環(huán)丙沙星的合理應(yīng)用

環(huán)丙沙星的合理應(yīng)用

環(huán)丙沙星屬于人工合成抗菌藥中的第三代喹諾酮類(lèi)藥，具有抗菌譜廣，口服吸收好，生物利用度高的特點(diǎn)。近年來(lái)，該藥已較為廣泛地應(yīng)用于呼吸道、消化道及泌尿道的感染，如淋球菌尿道炎、膽囊炎、腸炎及鼻竇炎、中耳炎等的治療，效果可靠。

環(huán)丙沙星的常用劑量為：成人每次0.2克，每日2～3次口服，也可用0.5～0.75克加入生理鹽水或葡萄糖注射中靜脈滴注，每12小時(shí)1次，每次滴注時(shí)間不少于30分鐘。

盡管環(huán)丙沙星具有高效廣譜和安全系數(shù)大等優(yōu)點(diǎn)，但要做到合理應(yīng)用，下列幾點(diǎn)仍是不可忽視的。

兒童、孕婦和哺乳婦女慎用

在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，該藥可防礙骨骼的生長(zhǎng)發(fā)育。在人類(lèi)雖尚未得到證實(shí)，但發(fā)現(xiàn)兒童在長(zhǎng)期服藥后可致關(guān)節(jié)腫脹和肌痙攣，因而專(zhuān)家建議兒童、孕婦和哺乳期婦女應(yīng)慎用或不用環(huán)丙沙星。有的國(guó)家已明令禁止該藥用于12歲以下兒童。

警惕其不良反應(yīng)

環(huán)丙沙星的一般不良反應(yīng)主要為惡心、上腹部隱痛和腹瀉等消化道癥狀，多數(shù)患者表現(xiàn)輕微，不會(huì)影響繼續(xù)治療。但有的少見(jiàn)不良反應(yīng)則需停藥，如中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)(失眠、頭痛、眩暈等)、肝臟毒性反應(yīng)(肝區(qū)疼痛、黃疸、肝功能減退)，以及關(guān)節(jié)痛。這些情況下要及時(shí)停藥并予以相應(yīng)治療。

注意藥物之間相互作用

環(huán)丙沙星不宜與氨茶堿，丙磺舒、阿霉素和呋喃妥因等合用。其中尤其要防止與氨茶堿合用，因?yàn)榄h(huán)丙沙星可抑制茶堿的正常代謝，聯(lián)合用藥可引起或增加茶堿的不良反應(yīng)。另外，環(huán)丙沙星為有機(jī)酸，故不得與堿性藥或抑酸藥合用，防止發(fā)生中和作用，使環(huán)丙沙星吸收減少而影響其療效。

腎功能減退的患者使用環(huán)丙沙星時(shí)

環(huán)丙沙星是臨床上常用的抗菌藥物，別稱(chēng)還有環(huán)丙氟哌酸、適普靈等，屬于第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥物。環(huán)丙沙星的抗菌譜比較廣，殺菌效果很好，其抗菌效果比諾氟沙星及依諾沙星強(qiáng)好幾倍。環(huán)丙沙星對(duì)腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等病菌都有良好的抗菌作用。環(huán)丙沙星在臨床上可以治療多種病菌感染導(dǎo)致的疾病。

環(huán)丙沙星的適應(yīng)癥。環(huán)丙沙星在臨床上的應(yīng)用非常廣，比諾氟沙星還廣，除了能治療尿路感染、腸道感染、淋病等疾病，還可以治療流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌等感染導(dǎo)致的骨感染和關(guān)節(jié)感染、敗血癥等。環(huán)丙沙星可以口服和靜脈注射，口服的應(yīng)用和諾氟沙星是一樣的。

乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液的藥理毒理

1．藥理作用環(huán)丙沙星是一種合成的廣譜抗生素。在體外可有效抑制包括綠膿桿菌在內(nèi)的所有革蘭氏陰性菌，也可有效抑制革蘭氏陽(yáng)性菌，如葡萄球菌和鏈球菌。通常厭氧菌敏感性較差。環(huán)丙沙星具有快速殺菌作用，不僅作用在增殖相，而且可作用在靜止相。細(xì)菌處在增殖相時(shí)，染色體部分卷曲，部分不卷曲，DNA螺旋酶在此過(guò)程中起決定性作用。環(huán)丙沙星抑制DNA螺旋酶，從而阻斷細(xì)菌的代謝，使得信息不再能從細(xì)菌的染色體轉(zhuǎn)錄。環(huán)丙沙星的耐藥發(fā)展很慢，且逐步發(fā)生(多步驟過(guò)程)。常見(jiàn)于β-內(nèi)酰胺類(lèi)，氨基糖甙類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)抗生素的有質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥反應(yīng)未在環(huán)丙沙星見(jiàn)到，這表明攜帶質(zhì)粒的細(xì)菌同樣對(duì)環(huán)丙沙星敏感。由于環(huán)丙沙星的特殊作用方式，通常不與其他如β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，氨基糖甙類(lèi)，四環(huán)素類(lèi)，大環(huán)內(nèi)酯或多肽類(lèi)抗生素，磺胺類(lèi)，甲氧芐胺嘧啶或呋喃西林衍生物等重要的、化學(xué)成分不同的活性組分有平行的耐藥作用。環(huán)丙沙星也完全適用于對(duì)上述抗生素耐藥的病原菌。在螺旋酶抑制劑中可見(jiàn)平行耐藥。然而由于環(huán)丙沙星對(duì)大多數(shù)病原菌有高度敏感性，所以對(duì)此藥的平行耐藥少見(jiàn)報(bào)道。因此對(duì)那些療效較差的螺旋酶抑制劑已經(jīng)耐藥的病原菌環(huán)丙沙星仍然有效。由于環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)，它對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌完全有效。根據(jù)體外試驗(yàn)認(rèn)為下列病原菌為敏感菌：大腸桿菌，志賀菌屬，沙門(mén)菌屬，枸櫞酸菌屬，克雷白菌屬，腸桿菌屬，沙雷菌屬，哈夫尼亞菌屬，愛(ài)德華菌屬，變形桿菌(吲哚陽(yáng)性和吲哚陰性)，普羅威登斯菌屬，摩根氏菌，耶爾森菌屬，弧菌屬，氣單胞菌屬，鄰單胞菌，巴斯德菌屬，嗜血桿菌屬，彎曲菌屬，假單胞菌，軍團(tuán)菌屬，莫拉菌屬，不動(dòng)桿菌屬，布魯菌屬，葡萄球菌屬，李斯特菌屬，棒狀桿菌屬，衣原體屬。在體外和利用血清濃度作為替代指標(biāo)，環(huán)丙沙星均顯示了抗炭疽桿菌的活性。下列菌顯示出不同程度的敏感性：奈瑟氏菌屬，加德納菌屬，黃桿菌屬，產(chǎn)堿桿菌屬，無(wú)乳鏈球菌，糞腸球菌，釀膿鏈球菌，肺炎鏈球菌，草綠色鏈球菌，人型支原體，結(jié)核分枝桿菌，偶發(fā)分枝桿菌。下列菌通常耐藥：糞腸球菌，溶脲脲原體，星形奴卡菌。消化鏈球菌耐藥：如類(lèi)桿菌屬。環(huán)丙沙星對(duì)梅毒螺旋體無(wú)效。對(duì)于某些細(xì)菌的獲得性耐藥率可能隨地理和時(shí)間而改變，應(yīng)參照本地耐藥情況，特別是治療嚴(yán)重感染時(shí)。上述體外敏感試驗(yàn)結(jié)果僅供判斷微生物是否對(duì)環(huán)丙沙星敏感時(shí)參考。環(huán)丙沙星可與其他抗生素合用。體外將環(huán)丙沙星與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素和氨基糖甙類(lèi)抗生素合用于通常敏感的病原菌，研究表明主要具有相加作用或無(wú)相互作用，療效的協(xié)同作用相對(duì)很少，拮抗作用罕見(jiàn)?？赡艿暮喜⒂盟幇ǎ杭賳伟喊⒙逦髁郑^孢他啶鏈球菌：美洛西林，阿洛西林，其他有效的β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素葡萄球菌：β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，特別是異惡唑青霉素，萬(wàn)古霉素厭氧菌：甲硝唑，克林霉素吸入性炭疽-附加說(shuō)明人血清環(huán)丙沙星濃度可作為替代指標(biāo)可能合理地預(yù)知臨床效果，為治療提供基礎(chǔ)信息。以恒河猴為吸入性炭疽動(dòng)物模型，當(dāng)生存率的改善出現(xiàn)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義時(shí)，其平均血清環(huán)丙沙星濃度達(dá)到或超過(guò)了成人或兒童患者口服或靜脈用藥時(shí)的血藥濃度。對(duì)各種人群進(jìn)行了環(huán)丙沙星藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)。成人每12小時(shí)口服環(huán)丙沙星500mg，或每12小時(shí)靜脈輸注400mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均峰值血清藥物濃度分別是2.97和4.56μg／ml；兩種給藥方法穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血清藥物谷濃度都是0.2μg／ml。對(duì)年齡在6～16歲的10名兒童患者進(jìn)行的研究結(jié)果表明，每12小時(shí)靜脈注射10mg／kg環(huán)丙沙星1次，每次輸注30分鐘，共2次，平均峰值血漿藥物濃度為8.3μg／ml，谷濃度范圍為0.09～0.26μg／ml。第2次靜脈輸注后，患者改為每12小時(shí)口服環(huán)丙沙星15mg／kg，初次口服后平均峰值血藥濃度為3.6μg／ml。包括對(duì)軟骨的影響等兒童患者使用環(huán)丙沙星后的長(zhǎng)期安全性資料有限。以恒河猴為對(duì)象進(jìn)行了安慰劑對(duì)照研究，實(shí)驗(yàn)動(dòng)物吸入平均11倍LD50(～5.5×10[sup]5[/sup])量的炭疽桿菌孢子(范圍是5～30倍LD50)。對(duì)于本研究中使用的炭疽桿菌菌株，環(huán)丙沙星的最低抑制濃度(MIC)是0.08μg／ml。在本動(dòng)物試驗(yàn)中，口服給藥后在預(yù)期的Tmax(暴露后1小時(shí))時(shí)，環(huán)丙沙星達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，范圍是0.98～1.69mg／ml。暴露后12小時(shí)平均穩(wěn)態(tài)谷濃度的范圍是0.12～0.19mg／ml。吸入炭疽桿菌后24小時(shí)開(kāi)始接受為期30天的環(huán)丙沙星口服療法，與安慰劑組動(dòng)物(9／10)比較動(dòng)物死亡率明顯降低(1／9)[p=0.001]。環(huán)丙沙星治療組中有一例在30天藥物治療后因炭疽而死亡。2．毒理學(xué)研究急性毒性研究根據(jù)個(gè)體差異，靜脈輸液的LD50為125～290mg／kg。 慢性毒性研究超過(guò)4周的亞急性毒性研究各試驗(yàn)中最大劑量組(大鼠80mg／kg，猴30mg／kg)動(dòng)物的尿沉渣中出現(xiàn)了含有環(huán)丙沙星的結(jié)晶；個(gè)別動(dòng)物腎小管也發(fā)生了病變——由結(jié)晶樣沉淀物引起的典型異物反應(yīng)。觀察到的腎小管病變并不是環(huán)丙沙星原始毒性作用的結(jié)果(如氨基糖甙類(lèi)藥物引起的)，而是由于遠(yuǎn)曲小管中結(jié)晶復(fù)合物的沉淀引起的繼發(fā)性炎性異物反應(yīng)。(參見(jiàn)亞慢性和慢性毒性研究)。超過(guò)3個(gè)月的亞慢性毒性研究雖然有時(shí)觀察到的腎小管病變很輕微，但各劑量組大鼠都存在這種改變。而猴子僅僅在最大劑量時(shí)(18mg／kg)才出現(xiàn)腎小管病變，同時(shí)伴有紅細(xì)胞減少和血紅蛋白含量降低。超過(guò)6個(gè)月的慢性毒性研究最大劑量組(20mg／kg)猴血中尿素和肌酐濃度輕度升高，遠(yuǎn)曲小管發(fā)生病變。致癌性研究以小鼠(21個(gè)月)和大鼠(24個(gè)月)為對(duì)象進(jìn)行了致癌性研究，最大給藥劑量小鼠約1000mg／kg／天，大鼠125mg／kg／天(22周后增加到250mg／kg／天)，無(wú)證據(jù)表明環(huán)丙沙星在各劑量水平有潛在致癌性。生殖毒性研究大鼠繁殖力研究環(huán)丙沙星對(duì)動(dòng)物繁殖力、幼仔宮內(nèi)發(fā)育和出生后發(fā)育、F1代繁殖力沒(méi)有影響。胚胎毒性研究無(wú)任何證據(jù)表明環(huán)丙沙星的胚胎毒性或致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期和出生后發(fā)育研究環(huán)丙沙星對(duì)動(dòng)物圍產(chǎn)期或出生后發(fā)育沒(méi)有影響。飼養(yǎng)期結(jié)束時(shí)組織學(xué)檢查未發(fā)現(xiàn)任何動(dòng)物幼仔關(guān)節(jié)損害的跡象。致突變性研究進(jìn)行了8項(xiàng)環(huán)丙沙星體外致突變性試驗(yàn)，結(jié)果如下：沙門(mén)氏菌：微粒體試驗(yàn)(陰性)大腸桿菌：DNA修復(fù)試驗(yàn)(陰性)小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)(陽(yáng)性)中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞HGPRT試驗(yàn)(陰性)敘利亞倉(cāng)鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)(陰性)釀酒酵母：點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)(陰性)有絲分裂交叉及基因轉(zhuǎn)換試驗(yàn)(陰性)大鼠肝細(xì)胞初級(jí)培養(yǎng)DNA修復(fù)試驗(yàn)(UDS)(陽(yáng)性)8項(xiàng)體外試驗(yàn)中有2項(xiàng)是陽(yáng)性結(jié)果，但以下4種體內(nèi)試驗(yàn)體系的結(jié)果都呈陰性：大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)微核試驗(yàn)(小鼠)顯性致死試驗(yàn)(小鼠)中國(guó)倉(cāng)鼠骨髓試驗(yàn)雖然8項(xiàng)體外試驗(yàn)中有2項(xiàng)(即小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)，大鼠肝細(xì)胞初級(jí)培養(yǎng)DNA修復(fù)試驗(yàn)(UDS))呈陽(yáng)性反應(yīng)，但4項(xiàng)覆蓋了全部相應(yīng)終點(diǎn)的體內(nèi)試驗(yàn)體得出的都是陰性結(jié)果。總之，環(huán)丙沙星沒(méi)有潛在的致突變性。長(zhǎng)期的小鼠和大鼠致癌性研究支持這一說(shuō)法。特殊毒性研究動(dòng)物比較性研究結(jié)果表明，早期螺旋酶抑制劑(例如萘啶酸和吡哌酸)和某些新型螺旋酶抑制劑(例如諾氟沙星和氧氟沙星)可能引起一些特征性損害，例如腎臟損害、未成熟動(dòng)物負(fù)重關(guān)節(jié)軟骨損害和眼損害等。腎臟毒性研究動(dòng)物試驗(yàn)觀察到的結(jié)晶化現(xiàn)象通常發(fā)生在特定的pH條件下，因此，不適用于人類(lèi)。與快速注射比較，緩慢輸注環(huán)丙沙星可降低結(jié)晶性沉淀的發(fā)生率。腎小管中結(jié)晶性沉淀的出現(xiàn)并不立即自發(fā)地引起腎臟損害。在動(dòng)物研究中，這類(lèi)損害僅僅在大劑量給藥后發(fā)生，結(jié)晶尿的水平相對(duì)較高。例如，雖然經(jīng)常引起結(jié)晶尿，但大劑量給藥超過(guò)6個(gè)月，動(dòng)物仍顯示出良好的耐受性，并沒(méi)有出現(xiàn)腎臟損害，也沒(méi)有出現(xiàn)遠(yuǎn)曲小管異物反應(yīng)。未觀察到無(wú)結(jié)晶尿的腎臟損害。因此，動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到的腎臟損害肯定不是環(huán)丙沙星對(duì)腎組織的原始毒性作用(與氨基糖甙類(lèi)抗生素引起的腎小管病變不同)，而是由于環(huán)丙沙星、鎂和蛋白質(zhì)的結(jié)晶性復(fù)合物的沉淀引起的典型的繼發(fā)性炎性異物反應(yīng)。關(guān)節(jié)毒性研究與其他螺旋酶抑制劑相同，環(huán)丙沙星可引起未成熟動(dòng)物大的負(fù)重關(guān)節(jié)的損害。軟骨損害的范圍依據(jù)動(dòng)物年齡、種屬和給藥劑量而不同。取消關(guān)節(jié)負(fù)重可減輕軟骨損害。以成熟動(dòng)物(大鼠，狗)為對(duì)象的研究結(jié)果未顯示任何軟骨損害的證據(jù)。排除致白內(nèi)障作用的研究根據(jù)研究結(jié)果，從毒物學(xué)觀點(diǎn)分析，可以認(rèn)為環(huán)丙沙星治療不會(huì)增加發(fā)生白內(nèi)障的風(fēng)險(xiǎn)。視網(wǎng)膜毒性研究環(huán)丙沙星能夠與包括視網(wǎng)膜在內(nèi)的含有黑色素的組織結(jié)合。以幾種有色素組織的動(dòng)物為對(duì)象，評(píng)估了環(huán)丙沙星對(duì)視網(wǎng)膜的潛在作用。環(huán)丙沙星治療對(duì)視網(wǎng)膜的形態(tài)學(xué)結(jié)構(gòu)和視網(wǎng)膜電圖無(wú)影響。

“鹽酸環(huán)丙沙星片” 這個(gè)藥主要治什么病的？

用于敏感菌引起的
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。
2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關(guān)節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。

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