在夏秋季節(jié),不少人由于不注意飲食衛(wèi)生或飲食不節(jié),會(huì)導(dǎo)致消化不良、腹瀉等疾病。這不,藥店里又來(lái)了一位買止瀉藥的患者。
“有好的止瀉藥嗎?這兩天腹瀉不止,把我折騰得都快走不動(dòng)路了!”患者小張捂著肚子抱怨。
店員小李忙拿出藥店最近銷售較好的兩種止瀉藥——易蒙停和思密達(dá),讓小張?zhí)暨x。小張問(wèn):“這兩種止瀉藥哪種效果更好一些啊?”小李回答:“兩種效果都很好,可任選一種?!毙?zhí)袅艘环N,準(zhǔn)備付款取藥。藥師老黃聽(tīng)到他們的對(duì)話,忙走過(guò)來(lái)說(shuō)道:“這兩種止瀉藥雖然效果都不錯(cuò),但不能相互代替,它們的應(yīng)用是有區(qū)別的?!甭?tīng)了這話,小張和小李忙請(qǐng)老黃講一講二者的區(qū)別。
老黃說(shuō):“易蒙停又叫咯哌丁胺,它能抑制胃腸推進(jìn)性蠕動(dòng),使腹瀉次數(shù)減少。因此它的作用僅是延緩腸內(nèi)容物排出體外,故其止瀉作用為治標(biāo)。該藥不宜應(yīng)用于急性病毒性、細(xì)菌性腸炎或急性細(xì)菌性痢疾等感染性腹瀉。因?yàn)榈昧烁腥拘愿篂a時(shí),排便次數(shù)增多是機(jī)體的一種保護(hù)機(jī)制,能把病原體排出體外。如排便減少或停止,病原體滯留在體內(nèi),患者會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的中毒癥狀,如高熱、腹痛、腹脹、神志不清,甚至休克等。某醫(yī)院急診室曾接診一位患者,他因高熱、腹痛劇烈、腹部膨大、血壓下降而就醫(yī),當(dāng)時(shí)疑為急性絞窄性腸梗阻。而住院后經(jīng)醫(yī)生詳細(xì)追問(wèn)病史,才知道兩天前患者患急性腸炎,每日腹瀉四五次,因急于止瀉,他自服易蒙停2片,兩小時(shí)后又服2片,結(jié)果腹瀉是止住了,但出現(xiàn)了上述嚴(yán)重中毒癥狀。其他原因不明的腹瀉患者,也不宜應(yīng)用易蒙停,因?yàn)闆](méi)有明確診斷,若強(qiáng)制止瀉,會(huì)掩蓋病情真相,使診斷和治療出現(xiàn)困難。易蒙停最適宜應(yīng)用于功能性腹瀉,亦即通常所說(shuō)的腸易激綜合征伴腹瀉者。這時(shí)腹瀉系由于腸推進(jìn)性蠕動(dòng)增強(qiáng),服用適量易蒙停,減少腸蠕動(dòng),可使癥狀緩解?!毙±詈托垜c幸剛才險(xiǎn)些誤用了藥。
“思密達(dá)的主要成分為雙八面體蒙脫石,是一種非纖維型白陶土,具有強(qiáng)大的吸附及覆蓋功能。服用后可使引起腹瀉的細(xì)菌、病毒、毒素被吸附后隨糞便排出,故思密達(dá)止瀉為治本。其應(yīng)用范圍比較廣泛,對(duì)急性病毒性、細(xì)菌性腸炎以及急性細(xì)菌性痢疾有很好的療效。但病情嚴(yán)重的病人,仍需同時(shí)加用適當(dāng)?shù)目股?。在患慢性腹瀉時(shí),如病因是感染性的,用該藥亦有療效。長(zhǎng)期服用抗生素以及外出旅游或出差水土不服引起的腹瀉,是由于腸道菌群紊亂導(dǎo)致的腹瀉。思密達(dá)可吸附有害的細(xì)菌,使正常菌群重新建立,有利于腸功能的恢復(fù),也可應(yīng)用?!?/p>
聽(tīng)了黃藥師的講解,小李明白了:腹瀉患者若無(wú)感染存在,可以適量服用易蒙停;若同時(shí)伴有感染或菌群常怡勇失調(diào),則宜選用思密達(dá)。小李紅著臉說(shuō):“多謝您的指導(dǎo),現(xiàn)在我明白該給患者推薦哪種止瀉藥了?!保ㄞD(zhuǎn)載自《中國(guó)醫(yī)藥報(bào)》)
專業(yè)術(shù)語(yǔ)是止瀉藥。如果是由于黏膜炎癥及潰瘍導(dǎo)致滲出增加引起的腹瀉,可選擇黏膜保護(hù)劑,以保護(hù)粘膜,清除細(xì)菌、病毒及毒素;如果是由腸黏膜分泌增加引起的腹瀉,如霍亂、細(xì)菌性食物中毒等,可以選擇收斂劑和吸附劑,通過(guò)抑制腸黏膜分泌及吸附有害毒素起到止瀉作用。止瀉劑服用過(guò)量,可引起腹脹、便秘、假性腸梗阻。感染性腹瀉服用止瀉劑,可掩蓋病情,影響醫(yī)生診斷。菌痢病人服用止瀉劑常影響腸道對(duì)細(xì)菌及毒素的排泄,使毒血癥狀加重,病程延長(zhǎng)。潰瘍性結(jié)腸炎急性期用止瀉劑,可誘發(fā)中毒性巨結(jié)腸及腸穿孔。
拉肚子(規(guī)范醫(yī)學(xué)名詞為“腹瀉”)一般無(wú)須使用藥物,如果是感染等疾病所致,針對(duì)病因進(jìn)行治療才能取得理想療效。
腹瀉的一般治療是補(bǔ)充液體和電解質(zhì)、維生素等營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),糾正水、電解質(zhì)、酸堿平衡紊亂和營(yíng)養(yǎng)失衡;用蒙脫石等保護(hù)黏膜;用雙歧桿菌三聯(lián)活菌等益生菌調(diào)節(jié)腸道菌群;還可以針對(duì)病因選擇用藥,如果是細(xì)菌感染引起的拉肚子,可給予抗生素治療;如果是炎癥性腸病患者,有黏液膿血便,需要結(jié)腸鏡檢查確診后,可以用5-氨基水楊酸治療,嚴(yán)重者可能需要激素、免疫抑制劑等,必須在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用,需要長(zhǎng)期治療2~3年;如果是藥物相關(guān)性腹瀉,應(yīng)立即停用相關(guān)藥品。
不同病因的腹瀉所用藥物不同,出現(xiàn)拉肚子應(yīng)先到醫(yī)院檢查,未明確病因前切忌自行用藥,以免掩蓋癥狀,貽誤診療時(shí)機(jī)。
不同的治療目的選擇合理藥物。相對(duì)劑型因素較復(fù)雜,涉及到藥物化學(xué)、物理化學(xué)、藥劑學(xué)、生物藥劑學(xué)等學(xué)科,臨床醫(yī)生和護(hù)士藥學(xué)背景不足,目前臨床用藥涉及藥物劑型問(wèn)題較多,醫(yī)療機(jī)構(gòu)對(duì)劑型因素與合理用藥關(guān)系缺乏足夠重視。劑
型因素已成為醫(yī)院藥學(xué)和臨床藥學(xué)研究的一個(gè)“盲點(diǎn)”。【1】
合理的藥物劑型及給
藥途徑的選擇是保證和提高藥物療效的重要因素,本文就目前新劑型在給藥途徑上的合理應(yīng)用進(jìn)行分析。?
1給藥途徑選擇的基本原則1.1根據(jù)臨床治療的需要選擇。?
臨床疾病種類繁多,為了適應(yīng)治療疾病的性質(zhì)、治療的方式、病人的年齡和疾病狀態(tài),針對(duì)疾病的種類和特點(diǎn),確定合適的給藥途徑和相應(yīng)的劑型。諸如:患嚴(yán)重心、肺疾病和腎功能不良者,不宜靜滴,以免加重心肺的負(fù)擔(dān)。非用不可時(shí)應(yīng)使藥液呈小滴,滴速要慢,同時(shí)密切觀察心、肺、腎功能。?
嬰幼兒期吞咽能力差,肌內(nèi)注射可因局部血液循環(huán)不足而影響藥物吸收,故常用靜脈滴注,老人、嬰兒、搶救危重、急癥患者、昏迷患者等,為更好地發(fā)揮或增加藥物的療效,加速或延緩藥物的作用,增加藥物對(duì)某些系統(tǒng)的靶向性、靶組織的滯留性、組織細(xì)胞的滲透性等,可選用適宜的賦形劑和新技術(shù)制備成新劑型。?
抗病毒藥利巴韋林在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度,用于呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎與支氣管炎時(shí),考慮該藥不良反應(yīng)發(fā)生率,較好的選擇是氣霧吸入,此用法必須嚴(yán)格按照給藥說(shuō)明中所述氣霧發(fā)生器和給藥方法進(jìn)行。?
如硝酸甘油選擇上,藥膜在體內(nèi)起效時(shí)間比片劑快三倍;有一些藥物肌內(nèi)注射后吸收緩慢而不完全,如:西地泮、苯妥英鈉、地高辛、奎尼丁等藥物肌內(nèi)注射的吸收并不比口服好。?
1.2根據(jù)藥物理化性質(zhì)和生物學(xué)特點(diǎn)選擇?
藥物的物理和化學(xué)性質(zhì)為藥物在劑型的制備中藥用輔料的應(yīng)用配伍提供依據(jù)。藥用輔料可溶解、混懸、增稠、稀釋、乳化、穩(wěn)定、保護(hù)、著色、矯味或改觀藥物使之形成有效而適宜的藥物制劑。生物藥劑學(xué)認(rèn)為藥物的分布與療效有著極為密切的關(guān)系,同時(shí)亦與藥物在組織內(nèi)的蓄積及副作用有關(guān)。如生物黏附給藥
系統(tǒng)(bioadhesive?drug?delivery?system,BDDS)是現(xiàn)代給藥劑型中的一個(gè)新分枝,按制劑作用于人體組織部位不同可分為口腔黏附制劑、鼻腔黏附制劑、胃腸道口服黏附制劑、眼部黏附制劑、子宮及陰道黏附制劑、直腸黏附制劑等多種
劑型。
【2】?
不同給藥途徑可以影響藥物吸收的量和速度,吸收速度快慢比較如下:靜脈
注射﹥吸入注射﹥肌內(nèi)注射﹥皮下注射﹥直腸黏膜﹥口服﹥皮膚。【3】
?
1.3根據(jù)臨床用藥的安全性選擇?
口服是較安全、方便和經(jīng)濟(jì)的用藥方法,也是最常用的方法。藥物口服
吸收后,可經(jīng)胃腸道吸收而作用于全身,或滯留在胃腸道作用于胃腸局部。但遇到以下情形時(shí)不宜采用:①患者昏迷不醒或不能吞咽;②因胃腸有病,不能吸收;③由于藥物本身的性質(zhì),不易在胃腸道吸收或能被胃腸的酸堿性、酶所破壞(如胰島素、青霉素等);④口服不能達(dá)到藥物的特定作用(如口服硫酸鎂只能起瀉下作用,如需發(fā)揮鎮(zhèn)靜作用必須注射)。在上述情況下都必須采用其他給藥方法。
【4】
嬰幼兒期口服時(shí)以糖漿劑為宜;周歲以上兒童以咀嚼片為宜,咀嚼片劑量準(zhǔn)
確、有利于吸收;兒童還可選擇沖劑、滴劑、散劑、膠囊劑、混懸劑在使用前充分搖勻。?
1.4根據(jù)患者用藥順應(yīng)性的選擇
藥物治療的依從性是指患者對(duì)醫(yī)生開具的藥物應(yīng)用的服從程度,也是藥物發(fā)揮療效的重要保證,不好的依從性會(huì)導(dǎo)致疾病的急劇惡化甚至死亡,也增加了醫(yī)療臨護(hù)的費(fèi)用。據(jù)報(bào)道每日用藥一次,依從性達(dá)75%、每日用藥二、三次、四次,依從性分別為70%、52%和42%。從療程上,三天為一療程,依從性為51%,
六天、七天為一療程,依從性分別為30%和20%?!?】?
藥物的口味、復(fù)雜的治療方案和使用方法、用藥種類多和頻率高以及藥物的療效和藥物不良反應(yīng)等也影響治療依從性。而長(zhǎng)效緩釋劑型、泡騰片、分散片、口腔崩解片等便于老人、兒童、可提高順應(yīng)性。透皮吸收給藥制劑(TDDS)局部用藥全身起效作用,臨床順應(yīng)性較好。非注射途徑的給藥系統(tǒng)有益于增加病人的順應(yīng)性(compliance)。非注射途徑的給藥方式包括鼻腔、口服、直腸、口腔、透皮和肺部給藥,然而口服給藥還是最受歡迎的給藥途徑。?
2常用藥物劑型的正確使用藥物的劑型各有特點(diǎn),正確的使用關(guān)系到藥物療效
的充分發(fā)揮,因此在選擇使用時(shí)應(yīng)了解藥物劑型的特性。?
2.1經(jīng)胃腸道給藥劑型?指藥物制劑經(jīng)口服用后進(jìn)入胃腸道,起局部或經(jīng)吸收而發(fā)揮全身作用的劑型。?2.1.1不能壓碎,非嚼碎不可?
緩釋片的外觀與普通片劑相似,但在藥片外包有一層半透膜??诜?,胃液可通過(guò)半透膜進(jìn)入片內(nèi)溶解部分藥物,形成一定的滲透壓,使飽和藥物溶液通過(guò)膜上的微孔,在一定的時(shí)間內(nèi)非恒速地緩慢排出,待藥物釋放完畢,外殼即被排出體外??蒯屍笇⑺幬镏萌胍环N合成的優(yōu)質(zhì)惰性聚合物中,口服后,藥物按要求緩慢恒速或接近恒速地釋放,藥物釋放完畢,聚合物隨之溶化排出體外。服用時(shí),不能壓碎,否則影響藥物療效,造成刺激,引起惡心、嘔吐等,或失去腸溶或控釋效果。?
控釋片劑分可分與不可分兩種,如:布洛芬緩釋膠囊內(nèi)按一定比例組成非等速釋放的藥物顆粒(用不同的顏色區(qū)分),使藥物間斷釋放,從而持久地保持有效濃度,若把藥物從膠囊倒出來(lái)服用,很難保證藥物原來(lái)的配比,勢(shì)必會(huì)影響藥物的緩釋效果。?
緩釋微丸是可按所需劑量分開服用,如美托洛爾緩釋片采用多單位微囊系統(tǒng),由數(shù)百至數(shù)千個(gè)直徑約0.5㎜或更小的球型微囊組成,每個(gè)微囊均為獨(dú)立的恒速釋放單位。制成緩釋微丸的藥還有鹽酸阿比朵爾,鹽酸青藤堿,氧氟沙星。在應(yīng)用中要注意到是否微丸制劑。?
有一部分藥片依其所對(duì)病作用非嚼碎不可,如復(fù)方胃舒平、氫氧化鋁片、膠體次枸櫞酸鉍片,嚼碎后進(jìn)入胃中很快在胃壁上形成一層保護(hù)膜,從而減輕胃內(nèi)容物對(duì)胃壁潰瘍的刺激;冠心病患者心絞痛發(fā)作時(shí)取硝酸甘油片嚼碎含于舌下,才能迅速緩解心絞痛癥狀;高血壓患者在血壓突然增高[舒張壓達(dá)13.33kPa(100mmHg)以上時(shí),立即取一片硝苯地平片嚼碎舌下含化,則能起到速效降壓作用,從而避免血壓過(guò)高可能帶來(lái)的危險(xiǎn)。另外有些藥物的劑型為咀嚼片(孟魯司特咀嚼片、鋁鎂加咀嚼片、西咪替丁咀嚼片?鹽酸西替利嗪咀嚼片),更
需要咀嚼細(xì)碎后而發(fā)揮作用?!?】?
2.1.2無(wú)需用水與需加水服用?
無(wú)需用水口腔崩解片:遇到唾液就能在口腔內(nèi)迅速溶解,服用方便。特別
適合兒童、吞咽困難者和長(zhǎng)期臥床的老人?,F(xiàn)在用于臨床常用有琥乙紅霉素口腔崩解片,對(duì)乙酰氨基酚口腔崩解片。?
需加水服用有:①分散片一種速效制劑,它在水中可以迅速崩解形成均勻混懸液,服用方便、吸收快、生物利用度高。臨床上有阿莫西林分散片?頭孢拉定分散片?血塞通分散片。?②泡騰片:特點(diǎn)遇水可產(chǎn)生大量氣泡,很快溶解為澄明液體,服用方便、可口,劑量準(zhǔn)確,吸收良好。適宜兒童、老年人和不易吞服藥物的人使用。臨床常用維生素C泡騰片、替硝唑陰道泡騰片、阿司匹林泡騰片。③胃內(nèi)滯留緩釋片(Gastric?relenting-floating?tablets)是根椐流體動(dòng)力學(xué)平衡原理,口服后可以漂浮于胃液之上的一種緩釋制劑,其在胃內(nèi)滯留時(shí)間長(zhǎng)達(dá)7~8小時(shí),但它需要相當(dāng)?shù)奈敢翰拍苁怪苿┢鹌l(fā)揮療效,可在服藥同時(shí)服200~250ml的水,增加胃液體積。臨床常用環(huán)丙沙星,當(dāng)歸多糖鐵胃內(nèi)漂浮緩釋片。?
2.2非經(jīng)胃腸道給藥劑型?
2.2.1注射給藥劑型:靜脈給藥常常會(huì)遇到稀釋濃度的問(wèn)題,例如長(zhǎng)春西汀注射液靜脈滴注時(shí)必須稀釋成0.06mg/ml,否則會(huì)出現(xiàn)溶血可能性;克林霉素靜脈滴注時(shí)必須稀釋成0.6mg/ml;更昔洛韋10mg靜脈滴注時(shí)需用500?ml溶液稀釋,阿奇霉素注射液最終濃度為1.0~2.0mg/ml靜脈滴注。另一容易被忽略的是容器給物帶來(lái)的影響,如硝酸甘油靜脈注射時(shí)不可用聚氯乙烯(PVC)塑料容器,因?yàn)橄跛岣视涂晌皆诰勐纫蚁≒VC)上。?
2.2.2呼吸道給藥劑型:用于肺部給藥新劑型有吸入的納米粒、多孔納米粒集合體粒子、微球、大多孔粒子和脂質(zhì)體等肺部緩控釋劑型,具有緩控釋劑型可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間、減少服藥頻率、提高患者順應(yīng)性特點(diǎn)。吸入藥物劑型主要有定量壓力氣霧劑(metered?dose?inhaler,MDI)和干粉吸入劑(dry?power?inhaler,DPI),其代表藥物分別為布地奈德粉吸入劑和沙美特羅替卡松粉吸入劑。值得提出注意是:專業(yè)技術(shù)人員要指導(dǎo)患者正確掌握使用方法,避免藥物末能吸入或造成藥物的浪費(fèi)。臨床常用布地奈德福莫特羅粉吸入劑
2.2.3皮膚給藥劑型?經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(TDDSs)能促進(jìn)具治療量的藥物透過(guò)皮膚,進(jìn)入體循環(huán)發(fā)揮系統(tǒng)作用。理想的經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是,藥物滲透入皮膚后,能夠進(jìn)入血液而不在皮下蓄積。選擇部位應(yīng)按說(shuō)明書中推薦的部位并在該范圍內(nèi)不
同位置輪換,以保證每次用藥獲得正常的滲透率和避免皮膚刺激性。TDDSs應(yīng)用于清潔、干燥的皮膚,幾乎無(wú)毛發(fā),不油膩,不易受刺激,不發(fā)炎,不擦破或結(jié)
硬塊部位。TDDSs不可切割(如需要降低劑量),因?yàn)檫@會(huì)破壞系統(tǒng)的完整性。
【7】?
3根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)劑型的特殊用法:氯化鉀注射劑口服用于補(bǔ)鉀,林可霉素滴眼劑用于滴鼻用于消炎,止瀉藥思密達(dá)可直接涂于口腔,治療口腔潰瘍。牙周病治療可用多種劑型來(lái)治療,主要方法是將藥物物制劑直接置于牙周局部,使其在病患部位直接釋藥。目前主要有四環(huán)素纖維藥線(Actisite)、多西環(huán)素凝膠注射劑(Atridox)、米諾環(huán)素軟膏注射劑、米諾環(huán)素微球注射劑(Arestin)、甲硝唑凝膠注射劑(Elyzol)、甲硝唑棒劑(牙康)、牙周病治療還包括含漱液、沖洗劑、涂布劑及膜劑等【8】。?
隨著醫(yī)藥科學(xué)事業(yè)的飛速發(fā)展臨床治療藥物品種越來(lái)越多,但臨床藥物治療水平在某些方面并沒(méi)有隨著藥物品種的增加而大有提高。以患者為中心,與醫(yī)生、護(hù)士合作,加強(qiáng)用藥的每個(gè)環(huán)節(jié)管理、協(xié)助臨床搞好合理用藥,使醫(yī)院合理用藥水平進(jìn)一步提高。因此了解藥物劑型及給藥途徑才能制定合理的給藥方案,提高臨床用藥水平,促進(jìn)安全用藥、合理用藥。?
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黃連素就是鹽酸小檗堿,對(duì)大腸桿菌有強(qiáng)烈的殺菌作用,止瀉常用藥。
復(fù)方黃連素,就是不僅僅是鹽酸小檗堿,或許會(huì)給你加一些行氣止瀉的藥物,如木香。
黃鏈霉素,抗生素一種,作用是抑制桿菌,如結(jié)核桿菌,大腸桿菌,臨床上多用于抗結(jié)核,可以止瀉,但用的不多。
黑藥片,主要成分是生物碳,用來(lái)吸收腸道內(nèi)多余水分等附著物達(dá)到止瀉效果。
止瀉藥,這是一個(gè)分類,就是治療腹瀉的藥品。
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