我國(guó)自行研制成功,剛剛上市的治療2型糖尿病新藥羅格列酮鈉(Rosiglit-azoneSodium)的化學(xué)名為(±)-5-[4-[2-[N-甲基-(2-吡啶基)氨基]乙氧基]芐基]噻唑烷-2,4-二酮鈉鹽。它是羅格列酮母核生成的堿式鹽,不同于其他都是酸式鹽的羅格列酮類制劑。
藥理作用
羅格列酮鈉屬于噻唑烷二酮胰島素增敏劑。它可以高選擇性地活化過氧化酶增殖激活γ-受體(PPAR-γ),刺激肌肉和脂肪的葡萄糖無氧代謝和抑制肝糖元異生,提高胰島素的敏感性,同時(shí)降低胰島素抵抗,增強(qiáng)機(jī)體自身胰島素的生理降糖活性,保護(hù)胰島β細(xì)胞并防止胰島β細(xì)胞發(fā)生衰竭,從而在有效降糖的同時(shí)顯著減少并發(fā)癥,實(shí)現(xiàn)對(duì)2型糖尿病的標(biāo)本兼治。
安全性及不良反應(yīng)
臨床前研究顯示,羅格列酮鈉在治療劑量范圍內(nèi)不影響實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的中樞神經(jīng)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)的功能;當(dāng)大于人用劑量的200~300倍時(shí),會(huì)產(chǎn)生輕度抑制作用,實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的活動(dòng)減少(約45%),心率下降(12%~17%);雌性動(dòng)物比雄性動(dòng)物敏感。
臨床前研究中的體外細(xì)菌基因突變的實(shí)驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞體外染色體畸變實(shí)驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核實(shí)驗(yàn)、大鼠體內(nèi)與體外程序外DNA合成實(shí)驗(yàn)以及體外小鼠淋巴瘤細(xì)胞實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)羅格列酮鈉有致突變或誘變性。
臨床前研究還觀察了羅格列酮鈉的一般生殖毒性,發(fā)現(xiàn)它對(duì)雄性動(dòng)物的交配或生殖系統(tǒng)無影響;對(duì)雌性動(dòng)物可降低血中黃體酮和雌二醇的水平;無動(dòng)物致畸作用。
北京大學(xué)第一醫(yī)院、上海第二醫(yī)科大學(xué)瑞金醫(yī)院、青島大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院、重慶醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院進(jìn)行的“多中心、隨機(jī)雙盲、平行對(duì)照比較羅格列酮鈉和馬來酸羅格列酮治療2型糖尿病的有效性和安全性”臨床試驗(yàn)認(rèn)為,兩者的降糖和改善胰島素療效不相上下,而羅格列酮鈉在治療劑量?jī)?nèi)的未見不良反應(yīng)。
羅格列酮鈉特點(diǎn)及優(yōu)勢(shì)
同其它羅格列酮類制劑相比,羅格列酮鈉具有優(yōu)良的溶解度,其在室溫水溶液和中性生理緩沖溶液中溶解度大于45毫克/毫升,是同樣條件下馬來酸羅格列酮溶解度的10倍。這一優(yōu)良的溶解度提高了它的生物利用度,使人體更容易吸收利用。
同其他羅格列酮制劑相比,羅格列酮鈉還擁有幾個(gè)明顯優(yōu)勢(shì):具有十分優(yōu)異的固體穩(wěn)定性;藥物溶出速度顯著加快;制備工藝簡(jiǎn)單,更適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn);片劑質(zhì)量穩(wěn)定合格,有效期長(zhǎng);擁有完全的自主知識(shí)產(chǎn)權(quán);服用方便,一天只用口服一片即可平穩(wěn)控制血糖;服藥與進(jìn)食物無關(guān),單獨(dú)使用和聯(lián)合用藥均可;價(jià)格合理,在糖尿病高端治療藥物中價(jià)格較低等。
二型糖尿病也好,一型糖尿病也好,帶給患者是身體上的折磨,長(zhǎng)期被糖尿病困擾,人是非常難受的。那么降血糖吃什么藥好?血糖降下來了,糖尿病就可以控制下來了,那么這個(gè)時(shí)候可以在醫(yī)師的指導(dǎo)下服用羅格列酮鈉片,那么羅格列酮鈉片的價(jià)格是多少呢?
1、用藥注意
這種片劑藥物主要是由羅格列酮鈉這種成分制成的,而且不是所有的患者都能服用,只有在使用其他降糖藥物不能起作用的時(shí)候,才能用此藥來醫(yī)治。另外,還要將飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法結(jié)合起來同時(shí)進(jìn)行。在閱讀羅格列酮鈉片說明書時(shí)可以發(fā)現(xiàn),此藥在服藥時(shí)間上是沒有限制的,不管是飯前吃還是飯后吃都不會(huì)影響藥效的發(fā)揮。
2、用法及注意
當(dāng)然了每個(gè)患者的病情不同,服藥的劑量也是不一樣的,一定要進(jìn)行個(gè)體化治療。一開始每天只服用一片即可,如果療效不太好就可以增加到每天兩片,千萬不要擅自增加藥量。有些患者用藥之后可能會(huì)出現(xiàn)輕度的水腫,有時(shí)會(huì)有貧血或是低血糖等不良反應(yīng),一般不會(huì)影響正常用藥,但是對(duì)本品過敏或是患有心力衰竭,就要立刻停用了。
3、藥物價(jià)格
其實(shí)羅格列酮鈉片的價(jià)格會(huì)受到很多因素影響,如從醫(yī)院里購(gòu)買此藥比從藥店里要貴上一些,一般醫(yī)院藥物的價(jià)格是在45元左右,而大型正規(guī)藥店的售價(jià)就要實(shí)惠很多,藥物價(jià)格是在38元左右。因此不少患者在從醫(yī)院開了藥之后都會(huì)選擇去藥店選購(gòu),這樣就能節(jié)省不少開支。此外即便都是藥店,地域不同,經(jīng)濟(jì)實(shí)力及規(guī)模大小不一樣,對(duì)價(jià)格的影響也是很大的。
除了購(gòu)買渠道這個(gè)因素會(huì)影響到藥價(jià)之外,藥物的生產(chǎn)廠家及品牌因素也不可忽視。一般來說知名品牌的藥物比普通品牌的藥物價(jià)格要高,畢竟在研發(fā)、生產(chǎn)及宣傳等各個(gè)環(huán)節(jié),所需成本和費(fèi)用都是比較多的。當(dāng)然了規(guī)格型號(hào)不同的藥物,價(jià)格自然也有明顯的差異,如4mg*15s/盒的該藥物大約75元左右,而4mg*7s/盒的僅需40元左右就能買到。
4、副作用
服用了羅格列酮鈉片之后,有可能會(huì)發(fā)生輕中度水腫的現(xiàn)象,特別是和胰島素合用的時(shí)候,水腫的機(jī)率更大。還有可能會(huì)造成貧血,會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降,這可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。并且通過觀察之后,患者的血脂也是會(huì)發(fā)生改變。
所以說當(dāng)了解了羅格列酮鈉片的不良反應(yīng)之后,我們要清楚的認(rèn)識(shí)到,它是不適合于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。如果患者同時(shí)還有低血糖的話,使用胰島素或其它口服降糖藥時(shí),若有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn),此時(shí)可能有必要降低藥物的劑量。絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一,這些患者如果不采取有效避孕措施,則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。
5、二型糖尿病護(hù)理
1、在飲食方面二型糖尿病患者要注意一日三餐都只吃七分飽,盡量做到少吃多餐,并且飲食中不能有過多的甜食,不能吃辛辣的食物,最好能夠嚴(yán)格戒煙忌酒,養(yǎng)成良好的生活習(xí)慣。除此之外,飲食方面還應(yīng)注意粗細(xì)搭配,多吃南瓜營(yíng)養(yǎng)米粉、燕麥片等。
2、適量的體育運(yùn)動(dòng)對(duì)于二型糖尿病的治療也會(huì)起到非常積極的作用,患者可以在餐后的半小時(shí)開始運(yùn)動(dòng),但是運(yùn)動(dòng)量不宜過大,也不要進(jìn)行劇烈的體育運(yùn)動(dòng)。
3、注意休息:糖尿病屬于富貴病,患者千萬不能過度勞累,平時(shí)也要注意休息,并保證充足的睡眠,養(yǎng)成早睡早起的好習(xí)慣。
4、正規(guī)治療:建議糖尿病患者最好能夠選擇一家正規(guī)的醫(yī)院采用科學(xué)合理的方法進(jìn)行治療,這樣才能保證治療效果,防止出現(xiàn)治療不當(dāng)?shù)那闆r,延誤病情。
大家都知道,糖尿病患者需要長(zhǎng)期服用降糖藥物來控制身體里面的血糖水平。臨床上治療糖尿病的藥物也是非常多的,今天小編要介紹的這個(gè)藥物叫做馬來酸羅格列酮片,主要是治療二型糖尿病的。本品的售價(jià)在100元錢左右,有些偏貴,但是療效確實(shí)是非常明顯的。
1、用藥注意
糖尿病患者對(duì)馬來酸羅格列酮并不陌生,一般的能單服藥來降低血糖也說明患者的病情不是很嚴(yán)重。若是并且更為嚴(yán)重還得要采取其他的治療方法,才能達(dá)到控制血糖的目的。需要知道的是服用這藥物之前,應(yīng)該要使得影響血糖的其他病癥得到診治,避免感染。還有就是不同的患者群體在服藥上也有所不同,如孕婦以及正哺乳期的婦女用藥需要注意,應(yīng)先嚴(yán)密的檢測(cè)血糖值,再根據(jù)醫(yī)生的用藥指導(dǎo)來服藥。但是要提醒的是,為了胎兒的健康,最好還是不要服馬來酸羅格列酮,避免使得胎兒在出生后有缺陷。
在治療病癥上,有時(shí)候單一的藥物并不能取得較好的效果,這也就需要其他的藥物來聯(lián)合作用。治療2型糖尿病可以與馬來酸羅格列酮片聯(lián)合的藥物有格列本脲,兩者聯(lián)合服用后,對(duì)于血糖值可以使其穩(wěn)定。二甲雙胍、阿卡波糖以及法華林都是能與這藥品聯(lián)合服用。
2、功效如何
馬來酸羅格列酮片是一種橙色薄膜包衣藥片,主要適用于2型糖尿病患者,成效明顯。馬來酸羅格列酮片可以單一使用,采用口服的形式,2型糖尿病患者在服用藥物的同時(shí),應(yīng)該要注意飲食的控制以及參與運(yùn)動(dòng),可以幫助很好地控制體內(nèi)血糖。此外,服用此款藥物,對(duì)限制熱量有很好的幫助,從而能夠?qū)崿F(xiàn)體重減輕的功效,作為現(xiàn)在糖尿病治療的基礎(chǔ)藥物,其有著相當(dāng)重要的藥物地位。
馬來酸羅格列酮片的用量是需要經(jīng)過醫(yī)生的診斷里來確定的,按照不同糖尿病患者的實(shí)際情況,在用法用量上各有不同。
3、說明書
馬來酸羅格列酮和鹽酸二甲雙胍。
劑型:
片劑
形狀:
本品為薄膜衣片,一面刻有g(shù)sk字樣,另一面有2/500字樣,除去包衣后顯白色。
功能主治:
在飲食控制和運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上,本品適用于目前正在使用羅格列酮和二甲雙胍聯(lián)合聯(lián)合治療的患者或單用二甲雙胍治療后血糖控制不佳的患者的血糖改善。
規(guī)格/中西藥品:
(2mg+500mg)*14s
用法用量:
二甲雙胍單藥治療控制不佳的患者:一般本品的起始劑量為:4mg羅格列酮(每日總劑量)+現(xiàn)用的二甲雙胍劑量(見表1)羅格列酮單藥治療控制不佳的患者:一般本品的起始劑量為:1000mg二甲雙胍(每日總劑量)+現(xiàn)用的羅格列酮?jiǎng)┝?見表1)表1:二甲雙胍馬來酸羅格列酮片起始劑量先前治療用藥每日總劑量本品常用起始劑量每片含量片數(shù)鹽酸二甲雙胍1000mg/日2mg/500mg1片,每日兩次2mg/1000mg1片,每日兩次羅格列酮4mg/日2mg/500mg1片,每日兩次8mg/日4mg/500mg1片,每日兩次。
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