威威才滿3歲,一個(gè)周末,媽媽帶他到市郊公園秋游。威威到了公園,邊跑邊唱,衣服都被汗水濕透了。當(dāng)天晚上,威威開(kāi)始流清鼻涕,并伴有輕微咳嗽,睡眠不安,次日上午開(kāi)始發(fā)高燒,體溫達(dá)39.5℃。媽媽趕緊帶他到附近醫(yī)院看病。經(jīng)檢查血象,白細(xì)胞比正常值高,在13000個(gè)/立方毫米(正常值為4000~10000個(gè)/立方毫米)。醫(yī)生診斷威威患了“感冒”,于是給予口服小兒速效感冒沖劑,肌肉注射安痛定(又名復(fù)方氨基比林)一針。過(guò)了一會(huì)兒,威威開(kāi)始出汗,隨后熱退,精神及食欲好轉(zhuǎn)。但熱退數(shù)小時(shí)后,威威的體溫又回升到39.5℃,并且喊喉嚨痛。媽媽又帶他到婦幼保健院打了一針安痛定。但此后仍有間斷性發(fā)燒。第三天轉(zhuǎn)診到筆者所在醫(yī)院,在兒科專家診斷室,筆者詳細(xì)地詢問(wèn)病史,并讓他再做一個(gè)血象檢查。結(jié)果提示,威威外周血液中白細(xì)胞總數(shù)降低,只有3000個(gè)/每立方毫米,嗜中性粒細(xì)胞明顯減少,占30%(正常值為60%~70%),淋巴細(xì)胞占70%。筆者診斷威威是重感冒和急性白細(xì)胞減少癥。此時(shí)威威媽感到很奇怪,她清楚地記得,孩子前天化驗(yàn)時(shí),血中白細(xì)胞都有13000個(gè)/立方毫米,現(xiàn)在怎么掉至3000個(gè)/立方毫米?我明確地告訴她,孩子白細(xì)胞銳減很可能是安痛定所致。為什么這樣說(shuō)呢?
安痛定作為一種半抗原,在敏感兒體內(nèi)可引起Ⅱ型變態(tài)反應(yīng),它在體內(nèi)與中性粒細(xì)胞結(jié)合成全抗原,可引起白細(xì)胞抗原結(jié)構(gòu)的改變,刺激機(jī)體產(chǎn)生抗中性粒細(xì)胞抗體。在補(bǔ)體的參與下,作用于中性粒細(xì)胞,導(dǎo)致細(xì)胞破壞、溶解,因而發(fā)生粒細(xì)胞感少。在短期內(nèi)反復(fù)多次注射安痛定的最大危險(xiǎn),是導(dǎo)致急性粒細(xì)胞缺乏癥,有致命危險(xiǎn)。
此外,注射安痛定劑量過(guò)大會(huì)使孩子出汗過(guò)多,體溫驟降,容易引起全身虛脫,甚至發(fā)生休克。目前全球已經(jīng)有22個(gè)國(guó)家禁止給兒童使用安痛定。因此,國(guó)內(nèi)兒科專家反復(fù)強(qiáng)調(diào),12歲以下兒童發(fā)高燒時(shí)禁用安痛定。其他年齡的青少年也要慎重使用這種退燒針。對(duì)于感染性高燒患兒,應(yīng)重點(diǎn)針對(duì)病因治療。需要退燒時(shí)首選藥物是撲熱息痛制劑(代表藥品為泰諾林或百服寧)或布洛芬制劑(代表藥品為托恩)。
值得一提的是,至今在基層醫(yī)院仍有不少醫(yī)生喜歡用見(jiàn)效快的安痛定來(lái)治療兒童急性發(fā)熱,其不良后果不堪設(shè)想。本例就是一個(gè)沉痛經(jīng)驗(yàn)教訓(xùn)。
【用法用量】肌內(nèi)注射。成人一次2ml,或遵醫(yī)囑。在監(jiān)護(hù)情況下極量為一日6ml。2歲以下:一次0.5~ 1ml;2~ 5歲:一次1~ 2ml;大于5歲:一次2ml。本品不宜連續(xù)使用。
【不良反應(yīng)】1.過(guò)敏性休克,表現(xiàn)為胸悶、頭暈、惡心嘔吐、血壓下降、大汗淋漓等癥狀,應(yīng)立即停藥并搶救。
2.粒細(xì)胞缺乏,紫癜,有時(shí)急性起病。
3.皮疹、蕁麻疹、表皮松解癥等。
【禁忌】1.對(duì)吡唑酮類或巴比妥類藥物過(guò)敏者禁用。
2.用本品有過(guò)敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.肌內(nèi)注射前應(yīng)向病人詢問(wèn)是否有吡唑酮類或巴比妥類藥物過(guò)敏史,有過(guò)敏史者應(yīng)避免使用本品,過(guò)敏性體質(zhì)者亦應(yīng)慎用。
2.不得與其他藥物混合注射。
3.長(zhǎng)期使用可引起粒細(xì)胞減少,再生障礙性貧血及肝腎損壞等嚴(yán)重中毒反應(yīng)。
4.呼吸系統(tǒng)有嚴(yán)重疾病及呼吸困難者慎用本品。
5.體弱者慎用。
6.本品僅對(duì)癥治療,在解除高熱癥狀后應(yīng)對(duì)因治療,在應(yīng)用本品無(wú)明顯效果時(shí)應(yīng)改用其它方法治療,避免盲目大量應(yīng)用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【老年用藥】老年患者的肝腎功能有一定程度的生理性減退,應(yīng)采用較小治療量。
【藥物相互作用】巴比妥有抑制呼吸中樞作用,對(duì)能抑制呼吸的藥物有加強(qiáng)作用,如硫酸慶大霉素等,應(yīng)禁止同時(shí)應(yīng)用。
【藥物過(guò)量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】
1.藥理作用:
本品為解熱鎮(zhèn)痛藥。氨基比林和安替比林同屬于吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥,能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放,恢復(fù)體溫調(diào)節(jié)中樞感受神經(jīng)元的正常反應(yīng)性而起退熱作用;同時(shí)還通過(guò)抑制前列腺素等的合成而起鎮(zhèn)痛作用。氨基比林并能抑制炎癥局部組織中前列腺素的合成和釋放,穩(wěn)定溶酶體膜,影響吞噬細(xì)胞的吞噬作用而起到抗炎作用。合用巴比妥,可加強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。
2.毒理研究:
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
氨基比林t1/2為1~4小時(shí),大部分在肝內(nèi)去甲基成為4-氨基安替比林,再經(jīng)乙?;兂蒒-乙酰氨基安替比林,自尿中排出。
安替比林t1/2約12小時(shí), 肝中代謝羥化,與葡萄醛酸結(jié)合在尿中排出,約5%為原形從尿中排出。
【貯藏】遮光,密閉保存。
【包裝】低硼硅玻璃安瓿裝,10支/盒。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)化學(xué)藥品地方標(biāo)準(zhǔn)上升國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)(第十四冊(cè))WS-10001-(HD-1327)-2003
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H41025237
【生產(chǎn)企業(yè)】河南天方藥業(yè)股份有限公司
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