生物黃酮與多糖、生物堿同為植物來源的三大天然產(chǎn)品。但與后兩者相比,生物黃酮的開發(fā)利用較晚。雖然幾十年前已有人從槐米中提取出“蘆丁”(也屬于生物黃酮)作為心血管病輔助治療藥(注:蘆丁可增加毛細(xì)血管的通透性和防止動(dòng)脈硬化引起的腦出血),但在醫(yī)藥市場(chǎng)上蘆丁始終是一只并不引人注目的小品種。
生物黃酮的發(fā)現(xiàn)歷史十分悠久。早在20世紀(jì)30年代初,歐洲一位藥物化學(xué)家在研究檸檬皮的乙醇提取物時(shí)無意中得到一種白色結(jié)晶,將其命名為“維生素P”。動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí),維生素P的抗壞血作用勝過維生素C10倍。兩年后,這位科學(xué)家進(jìn)一步發(fā)現(xiàn),維生素P實(shí)際上是一種由生物黃酮組成的混合物而非單一物質(zhì),故后來有人形象化地將維生素P更名為檸檬素。據(jù)后人研究,檸檬素含多種生物黃酮,其主要組分為橙皮苷。這位最早發(fā)現(xiàn)維生素P的科學(xué)家在8年后榮獲諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)。遺憾的是,包括檸檬素在內(nèi)的生物黃酮的藥用研究卻始終未有實(shí)質(zhì)性進(jìn)展。
生物黃酮作為保健產(chǎn)品首次引起國際醫(yī)藥界的注意是在20世紀(jì)80年代末。法國一家保健食品廠商率先推出具有市場(chǎng)引導(dǎo)作用的生物黃酮類保健新品“碧蘿芷”(Pycnogenol)。它是從法國地中海沿岸地區(qū)生長的一種主要樹種“濱海松”樹皮中提取的一種黃酮混合物。由于碧蘿芷能預(yù)防西方國家極為常見的冠心病與心肌梗塞等心血管疾病,故上市后銷售情況極為紅火。在上市10年以后,臨床醫(yī)學(xué)研究人員不斷發(fā)現(xiàn)碧蘿芷有不少令人感興趣的新用途,其中包括抗哮喘、防止長期抽煙引起的腦動(dòng)脈硬化與腦血栓形成以及降血壓作用等。據(jù)科學(xué)家研究,法國生產(chǎn)的碧蘿芷含有極其復(fù)雜的生物黃酮成分,其中包括兒茶素、表倍兒茶素、紫杉素、原花青素及其單體、2倍體、3倍體與多倍體混合物。正是這些復(fù)雜的生物黃酮構(gòu)成碧蘿芷多樣化藥理作用的基礎(chǔ)。
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