在家中能否使用奎尼丁治療心律失常,

在家中能否使用奎尼丁治療心律失常,

奎尼丁(Quinidine)是最早用于抗心律失常的藥物之一。

在醫(yī)院里，我們常聽到一些病人說：“奎尼丁對(duì)我的房顫轉(zhuǎn)律效果很好，請(qǐng)醫(yī)生給我多帶些藥，等以后房顫再發(fā)作時(shí)，我在家服藥就不用住院了?！贬t(yī)生的回答則往往令病人失望。因?yàn)橄抻诳岫〉囊恍┹^嚴(yán)重的副作用，有的甚至是致命性的，如“金雞鈉反應(yīng)”、“奎尼丁暈厥”等，且多發(fā)生在治療早期(治療的最初3-4日內(nèi))，而一旦進(jìn)入長(zhǎng)期維持治療階段時(shí)，除非劑量過大，副作用反而較為少見。此外，在治療的初期，即使出現(xiàn)上述副作用，如能早期發(fā)現(xiàn)，及時(shí)處理，也多呈良性過程。因此，盡管在房顫復(fù)律后可以讓病人在家服用維持量的奎尼丁，但作為房顫轉(zhuǎn)律的最初階段(用藥一周內(nèi))的治療則必須在醫(yī)院里進(jìn)行，并且要嚴(yán)密監(jiān)測(cè)藥物反應(yīng)及心電圖變化，以便隨時(shí)調(diào)整用藥，減少毒副作用的發(fā)生。那么，奎尼丁有哪些治療作用和毒副作用呢？

奎尼丁為IA類的代表藥物，其具體作用為：①抑制心臟的自律性，以對(duì)浦氏纖維的作用最強(qiáng)。②減慢心房與心室肌的傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)心房的不應(yīng)期，提高心室的致顫閾。③減慢房室旁路傳導(dǎo)。④阻斷迷走神經(jīng)作用，使房室結(jié)傳導(dǎo)速度加快，增加心室率。尤其是在治療房顫時(shí)，該作用表現(xiàn)較為突出，因此在應(yīng)用奎尼丁治療房顫前常先配合服用地高辛，以防心室率加快。⑤具有擴(kuò)張血管，減弱心肌收縮力的作用。

臨床上，應(yīng)用奎尼丁治療以下心律失常有較好的療效：①房性心律失常，如頻發(fā)房性早搏、單源或多源性房速、房撲和房顫。②終止和預(yù)防室上性心動(dòng)過速(包括預(yù)激綜合征所伴發(fā)的室上速及房撲、房顫)。③頻發(fā)室性早搏、非持續(xù)性或持續(xù)性室速。然后，在實(shí)際工作中，由于奎尼丁的副作用較多見，而且由于新的有效的抗心律失常藥物不斷出現(xiàn)，使奎尼丁的應(yīng)用范圍已逐漸減少。如對(duì)于室速的治療，由于利多卡因及直流電擊復(fù)律有很好的效果，并且副作用亦較輕，因此已很少再應(yīng)用奎尼丁終止室速及治療其它室性心律失常。對(duì)于各種室上速，由于電復(fù)律及心律平，異搏定等藥物的療效顯著，也已很少再使用奎尼丁來終止室上速發(fā)作。

奎尼丁的副作用較多而且常見，據(jù)報(bào)道約30%接受治療的病人因毒副作用而被迫終止治療。部分病人表現(xiàn)為特異性反應(yīng)即“金雞鈉反應(yīng)”，與藥物劑量及療程無關(guān)。但大多數(shù)副作與劑量有關(guān)，最嚴(yán)重的副作用為心臟毒性反應(yīng)，包括奎尼丁暈厥。此外，偶見過敏反應(yīng)及其它副作用。

金雞鈉反應(yīng)：表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、煩燥、耳鳴、頭痛、眩暈、視力模糊、聽力障礙，甚至可產(chǎn)生暫時(shí)性耳聾。嚴(yán)重者可進(jìn)一步引起精神癥狀，如焦慮、譫語、畏光、幻覺、意識(shí)模糊等癥狀，但較少見，停藥后一般可以恢復(fù)。此種反應(yīng)常發(fā)生在用藥早期，與劑量無關(guān)，敏感的人用1次藥后即可發(fā)生，是早期被迫停藥的主要原因。因此強(qiáng)調(diào)在常規(guī)治療前，應(yīng)先服用奎尼丁0.1-0.2克，如無特異性反應(yīng)，方可進(jìn)行正規(guī)用藥。

在服用奎尼丁的過程中，少數(shù)病人可出現(xiàn)短暫的意識(shí)喪失、抽搐，約持續(xù)3-5分鐘后可自行恢復(fù)，此種現(xiàn)象稱為“奎尼丁暈厥”，為奎尼丁所致的心臟毒性反應(yīng)，遇此情況應(yīng)及時(shí)復(fù)查心電圖，并停藥觀察治療。一般說來，奎尼丁對(duì)心臟的毒性反應(yīng)有3種，即促心律失常作用、降低血壓及加重心衰。其促心律失常作用見于以下兩種情況：一種情況可能系特異性反應(yīng)，與奎尼丁的血藥濃度無關(guān)，大多數(shù)發(fā)生在正常治療濃度，也可發(fā)生在低于治療濃度時(shí)，多見于治療初期。其心電圖表現(xiàn)為Q-T間期延長(zhǎng)，心律失常以扭轉(zhuǎn)型室速居多，也可為單源性室速、室顫，此時(shí)病人可有短暫性意識(shí)喪失及抽搐，臨床上通常種現(xiàn)象稱為“奎尼丁暈厥”。另一種情況與藥物劑量過大有關(guān)，多見于治療期間。其心電圖上可出現(xiàn)各種傳導(dǎo)阻滯，QRS綜合波增寬，Q-T間期延長(zhǎng)，并出現(xiàn)室速、室顫及心臟停搏，此時(shí)也同樣可以導(dǎo)致暈厥。此外，嚴(yán)重的低血壓也暈厥。但習(xí)慣上不把后兩種情況稱為奎尼丁暈厥。但在服用奎尼丁期間如發(fā)生上述情況，均應(yīng)立即停用奎尼丁并及時(shí)復(fù)查心電圖，針對(duì)具體情況調(diào)整治療。如為伴Q-T間期延長(zhǎng)的扭轉(zhuǎn)室速，可給予靜滴異丙基腎上腺素及硫酸鎂等治療；對(duì)奎尼丁引起的Q-T間期正常的各種室速可首選利多卡因治療，并可配合應(yīng)用乳酸鈉；對(duì)有嚴(yán)重低血壓者應(yīng)采取升壓措施。為防止心臟毒性反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)嚴(yán)格掌握用藥指征，對(duì)有心臟明顯擴(kuò)大及嚴(yán)重心衰者應(yīng)慎用。應(yīng)用奎尼丁前若有低血鉀、低血鎂，應(yīng)予糾正。用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血壓及心電圖變化，若QRS綜合波的時(shí)間延長(zhǎng)達(dá)25%時(shí)，必須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)并調(diào)整劑量，延長(zhǎng)至50%時(shí)必須停藥；對(duì)于Q-T間期延長(zhǎng)至0.56-0.6秒時(shí)應(yīng)停藥(有人提出Q-T間期延長(zhǎng)25%為接近中毒，延長(zhǎng)50%為肯定中毒)。

此外，除上述發(fā)生在治療初期的副作用外，病人在家長(zhǎng)期服藥過程中，尚應(yīng)注意少部分病人可發(fā)生過敏反應(yīng)。表現(xiàn)為發(fā)熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫、血小板減少、溶血性貧血 貧血、粒細(xì)胞減少及哮喘發(fā)作等，遇此情況應(yīng)及時(shí)停藥，在醫(yī)生的指導(dǎo)下接受抗過敏治療。

由于奎尼丁具有上述副作用，而且較為嚴(yán)重，因此常禁止用于對(duì)奎尼丁過敏者；原有病竇綜合征、Ⅱ度及Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、室顫、Q-T間期延長(zhǎng)、重癥肌無力者，以及孕婦等均應(yīng)禁止使用；對(duì)于原有心衰、低血壓、肝功能衰竭以及束支傳導(dǎo)阻滯者也應(yīng)避免使用。

用量及用法：目前奎尼丁的注射劑已基本淘汰，臨床上只采用口服給藥法?？诜笪胀耆?，服后1-3小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，藥物作用持續(xù)6-8小時(shí)。在第一次服奎尼丁時(shí)，為了防止特異性反應(yīng)發(fā)生，常在正式給藥的前一天，給奎尼丁100毫克口服作為試驗(yàn)，服后2小時(shí)內(nèi)，應(yīng)每15分鐘測(cè)血壓、心電圖1次，并觀察病人服藥后的癥狀，如無不良反應(yīng)，第二天才正式給藥。在房撲、房顫復(fù)律時(shí)，傳統(tǒng)的給藥方法為：每次0.2克，每2小時(shí)1次，連續(xù)5次。第二日再服0.2克，如藥物未能轉(zhuǎn)復(fù)心律，則采取直流電轉(zhuǎn)復(fù)，當(dāng)復(fù)律成功后可服用維持量鞏固治療。具體服法為：每次0.2克，每日1-2次。根據(jù)病情，逐漸減量維持治療。

可用于治療室上性快速型心律失常的藥物有

【答案】：A、B、C、D、E
本題考查抗心律失常藥物的臨床應(yīng)用。陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速急性發(fā)作的首選藥為維拉帕米，也可用普萘洛爾?？岫　⑵蒸斂ㄒ虬穼儆趶V譜抗心律失常藥物，對(duì)室性和室上性心律失常均有效。腺苷主要用于治療折返性陣發(fā)性室上性心律失常。故答案選ABCDE。

奎尼丁的不良反應(yīng)

　　奎尼丁臨床上主要用于心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療，那有人知道奎尼丁的不良反應(yīng)是什么嗎?下面是我為你整理的奎尼丁不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　奎尼丁的不良反應(yīng)

　　在服用本品期間，如果感到不適要盡快告訴醫(yī)師或藥師。情況緊急可先停止服藥。本品約1/3的患者發(fā)生不良反應(yīng)。以下是可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，但不是每人都肯定發(fā)生，你可能不會(huì)遇到任何一個(gè)，不必緊張。

　　1、心血管系統(tǒng)：本品有促心律失常作用，產(chǎn)生心臟停搏及傳導(dǎo)阻滯，較多見于原有心臟病患者，也可發(fā)生室性早搏、室性心動(dòng)過速及室顫。誘發(fā)室性心動(dòng)過速(扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速)或室顫，可反復(fù)自發(fā)自停，發(fā)作時(shí)伴暈厥現(xiàn)象，此作用與劑量無關(guān)，可發(fā)生于血藥濃度尚在治療范圍內(nèi)或以下時(shí)。本品可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生低血壓，個(gè)別可發(fā)生脈管炎。

　　2、胃腸道不良反應(yīng)：很常見。包括惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食欲下降、小葉性肝炎及食道炎。

　　3、 金雞納反應(yīng)(Cinchonism)：可產(chǎn)生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復(fù)視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點(diǎn)及夜盲。聽力障礙、發(fā)熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮，甚至死亡。一般與血漿奎尼丁濃度升高有關(guān)，可通過減少給藥量預(yù)防和治療。

　　4、 特異質(zhì)反應(yīng)：頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無關(guān)。

　　5、 過敏反應(yīng)：各種皮疹，尤以蕁麻疹、瘙癢多見，發(fā)熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無關(guān)。

　　6、肌肉：使重癥肌無力加重。

　　7、 血液系統(tǒng)：血小板減少、急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞分類左移、中性粒細(xì)胞減少。

　　8、免疫反應(yīng)：最常見是血小板減少癥，罕見肝炎、骨髓抑制、紅斑狼瘡。(注意：以上反應(yīng)與奎尼丁血漿濃度無關(guān)，而是由于機(jī)體特異的免疫體質(zhì)決定的)

　　奎尼丁的不良反應(yīng)的治療

　　1、 對(duì)心臟不良反應(yīng)，一為心室停傅及傳導(dǎo)阻滯，可靜滴異丙腎上腺素或去甲腎上腺素，仍無效則用心室起搏器，但不易成功，因起搏閾值增高，所有抗纖顫的藥物均不宜用，包括鉀鹽，除非嚴(yán)重低血鉀。

　　2、 一為心肌異常激動(dòng)，治療是使減輕或中止室性心動(dòng)過速并防止發(fā)展成室顫，可用普萘洛爾、利多卡因、苯妥英鈉，或用電轉(zhuǎn)復(fù)室性心動(dòng)過速及室顫。

　　3、 對(duì)多形性室性心動(dòng)過速可用異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)治療。

　　4、 其他對(duì)癥治療與處理一般性中毒及過敏反應(yīng)基本一致。過量者可行血液透析，加速藥物清除。體外試驗(yàn)證實(shí)活性炭可吸附本品。后遺視力障礙用硝酸酯類及乙酰甲膽堿可能有效。靜注硝酸酯鈉可緩解急性期中毒性黑朦。

《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：常用抗心律失常藥

ⅰa 類藥 奎尼?。╭uinidine）
1918年用于臨床，為金雞納樹皮的生物堿，是奎寧的右旋體。
一、藥理作用
1.奎尼丁與心肌細(xì)胞膜na+通道蛋白結(jié)合，阻滯na+內(nèi)流
① 降低自律性（↓4相除極速度，↑閾電位）
② 減慢傳導(dǎo)（↓0相na+ 內(nèi)流，↑0相上升速度、幅度）
③ 延長(zhǎng)erp
2.抑制ca2+內(nèi)流——負(fù)性肌力作用
3 阻滯k+通道，減少k+外流——延長(zhǎng)apd和erp4.阻斷α受體和m受體（靜注引起低血壓和心動(dòng)過速）
二、體內(nèi)過程
吸收：生物利用度70%?80%
分布：心肌 > 血漿10?20倍；血漿蛋白結(jié)合率80%
代謝：肝氧化（羥基化物仍有活性）
排泄：腎原型10%?25%
t1/2：6h,心衰、肝腎疾病延長(zhǎng)
三、臨床應(yīng)用
廣譜抗心律失常藥
1.預(yù)防和轉(zhuǎn)復(fù)心律（心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、室上性和室性心動(dòng)過速）
2.治療頻發(fā)性室上性和室性早博四、不良反應(yīng)：
安全范圍小，個(gè)體差異大，不良反應(yīng)多
1. 金雞鈉反應(yīng)：惡心、嘔吐、耳鳴、頭昏
2. 心血管：低血壓、心力衰竭、傳導(dǎo)阻滯、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速（奎尼丁暈厥可致意識(shí)喪失，四肢抽搐、呼吸停止）心室顫動(dòng)或停搏
奎尼丁暈厥治療：異丙腎上腺素或阿托品，心率>110次/分，補(bǔ)鉀、鎂，電復(fù)律
四、藥物相互作用
苯巴比妥、苯妥英鈉（藥酶誘導(dǎo)）→加速奎尼丁代謝
地高辛合用（降低地高辛清除率）
普萘洛爾、維拉帕米、西米替?。p慢奎尼丁肝代謝）
雙香豆素、華法林（競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合，增加血藥濃度）
普魯卡因胺(procainamide)
一、藥理作用(奎尼丁比較)
特點(diǎn)：1. 作用弱于奎尼丁
2. 電生理同奎尼丁，但代謝產(chǎn)物有明顯的iii類藥物特性
3. 對(duì)室性心律失常較好
二、臨床應(yīng)用
室性心律失常（早搏、心動(dòng)過速等），快速靜脈給藥用于危急病例
三、不良反應(yīng)
1. 心臟：可致竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯
2. 胃腸道：惡心、厭食
3. 過敏反應(yīng)（皮疹、藥熱、wbc↓）
4. 系統(tǒng)性紅斑狼瘡綜合征（長(zhǎng)期）：出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、胸膜炎、發(fā)熱等，用皮質(zhì)激素治療。
ib類藥藥物：利多卡因，苯妥英鈉，美西律，妥卡尼
電生理特點(diǎn)：1. 輕度阻na+ ,促k+外流
2. 相對(duì)延長(zhǎng)erp
3. 選擇作用于希浦纖維和心室肌，用于室性心律失常（窄譜）
利多卡因（lidocaine）
一、藥理作用
1.是降低自律性（↓4相坡度，↑室顫閾值）
2. 傳導(dǎo)性
① 治療量對(duì)心室傳導(dǎo)無影響，高濃度或細(xì)胞外高k+減慢傳導(dǎo)
② 細(xì)胞外k+低時(shí)促k+外流致超極化→加快傳導(dǎo)→消除折返③ 心肌梗死區(qū)能減慢傳導(dǎo)→消除折返erp相對(duì)延長(zhǎng)
二、體內(nèi)過程
1. 本品不口服：① 首關(guān)消除（1/3入循環(huán)）
② 胃刺激（惡心、嘔吐）
2. 靜注：作用時(shí)間短（20min）
3. 肝代謝（全部）——嚴(yán)重肝功能不良慎用
4. 急性心肌梗死產(chǎn)生耐受（與α1-酸性糖蛋白合，↓游離藥物濃度）
三、臨床應(yīng)用
室性心律失常（早搏、心動(dòng)過速、室顫）
心肌梗死急性期防室顫

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