前列腺素E1的臨床應(yīng)用

前列腺素E1的臨床應(yīng)用

前列腺素E1（PGE1）對(duì)心血管系統(tǒng)有廣泛作用，可抑制血管平滑肌細(xì)胞游離Ca2＋及交感神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，擴(kuò)張血管，增加器官血流量，改善冠脈缺血與微循環(huán)，并抑制血小板聚集，防止血栓形成，延緩動(dòng)脈斑塊形成，防止心肌梗塞面積擴(kuò)大與心血管重構(gòu)。主要用于冠心病改善心肌缺血，治療心絞痛，心肌梗塞與心功能不全以及腦梗塞與外周血管缺血性病變。隨著對(duì)PGE1的臨床研究和藥理學(xué)研究的進(jìn)展，該藥的臨床應(yīng)用更為廣泛?，F(xiàn)簡(jiǎn)述如下。

治療支氣管哮喘

宮子超報(bào)道治療支氣管哮喘發(fā)作患者40例，停用抗菌藥物，皮質(zhì)激素及吸氧等措施后，靜滴PGE1200微克/天，結(jié)果臨床哮喘發(fā)作控制3例，顯效15例，有效20例，無效兩例，總有效率95％。PGE1可抑制淋巴細(xì)胞白三烯B4和肺組織中慢反應(yīng)物質(zhì)的釋放；降低TXA2誘發(fā)的收縮效應(yīng)而緩解支氣管痙攣；對(duì)抗PGD和PGF的支氣管平滑肌收縮效應(yīng)，對(duì)抗組胺引起的支氣管痙攣。

治療消化性潰瘍

有報(bào)道使用PGE1100微克/天治療36例消化性潰瘍，其中十二指腸球部潰瘍（DU）治療4周，胃潰瘍（GU）6周，并停用其他治療潰瘍藥物，結(jié)果DU愈合率為95.8％，GU愈合率為91.7％，用藥后疾病緩解天數(shù)DU為3天，DU為兩天。PGE1具有抑制胃酸分泌和胃泌素釋放，增加胃十二指腸黏膜粘液/碳酸氫鹽分泌和增加粘膜血流的作用。

治療肝硬化門靜脈高壓

有人用PGE1治療30例肝硬化門靜脈高壓患者，另以30例口服普萘洛爾作對(duì)照，結(jié)果治療組使門靜脈（PV）、脾靜脈（SV）口徑縮小，肝血流量減少，降低PV和SV壓力的總有效率明顯高于對(duì)照組（P＜0.01）。

治療糖尿病腎?。―N）

國(guó)外Okada等先后多次報(bào)道應(yīng)用PGE180微克/天，連續(xù)4周，通過改善腎臟血流動(dòng)力學(xué)，增加腎血流量，抑制腎素－醛固酮系統(tǒng)活性，并通過顯著降低出球小動(dòng)脈阻力，激活腎小球內(nèi)跨毛細(xì)血管壓，使慢性腎功能減退時(shí)，殘存腎單位的高灌注、高濾過狀態(tài)得以好轉(zhuǎn)，從而有效降低尿蛋白。國(guó)內(nèi)李衛(wèi)平等用PGE190微克/天，靜滴共21天，結(jié)果早期DN微量尿蛋白排泄率（UAER）較治療前明顯改善。所有研究結(jié)果都顯示，PGE1可有效改善DN腎臟病變，而對(duì)肺腎臟血流動(dòng)力學(xué)引起的尿蛋白則療效不明顯。

治療腎功能不全

Koch等在原有腎功損害的急性腎功能不全患者行放射血管造影術(shù)（RCM）前1小時(shí)，給予PGE1靜滴，與對(duì)照組比較血清肌酐在RCM后48小時(shí)明顯減少，提示PGE1對(duì)預(yù)防原有腎損害的患者行RCM而致的急性腎衰是安全有效的。鐘偉強(qiáng)等治療慢性腎衰患者30例，給予PGE1200微克/天，10～14天為1療程，每月1個(gè)療程，連用3個(gè)療程。治療后尿素氮、肌酐均明顯下降，內(nèi)生肌酐清除率升高，血漿蛋白及血紅蛋白明顯增加。由此看出PGE1除了改善微循環(huán)之外，還有促進(jìn)腎臟紅細(xì)胞生成素合成，穩(wěn)定紅細(xì)胞膜及改善貧血的作用。

治療糖尿病神經(jīng)病變（DPN）

實(shí)驗(yàn)和臨床證實(shí)，鏈脲菌素誘導(dǎo)的糖尿病鼠早期存在著神經(jīng)內(nèi)膜血管阻力增加，神經(jīng)內(nèi)膜和氧張力降低，若給予PGE1或類似物，抑制血小板聚集及疏通微循環(huán)，改善神經(jīng)微循環(huán)障礙；同時(shí)增加神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)cAMP的含量，提高Na＋-K＋－ATP酶活性，進(jìn)而增加神經(jīng)內(nèi)膜血流量，改善神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)和軸漿運(yùn)輸，提高運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度，降低振動(dòng)閾值，改善患者自覺癥狀。Shindo等觀察了38名DPN患者，以1.2微克/（千克·天）靜滴PGE1連續(xù)4周，發(fā)現(xiàn)較對(duì)照組和維生素B1組均有明顯改善作用（P＜0.05）。大量試驗(yàn)都表明PGE1是DPN的有效治療藥物。

治療糖尿病足

糖尿病足（DF）常見因素是足背動(dòng)脈硬化，血管彈性降低致血循環(huán)障礙，晚期常因壞疽而截肢。經(jīng)雙盲試驗(yàn)證實(shí)，PGE1能明顯增加患者的經(jīng)皮氧分壓和無痛性步行距離，減少截肢手術(shù)。山東省立醫(yī)院曾以PGE1100微克/天溶入生理鹽水靜滴，2周為1療程，結(jié)果顯示，用PGE1治療糖尿病下肢血管病變46例，1～2個(gè)療程后，下肢麻木、發(fā)涼明顯減輕或消失占85％，間歇性跛行和休息痛明顯減輕，肢端潰瘍和壞疽經(jīng)綜合治療也得到顯著改善。有22例作超聲復(fù)查，發(fā)現(xiàn)治療后血管內(nèi)血流加速度/減速度比值降低，血流量增加，頻譜寬度變窄，與治療前相比差異顯著（P＜0.05～0.01）。6例曾用蝮蛇抗栓酶、654－2療效不顯著，改用PGE1后效果明顯。

米索前列醇簡(jiǎn)介

目錄1拼音2英文參考3米索前列醇藥品標(biāo)準(zhǔn) 3.1正式名3.2漢語拼音3.3標(biāo)準(zhǔn)號(hào)3.4拉丁文或英文3.5主要活性成分3.6性狀3.7鑒別3.8檢查3.9含量測(cè)定3.10作用與用途3.11用法與用量3.12注意3.13劑量3.14標(biāo)示量3.15類別3.16制劑3.17規(guī)格3.18貯藏3.19有效期 4米索前列醇說明書 4.1藥品名稱4.2英文名稱4.3米索前列醇的別名4.4分類4.5劑型4.6米索前列醇的藥理作用4.7米索前列醇的藥代動(dòng)力學(xué)4.8米索前列醇的適應(yīng)證4.9米索前列醇的禁忌證4.10注意事項(xiàng)4.11米索前列醇的不良反應(yīng)4.12米索前列醇的用法用量4.13米索前列醇與其它藥物的相互作用4.14專家點(diǎn)評(píng) 附：*米索前列醇相關(guān)藥品說明書其它版本 1拼音 mǐ suǒ qián liè chún

2英文參考 Misoprostol [湘雅醫(yī)學(xué)專業(yè)詞典]

Misoprofil [湘雅醫(yī)學(xué)專業(yè)詞典]

3米索前列醇藥品標(biāo)準(zhǔn)

3.1正式名

米索前列醇

3.2漢語拼音

Misoprostol

3.3標(biāo)準(zhǔn)號(hào)

WS059（X－047）96

3.4拉丁文或英文

3.5主要活性成分

本品為（±）（11α，13E），11，16二羥基16甲基前列烷9酮13烯1酸甲酯，含C22H38O5不得少于96.5%。

3.6性狀

淡黃色粘稠油狀物；微有特臭。

本品在二氧甲烷中極易溶解，在甲醇、乙醇和乙酸乙酯中易溶，在水中幾乎不溶。

3.7鑒別

（1）取本品約1mg，加乙醇5ml溶解后，搖勻，取0.5ml，加1%間二硝基苯乙醇溶液1.5ml，置冰浴中冷卻，避光下加10%氫氧化鉀乙醇溶液1.5ml，溶液顯粉紅色。

（2）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致（中國(guó)藥典1990年版二部附錄26頁(yè)）。

3.8檢查

有關(guān)物質(zhì) 取本品，加乙腈水（55∶45）分別制成每1ml中含1mg的供試品溶液和每1ml中含50μg的預(yù)試溶液，照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件，取預(yù)試溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為記錄滿標(biāo)度的2025%，再量取供試品溶液20μl進(jìn)樣，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3倍，按峰面積歸—化法計(jì)算，所有雜質(zhì)峰面積之和與總峰面積之比不得過3.5%，其中最大的雜質(zhì)峰面積不得過2.5%。

3.9含量測(cè)定

照高效液相色譜法（中國(guó)藥典1990年版二部附錄34頁(yè)）測(cè)定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，乙腈水（55∶45）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為200nm，理論板數(shù)按米索前列醇峰計(jì)算應(yīng)不低于2000。

測(cè)定法 取本品適量，精密稱定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取米索前列醇對(duì)照品，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。

3.10作用與用途

3.11用法與用量

3.12注意

心、肝、腎疾患者和腎上腺皮質(zhì)功能不全者禁用，有前列腺素類藥物禁忌者禁用，帶宮內(nèi)節(jié)育器妊娠和懷疑宮外孕者禁用。

3.13劑量

在服用米非司酮40～48小時(shí)后，單次飯前口服米索前列醇600μg。

3.14標(biāo)示量

3.15類別

終止早孕藥。與米非司酮序貫合并使用，可用于終止停經(jīng)49天的早期妊娠。

3.16制劑

在服用米非司酮40～48小時(shí)后，單次飯前口服米索前列醇600μg。

3.17規(guī)格

3.18貯藏

密封充氮，在冷處保存。

3.19有效期

暫定半年。

4米索前列醇說明書

4.1藥品名稱

米索前列醇

4.2英文名稱

Misoprostol

4.3米索前列醇的別名

米索；米索普魯斯托爾；米索普特；喜克潰；Cytotec

4.4分類

消化系統(tǒng)藥物 > 制酸及胃黏膜保護(hù)藥

4.5劑型

片劑：每片200μg。

4.6米索前列醇的藥理作用

米索前列醇為前列腺素E1衍生物，具有強(qiáng)大的抑制胃酸分泌的作用。用藥后不論是基礎(chǔ)胃酸或組胺、五肽胃泌素及食物 *** 引起的胃液分泌量和酸排出量均顯著降低。米索前列醇抑制胃酸分泌的作用機(jī)制尚未闡明，目前認(rèn)為與影響腺苷酸環(huán)化酶的活性從而降低胃壁細(xì)胞cAMP的水平有關(guān)。同時(shí)，米索前列醇還能抑制胃蛋白酶的分泌， *** 胃黏液和 *** 碳酸氫鹽的分泌，促進(jìn)磷脂合成；增加胃黏膜的血流量，加強(qiáng)胃黏膜屏障，從而具有保護(hù)胃黏膜的作用。對(duì)妊娠子宮有收縮作用。

4.7米索前列醇的藥代動(dòng)力學(xué)

米索前列醇口服吸收迅速，1.5h后即可完全吸收?？诜?5min后，血漿活性代謝物米索前列酸水平可達(dá)峰值。單次口服200μg，平均血藥峰值濃度為0.309μg/L。米索前列醇血漿蛋白結(jié)合率為80%～90%。藥物在肝、腎、腸、胃等組織中的濃度高于血藥濃度。米索前列醇消除半衰期為20～40min，每12小時(shí)口服400μg米索前列前列醇體內(nèi)不產(chǎn)生蓄積。米索前列醇口服后約75%經(jīng)腎隨尿排出，約15%自糞便排出；8h內(nèi)尿中排出量為56%。

4.8米索前列醇的適應(yīng)證

1.用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍，也可預(yù)防與治療非甾體類抗炎藥引起的出血性消化道潰瘍。

2.與抗孕激素藥物米非司酮序貫應(yīng)用，用于終止停藥49天以內(nèi)的早期妊娠。

3.與米非司酮、依沙吖啶合用終止中、晚期妊娠。

4.9米索前列醇的禁忌證

1.對(duì)前列腺素類過敏者禁用。

2.有使用前列腺素類藥物禁忌者，如青光眼、哮喘、過敏性結(jié)腸炎及過敏體質(zhì)等應(yīng)禁用。

3.有心、肝、腎或腎上腺皮質(zhì)功能不全者禁用。

4.孕婦禁用。

4.10注意事項(xiàng)

1.腦血管或冠狀動(dòng)脈病變患者、低血壓者慎用、癲癇患者慎用。（米索前列前列醇僅應(yīng)在癲癇得到控制或用藥利大于弊時(shí)才能使用）。

2.兒童使用米索前列醇的安全性和療效尚未確定。

3.米索前列醇對(duì)妊娠子宮有收縮作用，除用于終止早孕外，孕婦禁用。婦女使用米索前列前列醇治療開始前2周內(nèi)血清妊娠實(shí)驗(yàn)必須是陰性。用藥期間婦女必須使用有效的避孕方法；若懷疑妊娠，應(yīng)立即停用米索前列前列醇。

4.米索前列醇的活性代謝物是否可經(jīng)乳汁排泄尚不清楚，因此不應(yīng)用于哺乳期婦女。

5.米索前列醇可引起腹瀉，對(duì)高危患者，應(yīng)監(jiān)測(cè)有無脫水。

6.米索前列醇用于終止早孕時(shí)，必須與米非司酮序貫配伍應(yīng)用，且必須按藥物流產(chǎn)常規(guī)的要求進(jìn)行觀察和隨訪。

7.米索前列醇用于消化道潰瘍時(shí)，治療是否成功不應(yīng)以癥狀學(xué)進(jìn)行判斷。

8.過量用藥時(shí)出現(xiàn)的癥狀是可以忍受的。米索前列醇每天用1 200mg，持續(xù)使用3個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。

4.11米索前列醇的不良反應(yīng)

米索前列醇的不良反應(yīng)以胃腸道反應(yīng)最為常見，并與劑量有關(guān)。主要為稀便或腹瀉，大多數(shù)不影響治療，偶有較嚴(yán)重且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)的情況，需停藥。其他可有輕度惡心、嘔吐、腹部不適、腹痛、消化不良、頭痛、眩暈、乏力等。極個(gè)別婦女可出現(xiàn)皮疹、面部潮紅、手掌瘙癢、寒戰(zhàn)、一過性發(fā)熱甚至過敏性休克。

4.12米索前列醇的用法用量

1.胃潰瘍和十二指腸潰瘍：每次200μg，每天4次，于餐前和睡前口服。療程4～8周，如潰瘍復(fù)發(fā)可繼續(xù)延長(zhǎng)療程。

2.預(yù)防抗炎所致的消化性潰瘍：每次200μg，每天2～4次，劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)體差異、臨床情況不同而定。

3.抗早孕：停藥小于或等于49天的健康早孕婦女，要求藥物流產(chǎn)時(shí)，服用米非司酮150mg，分次服用（每次25mg，每天2次，連服3天。）或每次口服200mg，服藥前后應(yīng)禁食2h。服用米非司酮36～48h后，再空腹頓服米索前列前列醇400～600μg。

4.13藥物相互作用

1.抗酸藥（尤其是含鎂抗酸藥）與米索前列醇合用時(shí)會(huì)加重米索前列醇所致的腹瀉、腹痛等不良反應(yīng)。

2.有聯(lián)合使用保泰松和米索前列前列醇后發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的報(bào)道，癥狀包括頭痛、眩暈、潮熱、興奮、一過性復(fù)視和共濟(jì)失調(diào)。

3.進(jìn)食同時(shí)服用米索前列前列醇可使后者吸收延遲，表現(xiàn)為達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)，血藥峰濃度降低，從而使其不良反應(yīng)的發(fā)生率亦降低。

4.14專家點(diǎn)評(píng)

天吶，我老婆是性冷淡，吃什么藥好？

女性性冷淡在臨床上可以服用的藥物包括激素類藥物、磷酸二酯酶抑制劑、抗抑郁藥物或者其他藥物。激素類藥物主要是應(yīng)用睪酮，臨床建議低劑量的睪酮改善性功能，提高性滿足感，來解決性冷淡。磷酸二酯酶抑制劑西地那非，可以改善女性的性冷淡癥狀，有良好的治療效果?？挂钟羲幬镏饕獞?yīng)用曲唑酮，可以一定程度上改善女性性欲減退的癥狀。其他藥物在臨床上可以應(yīng)用血管擴(kuò)張素，前列腺素E1局部的應(yīng)用，或者應(yīng)用酚妥拉明、左旋精氨酸等，也可以在一定程度上改善女性的性冷淡。系統(tǒng)規(guī)范的在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥，對(duì)性冷淡的改善有明確的治療作用。

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