醒后以每天0.2g，連用1～2天；鼻飼或 *** ：每次2～5g。

3.用于治療潰瘍?。嚎诜?5mg，每天2次，10天為一個(gè)療程，連用1個(gè)月。

4.用于診斷生長(zhǎng)激素分泌紊亂：禁食一夜，然后口服α甲基多巴500mg，在0～3h內(nèi)測(cè)血清生長(zhǎng)激素濃度。正常人血清生長(zhǎng)激素應(yīng)該升到5ng/ml以上。

5.肝性腦病：（1）靜脈滴注：每次1次，每次0.3～0.4g，加入5%葡萄糖注射劑500ml中滴注，患者完全清醒后減量至每天0.2g，繼續(xù)治療1～2天后停藥。 （2）鼻飼或 *** ：每天1次，每次5g，加入生理鹽水100ml中使用。

5.13藥物相互作用

1.外周多巴脫羧酶抑制劑（如卡比多巴）可在腦外（外周）抑制α甲基多巴脫羧成DA，使更多α甲基多巴進(jìn)入腦內(nèi)脫羧成DA，因而α甲基多巴用量可減少75%。

2.與金剛烷胺、苯扎托品、丙環(huán)定或苯海索合用時(shí)，α甲基多巴療效可加強(qiáng)，但有精神病史者不主張合用。

3.與制酸藥（特別是含鈣、鎂或碳酸氫鈉的藥）合用時(shí)，α甲基多巴吸收增加，尤其是胃排空緩慢的患者。

4.溴隱亭可加強(qiáng)α甲基多巴的療效，并減少α甲基多巴的用量。

5.腎上腺受體激動(dòng)藥與α甲基多巴合用時(shí)，可增加心律失常的發(fā)生率，故前者的用量應(yīng)減少。

6.與甲基多巴同用時(shí)，α甲基多巴抗帕金森作用增強(qiáng)，并導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用，促使精神病等發(fā)作。

7.與甲氧氯普氯普胺（胃復(fù)安）合用時(shí)，α甲基多巴自胃排空加快，因而可增加小腸對(duì)α甲基多巴的吸收量或（和）速度。

8.恩他卡朋對(duì)α甲基多巴卡比多巴有促效作用，故宜作為α甲基多巴卡比多巴的輔助治療藥。

9.與培高利特合用，帕金森病患者運(yùn)動(dòng)障礙的發(fā)生率可增加。

10.單胺氧化化酶抑制藥（如氯吉蘭、呋喃唑酮、異丙煙肼、異卡波肼、丙卡巴肼、反苯環(huán)丙胺、嗎氯貝胺，尼亞拉胺、帕吉林、苯乙肼等）禁止與α甲基多巴合用，以免引起高血壓危象，在用α甲基多巴前應(yīng)先停用單胺氧化化酶抑制藥2～4周。

11.降壓藥與α甲基多巴同用時(shí)，可加強(qiáng)α甲基多巴的降壓作用。

12.司來(lái)吉蘭與α甲基多巴同用時(shí)，可增加α甲基多巴誘發(fā)異動(dòng)癥、惡心、直立性低血壓、精神錯(cuò)亂及幻覺(jué)等，故在開(kāi)始司來(lái)吉蘭治療后的23天內(nèi)減少α甲基多巴的用量。

13.與安非他酮、西沙必利合用，不良反應(yīng)發(fā)生率增加。

14.吸入全麻藥與α甲基多巴合用時(shí)，因內(nèi)源性DA含量增加，故可引起心律失常。特別是與氟烷合用時(shí)，應(yīng)先停用α甲基多巴6～8h。

15.與吲地那韋合用時(shí)，可能引起嚴(yán)重的運(yùn)動(dòng)障礙。

16.與異煙肼合用，可引起帕金森病的癥狀惡化，血壓增高。

17.美哌隆、蛋氨酸可拮抗α甲基多巴的抗帕金森作用。

18.可樂(lè)定可降低α甲基多巴的療效，故不宜合用。

19.枸櫞酸鐵銨、鐵劑、磷苯妥英、苯妥英，卡法根、罌粟堿及佐替平等可降低α甲基多巴的作用。

20.三環(huán)類抗抑郁藥（如阿米替林、阿莫沙平、氯丙咪嗪，地昔帕明、度硫平、多塞平，丙咪嗪、氯苯咪嗪、去甲替林、普羅替林、三甲丙咪嗪等）可降低α甲基多巴的作用，引起高血壓或直立性低血壓。合用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓變化。

21.α甲基多巴可降低患者對(duì)普羅瑞林的反應(yīng)。

22.單獨(dú)使用α甲基多巴時(shí)，禁止與維生素B6合用，因維生素B6為多巴脫羧酶的輔酶，能加強(qiáng)多巴脫羧酶的活性，促進(jìn)α甲基多巴在腦外脫羧成DA，從而減少進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量，降低其療效。但使用多巴絲肼或α甲基多巴卡比多巴時(shí)應(yīng)合用維生素B6，因維生素B6可通過(guò)血腦脊液屏障，促進(jìn)腦內(nèi)α甲基多巴脫羧成為DA，以增加腦內(nèi)DA的含量，提高療效。

23.據(jù)報(bào)道，維生素C可降低α甲基多巴引起的惡心等不良反應(yīng)。

24.螺旋霉素可降低α甲基多巴的血藥濃度，潛在地導(dǎo)致α甲基多巴的抗帕金森作用降低。

25.與溴哌利多合用，兩者的作用均降低。

26.苯二氮卓類藥物等可減低α甲基多巴的療效。

27.乙內(nèi)酰脲類抗驚厥藥可促進(jìn)α甲基多巴代謝，同用時(shí)α甲基多巴療效減弱。

28.氟哌利多（droperidol）、氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、罌粟堿、利培酮、吩噻嗪類及硫雜蒽類抗精神病藥能阻滯腦中DA受體，可引起錐體外系癥狀，因而可加重帕金森病癥狀，并對(duì)抗α甲基多巴的療效。

29.蘿芙木等可耗竭腦內(nèi)DA，因而可對(duì)抗α甲基多巴的療效。

30.卡法根可能拮抗α甲基多巴的多巴胺作用，從而降低其療效。

31.在一項(xiàng)研究中，普拉克索與α甲基多巴合用時(shí)，α甲基多巴的峰濃度升高，達(dá)峰時(shí)間縮短，但吸收程度和清除率沒(méi)有變化。而普拉克索的藥動(dòng)學(xué)則沒(méi)有受到影響。

32.食物特別是高蛋白食物與α甲基多巴合用，或先進(jìn)食后服α甲基多巴，均可減少胃腸道對(duì)α甲基多巴的吸收。此外，食物中的蛋白質(zhì)降解為氨基酸后可與α甲基多巴競(jìng)爭(zhēng)運(yùn)輸入腦，因而可使α甲基多巴的療效減弱或不穩(wěn)定33.苯妥英鈉拮抗Ldopa的抗震顫麻痹作用，必須合用時(shí)應(yīng)加大α甲基多巴劑量。

34.吡哆醇會(huì)加速α甲基多巴在肝中轉(zhuǎn)化為多巴胺，使進(jìn)入腦的α甲基多巴減少，減弱或消除α甲基多巴的治療效果。

35.吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類或甲氧氯普氯普胺與α甲基多巴合用時(shí)可減弱α甲基多巴的作用。

36.抗膽堿能藥物與α甲基多巴合用可相互加強(qiáng)作用，但抗膽堿能藥因抑制胃排空，又可使α甲基多巴吸收減少。

37.普萘洛爾可對(duì)抗多巴胺的β受體興奮作用引起的心律失常，并可增強(qiáng)α甲基多巴對(duì)震顫癥狀的療效。

38.利血平能耗竭神經(jīng)末梢內(nèi)多巴胺的貯存，故可減弱α甲基多巴的療效。

5.14專家點(diǎn)評(píng)

該藥自1908年以后世界各國(guó)廣泛應(yīng)用于臨床，目前是治療震顫麻痹最有效的藥物。α甲基多巴對(duì)強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)障礙、流涎、動(dòng)脈危象等均有療效。盡管α甲基多巴是治療帕金森病的良藥，但由于其療效衰減和嚴(yán)重不良反應(yīng)，目前許多醫(yī)師都盡量不用多巴胺類治療初發(fā)患者而選擇其他藥物如多巴胺受體激動(dòng)藥作為治療首選。理論上大劑量α甲基多巴可補(bǔ)充正常神經(jīng)遞質(zhì)，競(jìng)爭(zhēng)性的排斥假神經(jīng)遞質(zhì)。早期報(bào)道此藥對(duì)急性和慢性肝性腦病均有效，應(yīng)用愈早，劑量愈足，效果愈佳，能使患者暫時(shí)蘇醒，但α甲基多巴對(duì)改善肝功能無(wú)作用，不能阻止肝壞死，神志清醒后，黃疸可繼續(xù)上升，此作用大多是暫時(shí)的，應(yīng)用α甲基多巴一旦患者清醒即可停用。

6α甲基多巴中毒 α甲基多巴（左多巴）本身無(wú)藥理活性，通過(guò)血腦脊液屏障進(jìn)入中樞，經(jīng)多巴胺脫羧酶作用轉(zhuǎn)化為多巴而發(fā)揮作用。在體內(nèi)的血漿半衰期為1～3h。臨床上主要用于治療震顫麻痹和肝昏迷。如合用外周多巴胺脫羧酶抑制劑，可促使L多巴進(jìn)入中樞量增多，減少L多巴的用量，減少外周多巴引起的不良反應(yīng)。治療震顫 *** 起始劑量0.25～0.5g/d，分2～4次口服，漸增加劑量，維持量3～6g/d。[1]

6.1臨床表現(xiàn)

[1]

1.不良反應(yīng)主要由外周產(chǎn)生的多巴胺過(guò)多引起。主要有：胃腸道反應(yīng)發(fā)生率約80%，有惡心、嘔吐、食欲缺乏等，偶有單項(xiàng)肝功能改變發(fā)生； *** 性低血壓，發(fā)生率約30%；可使患有心臟病者發(fā)生室性心律失常、高血壓。

2.“開(kāi)關(guān)”現(xiàn)象：突然多動(dòng)不安，即“開(kāi)”，而后肌強(qiáng)直，運(yùn)動(dòng)不能，即“關(guān)”，約在用藥后8個(gè)月左右出現(xiàn)。

3.治療早期或晚期可出現(xiàn)面、舌、唇、下頜以及軀干和四肢肌肉不隨意運(yùn)動(dòng)。晚期可出現(xiàn)嚴(yán)重的全身性舞蹈樣手足徐動(dòng)癥和張力障礙性運(yùn)動(dòng)。

4.可出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、抑郁、睡眠障礙，幻覺(jué)等。罕見(jiàn)頭痛和外周神經(jīng)病變。

5.偶見(jiàn)血尿素氮、尿酸升高，發(fā)生痛風(fēng)病。偶見(jiàn)尿色較黑，老年人易發(fā)生尿潴留。

6.偶見(jiàn)白細(xì)胞、血紅蛋白減少。

人體體表面積計(jì)算器BMI指數(shù)計(jì)算及評(píng)價(jià)女性安全期計(jì)算器預(yù)產(chǎn)期計(jì)算器孕期體重增長(zhǎng)正常值孕期用藥安全性分級(jí)（FDA）五行八字成人血壓評(píng)價(jià)體溫水平評(píng)價(jià)糖尿病飲食建議臨床生化常用單位換算基礎(chǔ)代謝率計(jì)算補(bǔ)鈉計(jì)算器補(bǔ)鐵計(jì)算器處方常用拉丁文縮寫(xiě)速查藥代動(dòng)力學(xué)常用符號(hào)速查有效血漿滲透壓計(jì)算器乙醇攝入量計(jì)算器
醫(yī)學(xué)百科，馬上計(jì)算！

6.2診斷

α甲基多巴中毒的診斷要點(diǎn)為[1]：

1.有服用或誤服α甲基多巴史，出現(xiàn)上述臨床表現(xiàn)。

2.排除其他藥物中毒可能性。

6.3治療

α甲基多巴中毒的治療要點(diǎn)為[1]：

1.過(guò)量中毒立即洗胃。

倍高利特簡(jiǎn)介

目錄1培高利特說(shuō)明書(shū) 1.1藥品名稱1.2英文名稱1.3倍高利特的別名1.4分類1.5劑型1.6培高利特的藥理作用1.7培高利特的藥代動(dòng)力學(xué)1.8培高利特的適應(yīng)證1.9培高利特的禁忌證1.10注意事項(xiàng)1.11培高利特的不良反應(yīng)1.12培高利特的用法用量1.13倍高利特與其它藥物的相互作用1.14專家點(diǎn)評(píng)1.15 這是一個(gè)重定向條目，共享了培高利特的內(nèi)容。為方便閱讀，下文中的培高利特 已經(jīng)自動(dòng)替換為倍高利特 ，可點(diǎn)此恢復(fù)原貌 ，或使用備注方式展現(xiàn) 1倍高利特說(shuō)明書(shū)

1.1藥品名稱

倍高利特

1.2英文名稱

Pergolide , Celance

1.3倍高利特的別名

硫丙麥角林；培高利特；協(xié)良行；甲磺酸倍高利特；Celance

1.4分類

神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用于多巴胺能受體的藥物

1.5劑型

片劑：0.05mg，0.25mg，1mg。

1.6倍高利特的藥理作用

倍高利特屬于部分合成的麥角林類（ergoline）DA激動(dòng)劑。對(duì)D1和D2受體均有親和力，具有直接的多巴胺能活性。其作用強(qiáng)度比溴隱亭高10倍。將倍高利特（0.1～15mg/d）作為L(zhǎng)dopa的輔藥用于帕金森病患者時(shí)，患者活動(dòng)不能和動(dòng)作困難的程度減輕，呈“關(guān)”狀態(tài)的時(shí)間縮短。當(dāng)倍高利特平均劑量為每天2.5mg時(shí)。DA的需量可減少33%；當(dāng)平均劑量為每天4.6mg時(shí)，DA的用量可減少78%。長(zhǎng)期使用倍高利特時(shí)，最佳療效出現(xiàn)在用藥后2～12個(gè)月，以后就向不佳的方向轉(zhuǎn)變。

1.7倍高利特的藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收迅速，1～3h達(dá)血藥峰值，t1/2為12～24h，每次給藥后7天內(nèi)可完全清除，代謝產(chǎn)物隨尿排泄量平均為50%，經(jīng)呼吸道排出量為5%，其余的40%～50%隨糞便排出。

1.8倍高利特的適應(yīng)證

1.輔助性用于長(zhǎng)期左旋多巴治療效果減退出現(xiàn)的“開(kāi)關(guān)”現(xiàn)象和“劑量終末”（end of dose）時(shí)的癥狀波動(dòng)。

2.肢端肥大癥。

3.催乳素瘤所引起的高催乳血癥。

4.阻止分娩后泌乳。

5.?抗震顫麻痹作用強(qiáng)，時(shí)間久，常與左旋多巴合用。

1.9倍高利特的禁忌證

1.參見(jiàn)溴隱亭。

2.對(duì)倍高利特過(guò)敏者。

3.對(duì)倍高利特或其他麥角衍生物過(guò)敏者禁用。

1.10注意事項(xiàng)

1.（1）心律不齊者：倍高利特可增加房性早搏及竇性心動(dòng)過(guò)速的危險(xiǎn)性；（2）精神疾病患者：倍高利特可使原有的精神錯(cuò)亂及幻覺(jué)加重。

2.藥物對(duì)兒童的影響：兒童用藥的安全性與療效（尚不明確）3.藥物對(duì)老人的影響：研究顯示，倍高利特對(duì)老人無(wú)特殊影響，但用處有限。

4.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中大劑量使用倍高利特對(duì)胎兒無(wú)不良作用。美國(guó)FDA妊娠分類為B類。

5.藥物對(duì)哺乳的影響：倍高利特可抑制乳汁分泌，哺乳婦女不宜使用。

6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：用藥期間應(yīng)隨訪血壓。

7.服藥后可有嗜睡或眩暈等反應(yīng)，一般繼續(xù)治療后癥狀多可自行消失，故開(kāi)始服藥期間不宜駕駛或從事有危險(xiǎn)性的工作。

8.開(kāi)始治療時(shí)常引起惡心、眩暈，可于睡前或臥床時(shí)服用首劑藥物，以提高患者的耐受性。一般繼續(xù)治療后這些癥狀可消失。

9.進(jìn)餐時(shí)服藥可減輕胃部 *** 和惡心，也可用多潘立立酮治療。

10.減少用量可減少或減輕某些不良反應(yīng)的發(fā)生率與嚴(yán)重程度。

11.睡前服藥可使患者夜間翻身方便，減輕晨起少動(dòng)和肌緊張的癥狀。

12.逾量的處理：可采取對(duì)癥及支持療法，如：（1）用藥用炭吸附，加速胃排空；（2）需要時(shí)可用抗心律失常藥；（3）用吩噻嗪類或其他安定鎮(zhèn)靜藥治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)的 *** 癥狀；（4）監(jiān)護(hù)心功能。

1.11倍高利特的不良反應(yīng)

1.不良反應(yīng)主要有惡心、嘔吐、便秘、眩暈、幻覺(jué)、鼻炎、動(dòng)作困難、精神錯(cuò)亂、嗜睡，首劑直立性低血壓及失眠。

2.還會(huì)引起ECG改變、心悸以及無(wú)癥狀性心律失常。

1.12倍高利特的用法用量

開(kāi)始2天口服每天0.05mg，繼后3天，每天增加0.1～0.15mg，連用12天，此后每3天增加每天0.25mg，直至達(dá)最高療效。一般常用維持量為每天3mg，3次分服，但亦可使用每天5mg。

1.13藥物相互作用

1.多巴胺拮抗劑，如吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類和甲氧氯普氯普胺可降低倍高利特療效。與抗高血壓藥物合用應(yīng)注意直立性低血壓的可能。

2.與左旋多巴合用，可能引起或加重患者已存在的精神錯(cuò)亂狀態(tài)、幻覺(jué)以及運(yùn)動(dòng)障礙等。

1.14專家點(diǎn)評(píng)

該藥和麥角乙脲的作用和用法基本相同，不良反應(yīng)較少、藥效高，有逐漸取代溴隱亭的趨勢(shì)。

1.15

本文地址:http://www.mcys1996.com/zhongyizatan/32206.html.

聲明： 我們致力于保護(hù)作者版權(quán)，注重分享，被刊用文章因無(wú)法核實(shí)真實(shí)出處，未能及時(shí)與作者取得聯(lián)系，或有版權(quán)異議的，請(qǐng)聯(lián)系管理員，我們會(huì)立即處理，本站部分文字與圖片資源來(lái)自于網(wǎng)絡(luò)，轉(zhuǎn)載是出于傳遞更多信息之目的,若有來(lái)源標(biāo)注錯(cuò)誤或侵犯了您的合法權(quán)益，請(qǐng)立即通知我們(管理員郵箱：douchuanxin@foxmail.com)，情況屬實(shí)，我們會(huì)第一時(shí)間予以刪除，并同時(shí)向您表示歉意,謝謝!

上一篇: 不良反應(yīng)報(bào)告濫用抗生素比例接近五成

下一篇: 因ADR產(chǎn)生的醫(yī)療費(fèi)用應(yīng)有人承擔(dān)