關(guān)注利尿劑等掩蔽劑的藥理作用和不良反應(yīng)

關(guān)注利尿劑等掩蔽劑的藥理作用和不良反應(yīng)

據(jù)8月24日上午國際奧委會(huì)公布的數(shù)據(jù)顯示，在北京奧運(yùn)會(huì)期間發(fā)現(xiàn)了6例興奮劑陽性案例。其中，越南女子體操選手杜施彥尚因使用呋塞米，而被取消參賽資格和成績。

呋塞米，又稱利尿磺胺或速尿，是一種利尿劑，也是一類常見被濫用的興奮劑。按照利尿程度的不同，利尿劑可分為3種：第一種是高效能利尿藥，代表性藥物有：呋塞米（速尿或利尿磺胺）、依他尼酸和布美他尼；第二種是中效利尿藥，代表性藥物有：噻嗪類（如芐氟噻嗪、氯噻嗪、氫氯噻嗪）和吲達(dá)帕胺；第三種是低效能利尿藥，代表性藥物有：乙酰唑胺、氯噻酮、阿米洛利、螺內(nèi)酯、坎利酮（螺內(nèi)酯的體內(nèi)代謝物）、美托拉腙、氨苯蝶啶以及其他具有相似化學(xué)結(jié)構(gòu)或相似生物作用的物質(zhì)。

按理說，利尿劑并沒有傳統(tǒng)興奮劑（如刺激劑或蛋白同化作用制劑等）直接提高競技能力的作用，運(yùn)動(dòng)員為什么還要趨之若鶩呢？原來，運(yùn)動(dòng)員使用利尿劑的目的主要是：（1）排出體內(nèi)潴留的水和無機(jī)鹽，快速降體重；這對一些有體重等級(jí)規(guī)定的競賽項(xiàng)目，如舉重、摔跤等很重要，便于運(yùn)動(dòng)員改變參賽級(jí)別；（2）盡快排尿，沖淡尿液以遮蔽尿中的其他違禁物質(zhì)。然而，運(yùn)動(dòng)員卻不知道，大劑量長期使用利尿劑，可導(dǎo)致體內(nèi)電解質(zhì)和水分的過度流失，出現(xiàn)水和電解質(zhì)失衡；而且，大幅度減低體重，容易引起腹部和小腿肌肉痙攣；在嚴(yán)重情況下，甚至可導(dǎo)致心律不齊或心力衰竭而危及生命。據(jù)報(bào)道，在國際健美比賽中，已有運(yùn)動(dòng)員因大劑量使用利尿劑而死亡的案例。

掩蔽劑是能夠掩蓋其他物質(zhì)的一類制劑，包括利尿劑、表睪酮、丙磺舒、α-還原酶抑制劑（如非那雄胺、度他雄胺）、血漿擴(kuò)容劑（如白蛋白、代血漿、羥乙基淀粉）以及其他具有相似生物作用的物質(zhì)。需特別指出兩點(diǎn)：一，如果運(yùn)動(dòng)員尿樣中含有利尿劑并同時(shí)含有某種其他禁用物質(zhì)（即使該物質(zhì)濃度可能低于允許濃度上限），治療用藥豁免無效；二，當(dāng)尿中表睪酮濃度大于200納克/毫升；或者尿中睪酮與表睪酮比值大于4時(shí)，要追蹤調(diào)查和（或）進(jìn)行先進(jìn)的同位素（碳13）比質(zhì)譜檢測，以確定是否構(gòu)成違規(guī)。以下就以丙磺舒、表睪酮和血漿擴(kuò)容劑為代表，介紹其他掩蔽劑的藥理特性和不良反應(yīng)。能抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收，促進(jìn)尿酸排泄，降低血漿尿酸濃度。可用于治療慢性痛風(fēng)。它又能抑制青霉素類、頭孢菌類、對氨基水楊酸等多種藥物的排泄，故與其他藥物合用，能增加它們的血藥濃度，延長藥效，并減少用藥量。運(yùn)動(dòng)員之所以禁用這種掩蔽劑，主要在于：丙磺舒能在增強(qiáng)其他興奮劑藥效的同時(shí)，還能大幅度降低其使用劑量，從而降低其他興奮劑在體內(nèi)的殘留量和檢出率。但是，是藥三分毒，丙磺舒的不良反應(yīng)也不少：（1）胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等，偶可引起消化性潰瘍；（2）促進(jìn)腎結(jié)石形成；（3）丙磺舒與磺胺出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng)，包括皮疹、皮膚瘙癢及發(fā)熱等。（4）偶發(fā)白細(xì)胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見反應(yīng)。

我們已經(jīng)介紹過，睪酮是蛋白同化制劑類興奮劑，因?yàn)閮?nèi)源性（自身合成的）睪酮和外源性睪酮（興奮劑）的分子結(jié)構(gòu)相同，質(zhì)譜圖也一致，所以，常規(guī)質(zhì)譜儀難以分辨其睪酮來源。而且，不同個(gè)體間，以及同一個(gè)體的不同時(shí)間、不同生理狀況下，睪酮的變化范圍也較大，因此很難用統(tǒng)一的濃度標(biāo)準(zhǔn)來判定運(yùn)動(dòng)員是否使用了睪酮制劑，這就在相當(dāng)長的時(shí)間里，運(yùn)動(dòng)員使用睪酮制劑難以被查出。后來，人們發(fā)現(xiàn)，睪酮與表睪酮的比值（T/E）在尿液中比較穩(wěn)定，一般運(yùn)動(dòng)員這個(gè)比值小于4。目前，用T/E或表睪酮濃度來衡量運(yùn)動(dòng)員是否有使用外源性睪酮的嫌疑。所以，表睪酮是睪酮的掩蔽劑。雖然它本身并不能像睪酮等蛋白同化制劑那樣提高運(yùn)動(dòng)員成績，但是長期大劑量外源性使用，還是會(huì)抑制使用者自身性激素（比如男性內(nèi)源性睪酮）的分泌和釋放，使男性性征減弱，甚至出現(xiàn)睪丸萎縮、性能力下降等。

血漿擴(kuò)容劑可以擴(kuò)充血漿容量，稀釋禁用物質(zhì)的血藥濃度，而掩蓋其存在。臨床主要用于休克、外傷的治療和外科手術(shù)。但是，它可引起蕁麻疹、皮膚瘙癢、發(fā)熱、惡心、嘔吐、喘息、關(guān)節(jié)痛、出血等過敏反應(yīng)，甚至有發(fā)生過敏性休克這種罕見嚴(yán)重不良反應(yīng)的案例。

藥檢是什么？藥檢是做什么？

北京時(shí)間2016年8月6日，巴西里約奧運(yùn)會(huì)正式開幕，就在奧運(yùn)會(huì)如火如荼舉行的間隙，一則讓人揪心又詫異的消息吸引了無數(shù)中國人的關(guān)注，因?yàn)橹袊斡具\(yùn)動(dòng)員陳欣怡藥檢的時(shí)候被檢測出氫氯噻嗪呈陽性，那么問題來了，藥檢到底是做什么？要怎么做？氫氯噻嗪又是什么？藥檢呈陽性又代表著什么？
1、藥檢目的
首先，需要明確的是，藥檢是奧運(yùn)會(huì)奧組委所實(shí)施的賽內(nèi)興奮劑檢查，避免運(yùn)動(dòng)員使用興奮劑等違禁藥物以達(dá)到提高自身成績，因此每個(gè)參加奧運(yùn)會(huì)的運(yùn)動(dòng)員都必須進(jìn)行興奮劑檢測，以保證奧運(yùn)會(huì)成績的公平公正公開。
2、藥檢過程
藥檢主要有兩個(gè)檢查，一是尿樣檢查，二是血樣檢查，通過提供尿液樣本和抽取血液樣本對運(yùn)動(dòng)員做藥物檢測，看看是否含有違禁的藥品，如果藥檢呈陽性，說明運(yùn)動(dòng)員體內(nèi)含有違禁藥品，如果藥檢呈陰性則不含違禁藥品，一旦發(fā)現(xiàn)運(yùn)動(dòng)員體內(nèi)含有世界反興奮劑機(jī)構(gòu)所列出的禁用藥品清單，則需要接受國際體育仲裁法庭的調(diào)查和審判，并取消參加奧運(yùn)會(huì)的資格。
3、氫氯噻嗪
陳欣怡被查出的氫氯噻嗪其實(shí)并不屬于興奮劑，而是一種掩蔽劑和利尿劑，在醫(yī)學(xué)上來說，氫氯噻嗪可以用于治療高血壓以及水腫等疾病，其并沒有興奮神經(jīng)和肌肉的作用，但是其卻能夠幫助人體大量排尿，一是可以稀釋尿液中違禁藥物的含量，降低藥檢準(zhǔn)確性，起到逃避藥檢的效果，二是可以起到減輕體重，獲得低重量級(jí)比賽的優(yōu)勢，因此世界反興奮劑機(jī)構(gòu)在禁用清單中明確規(guī)定氫氯噻嗪屬于禁用藥物范圍。
4、藥檢科普
藥檢其實(shí)并不單單檢測興奮劑，其實(shí)只要是會(huì)影響奧運(yùn)會(huì)比賽成績的藥物都是被禁止的，也都是需要進(jìn)行檢測的，其實(shí)鎮(zhèn)定劑也是違禁藥物，因?yàn)殒?zhèn)定劑可以穩(wěn)定情緒，提高運(yùn)動(dòng)員成績的穩(wěn)定性，另外抽血輸血也是屬于興奮劑，所謂抽血輸血就是賽前將自己的血液抽出一些，在比賽的前幾天又輸回體內(nèi)，這樣可以提高血液中所能攜帶氧氣的能力，使得體力和吸氧量得到提高，因此這也屬于違禁。

運(yùn)動(dòng)員 飛行尿檢是什么意思

就是賽外，田聯(lián)官員在世界各地飛來飛去，對運(yùn)動(dòng)員進(jìn)行突擊式的興奮劑尿檢
最早的興奮劑尿檢都是在比賽期間進(jìn)行的，即賽內(nèi)檢查。后來，某些運(yùn)動(dòng)員為了逃避興奮劑檢查，采取平常訓(xùn)練時(shí)用藥、賽前停藥的方式使用興奮劑。這是因?yàn)榈鞍淄苿┖碗念惣に氐人幬?，有促使運(yùn)動(dòng)員增長肌肉圍度以及其他多種生理效應(yīng)，并在停藥后相當(dāng)長的時(shí)間內(nèi)仍能維持這些效應(yīng)。為了防止運(yùn)動(dòng)員以這種方式使用興奮劑，自20世紀(jì)90年代以來，除賽場尿檢外，國際體育界增加了賽外尿檢。即事先不通知，在運(yùn)動(dòng)員平時(shí)訓(xùn)練時(shí)間內(nèi)，隨時(shí)對選定對象突然進(jìn)行檢查。這種檢查總是由奧運(yùn)會(huì)有關(guān)官員飛來飛去到世界各地進(jìn)行，所以通常被稱為飛行檢查，俗稱“飛檢”。
飛檢也是尿檢的一種形式，只是在賽場外實(shí)行?？紤]到各類藥物的功能和使用可能性，賽外檢查只禁用5類物質(zhì)和所有禁用手段。禁用的5類物質(zhì)是：(1)蛋白同化制劑；(2) β2受體激動(dòng)劑；(3)肽類激素和相關(guān)物質(zhì)；(4)有抗雌激素作用的制劑；(5) 利尿劑和其他掩蔽劑。刺激劑和麻醉劑在平時(shí)訓(xùn)練時(shí)使用的意義不大，因此賽外檢查并不禁用。
國際田聯(lián)是賽外檢查最嚴(yán)格的組織。它規(guī)定，凡田聯(lián)的會(huì)員國必須同意賽外檢查，否則不能參加田聯(lián)組織的各種比賽。田聯(lián)還規(guī)定，成績在世界前20名的運(yùn)動(dòng)員，什么時(shí)候計(jì)劃在何地訓(xùn)練，都應(yīng)報(bào)國際田聯(lián)，以保證田聯(lián)的賽外尿檢能隨時(shí)進(jìn)行。

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