一、中藥化學(xué)成分研究是中藥現(xiàn)代化的重要內(nèi)容
中藥現(xiàn)代化的目的是應(yīng)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)(包括各類學(xué)科)手段揭示中藥主要成分,明確其對疾病防治的本質(zhì)作用,這是人們最關(guān)注的。中藥化學(xué)成分研究有近百年歷史,取得了偉大成果,也走了不少彎路。中藥化學(xué)成分研究包括探索中藥防治疾病原理,觀察中藥化學(xué)成分在人體內(nèi)的吸收、分布和排泄過程,研究有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與生物性之間關(guān)系,以及闡明藥理作用。例如用補氣藥人參提取物給大鼠腹腔注射,能明顯促進肝細胞核和細胞漿RNA及蛋白合成,而從人參中得到的一個有效成分——蛋白質(zhì)合成因子,實驗證明這種蛋白質(zhì)合成因子含有幾種人參甙、糖類和其他成分,具有明顯促進血清、肝臟、骨髓的核糖酸、脫氧核糖核酸、蛋白質(zhì)、脂質(zhì)和糖的生物合成作用,并能提高機體的免疫能力。臨床用以治療癌癥,特別是對胃癌的治療有滿意效果。人參是中藥的補氣藥之王,幾乎全球人都知道人參是大補藥,為什么能治療癌癥呢,通過對人參有效成分的提取及藥理臨床實驗才知道其作用機制。
二、中藥復(fù)方研究是中藥現(xiàn)代的重中之重
中藥復(fù)方研究主要研究藥物之間相互關(guān)系,包括功能關(guān)系和化學(xué)物質(zhì)關(guān)系,即研究復(fù)方中有哪些物質(zhì),通過什么樣的理化變化,從而對發(fā)病機體起到治療作用。通過這種研究來闡明中藥復(fù)方的組方規(guī)律,認識中藥微觀物質(zhì)的性質(zhì)和本質(zhì),進而研究新的治療用藥。單味藥的研究是復(fù)方研究的基礎(chǔ),許多實驗證明單味中藥中不同的化學(xué)成分,具有不同的生物活性,它們之間的作用可以協(xié)同、拮抗或者既有協(xié)同又有拮抗。所以中藥復(fù)方研究是中藥現(xiàn)代化重中之重,是中藥現(xiàn)代化必走之路。
我們以解表的麻黃湯為例,方中含麻黃、桂枝、杏仁、甘草,現(xiàn)已知麻黃含有麻黃堿,為平喘的主要成分,桂枝中肉桂揮發(fā)油起鎮(zhèn)痛作用,并有解熱的作用,杏仁中杏仁甙有鎮(zhèn)咳作用,甘草中所含的甘草酸具有解毒功效,這均與麻黃湯所治的頭項強痛、惡寒、發(fā)熱、咳嗽相符。
綜合麻黃湯藥理作用為清熱解毒、鎮(zhèn)咳祛痰、抑菌抗炎。臨床用于流行性感冒、支氣管炎、支氣管哮喘等。根據(jù)麻黃湯四味藥主要化學(xué)成分和藥理作用,臨床應(yīng)用可保留麻黃湯傳統(tǒng)用藥劑型。為了適應(yīng)國際市場需要,可將麻黃湯提取制成顆粒劑或其他劑型,既保留傳統(tǒng)用藥特色又適應(yīng)國際上需要,為中藥現(xiàn)代化開辟出一條新路。
麻黃湯四味藥的總體成分和主治功能尚待進一步研究。如桂皮中含有桂皮醛,這些醛類成分與麻黃堿作用生成一種新化合物,這種新化合物非常不穩(wěn)定,在熱水中分解,具有麻黃堿、桂皮醛和苦杏仁甙相類似的藥理作用,這僅僅是對麻黃湯復(fù)方的初步了解,我們對于這些藥物復(fù)合作用還知之甚少,如何發(fā)揮中藥復(fù)合作用,使其被國內(nèi)外接受認可還要做大量的工作。但我們相信,中藥方劑經(jīng)典藥理與現(xiàn)代藥理的統(tǒng)一勢在必行,隨著研究深入發(fā)展,從系統(tǒng)生物學(xué)出發(fā)對方劑藥理的研究和現(xiàn)代藥理的研究相結(jié)合必定能進一步闡明中藥方劑的機制,指導(dǎo)人類防治疾病的實踐。目前世界上已有不少國家投入了大量財力、人力,采用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)對方劑進行組方配位、藥理作用、化學(xué)成分、藥理吸收代謝、方證模型等方面的研究。將方劑的藥理研究與臨床應(yīng)用相結(jié)合,促進中醫(yī)藥現(xiàn)代化是我們的目標(biāo)。
中草藥只是中藥里面數(shù)量比較多,種類也比較多的一種,中草藥的種類主要是根據(jù)植物的類型進行分類的,比如有的是比較矮小的植物,還有的是比較高大的植物,而通草就是一種矮小的植物。那么,一般通草都有哪些功效與作用以及禁忌呢?
【中藥名】通草tongcao
【別名】大通草、通花、方通草、寇脫、白通草、五加風(fēng)。
【英文名】TetrapanacisMedulla
【來源】五加科植物通脫木Tetrapanaxpapyriferus(Hook.)K.koch的莖髓。
【植物形態(tài)】灌木或小喬木,幼枝、葉背及花序被白色或褐色星狀毛。髓大,白色,紙質(zhì)。葉大,聚生莖頂,直徑50~70厘米,5~11掌狀分裂,每一裂片又2~3裂,基部心形,全緣或有粗齒;葉柄粗長;托葉膜質(zhì),錐形,基部合生。多數(shù)球狀傘形花序集成大型復(fù)圓錐花序;花小,花萼不明顯;花瓣4,白色;雄蕊4枚,子房下位,2室,花柱2,離生。核果狀漿果扁球形,紫黑色?;ㄆ?0~12月。
【產(chǎn)地分布】生于向陽山坡、屋旁、路邊及雜木林中。分布于湖南、湖北、福建、臺灣等地。
【采收加工】秋季割取莖,截成段,趁鮮取出髓部,理直,曬干。將莖髓加工成方形薄片,稱“方通草”。切下的邊條,稱“絲通草”。
【藥材性狀】圓柱形,長20~40厘米,直徑1~2.5厘米。表面白色或淡黃色,有淺縱溝紋。體輕,質(zhì)松軟,稍有彈性,易折斷,斷面平坦,顯銀白色光澤,中部有直徑0.3~1.5厘米的空心或半透明的薄膜,縱剖面呈梯狀排列,實心者少見。氣微,味淡。
【性味歸經(jīng)】性微寒,味甘、淡。歸肺經(jīng)、胃經(jīng)。
【功效與作用】清熱利尿、通氣下乳。屬利水滲濕藥下屬分類的利尿通淋藥。
【臨床應(yīng)用】用量3~5克,水煎服。用治濕熱尿赤、淋病澀痛、水腫尿少、乳汁不下。
【藥理研究】有利尿排鉀作用。
【化學(xué)成分】含肌醇。另含多聚戊糖約14.3%,多聚甲基戊糖約3%以及阿拉伯糖、葡萄糖、果糖、乳糖、果膠、半乳糖醛酸、灰分、脂肪、戊聚糖及糖醛酸等成分,還含天冬氨酸、蘇氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸等13種氨基酸以及鈣、鋇、鎂、鐵等18種微量元素以及木質(zhì)素。
【使用禁忌】氣陰兩虛、中寒、內(nèi)無濕熱及孕婦慎服。
【配伍藥方】
①治氣熱淋疾,小便數(shù)急痛,小腹虛滿:通草煎湯。并蔥食之。(《普濟方》)
②治水腫、小便不利,淋濁:通草、茯苓皮、滑石、澤瀉、白術(shù)各9克。水煎服。(《常用中草藥圖譜》)
③治膀胱積熱尿閉:通草9克,車前草9克,龍膽草9克,瞿麥9克。水煎服。(《曲靖專區(qū)中草藥》)
④治急性腎炎:通草6克,茯苓皮12克,大腹皮9克。水煎服。(《浙江藥用植物志》)
⑤冶濕熱稽留,小便不利:通草、白蔻仁各3克,金銀花、薏苡仁各9克,滑石12克,苦杏仁6克。煎服。(《安徽中草藥》)
⑥治產(chǎn)后乳汁不通:通草9克,與豬蹄燉湯同服,或通草9克,王不留行4.5克,水煎服。體弱加炙黃芪12克,同煎服。(《青島中草藥手冊》)
⑦治月經(jīng)不調(diào):通草6克,歸尾3克,桃仁12克,紅花6克。煎服。(《云南中草藥選》)
⑧治白帶:通草莖髓30~60克。燉肉吃。(《恩施中草藥手冊》)
【具體功效】
1、清熱利尿的作用
通草味甘性寒而體輕,如手太陰肺經(jīng),可引熱下降而通利小便,嬰兒即可通淋,又可消腫。可用于治療熱淋、石淋、血淋導(dǎo)致的小便不利等癥,亦可治療水濕內(nèi)停所導(dǎo)致的水腫尿少等癥。
2、通氣下乳的作用
通草入胃經(jīng),可以通胃氣上達而下乳汁,多可用于治療產(chǎn)后乳汁不暢或者不下,如常與穿山甲、甘草、豬蹄等同用。
3、清暑利濕的作用
通草性微寒,能夠清熱利濕,可用于治療濕溫初起法及暑溫夾濕,頭痛惡寒,身重頭痛,肢體倦怠,胸悶不饑,午后身熱等癥狀。
中藥制劑.100md.com/" target=_blank>中藥制劑是中醫(yī)藥發(fā)揮重要作用以及將中醫(yī)藥推廣至全世界的直接載體。中藥新劑型有軟膠囊、滴丸、緩控釋制劑、巴布劑與經(jīng)皮吸收貼劑、靶向給藥制劑等。中國藥科大學(xué)藥學(xué)院院長平其能教授日前在杭州召開的“2006中國新醫(yī)藥博士論壇”上指出,中藥新劑型研究過程中。應(yīng)加強其基礎(chǔ)研究,發(fā)展符合中藥用藥特點,符合臨床治療特點的劑型,而不是盲目求新。
平其能認為,現(xiàn)代劑型的特點應(yīng)符合安全、有效、穩(wěn)定、方便應(yīng)用的基本要求,而中藥新劑型又必須符合中藥用藥的特點,符合臨床治療的特點。合理地從藥材中提取適合現(xiàn)代劑型加工的有效組分和必要的輔助組分。減少無效和有害組分,根據(jù)得到的提取物的量及有效性選擇適宜的劑型。如研究發(fā)現(xiàn),由大黃、黃連.100md.com/" target=_blank>黃連、黃芩.100md.com/" target=_blank>黃芩組成的古方“瀉心湯.100md.com" target="_blank" class="bl">瀉心湯”三味共煎,黃連中的小檗堿與大黃中的鞣質(zhì)類結(jié)合成沉淀物,在胃腸道中分解而發(fā)生功效;但如果制成注射劑,用水煎醇沉法,種沉淀物則被除去而減弱了其功效。平其能建議建立優(yōu)良的中藥“有效性”試驗平臺,完善與之相關(guān)的提取工藝的合理性問題。
平其能希望借鑒日本漢方顆粒劑研發(fā)的經(jīng)驗,了解其物質(zhì)基礎(chǔ)和藥效學(xué)基礎(chǔ),進行合理的組合或裁減。如日本研究含丹參.100md.com/" target=_blank>丹參的心血管類方劑時,同時提取水溶性及脂溶性成分,保證其完整的有效作用。
此外,平其能認為還須加強中藥制劑的生物藥劑學(xué)及藥代動力學(xué)研究,特別要關(guān)注口服中藥制劑的胃腸吸收及代謝研究。平其能指出,一些中藥有效成分或有效部位溶解性差,腸道不穩(wěn)定或迅速代謝,分配系數(shù)不能滿足胃腸粘膜滲透需要,吸收機理不明確。如對蟾酥的主要成分華蟾毒精和羥基華蟾毒精的腸內(nèi)代謝研究表明,
華蟾毒精可由人腸道內(nèi)細菌代謝產(chǎn)生去乙?;A蟾毒精,而羥基華蟾毒精代謝生成去乙酰基羥基華蟾毒精,原藥具有抑制癌細胞生長活性,而代謝產(chǎn)物無活性,此時則需要考慮其口服劑型及給藥途徑的設(shè)計。平其能還指出,劑型、工藝和給藥途徑的改變都將影響藥效學(xué)及藥動學(xué)的改變。
對單一組分或有效部位明確的中藥提取物相對比較容易進行以血藥濃度測定為基礎(chǔ)的生物藥和藥動學(xué)研究,但就中藥復(fù)方而言,檢測成分的生物藥劑學(xué)及代謝動力學(xué)的研究不一定能代表整體的體內(nèi)過程,這也是中藥復(fù)方劑型現(xiàn)代化的難點所在。但隨著現(xiàn)代分析儀器的迅速發(fā)展,平其能相信,中藥復(fù)方的藥動學(xué)及藥代動力學(xué)研究將曰益深入。
步入21世紀(jì),中藥藥理研究進入了一個嶄新的時期,各地大力加強規(guī)范化藥理實驗室的建設(shè),尤其是國家科技部在中藥現(xiàn)代化項目中啟動了規(guī)范化中藥藥理實驗室建設(shè)專項,在規(guī)范化建設(shè)的基礎(chǔ)上建立新的方法、新的模型,保證數(shù)據(jù)客觀準(zhǔn)確,提高中藥研究的整體水平?,F(xiàn)代化的中藥藥理研究表現(xiàn)為多學(xué)科的配合,從數(shù)學(xué)、生物物理、生物化學(xué)、分子生物學(xué)、免疫學(xué)、現(xiàn)代心理學(xué)等學(xué)科角度研究中藥作用機理,用現(xiàn)代科技術(shù)語闡明中藥方藥的傳統(tǒng)功效。許多創(chuàng)新性關(guān)鍵技術(shù)被陸續(xù)應(yīng)用于中藥藥理研究中,許多實驗室可以在整體、器官、細胞和分子水平上以及系統(tǒng)調(diào)控等方面,進行中藥藥理研究。
藥理試驗
數(shù)據(jù)庫知識(Knowledge Discovery in Database,簡稱KDD)技術(shù)在中藥化學(xué)成分與藥效方面的研究日益增多,其中潛在的知識為復(fù)方藥效物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)信息與機制的研究開拓了新的視野。
中藥藥理研究處于極活躍狀態(tài),僅1996年發(fā)表的中藥藥理研究報道就達1100余篇;研究重點主要集中在單味中藥方面,注重應(yīng)用中藥有效成分(或有效部位)去探討中藥藥效的作用機理,有關(guān)中藥藥性等基礎(chǔ)研究以及中藥臨床藥理學(xué)的研究(包括都分臨床藥學(xué))較以往有明顯的增多,更加體現(xiàn)出中藥藥理學(xué)的科學(xué)性及實用價值。相對而言對中藥復(fù)方制劑的藥理研究報道較少,研究較膚淺。從國家自然科學(xué)基金近三年受理的情況來看,在中醫(yī)學(xué)與中藥學(xué)學(xué)科中,中藥藥理研究申請數(shù)明顯偏多(約占中藥學(xué)的60%左右),主要以抗炎免疫、抗腫瘤、心血管及消化系統(tǒng)疾病為主,研究層次較深,不少已深入到基因表達調(diào)控水平。
中藥藥理研究在單味中藥特別是方劑(傳統(tǒng)古方及經(jīng)驗方)的配伍規(guī)律研究、中藥藥性理論與功效研究方面已開展了大量的工作。
中草藥所含化學(xué)成分很復(fù)雜,通常有糖類、氨基酸、蛋白質(zhì)、油脂、蠟、酶、色素、維生素、有機酸、鞣質(zhì)、無機鹽、揮發(fā)油、生物堿、甙類等。每一種中草藥都可能含有多種成分。在這些成分中,有一部分具有明顯生物活性并起醫(yī)療作用的,常稱為有效成分,如生物堿、甙類、揮發(fā)油、氨基酸等。
中草藥之所以有醫(yī)療作用,主要因所含有效成分所致。除過去早有研究并已廣泛應(yīng)用的許多中草藥有效成分,如黃連中抗菌消炎的小檗堿(黃連素)、麻黃中平喘的麻黃堿、蘿芙木中的降壓成分利血平等外,近年來,國內(nèi)外均陸續(xù)發(fā)現(xiàn)了更多的中草藥有效成分,特別是在抗腫瘤、治療心血管疾病和慢住氣管炎等疾病的生物活往成分方面研究得更多。另一些成分則在中草藥里普遍存在,但通常沒有什么生物活性,不起醫(yī)療作用,稱為"無效成分",如糖類、蛋白質(zhì)、色素、樹脂、無機鹽等?!】荚嚧缶W(wǎng)站整理
但是,有效與無效不是絕對的,一些原來認為是無效的成分因發(fā)現(xiàn)了它們具有生物活性而成為有效成分。例如蘑菇、茯芩所含的多糖有一定的抑制腫瘤作用;海藻中的多糖有降血脂作用,天花粉蛋白質(zhì)具有引產(chǎn)作用;鞣質(zhì)在中草藥里普遍存在,一般對治療疾病不起主導(dǎo)作用,常視為無效成分,但在五倍子、虎杖、地榆中卻因鞣質(zhì)含量較高并有一定生物活性而是有效成分;又如粘液通常為無效成分,而在白及中卻為有效成分等。
中草藥化學(xué)成分不僅與中草藥的醫(yī)療作用有著密切的關(guān)系,而且對于鑒定中草藥的品種、質(zhì)量以及加工炮制、貯藏、栽培引種、資源發(fā)掘都有重要意義。因此,在研究中草藥的工作中,必須了解中草藥化學(xué)成分的組成、性質(zhì)、分布、以及對中草藥成分的鑒定、含量測定、提取分離、結(jié)構(gòu)鑒定等有關(guān)知識。
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