NSAID可能增加急性腎衰危險(xiǎn)

NSAID可能增加急性腎衰危險(xiǎn)

加拿大蒙特利爾McGill大學(xué)Schneider等報(bào)告,選擇性和非選擇性非類固醇類抗炎藥(NSAID)能顯著增加急性腎功能衰竭的危險(xiǎn),但需要大規(guī)模隨機(jī)對(duì)照研究進(jìn)一步證實(shí)。[Am J Epidemiol2006,164∶881]

NSAID可能導(dǎo)致急性腎功能衰竭,但相對(duì)而言,環(huán)氧合酶-2抑制劑還未能被評(píng)價(jià)。

研究者進(jìn)行的這項(xiàng)基于人群的巢式病例對(duì)照分析旨在評(píng)估使用NSAID,包括環(huán)氧合酶-2抑制劑,與因急性腎衰而住院的關(guān)系。他們從魁北克省健康衛(wèi)生管理數(shù)據(jù)庫(1999-2002年)中共確定121722名年齡≥65歲新近使用NSAID的患者,將4228例急性腎衰病例以及84540名年齡和隨訪時(shí)間相匹配的對(duì)照者的數(shù)據(jù),在校正了性別、年齡、健康狀況、健康醫(yī)療措施、使用造影劑和腎毒性藥物后,應(yīng)用條件logistic回歸模型進(jìn)行分析。

結(jié)果顯示,與對(duì)照組相比,與使用所有NSAID相關(guān)的急性腎衰危險(xiǎn)在初始治療的30天內(nèi)最高[校正率比(RR)=2.05],隨后降低。羅非昔布(RR=2.31)、萘普生(RR=2.42)和非選擇性、非萘普生NSAID(RR=2.30)在初始治療30天內(nèi)發(fā)生急性腎衰的危險(xiǎn)相當(dāng),但塞來昔布相對(duì)較低(RR=1.54)。高劑量羅非昔布似乎腎毒性最高,低劑量塞來昔布腎毒性最低。

急性心力衰竭患者腎功能惡化的判斷與處理

對(duì)于急性心力衰竭患者腎功能惡化的判斷與處理都有哪些呢?急性心力衰竭(AHF)患者的腎功能惡化(WRF)是指患者在住院期間的任何時(shí)間，與入院時(shí)的基線水平比較，血肌酐水平升高25%或0.3
mg/dl以上。
這與目前急性腎損傷(AKI)的定義類似，但在時(shí)間上更為寬泛。由此，我們認(rèn)為不合并慢性腎臟病(CKD)AHF患者的WRF，主要表現(xiàn)為急性心腎綜合征(I型);合并CKD的AHF患者WRF，根據(jù)CKD的分期和嚴(yán)重性，則表現(xiàn)為不同類型和復(fù)雜的心腎綜合征。
AHF患者WRF發(fā)生率高，如ARIC研究結(jié)果顯示急性失代償心力衰竭患者在入院前腎功能衰竭的發(fā)生率為14%，入院后的急性失代償心力衰竭患者腎功能衰竭的發(fā)生率高達(dá)27%，兩者之間有顯著差異。而且AHF患者CKD伴隨率高，美國ARCS研究結(jié)果顯示，在所有急性失代償心力衰竭患者中CKD的伴發(fā)率為66.1%，而在新發(fā)急性失代償心力衰竭患者中CKD伴發(fā)率也高達(dá)63.8%。
AHF患者WRF的發(fā)生機(jī)制主要與容量負(fù)荷過重、靜脈系統(tǒng)充血改變和神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)激素激活有關(guān)。當(dāng)機(jī)體發(fā)生AHF時(shí)，心輸出量下降、腎靜脈壓增高、血管阻力增加等，最終可導(dǎo)致腎灌注明顯降低，引起WRF;而腎功能不全可引起水鈉潴留、高血壓、貧血以及尿毒素等，又可進(jìn)一步加重心功能損害，引發(fā)惡性循環(huán)。此外在AHF的臨床治療過程中，某些藥物的影響，如不當(dāng)使用NSAIDs、含碘對(duì)比劑、RAS阻斷劑、醛固酮受體拮抗劑、血管加壓素受體拮抗劑和利尿劑等也可能導(dǎo)致WRF。
WRF對(duì)AHF的預(yù)后有重要的影響。
研究發(fā)現(xiàn)，AKI的分級(jí)和程度明顯影響AHF患者的全因死亡率，尤其是AHF患者在入院時(shí)即發(fā)生AKI者，較入院后發(fā)生AKI者影響更明顯。AKI分級(jí)程度越重，患者的臨床預(yù)后越惡劣。

舒林酸簡介

目錄1拼音2英文參考3舒林酸藥典標(biāo)準(zhǔn) 3.1品名 3.1.1中文名3.1.2漢語拼音3.1.3英文名 3.2結(jié)構(gòu)式3.3分子式與分子量3.4來源（名稱）、含量（效價(jià)）3.5性狀3.6鑒別3.7檢查 3.7.1有關(guān)物質(zhì)3.7.2干燥失重3.7.3熾灼殘?jiān)?.7.4重金屬 3.8含量測定3.9類別3.10貯藏3.11制劑3.12版本 4舒林酸說明書 4.1藥品名稱4.2英文名稱4.3舒林酸的別名4.4分類4.5劑型4.6舒林酸的藥理作用4.7舒林酸的藥代動(dòng)力學(xué)4.8舒林酸的適應(yīng)證4.9舒林酸的禁忌證4.10注意事項(xiàng)4.11舒林酸的不良反應(yīng)4.12舒林酸的用法用量4.13舒林酸與其它藥物的相互作用4.14專家點(diǎn)評(píng) 附：*舒林酸相關(guān)藥品說明書其它版本 1拼音 shū lín suān

2英文參考 Sulindac [湘雅醫(yī)學(xué)專業(yè)詞典]

3舒林酸藥典標(biāo)準(zhǔn)

3.1品名

3.1.1中文名 舒林酸

3.1.2漢語拼音 Shulinsuan

3.1.3英文名 Sulindac

3.2結(jié)構(gòu)式

3.3分子式與分子量

C20H17FO3S 356.41

3.4來源（名稱）、含量（效價(jià)）

本品為（Z）2甲基1[（4甲基亞磺酰苯基）亞甲基]5氟1H茚3乙酸。按干燥品計(jì)算，含C20H17FO3S不得少于99.0%。

3.5性狀

本品為橙黃色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦。

本品在三氯甲烷或甲醇中略溶，在乙醇或乙酸乙酯中微溶，在水中幾乎不溶。

3.6鑒別

（1）取本品約15mg，置試管中，小火加熱數(shù)分鐘，即發(fā)生二氧化硫的 *** 性特臭，并能使?jié)駶櫟牡猓矸墼嚰垼ㄈV紙條浸入100ml含碘0.5g的新制淀粉指示液中，濕透后取出，干燥，即得）藍(lán)色消褪。

（2）取本品，用0.1mol/L鹽酸甲醇溶液制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在284nm與327nm的波長處有最大吸收。在284nm與327nm波長處的吸光度比值應(yīng)為1.10～1.20。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（《藥品紅外光譜集》877圖）一致。

3.7檢查

3.7.1有關(guān)物質(zhì) 取本品，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1ml中含2mg的供試品溶液與每1ml中含20μg的對(duì)照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗(yàn)。用硅膠為填充劑，以三氯甲烷－乙酸乙酯－乙醇－冰醋酸（400：100：4：1）為流動(dòng)相，檢測波長為280nm。理論板數(shù)按舒林酸峰計(jì)算不低于2500。取對(duì)照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的30%，精密量取供試品溶液和對(duì)照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積（1.0%）。

3.7.2干燥失重 取本品，于100℃減壓干燥2小時(shí)，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

3.7.3熾灼殘?jiān)?取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^0.1%。

3.7.4重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H），含重金屬不得過百萬分之十。

3.8含量測定

取本品約0.35g，精密稱定，加乙醇50ml，置水浴上溫?zé)?，并充分振搖使溶解，放冷，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于35.64mg的C20H17FO3S。

3.9類別

消炎鎮(zhèn)痛藥。

3.10貯藏

密封保存。

3.11制劑

舒林酸片

3.12版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

4舒林酸說明書

4.1藥品名稱

舒林酸

4.2英文名稱

Sulindac , Clinoril, Imbaron, Sudac, Sulinol

4.3舒林酸的別名

硫茚酸；奇諾力；樞力達(dá)；舒達(dá)寧；舒茚酸；蘇靈大；天隆達(dá)；炎必靈；Arthrocine；Artribid；Ceinoril；Citireuma；Clinoril；Imbaral；Imbaron

4.4分類

內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 痛風(fēng)及高尿酸血癥用藥物

4.5劑型

1.片劑：0.1g，0.15g，0.2g；

2.膠囊：0.1g。

4.6舒林酸的藥理作用

舒林酸結(jié)構(gòu)與吲哚美辛相似，屬于前體藥物。其本身無藥理活性，需經(jīng)肝臟代謝或腸道菌叢還原為硫化物后方顯持久的消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。舒林酸的抗類風(fēng)濕作用為阿司匹林的16倍，吲哚美辛的2倍。鎮(zhèn)痛作用是布洛芬的10倍，但解熱作用比后者弱。其特點(diǎn)為對(duì)腎臟的損害比其他NSAID小，長期用藥不易引起腎 *** 壞死。原因是舒林酸在腎組織再度氧化為無活性的原形，故對(duì)腎臟PG的生成影響較小。舒林酸對(duì)胃腸道的 *** 性也較其他同類藥小，抗炎活性與胃腸潰瘍作用無直接劑量相關(guān)性。據(jù)報(bào)道，舒林酸使大鼠試驗(yàn)群50%胃出血UD50為56±12mg/kg，而吲哚美辛為4.8±1.2mg/kg，證實(shí)其治療指數(shù)較高。

4.7舒林酸的藥代動(dòng)力學(xué)

口服后至少88%被吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2h。約95%與血漿蛋白結(jié)合。可分布于肝、胃、腎、腸及其他部位，乳汁中的濃度為血漿濃度的10%～20%。舒林酸可代謝成有活性的硫化物和無活性的砜，硫化物和原形藥之間可相互轉(zhuǎn)換。原形藥的半衰期為7.8h，活性代謝物的半衰期為14h。藥物最終以原形藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結(jié)合物形式通過糞便及尿液排出。而活性代謝物在尿中幾乎沒有，只有少部分通過膽汁排出，大部分又轉(zhuǎn)變成原形藥。

4.8舒林酸的適應(yīng)證

1.可用于增生性骨關(guān)節(jié)病，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性關(guān)節(jié)炎、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征、腱鞘炎等。

2.也可用于各種原因引起的疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、外傷和手術(shù)后疼痛等。

3.還可用于輕中度癌性疼痛。

4.9舒林酸的禁忌證

1.對(duì)舒林酸過敏者；

2.活動(dòng)性消化性潰瘍或曾有潰瘍出血或穿孔史者；

3.孕婦及哺乳期婦女；

4.2歲以下兒童。

4.10注意事項(xiàng)

1.（1）有消化道潰瘍史，而目前無活動(dòng)性者，宜在嚴(yán)密觀察下應(yīng)用；（2）肝腎功能障礙者；（3）有凝血功能障礙病史者；（4）因液體潴留或水腫而加重的高血壓或心臟疾病患者。

2.用藥期間應(yīng)定期檢測血壓、肝腎功能、血細(xì)胞計(jì)數(shù)和大便隱血。

3.用藥期間如出現(xiàn)發(fā)熱或皮疹，應(yīng)立即停藥并不要再使用。

4.對(duì)阿司匹林或其他本類藥過敏者、鼻炎患者不得使用。

4.11舒林酸的不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng)是最常見的不良反應(yīng)，但較阿司匹林少且輕，而與布洛芬、萘普生相似。上腹疼痛的發(fā)生率約10%；消化不良、惡心、腹瀉、便秘的發(fā)生率約9%；食欲缺乏約3%；胃潰瘍約0.4%。而胃腸道潛血至出血的發(fā)生率較阿司匹林低7～8倍。

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可出現(xiàn)頭暈、頭痛、嗜睡、失眠，但很少見。其他少見但可能與舒林酸有關(guān)的中樞反應(yīng)還有出汗、無力、麻木、抽搐，暈厥、憂郁、精神障礙和無菌性腦膜炎等。

3.腎臟：舒林酸雖適用于老年人，但老年人服用后有出現(xiàn)腎病綜合征的報(bào)道，其腎活檢顯示為急性間質(zhì)性腎炎。

4.其他：極少見耳鳴、水腫、骨髓抑制、急性腎衰竭、心力衰竭、肝損害、胰腺炎、瘙癢、皮疹和StevenJohnson綜合征等。

4.12舒林酸的用法用量

1.每次0.2g，每天早晚各1次。每天劑量不超過0.4g。

2.鎮(zhèn)痛：首次0.2g，8h后重復(fù)。

4.13藥物相互作用

1.舒林酸與香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素，依替貝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、華法林合用時(shí)，出血的危險(xiǎn)性將增加。

2.舒林酸和阿侖膦酸鈉均對(duì)胃腸道有 *** 作用，兩者合用時(shí)應(yīng)注意。

3.與鈣通道阻滯藥合用，胃腸道出血的危險(xiǎn)性增加。

4.舒林酸可增加環(huán)孢素中毒的危險(xiǎn)性，導(dǎo)致腎功能不良、膽汁淤積、感覺異常等反應(yīng)，機(jī)制尚不清楚。

5.野甘菊可抑制前列腺素，故可增加舒林酸的不良反應(yīng)。

6.舒林酸與酮洛酸合用時(shí)，胃腸道不良反應(yīng)增加。

7.左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星、氧氟沙氟沙氟沙星與舒林酸合用時(shí)，可抑制γ氨基丁酸對(duì)中樞的抑制作用，使中樞的興奮性增高，癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性增加。

8.舒林酸與鋰劑合用時(shí)，后者的血藥濃度升高。

9.舒林酸可降低腎臟對(duì)甲氨蝶呤的清除率，使后者的毒性增加。

10.舒林酸可抑制磺脲類的代謝，增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。

11.與丙磺舒合用時(shí)，舒林酸活性代謝物（硫化物）的濃度改變較小，但舒林酸和無活性代謝物（砜）的濃度可升高。兩藥合用時(shí)，丙磺舒促尿酸作用有中等程度的降低。

12.舒林酸可影響前列腺素的合成，故可降低血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、β腎上腺素受體阻滯藥的降壓作用。

13.考來烯胺可降低舒林酸的生物利用度，使舒林酸的血藥濃度降低。

14.二甲亞砜可競爭性抑制硫化物還原酶，降低舒林酸的作用。

15.舒林酸可抑制腎臟前列腺素的生成，從而降低袢利尿藥、噻嗪類利尿藥的利尿和降壓作用。

16.舒林酸可降低保鉀利尿藥的利尿作用，導(dǎo)致高鉀血癥，甚至導(dǎo)致中毒性腎損害。

17.舒林酸不宜與阿司匹林或二氟尼柳合用，因后者可降低舒林酸活性代謝物（硫化物）的血漿濃度，從而影響療效。

18.與免疫抑制藥合用時(shí)，可能導(dǎo)致急性腎衰竭。

19.食物可延遲舒林酸吸收，降低舒林酸作用。

4.14專家點(diǎn)評(píng)

1.有高度快速的療效，能使炎癥，疼痛和壓痛癥狀迅速緩解，提早恢復(fù)關(guān)節(jié)活動(dòng)功能。

2.對(duì)骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)的消炎止痛療效相當(dāng)于大劑量阿司匹林，但不良反應(yīng)卻顯著減少。

3.耐藥性好，合并期用藥。

4.舒林酸活性代謝產(chǎn)物具有較長半衰期（t1/2為16h）可緩解，24h內(nèi)的疼痛。

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