葛根藥理

葛根藥理

① 對血壓和心率的影響

有效成分 總黃酮、葛根素、大豆苷元。

作用 麻醉犬血壓↓，自發(fā)性高血壓大鼠血壓↓，心率↓。

機理

血漿腎素↓、血管緊張素↓；

對高血壓、冠心病患者，血漿CA↓；

對抗異丙腎興奮心臟的作用，可能阻斷腎上腺素β－受體有關(guān)。

② 改善腦循環(huán)

有效成分 總黃酮

作用 擴張腦血管、增加腦血流量、降低腦血管阻力，能使異常的血流量恢復(fù)正常。病人腦血流圖改善，使異常腦電波趨于正常，有益智作用。

機理 益智作用 與Ach量小有關(guān)。

③ 擴張冠脈

有效成分 總黃酮、葛根素、大豆苷元。

作用 擴張冠脈，解除冠脈痙攣，改善冠脈循環(huán)，緩解心絞痛，改善缺血心電圖。

④ 改善心功能

降低總外周阻力→BP↓，心率↓，心肌耗氧↓，改善心肌代謝，乳酸代謝，提高心臟工作效率。

抗心律失常、改善循環(huán)。

葛（Pueraria DC）又名葛藤、葛麻葉、甜葛藤、粉葛藤等，是豆科（Lagurniuosae）中形成塊根的多年生纏繞藤本植物。

葛根即為葛之塊根，富含淀粉及多種功能性成分，具有悠久的藥食兩用歷史，為衛(wèi)生部發(fā)布的藥食兼用植物。作為食物，可以取其淀粉以充饑；作為中藥，葛根具有解表退熱、生津止渴、升陽止瀉的功效，始載于我國漢代的《神農(nóng)本草經(jīng)》。據(jù)李時珍《本草綱目》載：“葛根有解陽明肌表之邪，甘涼無毒，用其升散或治痘疹不起，賴以宣蔬，治泄則爆熟用之，又主兩陽含邪之不利，解酒則葛花為最，因有解表利便之功能”。

1

葛根的資源分布

全世界有近18種葛屬植物，主要分布于亞熱帶和溫帶地區(qū)。我國為葛屬植物的分布中心，全國大部分地區(qū)有產(chǎn)，集中分布在云南及其鄰近省區(qū)，約有9個種和2個變種。主要生長于丘陵坡地及疏林中較陰濕的地帶，以江南溫暖潮濕、土層深厚疏松、富含腐殖質(zhì)或砂質(zhì)土壤為最宜。

我國藥食兩用葛根主要為野葛（Pueraria lobata （Willd.）Ohwi）和粉葛（P.Thomsonii Benth）。野葛含有豐富的黃酮類物質(zhì)，分布廣，全國除西藏、新疆、青海外均有分布。粉葛則主要產(chǎn)于廣西和廣東，以栽培為主，總黃酮含量較低［1］。除上述正品外，尚有同屬植物食用葛藤（P.edulis Pamp）、蛾嵋葛藤（P.omeidnsis）、三裂葉野葛藤（P.Phoseoloides（Roxb.）Benth）等的塊根，在少數(shù)地區(qū)亦作葛根使用。

2

葛根的有效成分

2.1

異黃酮類（losflavones）

主要包括：大豆甙元，又名大豆素、大豆黃素、黃豆甙元（Daidzein）；大豆甙，又名黃豆甙（Daidzin）；葛根素，又名葛根黃素（Puerarin）。其中葛根素是該屬的特有成分，也是主要有效成分。其他成分還有大豆素4’7-二葡萄糖甙（Daidzein4’，7diglucoside）、金雀異黃素8-C-芹糖基-葡萄糖甙（genistein8-C-apioglucosicale）、金雀異黃素（genistein）、大豆黃素-8-C-芹糖基-葡萄糖甙（claidzein8-C-apioglucoside）、金雀異黃素甙（Genistin）、擬雌內(nèi)酯（coumestrol）、異甘草素（isoliguiritigenin）、芒柄黃花素（formonetin）、葛根黃素木糖甙（ Puerarinxyloside ）、葛根素-7-木糖甙（Puerarin-7-xyzoside）、4’，6”-二乙酰基葛根素（4’，6”-0-Diacetylpuerarin）、尿囊素、6-牡牛兒基7，12-二羥基香豆素、7-羥基4-甲氧基異黃酮、紫檀烷等。

2.2

葛根甙類（ Pueraside ）

主要包括：葛根甙A（Pueroside A），葛根甙B （Pueroside B），葛根甙C（Pueroside C），它們被認為是二氫查爾酮的衍生物。

2.3

三菇皂甙（Triterpenoid Saponin）

包括以葛根皂醇A，B，C命名的7種新型齊墩果烷型皂草精醇、槐二醇（Sophoradiol）、大豆皂醇B（Soyasapogenol B）、大豆甙醇A（Soyasaoigebik A）等。

2.4

生物堿及其它

包括氯化膽堿、二氯化乙酰膽堿、卡塞因（Kassein），靴質(zhì)、D-甘露醇、L-（+）-乳酸鎂、β谷甾醇、胡蘿卜甙、6’7-二甲氧基香豆素、5-甲基海因、膽堿、乙酰膽堿。

2.5

其他

除異黃酮之外，葛根尚含有大量的淀粉及少量蛋白質(zhì)、纖維素等。葛根中淀粉含量較高，干物質(zhì)含量可35%～40%，新鮮葛根中淀粉含量為20%左右。葛根經(jīng)水磨加工成的葛粉，其淀粉含量更高，經(jīng)水磨澄清后的葛粉組成為：淀粉76.114%、蛋白質(zhì)0.108%、纖維素0.136%、灰分0.122%和水1.915%。葛根中還含有豐富的礦物元素鐵、鋅、鈣、磷、鉀，以及多種人體必需氨基酸［2］?？梢哉f，葛根是一種上乘的營養(yǎng)保健食品及原料。

3

葛根的藥理及保健作用

在葛根的諸多成分中，異黃酮類是主要的功能成分，人們對其藥理和功能作用進行了廣泛而深入的研究。其中，以葛根素和大豆甙最受關(guān)注。根據(jù)近年來國內(nèi)外的報道，葛根及其有效成分的功能作用主要表現(xiàn)在以下幾個方面。

3.1

對心、腦血管的作用

3.l.1

改善腦血液循環(huán)

將葛根總黃酮注射于麻醉犬的頸動脈和股靜脈，均能使腦血流量顯著增加，腦血管阻力降低［3］。翁鴻博等研究了葛根黃豆甙元對小鼠急性腦缺血的影響，結(jié)果顯示葛根黃豆甙元可顯著延長斷頭小鼠的喘氣時間［4］。葛根素可促進正常金黃地鼠腦循環(huán)和改善造模引起的局部微循環(huán)障礙，主要表現(xiàn)為增加微血管運動的振幅，提高局部血流量，而且隨劑量增加作用加強。另有研究表明葛根素可顯著改善人腦中動脈后腦微循環(huán)血流量［5］。

3.1.2

對冠狀動脈、心臟功能、心肌代謝的影響

葛根黃酮及葛根醇浸膏注射于狗冠狀動脈及靜脈均能使冠狀血管血流量增加，對血管平滑肌有明顯的松弛作用，血管阻力降低。葛根素可使心臟搏動的速率減慢、心肌收縮力增強、主動脈壓降低，但并不減少缺血區(qū)側(cè)支冠狀動脈血流量［5］；肌注給藥證實葛根素能促進心肌側(cè)支循環(huán)的開放和形成，對缺血心肌具有保護作用［6］。葛根素能明顯降低缺血再灌時心肌乳酸的生成，降低氧耗量和肌酸磷酸激酶釋放量，對缺血再灌注后心肌的超微結(jié)構(gòu)亦有所改善［7］。

3.1.3

對血壓的影響

葛根總黃酮、大豆甙元和葛根素對高血壓引起的頭痛、頭暈、項背強痛和耳鳴等癥有明顯療效，尤以緩解頭痛、項背強痛為顯著。葛根對正常及高血壓動物有一定的降壓作用。靜注葛根浸膏、總黃酮和葛根素，可使正常麻醉狗的血壓短暫而明顯地降低。其降壓效應(yīng)與抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)和降低兒茶酚胺含量有關(guān)；但日本學(xué)者原田正敏等人認為葛根對血壓似有“雙向調(diào)節(jié)”作用，因為葛根中共存著對血壓具有升高作用的化學(xué)物質(zhì)。

3.1.4

抗心率失常作用

葛根異黃酮、大豆甙元和葛根乙醇提取物對烏頭堿、氯化鋇、氯化鈣、氯仿—腎上腺素和急性心肌缺血等所致的心率失常有明顯對抗作用，說明葛根成分可能影響細胞膜對鉀、鈉、鈣離子的通透性而降低心肌興奮性，從而預(yù)防心率失常的發(fā)生［2］。葛根素可顯著對抗豚鼠哇巴因中毒引起的室性早搏及室性心動過速，但對大鼠因烏頭堿引起的心律失常無明顯對抗。

3.1.5

β受體阻斷作用

葛根素放射性配體結(jié)合分析表明，它具有明顯降低大鼠心肌膜制劑中β受體的最大結(jié)合容量。葛根素能完全抑制腎上腺素對腺苷酸環(huán)化酶的激活作用，表明葛根素是一種β受體拮抗劑，且對心房肌β1受體的選擇性強于氣管條的β2受體。

3.1.6

抑制血小板聚集作用

葛根黃酮具有較好的抗凝血作用，對凝血因子如凝血酶和部分凝血酶原具有較強的抑制作用，還具有抑制體內(nèi)血栓形成的作用。當葛根素濃度分別為0.25、0.5及1.0mg/ml時，在試管內(nèi)均能不同程度地抑制ADP（二磷酸腺苷）誘導(dǎo)的鼠血小板聚集，靜注亦有抑制作用；0.5mg/ml的葛根素還能抑制5-HT（5-羥色胺，血清素）從血小板中釋放，這對于防治心絞痛和心肌梗塞十分有利［9］。

3.2

對平滑肌的作用

研究證明，葛根對小鼠、豚鼠離體腸管具有罌粟堿樣解痙作用。多種黃酮成分可能是舒張平滑肌的功能因子即解痙成分，收縮成分可能是膽堿、乙酰膽堿和卡塞因等物質(zhì)。

3.3

葛根異黃酮抗促癌及抗誘導(dǎo)癌細胞分化作用

葛根中有效成分大豆甙元、大豆甙、葛雌素、染料木素和染料木甙等物質(zhì)具有雌激素樣活性，可使拓撲異構(gòu)酶發(fā)生變化，對激素依賴性腫瘤如乳腺癌、子宮膜癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、前列腺癌細胞增殖具有抑制作用［10］；同時對心臟病，尤其是冠心病、骨質(zhì)疏松癥、婦女更年期綜合癥和老年性癡呆等有預(yù)防和治療作用。研究發(fā)現(xiàn)，染料木素具有較強的促雌激素作用和抑制腫瘤細胞作用。

3.4

抗氧化作用

從葛根中分離得到的有效成分PG-1和芒果甙（MF）既可捕捉到DPPH基因，又可顯著抑制因氧化損傷所引起的細胞溶血，對微粒體的活性氧造成的過氧化脂質(zhì)的生成也有抑制作用，因此，PG-1和MF均具有捕捉自由基的抗氧化作用。

葛根富含的黃酮類化合物能有效地清除-OH，抑制紅細胞膜，肝、脾、腦組織的氧化損傷，說明葛根黃酮可用于防止生物膜的氧化損傷［11］。體外實驗表明，葛根異黃酮10～1000mg/kg可明顯抑制小鼠肝、腎組織及大白兔腦組織勻漿在振蕩溫度條件下引起的脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物（LPO）丙二醛的升高，并呈劑量效應(yīng)關(guān)系［12］。

3.5

降血糖血脂作用

由四氧嘧啶誘發(fā)的小鼠高血糖，通過灌胃方式給與小鼠葛根素250mg/kg、300mg/kg，降血糖作用分別為l8%和31%；阿司匹林50mg/kg與葛根素250mg/kg并用，連續(xù)投與4～5d，降糖作用達30%。另有研究表明，大劑量葛根素能降低血糖，但對腎上腺素性高血糖無降低作用；大劑量葛根素能明顯降低血清膽固醇，但對血清游離脂肪酸和甘油三酯則無明顯影響。

3.6

提高學(xué)習(xí)記憶功能

用小鼠跳臺法和大鼠操作式條件反射法觀察葛根提取物及總黃酮對動物學(xué)習(xí)記憶功能的影響，結(jié)果顯示，兩者均能對抗東茛菪堿所致的小鼠記憶獲得性障礙、40%乙醇所致的記憶再生性障礙和亞硝酸鈉造成的記憶鞏固障礙。葛根醇提物還能對抗東莨菪堿所致的大鼠操作式條件反射的抑制，東莨菪堿能降低小鼠大腦皮層和海馬乙酰膽堿含量，并能降低其轉(zhuǎn)移酶的活性，這可能就是葛根能改善學(xué)習(xí)記憶作用的機制之一。

3.7

葛根對免疫功能的作用

葛根湯可使主要吞噬碳粒的肝、脾臟的碳粒攝取功能增強，使細胞性免疫功能反應(yīng)性恢復(fù)。

3.8

解酒作用

葛根具有解酒作用，能有效拮抗酒精引起的肝和睪丸組織脂質(zhì)過氧化損害，有望作為可靠的解酒藥物來開發(fā)［13］。葛根含大豆甙，它能分解乙醛毒性，阻止酒精對大腦抑制功能的減弱，抑制腸胃對酒精的吸收，促進血液中酒精的代謝和排泄。

4

葛根保健食品

4.1

功能性葛根飲料

李積華等以葛根為原料，采用浸提和酶解工藝，生產(chǎn)富含葛根活性成分的功能性天然飲料，所得產(chǎn)品清亮透明，香氣濃郁，固形物含量達6.3%，黃酮保留率為58%［14］。

4.2

葛根低聚糖

以葛根為原料，采用生物酶法將其中淀粉轉(zhuǎn)化成低聚糖，這樣既可保存葛粉中葛根素等異黃酮類有效成分，同時又改善了葛粉的口感和風(fēng)味。由于其中淀粉轉(zhuǎn)化為低聚糖，使其甜度較低，僅為蔗糖的50%左右，具有一般低聚糖的保健功能，且清爽可口，適合現(xiàn)代人的生活習(xí)慣，易于被市場接受，從而大大提高了產(chǎn)品的附加值。

4.3

葛根固體飲料

葛根經(jīng)干燥、分選后，對葛根中的葛根素、黃豆甙等進行純化與精制，除去其中的淀粉及多酚類雜質(zhì)，進一步加工成的葛根固體飲料，是氣味與口感俱佳的天然保健飲料，具有退熱、解饑、生津、透疹、升陽止渴、解酒之功效。

4.4

葛根-伏芩保健糊

葛根和伏芩經(jīng)洗凈、干燥、分選后，再經(jīng)粉碎、水磨、澄清、干燥等工序加工成膨化粉。由于膨化粉中含有葛根和伏芩的有效成分，具有生津止渴、去熱解煩、益脾胃、寧心安神的功效，適合中老年人飲用，是優(yōu)良的方便保健食品。

4.5

葛根奶粉

葛根奶粉含有豐富的蛋白質(zhì)、維生素、脂肪、鈣、鐵、鋅、銅等多種營養(yǎng)素，并具有抗菌解毒、生津止渴、降低血壓、防治冠心病等功效，既保持了人體內(nèi)營養(yǎng)均衡，又解決了人體營養(yǎng)攝取不足的問題，具有保健療效。葛根奶粉速溶效果好，清涼爽口，冷熱飲俱佳。

4.6

葛根掛面

掛面是人們?nèi)粘Ｉ钪谐Ｊ称贩N。以葛根和面粉為原料制成葛根掛面，更能充分利用我國大量的野生葛根資源，使葛根保健食品大眾化、膳食化。葛根掛面耐煮不糊、柔軟爽口、口感不粘，所含的氨基酸、鈣、磷、硒、鐵、鋅等含量均高于普通掛面，而且富含膳食纖維，是純天然綠色保健食品。

4.7

其它保健食品

葛根除可深加工成上述保健食品外，還可深加工生產(chǎn)葛根松化牛肉干、葛根果凍、葛根粉絲、葛根冰淇淋、葛根混合糊晶、葛根果晶、葛根軟糖、葛根紅腸、葛根罐頭、葛根餅干等系列產(chǎn)品，開發(fā)前景廣闊?！?/p>

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