抗II型糖尿病新藥研究進展

6月1日，中科院上海藥物所所長、國家“973”計劃首席科學家、中科院院士陳凱先在第八屆海內外生命科學論壇上報告，通過建立基于國產超級計算機的大規(guī)模虛擬篩選新藥的系統(tǒng)，目前已捕獲數個具有顯著胰島素增敏作用的先導化合物，為有效治療II型糖尿病展示了新的誘人前景。

利用大規(guī)模虛擬篩選策略，陳凱先院士等以與II型糖尿病密切相關的核受體PPARγ為靶標，開展了尋找抗糖尿病先導化合物的研究。他們在超級計算機上對大約240萬個小分子化合物進行了兩輪篩選，并根據“類藥性”原則從600個得分最高的化合物中精選出150個進行實驗研究——采用表面等離子體散射技術，測定化合物與PPARγ的結合常數，得到76個具有較強結合活性的化合物。進一步的生物測試結果表明，其中有3個化合物激動（受體）的活性高于現(xiàn)有格列酮類糖尿病治療藥物。虛擬篩選的結果經實驗篩選驗證后的成功率顯著高于目前國際上文獻報道的先進水平。

隨后，他們利用自己建立的胰島素增敏劑臨床前動物實驗體系，進一步研究發(fā)現(xiàn)化合物T32和T33對相關細胞的促分化能力強于或類似于格列酮類藥物；T33具有顯著的胰島素增敏作用。

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