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西替利嗪可有效防止哮喘變態(tài)反應(yīng)

醫(yī)案日記 2023-05-18 11:50:33

西替利嗪可有效防止哮喘變態(tài)反應(yīng)

據(jù)法國研究人員報道

，對于過敏性鼻炎合并哮喘的患者
，口服西替利嗪（cetirizine）可預(yù)防過敏原激發(fā)的支氣管高反應(yīng)性
。

法國巴黎Bichat醫(yī)院的Aubier醫(yī)生及其同事指出

，盡管西替利嗪（一種H1受體阻斷劑之類的抗組胺藥）治療過敏性鼻炎非常有效
，但“其在哮喘治療中的作用仍存爭議”。

研究人員選取了12例哮喘合并季節(jié)性鼻炎的患者

，并伴有其哮喘癥狀惡化
。在經(jīng)鼻過敏原激發(fā)后，所有患者對乙酰甲膽堿的支氣管反應(yīng)性增高
。研究采用雙盲
、交叉設(shè)計，患者被隨機(jī)分為兩組
，一組口服西替利嗪
，另一組口服安慰劑，觀察2周
。然后
，采用牧草（timothy）浸液進(jìn)行經(jīng)鼻激發(fā)。激發(fā)后1小時
、6小時進(jìn)行乙酰甲膽堿激發(fā)試驗
。

結(jié)果發(fā)現(xiàn)，牧草浸液激發(fā)后1小時

，西替利嗪治療組與安慰劑組間支氣管反應(yīng)性無顯著差別
。不過，激發(fā)后6小時
，西替利嗪組支氣管反應(yīng)性明顯低于安慰劑組
。與此相似，激發(fā)后1小時
，兩組鼻阻塞指數(shù)無明顯差別
。但激發(fā)后6小時，西替利嗪組鼻阻塞指數(shù)顯著低于安慰劑組
。

Aubier醫(yī)生認(rèn)為

，西替利嗪可作為哮喘合并鼻炎的輔助用藥，不過其療效仍需進(jìn)一步研究。

過敏性哮喘治療的方法是什么
？

過敏性哮喘的主要治療原則是：以患者教育、避免接觸過敏物質(zhì)

、藥物治療和針對過敏物質(zhì)的免疫治療為治療原則
。治療手段主要是通過吸入、口服或注射藥物
。疾病的治療效果
，根據(jù)病情輕重的不同而有差異。

過敏性哮喘治療方法包括：

1

、避免接觸明確過敏原
，此為首要治療措施；

2
、若無法查清過敏原時
，應(yīng)采取哮喘通用治療方法，即采取吸入性糖皮質(zhì)激素配合吸入β2受體激動劑
，增強(qiáng)哮喘氣道穩(wěn)定性以控制哮喘發(fā)作
；

3、明確過敏原但數(shù)量不多
、病嚴(yán)重者
，建議采取脫敏治療；

4
、抗過敏治療：如白三烯受體拮抗劑等藥物或者抗組胺受體等治療措施
；

5、哮喘嚴(yán)重可采取單克隆抗體治療
。

西替利嗪使用方法

藥理：

　　本品是第二代抗組胺藥——外周H1受體拮抗藥

，是目前的既能抑制組胺介質(zhì)的早期過敏反應(yīng)，又能抑制炎細(xì)胞向過敏反應(yīng)部位移行
，從而抑制后期過敏反應(yīng)的抗組胺藥
。本品對嗜酸細(xì)胞（Eos）向皮膚組織的浸潤具有強(qiáng)大的抑制能力，還沒有其他抗組胺藥具有這一功效（Eos在過敏反應(yīng)
，特別是在由細(xì)胞介質(zhì)的IgE依賴性速發(fā)性過敏反應(yīng)中具有重要作用）
。本品還能抑制脫顆粒及嗜堿細(xì)胞的聚集。

　　[藥理作用]本品系羥嗪（安太樂）在人體內(nèi)的代謝物
，為抗變態(tài)反應(yīng)藥
，具有長效的選擇性的強(qiáng)抗H1受體活性，而無鎮(zhèn)靜副作用
。

　　在體內(nèi)外測定了本品與腦受體結(jié)合的情況
，并與特非那定作了比較
。兩藥對豚鼠腦H1受體實際上等效，但本品對H1受體的選擇性較特非那定高
。兩者對脲鼠肺和腦的IC50相近
。

　　外周給藥后研究了腦H1受體被占據(jù)的情況，大鼠給予特非那定30mg/kg后占據(jù)腦H1受體70％
，而給予本品30mg/kg占據(jù)約30％
。

　　兩藥給予10mg/kg時均不明顯占據(jù)Hl受體。（考試大網(wǎng)站整理）

　　體內(nèi)研究表明本品具有抗組胺活性
，能抑制組胺誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管收縮（IC50＝0.9μg/ml）和組胺誘導(dǎo)的人支氣管收縮（IC50＝0.4μg/ml）
；但高濃度的本品（達(dá)147μg／ml）并不抑制卡巴碳酰膽堿誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管收縮
。本品較高濃度（IC50＝180μg／ml）能抑制IgE誘導(dǎo)的人嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒
，以及P物質(zhì)誘導(dǎo)的大鼠腹腔肥大細(xì)胞脫顆粒（IC50＝140μg／ml），但是并不顯示典型抗H1藥物的鐘形濃度-效應(yīng)曲線
。

　　以各種過敏模型研究了本品的抗變態(tài)反應(yīng)活性
。豚鼠口服本品有抗過敏性休克的作用（ID50＝4.6mg/g），靜脈注射后能抑制過敏性支氣管痙攣（ID50＝0.3mg/kg）
。本品也能減輕猴的皮膚過敏反應(yīng)
，如蛔蟲變應(yīng)原的皮膚反應(yīng)和P物質(zhì)誘發(fā)的皮膚風(fēng)團(tuán)和潮紅反應(yīng)。

　　對豚鼠由組胺誘發(fā)的支氣管痙攣
，本品的LD50為0.09ng/kg
；而對5-羥色胺誘導(dǎo)的支氣管痙攣，其作用僅為其1／40
，對乙酰膽堿誘導(dǎo)的支氣痙攣則無效
。

　　本品10mg的作用相當(dāng)于特非那定60mg（3片）。本品起效比阿司咪唑快
。

　　本品抑制組胺介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)“早”期
，并進(jìn)一步減少與變態(tài)反應(yīng)“晚”期相關(guān)的炎癥細(xì)胞移行及介質(zhì)釋放。

　　本品基本上不被代謝
。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于慢性特發(fā)性蕁麻疹
、皮膚劃痕癥、寒冷性蕁麻疹
、遲發(fā)性
、壓力性蕁麻疹、日光性蕁麻疹以及異位性皮炎
、嗜酸性膿泡性毛囊炎
。

　　用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼的過敏性疾病
，包括慢性特發(fā)性蕁麻疹
、常年性變應(yīng)性鼻炎、枯草熱、眼睛瘙癢的結(jié)膜炎及哮喘
。

　　用法用量：

　　口服
，12歲以上，每日1片（10mg）
。

　　[劑型與規(guī)格]包衣片
；10mg／片。

　　[商品名]仙特敏
，Zyrtec（比利時聯(lián)合化工業(yè)團(tuán)藥品部）
。

　　禁用慎用：

　　妊娠期和授乳期婦女禁用。12歲以下兒童暫不推薦使用本品
。腎功能低下者宜減量
。

　　不良反應(yīng)：

　　700多例的研究表明本品耐受性良好，不良反應(yīng)總發(fā)生率與安慰劑類似
。偶見輕微的鎮(zhèn)靜作用或口腔粘膜干燥等
。

　　大量應(yīng)用可引起心律失常。

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