制備中藥貼膜劑應(yīng)注意的問題

中藥貼膜劑是將從中藥材中提取的有效成分，即中藥提取物與成膜材料混合制成薄膜，再附以背襯材料制成的。它能在較長時(shí)間內(nèi)保持相對恒定的血藥濃度，從而避免了口服、注射給藥引起的血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，減少了峰谷時(shí)的毒副反應(yīng)，其次貼膜劑的有效成分經(jīng)皮膚吸收直接進(jìn)入體內(nèi)，可避免藥物的“首過效應(yīng)”及胃腸道反應(yīng)，且使用方便，尤其適用于兒童。中藥貼膜劑要求中藥提取物應(yīng)純度高、體積小，主要成分透皮能力較強(qiáng)。因此，在開發(fā)研制貼膜劑時(shí)，應(yīng)在選則方藥、制備工藝上詳加考慮。

選方立項(xiàng)要周全

在選擇方藥時(shí)，應(yīng)注意五種情況，一是選擇藥味較少的處方。有的處方臨床效果不錯(cuò)，但藥味太多，這種處方提取物成分復(fù)雜，體積較大，致使成膜困難，即使能成膜，勢必要增加膜的厚度及面積，影響臨床效果。二是要選擇主要成分明確的處方，而且該成分的藥理作用要與貼膜的“功效主治”相符。三是要選擇主要成分透皮能力強(qiáng)的處方。一般可通過查閱有關(guān)文獻(xiàn)或設(shè)計(jì)主要成分離體透皮試驗(yàn)的方法。四是要選擇主要成分在藥典中有標(biāo)準(zhǔn)品的處方，以便考查研究該制劑的質(zhì)量控制問題。五是要選擇有市場影響的品種。

制備工藝需嚴(yán)格

一般來說，選擇制備貼膜劑主要是根據(jù)臨床治療、藥物理化性質(zhì)以及減少藥物毒副反應(yīng)的需要確立的。如慢性病需要長期多次給藥，從而保持一個(gè)相對長時(shí)間的血藥濃度，又如兒童不愿打針、吃藥，而使用貼膜劑治療比較容易被接受。再如主成分理化性質(zhì)穩(wěn)定的藥物比較適用于做成貼膜劑，貼膜劑還可以避免口服給藥所致的嘔吐，避免注射給藥的刺激和疼痛等。因此，在設(shè)計(jì)工藝時(shí)，應(yīng)預(yù)先做以下工作，首先是對藥味多的處方進(jìn)行篩選。將工藝指標(biāo)、成分含量與主要藥效試驗(yàn)結(jié)合進(jìn)行，但經(jīng)過篩選后的處方應(yīng)符合中醫(yī)方解理論。其次可將主要成分的標(biāo)準(zhǔn)品或初提物做離體透皮吸收試驗(yàn)，觀察初提物中主要成分的透皮吸收情況。第三要根據(jù)提取物的物理性質(zhì)，選擇多種成膜材料，比較膜性優(yōu)劣，確定較理想的成膜材料。此外，中藥飲片中的活性成分多是揮發(fā)油，因此要用適當(dāng)?shù)姆椒ǎ苑罁]發(fā)油丟失。同時(shí)注意提取物的溶解性質(zhì)，盡量選用產(chǎn)生雜質(zhì)少的溶媒及提取方法。在進(jìn)行分離純化工藝設(shè)計(jì)時(shí)，應(yīng)根據(jù)各類新藥對半成品純度的要求，采用適合的分離純化方法。目前由于制膜時(shí)一般不宜加干燥品，故半成品一般制成浸膏狀態(tài)。在選擇成膜材料及輔料品種時(shí)，應(yīng)調(diào)整用量，盡量少加輔料。一般常用的輔料有增塑劑、促透劑、增溶劑、包合劑等。注意干燥溫度的控制，當(dāng)出現(xiàn)有揮發(fā)油時(shí)，溫度一般應(yīng)控制在60℃以下以防揮發(fā)。

目前，中藥貼膜劑的制備工藝研究進(jìn)展很快，已有幾個(gè)制劑上市，可見臨床對中藥貼膜劑的需求。因此，應(yīng)加強(qiáng)對中藥貼膜劑制備工藝的研究，以適應(yīng)新的臨床需要。

比較滲漉法和浸漬法的優(yōu)缺點(diǎn),操作中應(yīng)注意哪些問題

滲漉法優(yōu)點(diǎn)：

1、溶劑由于重力作用而向下流動(dòng)，上層留下的浸出液置換下層的溶劑位置，不斷造成濃度差，滲漉法相當(dāng)于無數(shù)次浸漬，是一個(gè)動(dòng)態(tài)過程，可連續(xù)操作，浸出效率高，適用于貴重藥材、高濃度浸出制劑的制備，亦可用于藥材中有效成分含量較低時(shí)充分提取。

2、滲漉器底部帶有濾過裝置。不必單獨(dú)濾過，節(jié)省工序。

3、冷滲法可保護(hù)有效成分。

缺點(diǎn)

1、滲漉過程時(shí)間較長，不宜用水作溶劑，常用不同濃度的乙醇或白酒。

2、對新鮮及易膨脹的藥材、無組織的藥材不宜選用。

滲漉屬于動(dòng)態(tài)浸出方法，溶劑利用率高，有效成分浸出完全，可直接收集浸出液。適用于貴重藥材、毒性藥材及高濃度制劑；也可用于有效成分含量較低的藥材提取。但對新鮮的及易膨脹的藥材、無組織結(jié)構(gòu)的藥材不宜選用。該法常用不同濃度的乙醇或白酒做溶劑，故應(yīng)防止溶劑的揮發(fā)損失。

浸漬法優(yōu)點(diǎn)

可以用即成外形與尺寸的載體，省去催化劑成型的步驟。國內(nèi)外均有市售的各種催化劑載體供應(yīng)。

2、可選擇合適的載體，提供催化劑所需物理結(jié)構(gòu)特性，如比表面、孔半徑、機(jī)械強(qiáng)度、導(dǎo)熱率等。

3、附載組分多數(shù)情況下僅僅分布在載體表面上，利用率高，用量少，成本低，這對鉑、鈀、銥等貴金屬催化劑特別重要。

缺點(diǎn)：其焙燒分解工序常產(chǎn)生廢氣污染。

浸漬法雖然操作很簡單，但是在制備過程中也常遇到許多復(fù)雜的問題。如在催化劑干燥時(shí)，有時(shí)因催化活性物質(zhì)向外表面的移動(dòng)而使部分內(nèi)表面活性物質(zhì)的濃度降低，甚至載體未被覆蓋。

擴(kuò)展資料

滲漉法根據(jù)操作方法的不同，可分為單滲漉法、重滲漉法、加壓滲漉法、逆流滲漉法。

浸漬法的基本原理，因?yàn)楣腆w的孔隙與液體接觸時(shí)，由于表面張力的作用而產(chǎn)生毛細(xì)管壓力，使液體滲透到毛細(xì)管內(nèi)部；活性組分在載體表面上的吸附。為了增加浸漬量或浸漬深度，有時(shí)可預(yù)先抽空載體內(nèi)空氣，而使用真空浸漬法；提高浸漬液溫度（降低其粘度）和增加攪拌，效果相近。

-滲漉法

-浸漬法

膠囊劑制備過程中應(yīng)注意什么問題

最重要的是控制菌的OD值
選對正確的方法
一定要避免表面活性劑的存在和劇烈的震蕩
避免高溫，最好全程低溫
注意避免雜菌污染
一般就這幾條，注意了，感受態(tài)效率應(yīng)該沒有問題。

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