抗心律失常藥物在兒科急救中的應(yīng)用：胺碘酮

抗心律失常藥物在兒科急救中的應(yīng)用：胺碘酮

適應(yīng)癥：適用于室上性及室性心動過速、心房纖顫、心房撲動、室上性及室性快速異位心律，如房性早搏，交界性早搏及室性早搏。臨床上主要用于一些頑固性早搏及陣發(fā)性室上性心動過速患兒，尤其用于心律平等治療無效或療效較差者。劑量：靜脈注射為每次1mg/kg，5%葡萄糖稀釋后緩慢推注，每10min1次，共10次。靜滴劑量為5-10ug/kg，用5%葡萄糖100-250ml稀釋后靜脈滴注，于30min內(nèi)靜滴完畢。注射劑應(yīng)避光。口服劑量每天10mg/kg，分2次口服，7-10天后減為每天5mg/kg，1次口服，然后維持治療，每周服5天，停2天。副作用及注意事項：心動過緩、皮疹、惡心、嘔吐、共濟失調(diào)、低血壓、肝損害等。可提高地高辛、奎尼丁、普魯卡因酰胺的血藥濃度，可致血清甲狀腺素升高，可引起甲亢或甲減，故甲亢或甲狀腺腫者禁用，用藥期間應(yīng)定期檢查T3、T4、TSH及心電圖。長期大量應(yīng)用可發(fā)生肺纖維化。由于本藥有增強心肌收縮力及選擇性擴張冠狀動脈，故可用于拌有充血性心力衰竭的心律失常。禁忌癥：房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩及碘過敏者禁用。

藥理學(xué)——抗心律失常藥物種類

藥物治療緩慢心律失常一般選用增強心肌自律性和（或）加速傳導(dǎo)的藥物，如擬交感神經(jīng)藥（異丙腎上腺素等）、迷走神經(jīng)抑制藥物（阿托品）或堿化劑（克分子乳酸鈉或碳酸氫鈉）。治療快速心律失常則選用減慢傳導(dǎo)和延長不應(yīng)期的藥物，如迷走神經(jīng)興奮劑（新斯的明、洋地黃制劑）、擬交感神經(jīng)藥間接興奮迷走神經(jīng)（甲氧明、苯福林）或抗心律失常藥物。 醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理

　　目前臨床應(yīng)用的抗心律失常藥物已有50種以上，常按藥物對心肌細胞動作電位的作用來分類（VaughamWilliams法）。

　　第一類抗心律失常藥物又稱膜抑制劑。有膜穩(wěn)定作用，能阻滯鈉通道。抑制0相去極化速率，并延緩復(fù)極過程。又根據(jù)其作用特點分為三組。Ⅰa組對0相去極化與復(fù)極過程抑制均強。Ⅰb組對0相去極化及復(fù)極的抑制作用均弱；Ⅰc組明顯抑制0相去極化，對復(fù)極的抑制作用較弱。

　　1.奎尼丁（Ia）：

　　是最早應(yīng)用的抗心律失常藥物，常用制劑為硫酸奎尼?。?.2g/片）。主要用于房顫與心房撲動（房撲）的復(fù)律、復(fù)律后竇律的維持和危及生命的室性心律失常。因其不良反應(yīng)，且有報道本藥在維持竇律時死亡率增加，近年已少用。

　　應(yīng)用奎尼丁轉(zhuǎn)復(fù)顫或房撲，首先給0.1g試服劑量，觀察2h如無不良反應(yīng)，可以兩種方式進行復(fù)律：

　?。?）0.2g1次/8h，連服3d左右，其中有30%左右的患者可恢復(fù)竇律；

　?。?）首日0.2g、1次/2h，共5次，次日0.3g、1次2h，共5次，第三日0.4g、1次/2h、共5次。

　　每次給藥前測血壓和QT間期，一旦復(fù)律成功，以有效單劑量作為維持量，每6～8h給藥一次。在奎尼丁復(fù)律前，先用地高辛或β受體阻劑減緩房室結(jié)傳導(dǎo)，給了奎尼丁后應(yīng)停用地高辛，不宜同用。對新近發(fā)生的房顫，奎尼丁復(fù)律的成功率為70%～80%左右。上述方法無效時改用電復(fù)律。復(fù)律前糾正心力衰竭（心衰）低血鉀和低血鎂，且不得存在QT間期延長?？岫炟驶蛘T發(fā)扭轉(zhuǎn)型室速多發(fā)生在服藥的最初3d內(nèi)，因此復(fù)律在醫(yī)院進行。

　　2.普魯卡因胺（procainamide）（Ia）：

　　有片劑和注射劑，用于室上性和室性心律失常的治療，也用于預(yù)激縮合征房顫合并快速心率，或鑒別不清室性或室上性來源的寬QRS心動過速。它至今還是常用藥物，但在我國無藥供應(yīng)。

　　治療室速成先給負荷量15mg/kg，靜脈注射（靜注）速度不超過50mg/min，然后以2～4mg/min靜脈滴注（靜滴）維持。為了避免普魯卡因胺產(chǎn)生的低血壓反應(yīng)，用藥時應(yīng)有另外一個靜脈通路，可隨時滴入多巴胺，保持在推注普魯卡因胺過程中血壓不降。用藥時應(yīng)有心電圖監(jiān)測，應(yīng)用普魯卡因胺負荷量時，可產(chǎn)生QRS增寬，如超過繼續(xù)使用。靜注普魯卡因胺應(yīng)取平臥位?？诜糜谥委熓倚曰蚍啃云谇笆湛s，或預(yù)防室上速或室速復(fù)發(fā)，用藥為0.25～0.5g、1次/6h，但長期使用可出現(xiàn)狼瘡樣反應(yīng)，已很少應(yīng)用。

　　3.利多卡因（Ib）：

　　對短動作電位時程的心房肌無效。因此僅用于室性心律失常。給藥方法：負荷量1.0mg/kg，3～5min內(nèi)靜注，繼以1～2mg/min靜滴維持，如無效，5～10min后可重復(fù)負荷量，但1h內(nèi)量不超過200～300mg（4.5mg/kg）。連續(xù)應(yīng)用24-48h后半衰期延長，應(yīng)減少維持量。在低心排血量狀態(tài)，7醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理0歲以上高齡和肝能障礙者醫(yī)學(xué)知識網(wǎng)（hope.net.cn）提醒您為了您的健康安全請到正規(guī)醫(yī)院來看病，可接受正常的負荷量，但維持量為正常的1/2.毒性反應(yīng)表現(xiàn)語言不清、意識改變、肌肉搐動、眩暈和心動過緩。應(yīng)用過程中隨時觀察療效和毒性反應(yīng)。

　　4.美西律（慢心律）（Ib）：

　　利多卡因有效者口服美西律變可有效，起始劑量100～150mg、1次/8h，如需要，2～3d后可增減50mg.宜與食物同服，以減少消化道反應(yīng)。語音不清、視力模糊等。有效血濃度與毒性血濃度接近，因此劑量不宜不定過大。

　　5.莫雷西嗪（monricizine）（Ic）：

　　房性室性心律失常都有效，劑量150mg、1次/8h.如需要，2～3d后可增量50mg/次，但不宜超過250mg、1次/8h.副作用包括惡心、嘔吐、眩暈、焦慮、口干、頭痛、視力模糊等。

　　6.普羅帕酮（心律平）（Ic）：

　　適用于室上性和室性心律失常的治療?？诜跏紕┝?50mg、1次/8h，如需要，3～4d后加量到200mg、1次/8h.200mg、1次/6h.如原有QRS波增寬者，劑量不得>150mg、1次/8h.靜注可用1～2mg/kg，以10mg/min靜注，單次劑量不超過140mg.副作用為室內(nèi)傳導(dǎo)障礙加重，QRS波增寬，出現(xiàn)負性肌力作用，誘發(fā)或使原有心衰加重，造成低心排血量狀態(tài)，進而室速惡化。因此，心肌缺血、心功能不全和室內(nèi)傳導(dǎo)障礙者相對禁忌或慎用。

　　第二類抗心律失常藥物即β腎上腺素受體阻滯劑，其間接作用為β-受體阻斷作用，而直接作用系細胞膜效應(yīng)。具有與第一類藥物相似的作用機理。這類藥物有：心得安，氨酰心安，美多心安，心得平，心得舒，心得靜。

　　1.艾司洛爾（esmolol）：

　　為靜脈注射劑，250mg/ml，系25%乙醇溶液，注意藥物不能漏出靜脈外。主要用于房顫或房撲緊急控制心室律，常用于麻醉時。用法：負荷量0.5mg？kg-1？min-1靜滴4min，在5min內(nèi)末獲得有效反應(yīng)，重復(fù)上述負荷量后繼以0.1mg？kg-1？min-1滴注4min.等重復(fù)一次，維持量增加0.05mg.一般有超過0.2mg醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理kg-1min-1，連續(xù)靜滴不超過48h.用藥的終點為達到預(yù)定心率，并監(jiān)測血壓不能過于降低。

　　2.其他β受體阻滯劑：

　　用于控制房顫和房撲的心室率，也可減少房性和室性期前收縮，減少室速的復(fù)發(fā)?？诜鹗紕┝咳缑劳新鍫?5mg、2次/d，普萘洛爾10mg、3次/d，或阿替洛爾（atenolol）12.5～25mg、3次/d，根據(jù)治療反應(yīng)和心率增減劑量。

　　第三類抗心律失常藥物系指延長動作電位間期藥物，可能系通過腎上腺素能效應(yīng)而起作用。具有延長動作電位間期和有效不應(yīng)期的作用。其藥物有：溴芐銨、乙胺碘呋酮。

　　1.胺碘酮：

　　適用于室上性和室性心律失常的治療，可用于器質(zhì)性心臟病、心功能不全者，促心律失常反應(yīng)少。靜注負荷量150mg（3～5mg/kg），10min注入，10-15min后可重復(fù)，隨后1～1.5mg/min靜滴6h，以后根據(jù)病情逐漸減量至0.5mg/min.24h總量一般不超過1.2g，可達2.2g.主要副作用為低血壓（往往與注射過速有關(guān)）和心動過緩，尤其用于心功能明顯障礙或心臟明顯擴大者，更要注意注射速度，監(jiān)測血壓?？诜返馔摵闪?.2g3次/d，共5～7d，0.2g，2次/d，共5～7d，以后0.2（0.1～0.3）g，1次/d，1次/d，維持，但要注意根據(jù)病情進行個體化治療，此藥含碘量高，長期用的主要副作用為甲狀腺功能改變，應(yīng)定期檢查甲狀腺功能。醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理在常用的維持劑量下很少發(fā)生肺纖維化，但仍應(yīng)注意詢問病史和體檢，定期攝胸片，以早期發(fā)現(xiàn)此并發(fā)癥。服藥期間QT間期均有不同程度的延長，一般不是停藥的指征。對老年人或竇房結(jié)功能低下者，胺碘酮進一步抑制竇房結(jié)，竇性心經(jīng)11.2mg；或地高辛0.125～0.25mg、1次/d口服，用于控制房顫的心室率，洋地黃類適用于心功能不全患者，不足之處為起效慢，對體力活動等交感神經(jīng)興奮時的心室率控制不滿意。必要時與β受體阻滯劑或鈣拮抗劑同用，但要注意調(diào)整地高辛劑量，避免過量中毒。

　　除以上幾類抗心律失常藥物外，還有司巴丁、卡泊酸、門冬氨酸鉀鎂、阿馬靈、安地唑啉、?？┻?、醋丁酰心安、心得寧等。

臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)《抗心律失常藥》考點

　　【考綱要求】

　　1.抗心律失常藥的分類：Ⅰ類：鈉通道阻滯藥;Ⅱ類：β腎上腺素受體阻斷藥;Ⅲ類：選擇性延長復(fù)極的藥物;Ⅳ類：鈣拮抗藥。

　　2.利多卡因的`藥理作用和臨床應(yīng)用。

　　3.普萘洛爾的藥理作用和臨床應(yīng)用。

　　4.胺碘酮的藥理作用和臨床應(yīng)用。

　　5.維拉帕米的臨床應(yīng)用。

　　【考點縱覽】

　　1.抗心律失常藥的分類?

　　2.利多卡因只對室性心律失常有效，是心肌梗死引起的室性心律失常的首選藥。

　　3.普萘洛爾主要用于室上性快速型心律失常。

　　4.胺碘酮為廣譜抗心律失常藥。

　　5.維拉帕米是陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥。

　　【歷年考題點津】

　　1.胺碘酮

　　A.延長APD，阻滯Na+內(nèi)流

　　B.縮短APD，阻滯Na+內(nèi)流

　　C.延長ERP，促進K+外流

　　D.縮短APD，阻斷β受體

　　E.縮短ERP，阻斷α受體

　　答案：A

　　2.屬于IC類的抗心律失常藥物是

　　A.奎尼丁

　　B.利多卡因

　　C.普羅帕酮

　　D.胺碘酮

　　E.維拉帕米

　　答案：C

常見的急救藥有哪些？

急救藥品通常包括腎上腺素、多巴胺、間羥胺、阿托品、西地蘭、地塞米松、可拉明、洛貝林、速尿、利多卡因、地西泮等。

1、腎上腺素主要搶救急性心臟驟停、過敏性休克的病人。

2、多巴胺、間羥胺，這兩種都是升壓藥，主要適用于血容量不足引起休克的病人。

3、阿托品可以加快心率，用于治療竇性心動過緩，也可以急救有機磷農(nóng)藥中毒。

4、西地蘭是一種強心的藥物，主要適用于急性心衰的病人。

5、地塞米松可以用于急性過敏性的病人，例如過敏性休克、過敏性皮疹。

6、可拉明、洛貝林，這兩種都是呼吸興奮劑，適用于呼吸衰竭的病人。

7、速尿是一種利尿劑，主要適用于急性肺水腫、腦水腫的病人。

8、利多卡因是一種抗心律失常的藥物，主要適用于急性呼吸、心跳驟停之后室性心律失常的病人。

9、地西泮，也就是常說的安定，主要適用于癲癇發(fā)作或者破傷風(fēng)發(fā)作、高熱驚厥的病人。

總而言之，急救藥品可以影響生命體征，切忌在沒有醫(yī)生指導(dǎo)的情況下私自用藥，出現(xiàn)不良癥狀，應(yīng)及時去醫(yī)院檢查治療。

抗心律失常藥的藥物用途與副作用

1.利多卡因
用途：急性心肌梗死伴室性心動過速
副作用：嗜睡、頭暈、較大劑量可出現(xiàn)精神癥狀、低血壓、呼吸抑制
2.美西律
用途：室性心動過速、心律失常
副作用：頭暈、惡心、震顫，較少引起血細胞減少，大劑量靜脈應(yīng)用可引起精神癥狀和心血管抑制作用（心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭、低血壓）
3.莫雷西嗪（乙嗎噻嗪）
用途：室性及室上性早搏和各類心動過速
副作用：消化道反應(yīng)，神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)應(yīng)（嗜睡、頭暈、震顫），大劑量時有心血管抑制作用
4.普羅帕酮（心律平）
用途：各型早搏、心動過速、預(yù)激綜合癥
副作用：頭暈、頭痛、口干、惡心、嘔吐，大劑量有心血管抑制作用（竇房結(jié)抑制、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓），可能加重支氣管痙攣、心力衰竭，口內(nèi)金屬味，眼閃光，手指震顫
5.美托洛爾（倍他樂克）
用途：高血壓、冠心病伴早搏、心動過速
副作用：失眠、肢端發(fā)冷、腹脹、便秘、大劑量時有心血管抑制作用
6.胺碘酮
用途：各種早搏、心動過速、房撲、房顫、預(yù)激綜合征
副作用：消化道發(fā)應(yīng)，角膜微小沉淀，甲狀腺功能混亂，肺間質(zhì)纖維化（最嚴重），大劑量可引起心血管抑制作用和扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，轉(zhuǎn)氨酶升高，偶致肝硬化
7.維拉帕米（異搏定）
用途：室上性早搏，室上性心動過速，減慢房顫、房撲的心室率
副作用：頭暈、頭痛，消化道反應(yīng)，靜脈注射時可見心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓
8.地爾硫卓
用途：室上性早搏，室上性心動過速，減慢房顫、房撲的心室率
副作用：眩暈、口干、心動過緩、低血壓

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