替硝唑比甲硝唑抗厭氧菌作用強

日前，第四軍醫(yī)大學西京醫(yī)院藥劑科和解放軍304醫(yī)院藥劑科專家在其共同開展的一項研究中證實，與甲硝唑相比，替硝唑在體內消除得更慢，維持有效血藥濃度時間更長，抗厭氧菌作用更強。

替硝唑是新一代硝基咪唑類抗厭氧菌新藥，比甲硝唑療效更高，耐受性更好，在體內消除較慢，半衰期較長。替硝唑注射液毒性小，無溶血現(xiàn)象，對血管無刺激。

為研究替硝唑注射液的抗厭氧菌作用，并考察其藥動力學過程。研究人員用瓊脂稀釋法測定替硝唑在體外對三株厭氧菌（分別為革蘭陰性厭氧桿菌、革蘭陽性厭氧桿菌和球菌）的最低抑菌濃度，并在厭氧消化鏈球菌感染小鼠模型上，分別試驗替硝唑與甲硝唑的保護作用，同時采用高效液相色譜法測定兩者在小鼠體內的濃度，并以3P87軟件計算其藥動力學參數(shù)。

研究結果顯示，替硝唑在體外對三株厭氧菌的最低抑菌濃度為0.125～1毫克/升；替硝唑和甲硝唑對厭氧消化鏈球菌腹腔感染小鼠的半數(shù)保護劑量（ED50）分別為9.6毫克/千克和13.2毫克/千克；替硝唑和甲硝唑的消除半衰期分別為1.86小時和1.26小時。

研究人員指出，上述研究結果表明，替硝唑和甲硝唑對厭氧菌確有強大的廣譜抗菌作用，對革蘭陰性厭氧桿菌的作用更強；替硝唑對革蘭陰性厭氧桿菌的作用強于甲硝唑，對革蘭陽性菌的作用等于或弱于甲硝唑。同時該研究還表明，靜脈注射20毫克/千克替硝唑后8小時，血中藥物濃度仍能維持在1毫克/升以上，而甲硝唑相對應的時間約為5小時，因而替硝唑具有更好的體內保護效果。

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