德國研究揭示:兩種中藥制劑抗HIV作用機制

德國研究揭示:兩種中藥制劑抗HIV作用機制

日前，德國佛萊堡大學病毒研究院證實，由田圣勛、田圣志兄弟研制的兩種純中藥制劑-----田氏免疫激發(fā)劑Ⅰ、Ⅱ具有較強的抑制HIV(艾滋病毒)活性作用，并說明了其藥理作用機制。

此項研究是在艾滋病專家JosefSchneider教授主持下進行的。研究人員在這兩種純中藥制劑的提純物中，發(fā)現(xiàn)了能阻止HIV由融合到進入CD4受體免疫細胞和阻止融合CD4免疫細胞DDR5輔助受體的“抑制物”，從而保護人體正常的免疫細胞系統(tǒng)不受HIV病毒侵害。在電子顯微鏡下，可以看到HIV病毒經(jīng)中藥制劑作用，在進入免疫細胞之前即崩解死亡。不僅能阻止HIV進入免疫細胞，而且對人體細胞沒有細胞毒作用。據(jù)介紹，目前國際通用的抗HIV藥，雖可幾乎完全抑制HIV的復制，但其主要作用于HIV病毒進入細胞后進行復制過程中的某些環(huán)節(jié)，而田氏免疫激發(fā)劑能在細胞外殺滅HIV病毒。

田氏免疫激發(fā)劑的發(fā)明人田圣勛、田圣志兄弟早年畢業(yè)于河南中醫(yī)學院。田圣勛于1990年參加中國醫(yī)療隊到贊比亞工作，后在贊比亞首都盧薩卡開辦了一家中醫(yī)診所，他與在河南中醫(yī)學院工作的田圣志合作，研制出兩種中藥制劑，已獲得贊比亞衛(wèi)生部頒發(fā)的加工、銷售和使用許可證，并醫(yī)治過數(shù)千例艾滋病患者。

據(jù)贊比亞大學教學醫(yī)院測定，艾滋病病人服用田氏免疫激發(fā)劑后，HIV病毒載量平均降低0.66lg，其中有的病人血清HIV已轉(zhuǎn)陰。CD4細胞計數(shù)每人平均由服藥前196±167/微升增加到服藥后的292±239/微升，升高大于30%的標準。這兩種中藥制劑還能明顯減輕患者癥狀，提高生活質(zhì)量，且無明顯的毒副作用。

中藥藥理學——中藥復方藥理

古之謂“七方”，有大、小、緩、急、奇、偶、復，其中“復方”為二方、三方及數(shù)方相合之方，或別加余藥及分兩均齊之方。其意與今之復方概念有別、所論復方，系指兩種或兩種以上的藥物，按照中醫(yī)的四診八綱、辨證論治的原則，針對病情有機地組合而成的方劑，系與單味藥相對而言。由于疾病的病程和性質(zhì)復雜多變，往往寒熱交錯，虛實并見，一時一身而數(shù)病相兼，只憑單味藥難以照顧全面，故須將多種藥物適當配合，利用其相互間的協(xié)同或拮抗作用，提高療效或減少不良反應，以適應復雜病情的治療。

追溯人類用藥的歷史，是以用單味藥開始的。隨著人們對藥物認識的不斷深化和對病 因病機理解的逐步提高，才逐漸將藥物配伍使用?！段迨》健肪褪窃谶@種思想指導下發(fā)展起來的。張仲景的傷寒金匱方，便是急慢性傳染病學和多科雜癥治療的典范，是中國醫(yī)學高度光輝發(fā)展的里程碑。從單方過渡到復方，是中藥治療學上的一個飛躍。

（一）復方藥理的研究方法

復方除在臨床上觀察研究、總結(jié)療效外，用現(xiàn)代科學方法的實驗研究已引起多方的關(guān)注，復方的研究可以有多種途徑，而各種途徑又相互聯(lián)系相互促進。

（1）選方原則

選方應以臨床療效為基礎。選擇臨床常用、組成簡單的復方，先進行實驗研究，制定藥理指標，觀察對動物離體及整體的反應及對病理模型的作用。也可先研究“藥對”的基本作用，為了解復方的作用原理奠定基礎。如當歸與川芎、芒硝與大黃、天冬與麥冬伍用等都是重要的“藥對”。由于他們組成簡單，作用方向一致，故研究較易。也可從基本方著手?；痉揭话惘熜л^好，組成比較簡單，許多方劑都以此為基礎再加味組成，開展研究較易，理論意義及實用價值較大。且研究了一個基本方的藥理作用就可為研究與此有關(guān)的一類方的藥理作用打下基礎。如桂枝湯（桂枝、白芍、甘草、生姜、大棗）是桂枝湯類的基本方，能解肌發(fā)表，調(diào)和營衛(wèi)，用于外感風寒表虛證。可設想研究其對感冒及流感病毒的抑制作用，對免疫、血液循環(huán)系統(tǒng)（主要是微循環(huán)）、胃腸道平滑肌及對環(huán)磷酸腺苷/環(huán)磷酸鳥苷的影響，以及解熱鎮(zhèn)痛作用等。本方重用桂枝成了桂枝加桂湯，治“氣從少腹上沖心”的奔豚證，顯示了桂枝的心臟作用；原方重用芍藥成了桂枝加芍藥湯，適應證增加了“腹?jié)M時痛”，突出了芍藥治腹?jié)M痛的作用。桂枝加附子湯，治證有“手足冷，身痛不仁”，顯示附子有鎮(zhèn)痛作用和改善微循環(huán)作用，原方加葛根稱為桂枝加葛根湯，治桂枝湯證有項背強痛者，提示葛根能治項背強痛等，說明研究了桂枝湯一方后可為研究這一類的許多方子奠定基礎。

方劑來源廣泛，有歷代醫(yī)方書中的老方，也有現(xiàn)代臨床報道的新方，還有經(jīng)方、時方；不論什么方，總以有無療效為依據(jù)。張仲景的《傷寒雜病論》方，多數(shù)是方簡效高，故可以選作研究課題。但漢唐以后的方，也有很多屢經(jīng)驗證卓有成效的名方，特別是解放以來中醫(yī)院校設立后的一些新方，病例多，驗證廣，符合當前防病治病需要，作為研究課題更切合實際些。另外有一些為人民群眾喜用而方便有效的中成藥，也是研究的重要對象?？傊?，選題應以療效為基礎。

（2）指導思想。

藥理研究應在中醫(yī)藥理論指導下，與中醫(yī)的理論和臨床相結(jié)合。中醫(yī)診病處方要辨證， 故中藥復方研究，也必須與“證”相結(jié)合。注意那幾味藥怎樣配伍，才能解決某“證”，從而有可能闡明該味藥或幾味藥在復方中所起的作用。如對血瘀證，應首先研究活血化瘀治則。須針對“證”的治療，考慮復方藥理研究中的病理模型問題。根據(jù)過去幾年對冠心2號方、通脈靈及其他有關(guān)活血化瘀方的研究，初步認為該類藥物具有改善微循環(huán)、抗炎、抗變態(tài)反應、促進骨折愈合、抗癌等作用；可解除平滑肌痙攣，擴張毛細血管，改善組織缺氧，增加腦血管、腎血管及冠脈流量，抑制血小板聚集，增強纖維蛋白溶解活性，抗血栓形成等，此類藥物的作用對用于血瘀證的治療已提供了相當有說服力的藥理依據(jù)。又如通過桂附八味及六味地黃丸治療陰虛陽亢、腎陰虛型和腎陽虛型高血壓，分別相當于神經(jīng)原性、腎性和內(nèi)分泌性高血壓病，也促進并溝通了中西醫(yī)結(jié)合研究工作。

（3）研究方法

針對復方的多效性，復方藥理研究的指標也相應要多樣化，動物也不能限于一種，應根據(jù)復方要求選擇實驗動物，給藥途徑也要多種方法，先口服（灌胃）粗制劑，觀察臨床療效的重現(xiàn)性，再適當提取，制備各種劑型，供多種途徑給藥，進一步探索其作用。制劑從粗到細，給藥方法從口服到注射，在肯定作用的基礎上進行作用機制分析。多效性不一定要求各種作用的研究全面鋪開，可攻其一點，突破某一方面而打開全方作用研究的大門。

其具體的方法，要按課題的目的、要求而設計。首先要分析該復方的適應證，設計幾項指標，除研究該方對正常機體的作用外，還要制造相應的病理模型，來驗證復方的作用或療效。藥理作用不但要研究復方對整體的作用，而且還要用離體器官進行研究分析。其次，在全方研究的基礎上，進行拆方研究，以便進一步了解哪一味藥或哪幾味藥在該方中對某項指標起決定性作用，拆方的方法可以根據(jù)中醫(yī)藥理論將全方藥物分成幾個組，也可利用優(yōu)選法、正交試驗法以篩選有效的單味藥。再次是在研究時，盡可能采用現(xiàn)代科學新成就、新技術(shù)、新方法。至于實驗設計的要求、劑型、劑量的選擇，觀察時間、間隔和時程的安排，結(jié)果記錄和分析等，都和合成藥的實驗設計與研究方法近似，同時也應熟悉毒性及安全試驗方法及生物統(tǒng)計知識。

（4）與其他學科的關(guān)系

存在與植化提取協(xié)作和精粗制劑兩個爭議問題。復方藥理研究中應與植化提取協(xié)作，如同單味藥的化學提取與藥理作用探索相結(jié)合，相得益彰，對發(fā)生藥理作用的物質(zhì)基礎，可以較易搞清。復方的成分復雜，藥理反應更復雜，如何協(xié)作，需要在實踐中找辦法。復方配伍后，特別是炮制后進行配伍煎煮，成分之間相互作用，可形成新的成分或出現(xiàn)一些絡合物及沉淀物，這方面問題已被學者所注意。幾年來對中藥復方的化學研究，已有長足的進展。

麻黃的研究己有幾十年，稱得上中藥研究中較成熟的一味，但化學成分和藥理作用還在不斷有新的報告。單體左旋麻黃堿只是麻黃中有效成分之一，但它不能代表麻黃。麻黃湯中的麻黃也不能以麻黃堿來代替。麻黃中的其他成分各有其用，在復方中各扮演了不同的角色。為了搞清作用機制及受體部位，成分一定要純。研究中藥復方的作用，特別是其臨床藥理，在現(xiàn)階段尚需多多進行粗制劑的實驗研究工作。

中藥譜效學簡介

目錄1拼音2概述3發(fā)展背景 3.1指紋圖譜技術(shù)在中藥質(zhì)量控制中的運用3.2中藥譜效學的設想要求 4理論探索 4.1中藥譜效學的提出4.2中藥譜效學理論研究方向及方法 5實驗階段6討論 6.1中藥譜效學在中藥質(zhì)量控制應用上的意義6.2中藥譜效學發(fā)展面臨的技術(shù)障礙 7參考資料附：1古籍中的中藥譜效學 1拼音 zhōng yào pǔ xiào xué

2概述 中藥譜效學是在中醫(yī)藥理論現(xiàn)代研究的基礎上，以中藥指紋圖譜為基礎，以效應及效應體學為主要內(nèi)容，應用生物信息學方法，建立中藥指紋圖譜與中藥質(zhì)量療效內(nèi)在關(guān)系的一門學科?！爸兴幾V效學”一詞出現(xiàn)在中藥指紋圖譜之后，從理論假想階段到理論系統(tǒng)提出以及進入實驗研究也僅近10年的發(fā)展歷程。筆者[1]現(xiàn)以國內(nèi)外為基礎，對中藥譜效學的發(fā)展背景、理論形成以及現(xiàn)階段的實驗研究現(xiàn)狀綜述如下。

3發(fā)展背景

3.1指紋圖譜技術(shù)在中藥質(zhì)量控制中的運用

目前，我國現(xiàn)行中藥質(zhì)量控制的基本模式是參照國外植物藥的質(zhì)量控制方法，借鑒化學藥品質(zhì)量控制的模式建立的，其中以化學定性鑒別與指標成分檢測為主要內(nèi)容。就化學藥品而言，其分子結(jié)構(gòu)清楚、構(gòu)效關(guān)系明確，鑒別、檢查、含量測定可以直接作為療效評價的指標，但對于中醫(yī)理論指導下的中藥，尤其是復方制劑，檢測任何一種活性成分均不能體現(xiàn)其整體療效，更何況迄今為止，絕大部分中藥的有效成分仍未得以闡明。據(jù)統(tǒng)計，2005年版《中華人民共和國藥典》（一部）共收載中藥材（含飲片和提取物）572種，其中只有60％有過化學成分研究報道，約20％進行過較系統(tǒng)的化學成分研究，至今已闡明其有效成分的品種不到5％；即使明確了有效成分的中藥，也存在量效關(guān)系不明確或者本身就沒什么量效關(guān)系等問題。因此，有相當一部分中藥材和中成藥的質(zhì)量標準中尚無完善的質(zhì)量控制手段和檢測指標，更毋提確保臨床的安全有效。

為了尋求更適合中藥特點的質(zhì)量控制方法，指紋圖譜在天然藥物鑒別及質(zhì)量控制上的應用逐漸引起我國醫(yī)藥相關(guān)學者的關(guān)注。在國外，指紋圖譜在植物藥的鑒別中早已被廣泛應用。美國食品藥品管理局（FDA）在《植物藥制品指導原則》（征求意見用草案）中允許申報者提 *** 品指紋圖譜資料，世界衛(wèi)生組織在1996年中草藥評價指導原則的Plant Preparations及Finish Products的章節(jié)提及，草藥活性成分不明，需提供其色譜指紋圖譜。英國草藥典、印度草藥典，以及德國藥用植物學會、加拿大藥用及芳香植物學會也接受指紋圖譜。德國Sticher O LTj運用高效液相指紋圖譜控制銀杏葉制劑的質(zhì)量，成為中藥指紋圖譜的范例。自從我國食品藥品監(jiān)督管理局對中藥注射劑提出了建立質(zhì)量控制指紋圖譜的要求之后，指紋圖譜已成為各方面關(guān)注的研究熱點。但指紋圖譜的研究仍處于起始階段，在中藥質(zhì)量控制方面僅作為一種化學物質(zhì)基礎的鑒別項目，并且大多數(shù)研究者側(cè)重于研究化學指紋圖譜的獲取方法，在建立指紋圖譜時，只考慮某些已知的化學成分定性或定量，并未考慮藥效的定性或定量。因此，中藥的化學指紋圖譜還不能有效控制中藥的藥效質(zhì)量。要控制中藥藥效的質(zhì)量，就必須建立中藥藥效的指紋圖譜，即中藥生物指紋圖譜。

3.2中藥譜效學的設想要求

中藥化學指紋圖譜是以中藥材或中成藥經(jīng)適當處理后，采取一定的分析手段，得到能夠標示該中藥材或中成藥特性的共有峰的圖譜，可較好地反映復雜成分的中藥及其制劑內(nèi)在質(zhì)量的均一性和穩(wěn)定性。因此，化學指紋圖譜是目前國際公認的控制中藥或天然藥物質(zhì)量的最有效的手段。然而，藥物的基本功能是防治疾病，其防治疾病的基礎是所含的化學物質(zhì)，但中藥化學指紋能反映的也只是中藥中的化學成分信息，孤立于生物活性之外，沒有以藥效作為指紋性的依據(jù)。所以，以目前的指紋圖譜作為中藥質(zhì)量控制的評價模式還存在很大的局限性。只有以藥物的療效為前提，進行化學成分與療效相關(guān)性研究，得到的生物活性與化學特征相關(guān)指紋圖譜就不僅具有化學指紋圖譜的特征，而且還能反映化學指紋峰的生物活性，從而能更好地反映中藥的質(zhì)量，以此作為中藥質(zhì)量的評價體系將可彌補目前中藥指紋圖譜的不足。因此，“中藥譜效結(jié)合指紋圖譜”是從本質(zhì)上解決中藥質(zhì)量控制問題的治本之策。

4理論探索

4.1中藥譜效學的提出

針對中藥復方具有化學成分復雜、有些活性成分含量低及多成分協(xié)同發(fā)揮整體調(diào)節(jié)作用等特點，李氏等認為，中藥復方應作為一個有機整體，利用現(xiàn)代多維分離分析技術(shù)，對方劑的活性物質(zhì)進行系統(tǒng)的分離和分析，得到多成分的化學指紋譜，然后以整體的主要藥效指標追蹤藥效物質(zhì)的有效和活性成分群，探討有效和活性成分群配比變化對主要藥效指標的影響特征，從而明確復方配伍的變化、藥效學反映特性與化學成分變化的相關(guān)性，找出配伍關(guān)系的化學表達方法。謝氏提出，指紋圖譜應從質(zhì)量“可視”逐步做到“譜”“效”一致，即以完整的“譜”表征整體的“效”。李氏等是最早并較為系統(tǒng)而明確地提出“中藥譜效學”的。他認為，從中醫(yī)用藥的角度來看，中醫(yī)辨證施治用的是藥味而并非某個化學成分，中藥的“補氣”、“活血”、“發(fā)表”、“滋陰”、“健脾”等功效，是藥材飲片或成藥方劑內(nèi)所含物質(zhì)群的整體作用結(jié)果。這些物質(zhì)群的整體情況，包括其所含的物質(zhì)數(shù)、物質(zhì)量和組成比例差異，都會對功效發(fā)生影響。所以，要控制中藥功效，不能只針對某一二個化學成分，必須對方劑物質(zhì)群整體予以控制，只有將標示物質(zhì)群特征峰的中藥指紋圖譜與藥效結(jié)果相對應起來，將中藥指紋圖譜中化學成分的變化與中藥藥效結(jié)果聯(lián)系起來，建立起有實際意義的中藥“譜效”關(guān)系學，才能建立中藥產(chǎn)品與其療效基本一致的反映產(chǎn)品內(nèi)在質(zhì)量的質(zhì)量標準。

4.2中藥譜效學理論研究方向及方法

“譜效結(jié)合”是解決中藥質(zhì)量控制基本問題的治本之策，現(xiàn)已得到廣泛的認可，但中藥譜效關(guān)系研究還處于思想認識和初步探索階段，如何進行譜效關(guān)系研究，目前尚未有統(tǒng)一的認識和適用的模式。為此，眾多學者開展了中藥譜效學研究方法的探索。羅氏等“’的“建立我國現(xiàn)代化中藥質(zhì)量標準體系的研究”對中藥譜效學有了更進一步的理論說明，提出通過中藥指紋圖譜的信息獲取、信息處理和信息挖掘三方面內(nèi)容的研究，以及開展指紋圖譜信息與藥效活性信息相關(guān)性研究，從而實現(xiàn)中藥化學指紋圖譜向中藥藥效組分指紋圖譜的轉(zhuǎn)化，形成中藥組效學研究體系。

王氏等則對組效關(guān)系數(shù)學模型的建立進行了闡述，提出了在獲取中藥化學分析數(shù)據(jù)和藥效檢測數(shù)據(jù)基礎上，使用藥物信息學方法，尋找發(fā)現(xiàn)關(guān)鍵藥效組分，并通過多組分藥效預測模型對藥效組分配伍進行優(yōu)化設計，進而構(gòu)建藥效作用的多因素調(diào)節(jié)網(wǎng)絡模型，探索中藥的多種藥效組分協(xié)同作用機制。賀氏等

初步提出了中藥譜效學的研究方向與研究方法，即建立與動物（人）“證”模型相對應的狀態(tài)函數(shù)關(guān)系式的現(xiàn)代中醫(yī)藥數(shù)理表述體系，再根據(jù)與“證”相一致所對應的基因表達下特性蛋白質(zhì)與效應體（藥物）的齒合關(guān)系，按親合色譜，以效應體靶向分離物一特性蛋白質(zhì)為固定相，采用液相色譜一質(zhì)譜質(zhì)量或效應型檢測器，建立質(zhì)量或效應指紋圖譜。根據(jù)效應體作用前后（體內(nèi)藥物濃度為零）效應值的變化趨勢，研究該指紋圖譜與生物體狀態(tài)函數(shù)值變化關(guān)系，可揭示中藥復方作用的物質(zhì)基礎，包括效應體（結(jié)合成分群）的數(shù)目及構(gòu)成比，以及對機體的作用方向和程度。

陳氏等提出了由指紋譜信息進行藥效學驗證、由藥效顯著的樣本獲取指紋譜及指紋圖譜與藥效學研究互為參考，從2個角度分別著手3個中藥復方譜效關(guān)系研究的思路與方法。肖氏等詳細闡述了開展中藥生物活性測定方法學研究的必要性和可行性，并提出中藥生物活性測定方法學研究的思路，即結(jié)合現(xiàn)代的藥理技術(shù)去解析中藥藥效的物質(zhì)基礎，將標示化學成分特征峰的中藥指紋圖譜與藥效結(jié)果對應起來，從單一成分“微觀分析”向群體成分的“宏觀分析”發(fā)展，找出二者之間的科學規(guī)律，保證藥效結(jié)果和指紋圖譜分析結(jié)果的一致性。

5實驗階段 寧氏等通過對吳茱萸湯進行組方藥量變化，在原方基礎上按正交試驗法組成9個不同配比的處方，同時對其進行高效液相色譜法（HPLC）指紋圖譜分析和鎮(zhèn)痛與止嘔2個指標的藥理實驗，對所得化學數(shù)據(jù)和藥理數(shù)據(jù)進行逐步回歸分析，確定了吳茱萸湯的藥效物質(zhì)基礎主要為產(chǎn)生x4、X9、XlO和X12號色譜峰中的化學成分，為中藥復方藥效物質(zhì)基礎的研究思路提供參考。

盧氏等通過小鼠耳腫脹模型和大鼠胸膜炎模型研究了不同廠家生產(chǎn)的魚腥草注射液的氣相色譜指紋圖譜與其藥效學之間的關(guān)系。結(jié)果顯示，魚腥草注射液抗炎作用是由一些化學物質(zhì)的協(xié)同作用產(chǎn)生的效果，不是個別化學成分的作用：同時，在魚腥草注射液眾多的化學成分中，很有可能只是部分物質(zhì)決定了藥效作用，并不是物質(zhì)越多越好，有些非藥效組分可能因其本身的存在或通過與具有藥效作用的組分反應，降低了藥效成分的濃度和作用，從而降低了其整體療效。

一些研究人員將加味四妙丸中各有效部位及各組方藥中的有效部位進行正交組合，測定其氣相色譜（GC）指紋圖譜和HPLC指紋圖譜，并評價其抗炎、鎮(zhèn)痛及降尿酸作用，運用數(shù)理統(tǒng)計學的方法將藥理數(shù)據(jù)與指紋圖譜各色譜峰相對面積相關(guān)聯(lián)，研究譜效相關(guān)性，最后明確了加味四妙丸有效部位群中指紋圖譜共有峰與組方藥材有效部位及藥效的相關(guān)性，認為研究有效部位群指紋圖譜共有峰的成分特征及譜效關(guān)系，是表征復方整體成分一配伍一藥效相關(guān)性的有效途徑。

竇氏等對復方五仁醇膠囊的陰性制劑和單味制劑含藥大鼠血清進行指紋圖譜測定，并通過考察對誘導的損傷肝細胞的增殖及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶泄漏的影響，進行了復方五仁醇膠囊譜效關(guān)系分析。結(jié)果表明，單味五味子及三七、柴胡、葉下珠陰性制劑與全方制劑含藥血清組之間對肝細胞保護作用的藥效無顯著差異，且譜效之間具有很好的相關(guān)性，保肝作用的藥效物質(zhì)基礎來自君藥五味子所含有的木脂素類成分。

梁氏等采用線性回歸尋找金銀花不同提取部位的HPLC指紋圖譜的化學信息和其抗炎藥理活性的相關(guān)聯(lián)系，結(jié)果找出金銀花中7個與抗炎活性成正相關(guān)的化學成分。譚氏等就譜效關(guān)系應用于中藥炮制原理研究的可行性和科學意義進行了探討，認為通過譜效關(guān)系的方法研究炮制原理，不僅可對比不同炮制品的藥效變化，還有利于揭示中藥的藥效成分和作用機理，并且可以很好地控制炮制品的質(zhì)量，確保根據(jù)譜效關(guān)系篩選的炮制品使用時安全、有效，在臨床中能夠發(fā)揮更好的療效。有人采用雙變量相關(guān)分析法分別進行了芍藥甘草復方效應組分對大鼠胃底肌條解痙和小鼠鎮(zhèn)痛作用與血清HPLC指紋圖譜化學信息的相關(guān)性研究，為探討復方中藥的藥效物質(zhì)基礎提供了有意義的嘗試。

周氏等將牡丹皮不同提取部位樣品進行小鼠活血化瘀實驗研究，同時進行HPLC分析，獲得牡丹皮不同提取部位的指紋圖譜，然后運用數(shù)理統(tǒng)計軟件分析藥效指標與指紋圖譜相關(guān)信息之間的關(guān)系。劉氏等通過對不同種山楂葉HPLC指紋圖譜的各指紋峰進行抗大鼠中性粒細胞呼吸爆發(fā)藥效實驗，在獲得各指紋峰峰面積和藥效的基礎上，建立其關(guān)系的數(shù)學模型，再通過數(shù)學、化學計量學、計算機編程與模擬等手段將山楂葉的HPLC指紋圖譜翻譯成生物活性指紋圖譜（包括藥效指紋圖譜和效價指紋圖譜），建立了一種融化學分析與生物活性評價為一體的綜合質(zhì)量評價系。

6討論 迄今為止，中藥譜效學在理論的提出階段到實驗的探索研究過程中已形成了一定的研究思路和模式，但要形成簡單、成熟、可控的質(zhì)量控制模式，并將其用于中藥質(zhì)量控制的實踐中，還需進行更深入的研究。

6.1中藥譜效學在中藥質(zhì)量控制應用上的意義

中藥譜效學是在長期進行中藥和天然藥物研究過程中，結(jié)合化學研究與藥效研究所取得的研究成果及分析中藥質(zhì)量控制研究的現(xiàn)狀而提出來的。早在幾千年前，我國古代醫(yī)家就認識到療效可用于中藥質(zhì)量的控制，道地藥材的形成、發(fā)展經(jīng)久不衰就是人們一直對“療效才是硬道理”的認可，同時也說明其存在是合理的，是符合事物發(fā)展規(guī)律的。中藥質(zhì)量控制標準歷經(jīng)了一般的理化鑒別、成分指標的測定，以及中藥指紋圖譜等階段的發(fā)展后，學者們提出了“中藥譜效學”這一新的中藥質(zhì)量控制理論指導思想，并開始了艱難的技術(shù)實踐探索，這一舉創(chuàng)對推動我國中醫(yī)藥事業(yè)現(xiàn)代化、國際化具有十分重大的意義。

6.2中藥譜效學發(fā)展面臨的技術(shù)障礙

急，急!急!HIV逆轉(zhuǎn)錄酶(作業(yè)論文)做好了再加100分

【標題】綿馬鱗毛蕨中的山柰酚乙酰鼠李糖苷及其對HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的作用
【作者】MinB
龔蘇曉
【關(guān)鍵詞】綿馬鱗毛蕨
山柰酚
乙酰
鼠
李糖苷
HIV-1
逆轉(zhuǎn)錄酶
【刊名】國外醫(yī)學:中醫(yī)中藥分冊
2002-24-5
【ISSN】1001-1145
【機構(gòu)】不詳
【摘要】
【下載論文】綿馬鱗毛蕨中的山柰酚乙酰鼠李糖苷及其對HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的作用
【標題】黃花夾竹桃葉中的黃烷酮和黃酮醇苷及其抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶和整合酶活性
【作者】富冀楓
【關(guān)鍵詞】黃花夾竹桃葉
黃烷酮
黃酮醇苷
抑制作用
HIV-1
逆轉(zhuǎn)錄酶
整合酶活性
副作用
【刊名】國外醫(yī)藥:植物藥分冊
2003-18-3
【ISSN】1001-6856
【機構(gòu)】不詳
【摘要】
【下載論文】黃花夾竹桃葉中的黃烷酮和黃酮醇苷及其抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶和整合酶活性
【標題】HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的研究新進展
【作者】梁峰
李科
李國秀
【關(guān)鍵詞】HIV-1
逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑
研究新進展
抗HIV-1
核苷類
RT
抗艾滋病
細胞復制
核苷酸類
藥物設計
【刊名】解放軍藥學學報
2004-20-6
【ISSN】1008-9926
【機構(gòu)】中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學藥學院藥物化學教研室，上海200433
【摘要】HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶(HIV-1
reverse
transcriptase，HIV-1
RT)是HIV-1復制所必需的酶，但是正常的細胞復制不需要它參與，因而，HIV-1
RT成為抗艾滋病(AIDS)藥物設計的一個理想的靶點。目前，有效的抗HIV-1
RT的藥物根據(jù)它們的結(jié)構(gòu)可以分為:核苷類、非核苷類和核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。本文綜述了近幾年HIV-1
RT抑制劑的研究新進展。
【下載論文】HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的研究新進展
【標題】天然產(chǎn)物中的HIV-1非核昔類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑
【作者】王茜
楊柳萌
鄭永唐
【關(guān)鍵詞】天然產(chǎn)物
HIV-1
非核昔類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑
化合物
逆轉(zhuǎn)錄酶
【刊名】中草藥
2003-34-4
【ISSN】0253-2670
【機構(gòu)】中國科學院昆明動物研究所，云南昆明650223
【摘要】綜述了天然產(chǎn)物中對HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶具有抑制活性的化合物的來源和分類。重點介紹了幾種HIV-1非核昔類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTIs)的性質(zhì)、特點、抗HIV-1活性及其構(gòu)效關(guān)系。從天然資源和傳統(tǒng)中草藥發(fā)現(xiàn)具有新結(jié)構(gòu)、新作用機制的天然NNRTIs是開發(fā)研制抗HIV-1藥物的一條極有希望的途徑。
【下載論文】天然產(chǎn)物中的HIV-1非核昔類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑

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