血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑坎地沙坦(降壓藥有哪些)

血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ATⅡAs）是作用于腎素—血管緊張素系統(tǒng)（RAs）的抗高血壓藥物。其抗高血壓作用更具選擇性，不良反應(yīng)與安慰劑相似，因而成為目前增長最快的抗高血壓藥物。這類藥物包括氯沙坦（losartan）、纈沙坦(valsartan)、坎地沙坦（candesartan）、依普羅沙坦(eprosartan)、厄貝沙坦(irbesartan)、替米沙坦(temisartan)等。坎地沙坦1997年在瑞典首先上市，于2003年7月進(jìn)入我國市場。

藥理作用

ATⅡAs藥效作用的發(fā)揮是通過雙重機(jī)制實(shí)現(xiàn)的，即抑制血管緊張素Ⅱ系統(tǒng)中的AT1受體和刺激AT2受體?？驳厣程篂檠芫o張素受體Ⅱ中的AT1受體拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。在同類藥物中，坎地沙坦的受體親和性最強(qiáng)，結(jié)合時(shí)間也更長，因此它可以在24小時(shí)給藥間隔內(nèi)發(fā)揮平衡的降壓效果，而且在最后一次給藥48小時(shí)后仍有降壓作用?？驳厣程古c厄貝沙坦對(duì)受體的阻滯是直接的，而氯沙坦、纈沙坦和依普沙坦對(duì)受體的阻滯則是競爭性的。另有人認(rèn)為，坎地沙坦可以通過抑制腎上腺素分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

坎地沙坦口服給藥后3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值（Cmax），口服生物利用度為15%，其口服溶液的絕對(duì)生物利用度可達(dá)40%?？驳厣程箍傃獫{蛋白結(jié)合率高，大部分與白蛋白結(jié)合，紅細(xì)胞內(nèi)分布很少。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，坎地沙坦很難穿透血腦屏障，但可穿透胎盤?？驳厣程箍诜?jīng)胃腸道吸收后以原形物排出，其中60%經(jīng)腎排泄，40%由糞便排泄。

臨床應(yīng)用

原發(fā)性高血壓是美國食品和藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)的適應(yīng)證。目前人們認(rèn)為，ATⅡAs是治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，坎地沙坦無論作為單藥治療，還是與噻嗪類利尿藥聯(lián)用或是與鈣通道阻滯劑聯(lián)用均有效。除了批準(zhǔn)的適應(yīng)證外，還有研究者將坎地沙坦用于治療充血性心衰、心肌梗死、偏頭痛、腎病和糖尿病腎病等。

不良反應(yīng)

服用坎地沙坦出現(xiàn)的不良反應(yīng)有過敏，比如皮疹、濕疹、瘙癢等，出現(xiàn)此種情況應(yīng)停藥。循環(huán)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭暈、蹣跚、站起時(shí)頭暈等。神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭痛、失眠、嗜睡、舌部麻木等。消化系統(tǒng)可出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹瀉、口腔炎等。血液系統(tǒng)可出現(xiàn)肌酐升高、蛋白尿等。血液系統(tǒng)可出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板計(jì)數(shù)降低等?？驳厣程惯€可引起怠倦、乏力、鼻出血、水腫、咳嗽等不良反應(yīng)。

藥物相互作用

每天一次坎地沙坦16毫克同硝苯地平、華法林、優(yōu)降糖或地高辛同時(shí)服用，不產(chǎn)生有臨床意義的相互作用?？驳厣程古c保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等合用，可出現(xiàn)血清鉀濃度升高，特別是腎功能障礙的患者更應(yīng)注意。對(duì)于接受利尿降壓藥如呋噻米、三氯甲噻嗪等治療的患者，在初次服用坎地沙坦時(shí)，有可能會(huì)增強(qiáng)降壓作用，故應(yīng)從小劑量開始。麻黃可降低坎地沙坦的降壓作用，應(yīng)避免合用。育亨賓可增加去甲腎上腺素的釋放，也應(yīng)避免與坎地沙坦合用。

ATⅡAs作為一線降壓藥，具有不可忽略的優(yōu)越之處?？驳厣程箘t是其中一個(gè)安全有效的藥物，它具有與AT1受體的結(jié)合強(qiáng)度更強(qiáng)、對(duì)AT1受體的拮抗作用持續(xù)時(shí)間更長、不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度較低等優(yōu)點(diǎn)，在臨床中顯示出良好的療效，是一個(gè)值得重視的抗高血壓藥物。

降壓藥有哪些

常用降壓藥有：交感神經(jīng)抑制藥如可樂定、胍乙定、哌唑嗪、普萘洛爾等；主要影響血容量的降壓藥如氫氯噻嗪；血管緊張素i轉(zhuǎn)化酶抑制劑如卡托普利；血管緊張素受體拮抗劑（arb）如坎地沙坦；鈣拮抗藥如硝苯地平和直接舒張血管平滑肌藥物如肼屈嗪等。
其他癥狀是哪些呢?

高血壓用藥詳解

對(duì)于高血壓患者用藥時(shí)，剛步入臨床的青年醫(yī)生往往不知道如何克服;或者覺得降壓效果不佳，因此我準(zhǔn)備了高血壓用藥詳解。那么，高血壓用藥詳解都有那些呢?

高血壓用藥詳解

一、 鈣拮抗劑

常用的鈣拮抗劑有兩類。

二氫吡啶類：硝苯地平緩釋片(伲福達(dá))、硝苯地平控釋片(拜新同)、非洛地平(波依定)、氨氯地平(絡(luò)活喜、安內(nèi)真)。司樂平，正式品名為拉西地平

非二氫吡啶類：維拉帕米(異搏定)、地爾硫卓(恬爾心、合貝爽)。

二、鈣拮抗劑有?增加心臟病變的危險(xiǎn)?嗎? 對(duì)于鈣拮抗劑?有增加心臟病變的危險(xiǎn)?一說，主要指心痛定。研究發(fā)現(xiàn)，心痛定可能增加血壓波動(dòng)，加快心率，增加靶器官損害。因此，若需長期服用心痛定應(yīng)注意監(jiān)測(cè)，必要時(shí)換藥。

三、鈣拮抗劑對(duì)肝腎功能有影響嗎?尼莫地平會(huì)引起?肝炎?嗎?應(yīng)該怎樣預(yù)防? 由于不少鈣拮抗劑在肝代謝，經(jīng)腎排出，肝腎功能不全患者服用劑量不宜過大。尼莫地平主要作用于腦血管平滑肌，未見引起?肝炎?的報(bào)道。

四、波依定和絡(luò)活喜、心痛定相比，有何不同?哪種更好?如何選擇? 美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)對(duì)藥品的谷/峰比值規(guī)定：谷/峰比值超過66%才能滿足長期降壓要求。波依定為30%～50%，絡(luò)活喜70%，

而心痛定低于30%。顯然，波依定和心痛定不適宜用作長期降壓治療。

五、服用氨氯地平，時(shí)間有無講究?飯前服還是飯后服?

氨氯地平口服吸收快，每天1次，每次5毫克，餐前餐后均可。個(gè)別人服藥后出現(xiàn)頭昏、面紅，說明吸收太快，可在餐后服用。

六、某老年患者一直用尼群地平，因?中風(fēng)?住院后，醫(yī)生讓改服尼莫地平，可不可以不換呢?

尼群地平和尼莫地平雖同是鈣拮抗劑，但作用部位不同。尼莫地平主要擴(kuò)張腦血管，對(duì)中風(fēng)患者腦功能、認(rèn)知功能恢復(fù)均有好處。尼群地平主要擴(kuò)張?bào)w循環(huán)動(dòng)脈。故應(yīng)換藥。

七、長期使用硝苯地平控釋片，血中的甘油三酯和膽固醇會(huì)升高嗎? 調(diào)查結(jié)果顯示，此類患者只有約5.9%的血脂受到影響。

八、長期服用硝苯地平需要注意哪些問題? 硝苯地平屬短效鈣拮抗劑。它吸收快，血壓下降快，會(huì)導(dǎo)致反射性心動(dòng)過速，誘發(fā)心肌缺血、急性血管擴(kuò)張;又因排泄快，需要每日多次服藥，不能抑制清晨心血管事件的發(fā)病高峰。所以不宜長期服用。

九、絡(luò)活喜會(huì)引起心肌梗死嗎?若長期服用需注意什么問題?

絡(luò)活喜屬于第三代鈣拮抗劑，屬長效降壓藥，每日服1片即能控制24小時(shí)血壓，適合輕中度高血壓患者。它不會(huì)引起心肌梗死。但長期使用，要注意有無牙齦腫痛和足踝部水腫。

十、某老患有高血壓和冠心病，用維拉帕米。最近檢查發(fā)現(xiàn)有左束支傳導(dǎo)阻滯，醫(yī)生讓換藥。是病情嚴(yán)重了?還是該藥副作用大?其老伴患有同樣的病，是否需要換藥?

這跟副作用無關(guān)。維拉帕米屬非二氫吡啶類鈣拮抗劑，不良反應(yīng)有房室傳導(dǎo)阻滯和抑制心功能。該患者現(xiàn)有左束支傳導(dǎo)阻滯，所以應(yīng)換藥?？蓳Q血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)或鈣拮抗劑氨氯地平。至于其老伴則不必更換。

十一、中度高血壓患者同時(shí)也有痛風(fēng)，用司樂平降壓是否合適?痛風(fēng)的發(fā)病原因是血液中尿酸濃度過高，形成尿酸結(jié)晶沉積在組織中，引

議改用海捷亞62.5毫克，每日1次，這樣既可降壓又能降低血尿酸。 十二、某患者服用三精司樂平2個(gè)月后，身體浮腫厲害，四肢冰冷易寒，若觸及冰水，雙手紅腫極癢。這是三精司樂平引起的嗎?

三精司樂平可引起水腫。如果患者現(xiàn)在沒有合并其他疾病，也沒有服用其他藥物，則考慮可能是司樂平引起的，建議加用氫氯噻嗪等利尿劑以減輕浮腫癥狀或改用其他降壓藥。至于手腳冰涼等情況，可先停藥，或去風(fēng)濕科就診以除外其他疾病的可能。

一 、?普利?類

這類藥是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)，常用的有卡托普利(開搏通)、貝那普利(洛汀新)、依那普利(依蘇)、培哚普利(雅施達(dá))、雷米普利(瑞泰)、福辛普利(蒙諾)等。

二、服用卡托普利后，覺得頭痛、眩暈，是否需要停藥?停藥之后，用何藥呢?

首先要弄清頭痛、眩暈是高血壓本身的癥狀還是藥物不良反應(yīng)。若停藥后血壓反彈升高，頭痛和眩暈反而減輕，再服卡托普利后又出現(xiàn)上

述癥狀，基本可以確定為藥物不良反應(yīng)?？筛挠闷渌祲核?，如鈣拮抗劑(氨氯地平、尼群地平)等;?受體阻滯劑(美托洛爾、阿替洛爾)等;也可改服血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)，如氯沙坦、纈沙坦等。

三、卡托普利不能和哪些藥合用?感冒發(fā)熱時(shí)能合用布洛芬嗎? 卡托普利應(yīng)避免與保鉀利尿劑和補(bǔ)鉀制劑合用，如安體舒通、氨苯蝶啶、阿米洛利、氯化鉀等;與其他降壓藥合用時(shí)，注意血壓不宜降得過低。感冒發(fā)熱仍可酌用布洛芬，但卡托普利降壓作用可能會(huì)減低。

四、洛汀新和卡托普利有何不同?有何副作用?能否長期使用? 洛汀新是苯那普利的商品名，與卡托普利同屬于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。但卡托普利屬于短效降壓藥，而洛汀新屬長效降壓藥。故卡托普利常需每日3次服藥，洛汀新卻每日1次即可。洛汀新主要副作用有咳嗽，其他少見副作用有血管神經(jīng)性水腫、便秘、胃腸不適、皮疹、粒細(xì)胞減少等。若無副作用發(fā)生，可長期使用。

五、依蘇是何種藥?是否會(huì)引起痛風(fēng)? 依蘇通用名是依那普利，是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑中的一種，降壓效果好，對(duì)靶器官如心腦腎等有保護(hù)作用。但是它也有一定副作用，常見為干咳，并不會(huì)引起痛風(fēng)。

一、?沙坦?類

這類藥是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)，常用的有氯沙坦(科素亞)、纈沙坦(代文)、坎地沙坦(維爾亞)、厄貝沙坦(安搏維)、替米沙坦(美卡素)。若加氫氯噻嗪12.5毫克，科素亞則變海捷亞、代文

則變復(fù) 代文、安搏維 則變 安搏諾。

二、 長期服用代文有何副作用? 代文是纈沙坦的商品名，副作用較少較輕，偶有頭痛、頭暈、消化道癥狀、皮疹等。若無副作用，可長期使用。

三、 科素亞 和代文、海捷亞 有何不同呢?如何選擇?

科素亞和代文均屬血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)。前者需經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化，而后者可直接起效。兩者雖均屬長效降壓藥，一般每日服1次即可。但代文降壓的維持時(shí)間較科素亞長。海捷亞是科素亞加氫氯噻嗪，即科素亞的復(fù)方降壓制劑。其優(yōu)點(diǎn)是起效較科素亞快，降壓作用更強(qiáng)，更適合于中度高血壓患者。

一、 利尿劑

這類藥常用的有雙氫氯噻嗪、阿米洛利、吲達(dá)帕胺(壽比山)和螺內(nèi)酯

二、 哪些情況考慮服用壽比山?如何服用?能否長期服用?

壽比山(吲達(dá)帕胺)是一種具有鈣拮抗作用的長效利尿降壓藥，可單藥用于輕、中度原發(fā)性高血壓，也可與其他降壓藥配伍。開始可以每天1次，每次2.5毫克。之后可根據(jù)血壓情況進(jìn)行調(diào)整。壽比山可長期服用。少數(shù)患者會(huì)引起眩暈、頭痛、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、皮疹等。個(gè)別患者會(huì)引起血尿酸升高，甚至誘發(fā)痛風(fēng)，有的會(huì)出現(xiàn)低血鉀，故長期服用應(yīng)注意監(jiān)測(cè)。對(duì)磺胺類藥物過敏、嚴(yán)重肝功能不全、急性腦血管意外患者不宜選用。

三、長期服用利尿藥，缺鉀怎么辦?會(huì)產(chǎn)生什么現(xiàn)象?怎么預(yù)防?

服用利尿劑若引起缺鉀，患者會(huì)出現(xiàn)乏力、肌無力、惡心、嘔吐、腸蠕動(dòng)減弱、心律失常等癥狀。其預(yù)防要點(diǎn)是服用排鉀利尿劑時(shí)，應(yīng)定期檢測(cè)血鉀，視血鉀水平給予補(bǔ)充。一旦產(chǎn)生低鉀可停服排鉀利尿劑，也可口服氯化鉀(補(bǔ)達(dá)秀)或門冬氨酸鉀鎂糾正;嚴(yán)重缺鉀時(shí)，則需靜脈滴注氯化鉀。另外，利尿劑降壓藥會(huì)導(dǎo)致低血鉀者，主要是噻嗪類排鉀利尿劑。保鉀利尿劑不僅不會(huì)產(chǎn)生低鉀，還可使血鉀升高。因此，必要時(shí)兩類利尿劑合用，也可減少血鉀異常。

一、?-受體阻滯劑

這類藥常用的有美托洛爾(倍他樂克)、比索洛爾(康可)、卡維地洛(絡(luò)德、達(dá)利全)。 二、服用倍他樂克出現(xiàn)眼痛，可換用其他何種藥?有報(bào)道稱長期服用倍他樂克會(huì)引起帕金森綜合征，是真的嗎? 倍他樂克有頭痛、眼痛等副作用。遇到這種情況，可以先停服倍他樂克試試。如果停服一段時(shí)間后，眼痛癥狀消失，再服用倍他樂克后，眼痛癥狀又出現(xiàn)，則說明與倍他樂克有關(guān)。此時(shí)，患者可在醫(yī)生的指導(dǎo)下，根據(jù)病情換成血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)或利尿劑等。至于引起帕金森綜合征是罕見的。對(duì)于患者來說，不必對(duì)號(hào)入座。

一、?中成藥?和中西結(jié)合藥

二、 復(fù)方羅布麻會(huì)引起痛風(fēng)嗎?它有何副作用?

復(fù)方羅布麻是一種中西藥的復(fù)方制劑,其成分包括羅布麻葉、野菊花、硫酸雙肼屈嗪、氫氯噻嗪和鹽酸異丙嗪等。其中的氫氯噻嗪可

能引起血尿酸增高，故痛風(fēng)患者不宜使用復(fù)方羅布麻。但由于復(fù)方羅布麻中含的氫氯噻嗪量并不大，如果患者原來尿酸不高，一天只服2～3片問題不大。如果擔(dān)心，可到醫(yī)院門診檢查血尿酸，不高就可繼續(xù)服。此外，本品過量使用，還可引起中樞鎮(zhèn)靜作用和低鉀癥狀。

三、 珍菊降壓片好嗎?有何副作用?

珍菊降壓片也是中西藥混合的，每片含可樂定30微克，氫氯噻嗪5毫克，及野菊花、珍珠層、槐米等。它同時(shí)具有利尿劑和中樞降壓藥的副作用，大劑量服用該藥出現(xiàn)的不良反應(yīng)與其所含利尿劑有關(guān)。輕度高血壓(血壓140～150/90～100毫米汞柱)伴頭昏痛的患者，可試用珍菊降壓片。

四、某患者40歲，身高1.60米，體重70千克，飲食一直非常節(jié)制，但是體重降不下來?，F(xiàn)服用牛黃降壓丸，自己感覺還可以，但血壓并沒有降下來，一直在160/100毫米汞柱。請(qǐng)專家指點(diǎn)。 體重指數(shù)(體重?身高2)已超過27(正常23～24)，所以該患者的高血壓與肥胖有一定關(guān)系。牛黃降壓丸是中藥制劑，降壓效果緩和，單用是難以控制血壓的。建議該患者到醫(yī)院檢查一下肥胖的原因和血糖、血脂等相關(guān)危險(xiǎn)因素，最好還需排除繼發(fā)性高血壓，可查腎臟、腎血管、腎上腺等。在節(jié)食、增加運(yùn)動(dòng)量、減輕體重、控制危險(xiǎn)因素的同時(shí)，推薦該患者使用鈣拮抗劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)或利尿劑，先把血壓降低到理想程度。另外，也可選用復(fù)方制劑如海捷亞，每次1片，每日

1次。

五、百花杜仲降壓片效果如何服用1年今生不用再吃降壓藥?是否可信? 這種藥目前不太常用，沒有大規(guī)模臨床試驗(yàn)證實(shí)它是一個(gè)有效的降壓藥。?服用1年今生不用再吃藥?更不可信。高血壓不用藥又會(huì)回升上去，所以不要輕信廣告宣傳。

一、其他降壓藥物

三、 利血平可長期服用嗎?會(huì)出現(xiàn)哪些副作用?

利血平不屬于6類基本降壓藥，鑒于國情仍可應(yīng)用。它有鼻充血(鼻塞)、精神抑郁、心動(dòng)過緩、消化性潰瘍等副作用。若使用過程中無上述副作用，仍可長期使用。

四、 北京降壓0號(hào)含有哪些成分?長期服用有何副作用?

北京降壓0號(hào)屬復(fù)方降壓藥，它含利血平、氫氯噻嗪、氨苯蝶啶、雙肼屈嗪、利眠寧。2004年調(diào)整處方，減少了鎮(zhèn)靜成分，改名?0號(hào)降壓片?。長期服用其主要副作用來自利血平(詳見上一問);由于含有保鉀利尿劑氨苯蝶啶，故要注意血鉀有無升高。

五、優(yōu)降寧是哪種藥?服用時(shí)應(yīng)該注意什么問題?

優(yōu)降寧為單氧化酶抑制藥，其降壓機(jī)制尚未完全闡明。服用本藥要注意體位性低血壓，有時(shí)可出現(xiàn)口干、胃腸不適、失眠、多夢(mèng)等。本藥一般用于中重度高血壓。服此藥的同時(shí)，不能吃含奶酪的食品，否則會(huì)出現(xiàn)嗜鉻細(xì)胞瘤樣發(fā)作(血壓突然增高、四肢抽搐)。

六、長期服用降壓藥會(huì)影響性功能嗎?如何判斷性功能下降是降壓藥引起的呢?并非所有降壓藥均會(huì)降低性功能。有些降壓藥還具有改善性功能作用，如纈沙坦(代文)等。目前認(rèn)為?受體阻滯劑、利尿劑(包括壽比山)、優(yōu)降寧等對(duì)性功能可能有些影響，而血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)、?受體阻滯劑對(duì)性功能影響較少。若要判斷性功能降低是否由藥物引起，最簡單辦法是停藥1～2周后，觀察性功能能否恢復(fù)。一般來說，降壓藥所致性功能降低在停藥后多能復(fù)原。

一、聯(lián)合用藥

某患者收縮壓170毫米汞柱，舒張壓110毫米汞柱。早晚服用三精司樂平各1次，每次1片，倍他樂克，每日2次，每次50毫克;每天早晨還服用阿司匹林2片，100毫克，請(qǐng)問這樣服用合理嗎?三精司樂平加倍他樂克，若能有效控制血壓，是一種合理的聯(lián)合用藥。但早上服阿司匹林100毫克欠妥，該藥作為抗血小板聚集藥，應(yīng)在晚上服較合理，而且要服腸溶型的。

同時(shí)服用卡托普利、倍他樂克、壽比山，是否合理?大約服用多長時(shí)間必須換藥?

卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，倍他樂克是?受體阻滯劑，壽比山是利尿降壓藥，3種藥搭配很合理。這種合理的聯(lián)合用藥不是?混用?，是聯(lián)用。若治療有效，就不宜經(jīng)常更換藥品。若血壓達(dá)目標(biāo)值，且較穩(wěn)定，可以試撤一種。不過，何時(shí)調(diào)整藥物品種和劑量要依據(jù)血壓水平、危險(xiǎn)因素和相關(guān)器官損害程度而定

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