中國(guó)藥大開(kāi)拓抗心律失常藥研究新路

中國(guó)藥科大學(xué)戴德哉教授領(lǐng)導(dǎo)的課題組深入研究了病變心肌中離子通道病與心律失常的關(guān)系，開(kāi)辟了一條藥物治療心律失常的重要途徑，即使藥物作用于病變心肌離子通道的上游病變，阻斷靜止態(tài)的離子通道向激活態(tài)發(fā)展、核內(nèi)轉(zhuǎn)錄及信息轉(zhuǎn)導(dǎo)可防止離子通道病的惡化，從而有效治療心律失常。其研究成果“嚴(yán)重心律失常的離子通道病新理論及創(chuàng)新藥物研究”日前榮獲中華醫(yī)學(xué)會(huì)2004年中華醫(yī)學(xué)科技三等獎(jiǎng)。

據(jù)介紹，嚴(yán)重心律失常是一類(lèi)嚴(yán)重威脅人類(lèi)生命健康的疾病，而其藥物治療至今未取得明顯成效。

嚴(yán)重心律失常的發(fā)生存在誘發(fā)機(jī)制，如與應(yīng)激現(xiàn)象相關(guān)的交感神經(jīng)系統(tǒng)亢進(jìn)，對(duì)幾種離子通道（IKr，IKs，ICa.L）出現(xiàn)磷酸化，使離子通道通透性增大，呈現(xiàn)上調(diào)現(xiàn)象。由于病變心肌中離子通道的下調(diào)與上調(diào)并存（即離子通道?。?，使心肌動(dòng)作電位的時(shí)程（APD）出現(xiàn)分離現(xiàn)象，從而導(dǎo)致沖動(dòng)在心肌內(nèi)的傳導(dǎo)中出現(xiàn)折返或觸發(fā)性電位，構(gòu)成發(fā)生嚴(yán)重心律失常的基礎(chǔ)。因此，研究離子通道病及藥物治療的新靶點(diǎn)，成為當(dāng)代醫(yī)藥科學(xué)中的一個(gè)難題。

戴德哉教授長(zhǎng)期致力于抗心律失常藥的研究與開(kāi)發(fā)，他認(rèn)為以往的研究可能僅著眼于藥物對(duì)正常動(dòng)物游離心肌的離子通道的作用，忽略對(duì)病變心肌中離子通道病的糾正作用，更沒(méi)有觀察到離子通道病是由于上游病變導(dǎo)致的。他領(lǐng)導(dǎo)的課題組研究發(fā)現(xiàn)，病變心肌中離子通道病繼發(fā)于離子通道的上游病變，如脂質(zhì)膜病變、跨膜信息的改變、核內(nèi)mRNA轉(zhuǎn)錄的改變等。藥物作用于上游病變，可間接地改善離子通道病，從而消除或防止心律失常的發(fā)生，有效地治療心律失常。這是藥物治療心律失常的新靶點(diǎn)。這種作用不會(huì)擾亂心肌中APD的穩(wěn)定，故而不會(huì)誘發(fā)心律失常。研究認(rèn)為，β受體阻斷劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑、抗氧化劑等均有可能通過(guò)減輕上游病變而減輕或消除脂質(zhì)膜中的離子通道病。

進(jìn)一步研究后，他們發(fā)現(xiàn)離子通道病有兩種狀態(tài)：第一，離子通道病的靜止?fàn)顟B(tài)。病變心肌中雖存在離子通道病變，但不出現(xiàn)心律失常。這是由于心肌的復(fù)極過(guò)程有儲(chǔ)備。第二，離子通道病的激活狀態(tài)。如遭遇到交感神經(jīng)亢進(jìn)，有大量氧自由基（ROS）出現(xiàn)；如心肌缺血的突然加重或出現(xiàn)缺血/再灌注損傷，導(dǎo)致蛋白激酶A/C（PKA/PKC）增多，受磷酸化調(diào)控的膜上離子通道上調(diào)增多，而不受磷酸化調(diào)控的離子通道可能下調(diào)更明顯，病變心肌中復(fù)極過(guò)程離散度增大，快速型心律失常的發(fā)生率增高。從而，提出一個(gè)抗心律失常藥物研究的新方向，即阻斷離子通道由靜止態(tài)向激活態(tài)發(fā)展。

目前治療心率失常效果最好的藥有哪些?

分類(lèi):醫(yī)療健康
問(wèn)題描述:

分別有什么副作用啊?

解析:

ⅠA類(lèi)有吡美諾等。該藥能降低零相最大上升速度和幅度、延長(zhǎng)有效不應(yīng)期、縮短動(dòng)作電位時(shí)程、延長(zhǎng)房室結(jié)、浦肯野氏纖維及心室內(nèi)傳導(dǎo)和心室復(fù)極，臨床主要用于治療房性和室性心律失常，對(duì)器質(zhì)性心臟病引起者效果更佳，對(duì)低鉀所致的心律失常，其療效優(yōu)于其它抗心律失常藥。

ⅠB類(lèi)有乙嗎噻嗪（嗎拉西嗪）。該藥治療室性心律失常安全有效，適用于高血壓危象病例。

ⅠC類(lèi)有鞭地卡尼等。該藥為安搏律定衍生物，對(duì)良性室外性早搏和潛在的惡性心律失常有顯著抑制作用。

Ⅱ類(lèi)有艾司洛爾。該藥為半衰期很短的β受體阻斷藥，具有消除率高、超短效等特點(diǎn)。該藥對(duì)因交感張力或兒茶酚胺水平增高引起的室上性快速型心律失常尤佳。

Ⅲ類(lèi)有索他洛爾。該藥為唯一，兼具有Ⅱ類(lèi)和Ⅲ類(lèi)電生理活性的抗心律失常藥，有明顯的抗心肌缺血、提高室性心動(dòng)過(guò)速或室顫也有效，對(duì)具有心臟猝死危險(xiǎn)的患者療效顯著。

Ⅳ類(lèi)有芐普地爾。本藥為新型長(zhǎng)效鈣拮抗藥，其抑制心肌收縮力和擴(kuò)張血管的作用比維拉帕米弱，對(duì)心功能不全仍有一定的負(fù)性肌力作用，抗心律失常作用較其它鈣拮藥為強(qiáng)。臨床適用于治療預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速。

求助各位大神，抗心律失常用藥腫么破哇

[抗心律失常藥物的選擇] 一、選擇抗心律失常藥物應(yīng)先考慮的三個(gè)方面：(1)是否需要用藥，即藥物臨 床應(yīng)用的適應(yīng)癥；(2)選用何種藥物其危險(xiǎn)/效益比最??；(3)首選藥物還是非藥物 治療。 藥物臨床應(yīng)用的適應(yīng)癥：(1)有明顯臨床癥狀的各種心律失常需要藥物治療， 如心悸、活動(dòng)后心律失常增加，伴有心絞痛、氣短、呼吸困難的心律失常，出現(xiàn)頭 暈、頭痛或暫時(shí)性意識(shí)喪失，一時(shí)性黑朦，伴突然出現(xiàn)栓塞癥象的心律失常等。( 2)有明顯癥狀的心律失常通常見(jiàn)于器質(zhì)性心臟病，但少數(shù)也可見(jiàn)于所謂“正常心臟 ”，無(wú)器質(zhì)性心臟病的“正常心臟”，其定義不但是現(xiàn)在各項(xiàng)心臟檢查結(jié)果均屬正 常，而且在長(zhǎng)期觀察中未見(jiàn)心臟的異?，F(xiàn)象，因而其預(yù)后良好，判斷是否是正常心 臟需經(jīng)嚴(yán)格的各項(xiàng)檢查，例如有：(1)必須進(jìn)行的檢查項(xiàng)目：12導(dǎo)體表心電圖、24 小時(shí)動(dòng)態(tài)心電圖、正側(cè)位胸部X線(xiàn)片檢查、超聲心動(dòng)圖、運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)（最好活動(dòng)平板 ），必要的生化及血液檢查。(2)盡可能做的檢查項(xiàng)目：心臟電生理檢查，左右心 室造影，核磁共振心臟檢查，核素心室造影，冠狀動(dòng)脈造影，平均信號(hào)心電圖，心 率變異性分析，必要的血內(nèi)中毒物質(zhì)測(cè)定。(3)要考慮做的檢查項(xiàng)目：心臟活體檢 查（心內(nèi)膜心?。?。 上述檢查有時(shí)還需要定期例如半年至一年間的復(fù)查，因?yàn)椴坏湫偷脑缙跀U(kuò)張型 心肌病，逐漸發(fā)展的伴心律失常的右室發(fā)育不全，以及缺血性心臟病，肥厚型心肌 病，都有早期誤診為“正常心臟”的可能。長(zhǎng)QT間期綜合征、Brugada綜合征、束 支阻滯型室速、反復(fù)性發(fā)作性心動(dòng)過(guò)速不在發(fā)作期，均可能漏診而誤為“正常心臟 ”，但只要定期復(fù)查嚴(yán)密觀察，都可以在認(rèn)真隨診中發(fā)現(xiàn)而獲確診。 選用何種藥物可以獲得最大效益：目前多數(shù)用藥是根據(jù)醫(yī)生的自我經(jīng)驗(yàn)以及從 臨床試驗(yàn)的結(jié)果中所獲的信息中判斷。自從CAST-1及CAST-2的臨床試驗(yàn)發(fā)表以后， 對(duì)Ⅰ藥應(yīng)用于器質(zhì)性心臟病尤其是心梗后的室性心律失常有了一致認(rèn)識(shí)，即其效益 雖可減少室性心律失常的發(fā)生，但其危險(xiǎn)是增加了病死率，因而基本上放棄了Ⅰ類(lèi) 藥中如英卡因、氟卡因?qū)?yán)重心臟病人室性心律失常的應(yīng)用，而對(duì)莫雷西嗪、美西 律、丙吡胺、普羅帕酮等也都只應(yīng)用于無(wú)嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病的病人，對(duì)器質(zhì)性心臟 病如需應(yīng)用，要特別慎重，盡量采用短期少量用藥，并進(jìn)行嚴(yán)密及時(shí)的心臟監(jiān)護(hù)， 注意捕捉例如QT間期的延長(zhǎng)，新近出現(xiàn)的心律失常尤其是室性早搏及室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯 以及注意防止和糾正低鉀血癥，及時(shí)處理心肌缺血，控制合并的嚴(yán)重高血壓等，以 避免發(fā)生嚴(yán)重副作用，已知，Ⅰ類(lèi)藥物增加病死率主要由于致心律失常，如QT間期 ≥0.55秒，QRS間期≥原有的150%，是進(jìn)行停藥的指征，如QT間期=0.50，QNJ=120 %，都應(yīng)減量或停用。 首選藥物治療還是非藥物治療：心律失常如伴有明顯癥狀，通?？上扔盟幬镏?療，但在下列情況下首選非藥物治療，或在應(yīng)用藥物無(wú)效時(shí)采用非藥物治療。(1) 伴有急性血液動(dòng)力學(xué)障礙如低血壓、休克、急性心力衰竭，不論心室律是室性、室 上性或旁路折返，均應(yīng)首選電擊復(fù)律。(2)伴有快速心室率，藥物控制無(wú)效的房顫 、房撲，如無(wú)近期動(dòng)脈栓塞史，血鉀不低，無(wú)洋地黃過(guò)量者，伴有心力衰竭者即刻 電擊復(fù)律，病情較穩(wěn)定者可擇期進(jìn)行電擊復(fù)律。(3)反復(fù)發(fā)作的惡性室性心律失常 ，伴有休克或室顫，電擊復(fù)律后選用ICD起搏器。

治療心律失常要的首選藥有幾類(lèi)啊?

1 奎尼丁 本品是膜抑制性藥物的代表，應(yīng)用于臨床已有70多年，可以說(shuō)是古老而療效可靠的藥物?？岫〉倪m應(yīng)證很廣:對(duì)室上性（早搏、過(guò)速、房撲、房顫）及室性（早搏、室速）等異位心律失常都有良效。故臨床常用于治療各年齡組的室性和室上性心律失常。但其副作用也是很大的，它可致心律失常:如室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、Q-T間期延長(zhǎng)，嚴(yán)重者可有室顫或心臟停搏，即所謂奎尼丁昏厥。 2 普魯卡因酰胺 本品主要用于治療室性早搏及室性心動(dòng)過(guò)速。但它可引發(fā)和加重心律失常。如室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、Q-T間期延長(zhǎng)、室性心動(dòng)過(guò)速、室顫、心臟停搏等。 3 雙異丙吡胺（吡二丙胺） 本品是一種廣譜抗心律失常藥，對(duì)室性和室上性心律失常有良效，其副作用較小，比奎尼丁安全。但它可致室性心動(dòng)過(guò)速或心室撲動(dòng)等心律失常，還可加重房室或室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯。 4 妥卡胺 臨床主要用于治療癥狀性室性心律失常。對(duì)其他藥物治療無(wú)效的室性心律失?；颊?，用本品治療有效。但它可加重室性心律失常。對(duì)室性心動(dòng)過(guò)速的患者可誘發(fā)室顫，用本品治療室性早搏時(shí)，有15%的患者早搏明顯增多。 5 恩卡胺 本品的主要作用是抑性心律失常。同樣它也有致心律失常的不良作用，最常見(jiàn)的是多型室性心動(dòng)過(guò)速。尤其多見(jiàn)于以使病史中曾經(jīng)患有室性心動(dòng)過(guò)速或者有過(guò)室顫的病人。 6 心律平（普羅帕酮） 是一種新的抗心律失常藥。臨床常用于治療各年齡組患者的室上性及室性心律失常，特別是遏制慢性室性心律失常效果顯著。其主要作用是減慢鈉離子內(nèi)流，降低細(xì)胞的膜反應(yīng)性。但它也可使心律失常加重。據(jù)報(bào)道，國(guó)外學(xué)者用心律平進(jìn)行電生理試驗(yàn)，其中1/3病人出現(xiàn)心律失常日漸加重。也有報(bào)道，有20%出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速，2.5%～5%的患者出現(xiàn)傳導(dǎo)阻滯。 7 慢心律（美西律） 是一種治療室性心律失常療效很高的藥物，它可單獨(dú) 應(yīng)用，亦可與其他抗心律失常藥并用。臨床常用本品與心律平合用有協(xié)同相加作用，提高抗心律失常效果。然而本品可引起和加重心律失常:如竇性停搏、心動(dòng)過(guò)緩等。 8 利多卡因 本品是目前公認(rèn)治療不穩(wěn)定性室性心律失常有效的藥物，已被醫(yī)學(xué)界列為防治急性心肌梗死并發(fā)室性心律失常的首選藥。使用本品較為安全，且能迅速起效治療室性心律失常。但這不是完美無(wú)缺，也有引發(fā)和加重心律失常的可能，如竇性停搏、房室傳導(dǎo)阻滯、室顫等。 9 苯妥英鈉 本品原系常用的抗癲癇藥，近年來(lái)廣泛用于抗心律失常，特別是洋地黃中毒引起的室性心律失常和室上性心動(dòng)過(guò)速（尤其伴有房室傳導(dǎo)阻滯者）療效卓著。但副作用不可小視，它可引起顯著竇緩、竇性停搏、室顫等心律失常。 10 胺碘達(dá)?。ò返馔?、乙胺碘呋酮） 為一種苯比呋喃的衍生物，它原是一種抗心絞痛藥，目前仍用于抗心絞痛，但當(dāng)前多用于治療心律失常。對(duì)室性早搏及室性心動(dòng)過(guò)速療效顯著，還能預(yù)防室顫、控制頑固性快速心律失常。本品對(duì)致命性的室性心律失常也有明顯效果。但它可產(chǎn)生致命性的心律失常，如室顫、室性心動(dòng)過(guò)速等。 11 心得安 本品是臨床最常用的抗心律失常藥。常用于治療室性早搏、心動(dòng)過(guò)速尤其是折返性室上性心動(dòng)過(guò)速、室性心動(dòng)過(guò)速和陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速等。對(duì)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的嗜鉻細(xì)胞瘤所致的快速心律失常，用心得安治療均獲良效。但它同樣可引起和加重心動(dòng)過(guò)緩、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、高度房室傳導(dǎo)阻滯等。有的高血壓病人，在服用心得安時(shí)，血壓有反跳現(xiàn)象，在應(yīng)用時(shí)應(yīng)特別注意病人的血壓和心跳的變化。所以，凡應(yīng)用上述抗心律失常藥的患者，應(yīng)提高警惕、嚴(yán)密觀察，一旦出現(xiàn)心律失常加重應(yīng)立即停藥并及時(shí)到醫(yī)院診療。

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