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       首頁 >> 中醫(yī)基礎(chǔ)常識 >> 雜談
    
      

      


      
    
      
        
      過敏性鼻炎治療藥地洛他定
      
        
      
            醫(yī)案日記
            2023-06-20 11:31:14
        
      

        
      
           
      地洛他定（desloratadine）是美國Sepracor公司研制
      、美國先令－普勞公司開發(fā)的一種新型組胺H1受體拮抗劑，2001年2月首次在英國上市
      ，用于緩解成人及12歲以上兒童季節(jié)性過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀
      。
      藥理作用
      本品是氯雷他定的主要活性代謝物——去乙氧羰基氯雷他定，具有長效抗組胺作用
      ，但不會阻滯心臟鉀通道
        ，從而改善了藥物對心血管系統(tǒng)的安全性
        。本品不易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可選擇性地阻斷外周H1受體
        ，無鎮(zhèn)靜作用
        。體外研究顯示，本品抑制人肥大細胞或嗜堿細胞釋放致炎癥細胞因子
        ，并抑制內(nèi)皮細胞上黏附分子P－選擇蛋白的表達
        。
      藥代動力學
      本品口服吸收良好，30分鐘內(nèi)可從血漿中檢出
        ，約5小時后達血藥峰值
      。終末半衰期長，約為27小時
      ，可每天給藥1次。本品與血漿蛋白中度結(jié)合
      ，14天內(nèi)1天1次給藥未見藥物蓄積
      。
      臨床研究
      對長期季節(jié)性過敏性鼻炎史病人進行隨機平行組安慰劑對照研究，結(jié)果顯示
      ，本品對緩解癥狀非常有效
      。本品組病人的癥狀嚴重程度總評分顯著優(yōu)于安慰劑組。未見心率
      、PR
      、QRS、QT和QTC波改變
      。未見肝或腎功能異常
      。
      中至重度鼻充血或鼻塞是季節(jié)性過敏性鼻炎的慢性癥狀之一。對此類病人進行進一步研究
      ，結(jié)果顯示
      ，本品治療14天后病人癥狀顯著緩解，表明本品具有減充血作用
      。
      一項隨機交叉研究在44例健康志愿者中進行
      。本品組個體的MWT（保持清醒測試）和MSLT（多重睡眠潛優(yōu)測試）評分與安慰劑組未見顯著差異，但與苯海拉明組相比差異顯著
      。此外
      ，本品組和安慰劑組在精神運動測試中未見顯著差異，但本品組在Stanford嗜睡量表以及數(shù)字符號替換測試中顯著好于苯海拉明組
      。研究顯示
      ，即使劑量高于推薦的日劑量，本品也不會引起與其他抗組胺藥相關(guān)的嗜睡和精神運動功能損害
        。
      在一項有關(guān)本品的潛在心臟毒性研究中
        ，健康志愿者同時接受本品和酮康唑。與特非那定和阿司咪唑不同，酮康唑與本品同服安全及耐受性良好
        ，藥代動力學參數(shù)或心電圖
        ，包括QTC、QT
        、PR和QRS間期未見有臨床意義的明顯改變
        。
      不良反應
      本品的不良反應表現(xiàn)為頭痛、口干和疲乏
        。對氯雷他定過敏者及哺乳期婦女禁用地洛他定
        ，嚴重腎功能不全者及孕婦慎用。
      地氯雷他定糖漿治療過敏性支氣管炎療效如何
      它主要是治療過敏性鼻炎
        、過敏性鼻炎哮喘綜合癥
        、過敏性鼻-結(jié)膜炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘
      地氯雷他定片或糖漿已經(jīng)先后于2001年和2002年獲EMEA和FDA批準在歐洲和美國上市
        ，2004年獲準在我國上市
        。2006年批準可以用于成人和兒童過敏性鼻炎、過敏性鼻炎哮喘綜合癥
        、過敏性鼻-結(jié)膜炎
        、過敏性皮膚病和過敏性哮喘等治療。與第一代和第二代抗組胺藥物相比
        ，具有作用強
        、起效快、作用時間長
      、毒副反應低等優(yōu)點
      ，研究證實地氯雷他定片或糖漿在改善過敏性鼻炎鼻塞癥狀方面優(yōu)于氯雷他定和其它抗組胺藥，認為具有產(chǎn)生類似減充血劑效應
      。目前地氯雷他定片或糖漿/硫酸偽麻黃堿復方制劑也獲得FDA批準上市
      。
      【商品名】地恒賽、恩理思
      、芙必叮
      ，信敏汀，枸地氯雷他定
      、艾力斯
      、地洛他定， 地氯雷他定糖漿
      ，地氯雷他定分散片
      、地氯雷他定干混懸劑、Calrinex
      ，Neoclarityn 
      ，Aerius
      【異名】DescarboethoxyIoratadine 
      ；NEW 2001；脫羧氯雷他定
      ；去氯雷他定
      ；去氧基羰基氯雷他定
      【化學名】8-氯-6，11-二氫-11-（4-哌啶亞基）-5H苯并-[5
      ，6]環(huán)庚烷[1
      ，2b]吡啶
      【體內(nèi)過程】口服吸收良好, 口服后30分鐘可測得其血漿濃度?div   id="4qifd00"   class="flower right">
      ？诜芈壤姿ㄎ蛰^好
      ，約3小時后達到血藥峰濃度, 消除半衰期約27小時，研究表明連續(xù)給地氯雷他定
      ，每日一次服用地氯雷他定片或糖漿（5mg-20mg）14天
      ，未見有臨床相關(guān)意義藥物蓄積。不會在體內(nèi)蓄積
      ，沒有發(fā)現(xiàn)食物影響地氯雷他定片或糖漿代謝
        。其生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。
      【藥理機制】地氯雷他定片或糖漿為第二代抗組胺藥氯雷他定主要活性代謝產(chǎn)物
        ，為長效三環(huán)類第三代抗組胺藥，由于地氯雷他定片或糖漿是氯雷他定代謝產(chǎn)物
      ，其藥理機制與氯雷他定相似
      ，除可阻斷組胺與H1受體結(jié)合外，還有其他抗炎活性包括：①抑制IgE和非IgE介導嗜堿/肥大細胞合成IL-4
      、IL-13
      、 IL-6和IL-8能力；②嗜堿/肥大細胞等炎性細胞膜穩(wěn)定作用
      ，抑制組胺
      、前列腺素等炎性介質(zhì)釋放；③抑制RANTES等粘附分子表達
      ；④阻止嗜酸性粒細胞在內(nèi)炎性細胞跨內(nèi)皮運動和炎性細胞趨化和浸潤等作用
      。⑤抑制粘附分子如選擇蛋白P表達；⑥抑制組胺
      、LTC4 
      、PGD2IgE依賴性釋放；⑦抑制嗜中性粒細胞激活釋放活性氧自由基
      。
      與氯雷他定抗變態(tài)反應作用相比
      ，地氯雷他定片或糖漿作用更強，副作用更少
      。①在拮抗地氯雷他定片或糖漿對外周神經(jīng)H1組胺受體選擇性比氯雷他定更強
      、且作用時間長
      ，人類口服地氯雷他定片或糖漿藥效約是氯雷他定10至20 倍，在動物約是氯雷他定2.5至4倍
      ；②由于地氯雷他定片或糖漿不易通過血腦屏障
      ，無中樞神經(jīng)抑制作用，對酒精也無強化作用
      ，因此對酒精引起精神運動變化無強化作用
      ；③沒有發(fā)現(xiàn)抗膽堿作用；④地氯雷他定片或糖漿無心臟毒性
      ， Schering－Plough研究所研究證實
      ，與氯雷他定等第二代抗組胺藥物相比，高劑量地氯雷他定對受試者未產(chǎn)生心臟毒性
      ，在該項研究中
      ，24例健康受試者口服地氯雷他定片或糖漿45mg/天（臨床用量9倍）或安慰劑，連續(xù)10天
      ，期間進行31次心電圖監(jiān)測
      ，QTc延長幅度不超過6.5％（或24msec），口服地氯雷他定片或糖漿受試者最大QTc為433msec
      ，服用安慰劑最大QTc為429msec
      ，PR間期①及QRS時間無差異，表明地氯雷他定片或糖漿對心電圖指標無明顯影響
      ，是一種安全有效抗組胺藥
      。⑤人類支氣管平滑肌細胞H1 受體作用也強于氯雷他定。⑥動物實驗證實可顯著抑制過敏性支氣管痙攣反應和過敏性咳嗽
      。
      根據(jù)以上藥理機制研究
      ，我們可以認為地氯雷他定片或糖漿是一種具有多途徑拮抗變應性炎癥性質(zhì)抗過敏藥物。
      【臨床應用】適應于過敏性鼻炎和過敏性鼻炎哮喘綜合癥患者
      ，本品可有效緩解過敏性鼻炎癥狀
      ，如打噴嚏、流涕
      、鼻癢
      、鼻粘膜充血鼻塞、眼癢
      、流淚
      、眼結(jié)膜充血和上腭癢，作用可程序24小時
      。
       在兩項為期4周CARAS患者進行臨床試驗中
      ，地氯雷他定片或糖漿能有效緩解季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀（流涕、鼻塞
      、鼻癢及打噴嚏
      ；眼癢及燒灼感
      ；流淚；充血
      ；腭癢或耳癢）及哮喘癥狀（咳嗽
      、喘鳴及呼吸困難），并能減少哮喘患者β受體激動劑使用
      。對過敏性鼻-結(jié)膜炎患者問卷調(diào)查表明
      ，地氯雷他定片或糖漿片能夠有效緩解季節(jié)性過敏性鼻炎患者癥狀，改善生活質(zhì)量
      。
      【用法和劑量】5mg/片
      ，成人和12歲以上兒童每天5mg,雖然劑量僅為氯雷他定劑量50%，而抗組胺作用更強
      。最近FDA已經(jīng)批準可用于2歲以上兒童過敏性鼻炎和6個月以上嬰幼兒過敏性鼻炎和蕁麻疹治療
      ，
      【副作用】地氯雷他定片或糖漿最常見副作用為頭痛、輕微頭暈
      、疲勞和口干等
      ，但發(fā)生率很低。合用酮康唑不增加頭痛頭暈發(fā)生率
      。至今沒發(fā)現(xiàn)心臟毒副作用
      ，中樞神經(jīng)抑制副作用發(fā)生率很低，抗膽堿作用也較輕微
      。Schering－Plough研究所研究報告表明地氯雷他定片或糖漿與細胞色素酶P450抑制劑合用無心血管毒副作用
      ，提示地氯雷他定片或糖漿與第二代抗組胺藥不同，可與細胞色素酶P450抑制劑如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
      、酮康唑聯(lián)合使用：在該項研究中，24例健康受試者交叉口服地氯雷他定片或糖漿7.5mg qd＋酮康唑200mg bid連續(xù)10天
      ，結(jié)果顯示兩者合用對受試者最大QTc及平均最大QTc無延長
      ，另外，酮康唑?qū)Φ芈壤姿ㄆ蛱菨{藥代動力學參數(shù)無明顯影響
       對地氯雷他定片或糖漿所進行常規(guī)臨床前研究
      ，包括安全性藥理
      、重復給藥毒性、遺傳毒性和生殖毒性研究
      ，其結(jié)果表明地氯雷他定片或糖漿對人無特別危害
      。由氯雷他定致癌性研究可以證明地氯雷他定片或糖漿也無潛在致癌作用。給予34倍人體臨床推薦劑量地氯雷他定片或糖漿
      ，未發(fā)現(xiàn)對大鼠總體生育能力有影響
      ，在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定片或糖漿有致畸和致突變作用。
      【注意事項】
      1. 6個月-5歲兒童服用本品偶可出現(xiàn)腹瀉
      、上呼吸道感染和發(fā)熱等藥物反應
      。
      2. 有嚴重肝
      、腎功能損害者慎用，
      3.可從乳汁分泌,故哺乳期婦女禁用
      ，由于尚無孕婦使用地氯雷他定片或糖漿臨床資料
      ，孕期內(nèi)使用地氯雷他定片或糖漿安全性尚未確定。除非潛在益處超過可能風險
      ，孕期內(nèi)不應使用地氯雷他定片或糖漿
      。
      4.未見地氯雷他定片或糖漿對駕駛及操作機器能力造成影響。
      如何治療過敏性鼻炎
      過敏性鼻炎的治療如下：
      1
        、過敏原的預防
        ，預防是治療的重要環(huán)節(jié)，預防包括預防接觸或者減少接觸過敏原
      ，通過一些措施可以減少過敏原接觸
      ，比如花粉過敏原，雖然不能完全隔絕
      ，但是在春季或者秋季
      ，有些措施可以使用，比如患者出門可以戴防護口罩或者鼻罩
      ，可以有效的過濾過敏原
      ，同時春秋季花粉季節(jié)播散，如果家中有過敏性鼻炎的病人
      ，又對花粉過敏
      ，就減少開窗通風，同時可以用空氣凈化器
      ，將過敏原給其過濾掉
      ，預防過敏原的接觸；
      2
      、藥物治療
      ，藥物治療是過敏性鼻炎治療的主要方面或者主要措施，包括現(xiàn)在使用的鼻噴激素或者鼻用激素
      ，這類藥物較安全
      ，鼻用激素可以較好的控制鼻黏膜局部的過敏性炎癥反應，從而減輕癥狀
      ，包括打噴嚏
      、鼻塞、流涕
      ，這些癥狀都可以通過用鼻噴激素緩解
      。鼻噴激素藥物用了以后發(fā)揮作用稍微需要一些時間，更快的辦法是可以口服抗過敏藥物
      ，包括抗組胺藥物
      、白三烯受體拮抗劑
      ，包括氯雷他定、西替利嗪這些藥物
      ；
      3
        、脫敏治療，有些患者過敏原檢查以后知道對什么過敏
        ，有些過敏原有疫苗
        ，比如塵螨，目前國內(nèi)有疫苗
        ，可以通過皮下注射和舌下含服達到逐漸誘導體內(nèi)產(chǎn)生免疫耐受
        ，有相應的封閉抗體。免疫狀態(tài)改變以后患者對過敏原不再敏感
        ，可以有效的控制過敏癥狀
        。過敏性鼻炎的免疫治療也需要針對此類型的患者，同時有過敏原疫苗也可以采用
        ，因此這種免疫治療或者脫敏治療是有針對性的
        ，其可以達到對因治療，包括過敏原預防
        ，規(guī)范藥物治療和適合的免疫治療
        。
      有過敏性鼻炎怎么 治才合適
      過敏性鼻炎的最佳治療方法需要根據(jù)具體病情進行選擇，常用的治療方法包括一般治療
        、藥物治療
        、手術(shù)治療。

      1.一般治療
        。對于過敏性鼻炎患者
        ，應當立即脫離過敏原(常見的過敏原包括花粉、塵螨
        、羽毛
        、皮屑等)，并避免再次接觸過敏原
      。

      2.藥物治療。為緩解患者的鼻癢
      、鼻塞
      、噴嚏以及鼻分泌亢進等癥狀，患者可選用抗組胺藥物(如西替利嗪
      、氯雷他定）
      、鼻用減充血藥(如羥甲唑啉)、糖皮質(zhì)激素(如布地奈德
      、丙酸氟替卡松)等藥物
      。

      3.手術(shù)治療
      。對于部分存在下鼻甲增生肥大的患者，可以進行黏膜部分下鼻甲切除術(shù)
      ，以改善鼻部通氣
      。

      上述藥物均需要在專業(yè)醫(yī)生的指導下規(guī)范使用，患者應避免自行盲目使用
      。

      過敏性鼻炎患者
      ，應當及時前往正規(guī)醫(yī)院就診，醫(yī)生會根據(jù)患者疾病情況選擇最合適的治療或處理方案
      。
      

          
      本文地址:http://www.mcys1996.com/zhongyizatan/78487.html.
      
          
      
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