。在健康志愿者試驗(yàn)中，吉米沙星Cmax和AUC與口服給藥劑量呈線性關(guān)系。藥物可在體內(nèi)廣泛分布，血清蛋白結(jié)合率為56.9%～59.6%，支氣管肺泡灌洗液中的藥物濃度高于血漿，在肺組織和肺液中的滲透也很好。吉米沙星經(jīng)肝臟部分代謝。服藥4小時(shí)后約65％的原藥即可在血漿中檢測(cè)到。代謝成分中，能完全代謝的部分低于總口服劑量的10％，其余生成N-乙酰吉米沙星等不完全代謝產(chǎn)物。

吉米沙星清除呈非劑量依賴型

，消除半衰期約為6.65小時(shí)。健康志愿者單劑口服320毫克后，其血漿清除半衰期約為(7±2)小時(shí)，腎清除率為151毫升/分，24小時(shí)約25%～40%以原形從腎臟排出。

臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)

吉米沙星臨床用于治療由敏感菌引起的感染，主要治療慢性支氣管炎急性細(xì)菌性惡化和社區(qū)獲得性肺炎

。3項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究用于評(píng)價(jià)其治療慢性支氣管炎急性細(xì)菌性惡化的療效，分別以克拉霉素(500毫克)、阿莫西林/克拉維酸鹽(500毫克/125毫克)、左氧氟沙星(500毫克)為對(duì)照。研究以服藥后13~24天內(nèi)的臨床治愈率作為評(píng)價(jià)參數(shù)。結(jié)果表明，治療慢性支氣管炎急性細(xì)菌性惡化，吉米沙星每日320毫克連續(xù)服用5天后，其臨床治愈率好于連續(xù)7天服用其他藥品的相應(yīng)對(duì)照組(治愈率分別為86.0％對(duì)84.8％，93.6％對(duì)93.2％，88.2％對(duì)85.1％)。1項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究和兩項(xiàng)非對(duì)照研究評(píng)價(jià)了吉米沙星治療社區(qū)獲得性肺炎的療效。研究均以固定服用吉米沙星7天后的臨床治愈率作為評(píng)價(jià)參數(shù)，3項(xiàng)研究測(cè)得治愈率分別為88.7％、91.7％和89.8％。

不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)

臨床試驗(yàn)資料表明

，患者對(duì)吉米沙星有良好的耐受性。常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括惡心、腹痛、腹瀉、頭痛、肝功能異常，發(fā)生率較低。吉米沙星的光毒性很小，與環(huán)丙沙星相似。對(duì)本品、氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥物或本品其他任何成分過(guò)敏的患者禁用，對(duì)幼兒、孕婦及哺乳期婦女使用的安全性未見(jiàn)報(bào)道，應(yīng)慎用。

藥物相互作用

臨床觀察證實(shí)

，鋁