血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ATⅡAs）是作用于腎素—血管緊張素系統(tǒng)（RAs）的抗高血壓藥物。其抗高血壓作用更具選擇性
，不良反應(yīng)與安慰劑相似
，因而成為目前增長最快的抗高血壓藥物
。這類藥物包括氯沙坦（losartan）
、纈沙坦(valsartan)
、坎地沙坦（candesartan）
、依普羅沙坦(eprosartan)
、厄貝沙坦(irbesartan)、替米沙坦(temisartan)等
?div id="jfovm50" class="index-wrap">？驳厣程?997年在瑞典首先上市，于2003年7月進(jìn)入我國市場
。
藥理作用
ATⅡAs藥效作用的發(fā)揮是通過雙重機(jī)制實(shí)現(xiàn)的
，即抑制血管緊張素Ⅱ系統(tǒng)中的AT1受體和刺激AT2受體?div id="jfovm50" class="index-wrap">？驳厣程篂檠芫o張素受體Ⅱ中的AT1受體拮抗劑
，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力
。在同類藥物中
，坎地沙坦的受體親和性最強(qiáng)，結(jié)合時(shí)間也更長
，因此它可以在24小時(shí)給藥間隔內(nèi)發(fā)揮平衡的降壓效果
，而且在最后一次給藥48小時(shí)后仍有降壓作用
。坎地沙坦與厄貝沙坦對受體的阻滯是直接的
，而氯沙坦
、纈沙坦和依普沙坦對受體的阻滯則是競爭性的。另有人認(rèn)為
，坎地沙坦可以通過抑制腎上腺素分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用
。
藥代動(dòng)力學(xué)
坎地沙坦口服給藥后3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值（Cmax），口服生物利用度為15%
，其口服溶液的絕對生物利用度可達(dá)40%
。坎地沙坦總血漿蛋白結(jié)合率高
，大部分與白蛋白結(jié)合，紅細(xì)胞內(nèi)分布很少
。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示
，坎地沙坦很難穿透血腦屏障，但可穿透胎盤
?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">？驳厣程箍诜?jīng)胃腸道吸收后以原形物排出，其中60%經(jīng)腎排泄
，40%由糞便排泄
。
臨床應(yīng)用
原發(fā)性高血壓是美國食品和藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)的適應(yīng)證。目前人們認(rèn)為
，ATⅡAs是治療原發(fā)性高血壓的首選藥物
，坎地沙坦無論作為單藥治療，還是與噻嗪類利尿藥聯(lián)用或是與鈣通道阻滯劑聯(lián)用均有效
。除了批準(zhǔn)的適應(yīng)證外
，還有研究者將坎地沙坦用于治療充血性心衰、心肌梗死
、偏頭痛
、腎病和糖尿病腎病等。
不良反應(yīng)
服用坎地沙坦出現(xiàn)的不良反應(yīng)有過敏
，比如皮疹
、濕疹、瘙癢等
，出現(xiàn)此種情況應(yīng)停藥
。循環(huán)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭暈、蹣跚
、站起時(shí)頭暈等
。神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭痛
、失眠、嗜睡
、舌部麻木等
。消化系統(tǒng)可出現(xiàn)惡心、嘔吐
、食欲不振
、胃部不適、腹瀉
、口腔炎等
。血液系統(tǒng)可出現(xiàn)肌酐升高、蛋白尿等
。血液系統(tǒng)可出現(xiàn)貧血
、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多
、血小板計(jì)數(shù)降低等
。坎地沙坦還可引起怠倦
、乏力
、鼻出血、水腫
、咳嗽等不良反應(yīng)
。
藥物相互作用
每天一次坎地沙坦16毫克同硝苯地平、華法林
、優(yōu)降糖或地高辛同時(shí)服用
，不產(chǎn)生有臨床意義的相互作用?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">？驳厣程古c保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯
、氨苯蝶啶等合用，可出現(xiàn)血清鉀濃度升高
，特別是腎功能障礙的患者更應(yīng)注意
。對于接受利尿降壓藥如呋噻米、三氯甲噻嗪等治療的患者
，在初次服用坎地沙坦時(shí)
，有可能會(huì)增強(qiáng)降壓作用，故應(yīng)從小劑量開始
。麻黃可降低坎地沙坦的降壓作用
，應(yīng)避免合用。育亨賓可增加去甲腎上腺素的釋放，也應(yīng)避免與坎地沙坦合用
。
ATⅡAs作為一線降壓藥
，具有不可忽略的優(yōu)越之處?div id="4qifd00" class="flower right">
？驳厣程箘t是其中一個(gè)安全有效的藥物
，它具有與AT1受體的結(jié)合強(qiáng)度更強(qiáng)、對AT1受體的拮抗作用持續(xù)時(shí)間更長
、不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度較低等優(yōu)點(diǎn)
，在臨床中顯示出良好的療效，是一個(gè)值得重視的抗高血壓藥物
。
降壓藥有哪些
常用降壓藥有：交感神經(jīng)抑制藥如可樂定
、胍乙定、哌唑嗪
、普萘洛爾等
；主要影響血容量的降壓藥如氫氯噻嗪；血管緊張素i轉(zhuǎn)化酶抑制劑如卡托普利
；血管緊張素受體拮抗劑（arb）如坎地沙坦
；鈣拮抗藥如硝苯地平和直接舒張血管平滑肌藥物如肼屈嗪等。
其他癥狀是哪些呢?
高血壓用藥詳解
對于高血壓患者用藥時(shí)
，剛步入臨床的青年醫(yī)生往往不知道如何克服;或者覺得降壓效果不佳，因此我準(zhǔn)備了高血壓用藥詳解
。那么
，高血壓用藥詳解都有那些呢?
高血壓用藥詳解
一、 鈣拮抗劑
常用的鈣拮抗劑有兩類
。
二氫吡啶類：硝苯地平緩釋片(伲福達(dá))
、硝苯地平控釋片(拜新同)、非洛地平(波依定)
、氨氯地平(絡(luò)活喜
、安內(nèi)真)。司樂平
，正式品名為拉西地平
非二氫吡啶類：維拉帕米(異搏定)
、地爾硫卓(恬爾心、合貝爽)
。
二
、鈣拮抗劑有?增加心臟病變的危險(xiǎn)?嗎? 對于鈣拮抗劑?有增加心臟病變的危險(xiǎn)?一說，主要指心痛定
。研究發(fā)現(xiàn)
，心痛定可能增加血壓波動(dòng)，加快心率，增加靶器官損害
。因此
，若需長期服用心痛定應(yīng)注意監(jiān)測，必要時(shí)換藥
。
三
、鈣拮抗劑對肝腎功能有影響嗎?尼莫地平會(huì)引起?肝炎?嗎?應(yīng)該怎樣預(yù)防? 由于不少鈣拮抗劑在肝代謝，經(jīng)腎排出
，肝腎功能不全患者服用劑量不宜過大
。尼莫地平主要作用于腦血管平滑肌，未見引起?肝炎?的報(bào)道
。
四
、波依定和絡(luò)活喜、心痛定相比
，有何不同?哪種更好?如何選擇? 美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)對藥品的谷/峰比值規(guī)定：谷/峰比值超過66%才能滿足長期降壓要求
。波依定為30%～50%，絡(luò)活喜70%
，
而心痛定低于30%
。顯然，波依定和心痛定不適宜用作長期降壓治療
。
五
、服用氨氯地平，時(shí)間有無講究?飯前服還是飯后服?
氨氯地平口服吸收快
，每天1次
，每次5毫克，餐前餐后均可
。個(gè)別人服藥后出現(xiàn)頭昏
、面紅，說明吸收太快
，可在餐后服用
。
六、某老年患者一直用尼群地平
，因?中風(fēng)?住院后
，醫(yī)生讓改服尼莫地平，可不可以不換呢?
尼群地平和尼莫地平雖同是鈣拮抗劑
，但作用部位不同
。尼莫地平主要擴(kuò)張腦血管，對中風(fēng)患者腦功能
、認(rèn)知功能恢復(fù)均有好處
。尼群地平主要擴(kuò)張?bào)w循環(huán)動(dòng)脈。故應(yīng)換藥。
七
、長期使用硝苯地平控釋片
，血中的甘油三酯和膽固醇會(huì)升高嗎? 調(diào)查結(jié)果顯示，此類患者只有約5.9%的血脂受到影響
。
八
、長期服用硝苯地平需要注意哪些問題? 硝苯地平屬短效鈣拮抗劑。它吸收快
，血壓下降快
，會(huì)導(dǎo)致反射性心動(dòng)過速，誘發(fā)心肌缺血
、急性血管擴(kuò)張;又因排泄快
，需要每日多次服藥，不能抑制清晨心血管事件的發(fā)病高峰
。所以不宜長期服用
。
九、絡(luò)活喜會(huì)引起心肌梗死嗎?若長期服用需注意什么問題?
絡(luò)活喜屬于第三代鈣拮抗劑
，屬長效降壓藥
，每日服1片即能控制24小時(shí)血壓，適合輕中度高血壓患者
。它不會(huì)引起心肌梗死
。但長期使用，要注意有無牙齦腫痛和足踝部水腫
。
十
、某老患有高血壓和冠心病，用維拉帕米
。最近檢查發(fā)現(xiàn)有左束支傳導(dǎo)阻滯，醫(yī)生讓換藥
。是病情嚴(yán)重了?還是該藥副作用大?其老伴患有同樣的病
，是否需要換藥?
這跟副作用無關(guān)。維拉帕米屬非二氫吡啶類鈣拮抗劑
，不良反應(yīng)有房室傳導(dǎo)阻滯和抑制心功能
。該患者現(xiàn)有左束支傳導(dǎo)阻滯，所以應(yīng)換藥
?div id="jfovm50" class="index-wrap">？蓳Q血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)或鈣拮抗劑氨氯地平。至于其老伴則不必更換
。
十一
、中度高血壓患者同時(shí)也有痛風(fēng)，用司樂平降壓是否合適?痛風(fēng)的發(fā)病原因是血液中尿酸濃度過高，形成尿酸結(jié)晶沉積在組織中
，引
議改用海捷亞62.5毫克
，每日1次，這樣既可降壓又能降低血尿酸
。 十二
、某患者服用三精司樂平2個(gè)月后，身體浮腫厲害
，四肢冰冷易寒
，若觸及冰水，雙手紅腫極癢
。這是三精司樂平引起的嗎?
三精司樂平可引起水腫
。如果患者現(xiàn)在沒有合并其他疾病，也沒有服用其他藥物
，則考慮可能是司樂平引起的
，建議加用氫氯噻嗪等利尿劑以減輕浮腫癥狀或改用其他降壓藥。至于手腳冰涼等情況
，可先停藥
，或去風(fēng)濕科就診以除外其他疾病的可能。
一
、?普利?類
這類藥是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)
，常用的有卡托普利(開搏通)、貝那普利(洛汀新)
、依那普利(依蘇)
、培哚普利(雅施達(dá))、雷米普利(瑞泰)
、福辛普利(蒙諾)等
。
二、服用卡托普利后
，覺得頭痛
、眩暈，是否需要停藥?停藥之后
，用何藥呢?
首先要弄清頭痛
、眩暈是高血壓本身的癥狀還是藥物不良反應(yīng)。若停藥后血壓反彈升高
，頭痛和眩暈反而減輕
，再服卡托普利后又出現(xiàn)上
述癥狀，基本可以確定為藥物不良反應(yīng)
?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">？筛挠闷渌祲核?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">，如鈣拮抗劑(氨氯地平、尼群地平)等;?受體阻滯劑(美托洛爾
、阿替洛爾)等;也可改服血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)
，如氯沙坦、纈沙坦等
。
三
、卡托普利不能和哪些藥合用?感冒發(fā)熱時(shí)能合用布洛芬嗎? 卡托普利應(yīng)避免與保鉀利尿劑和補(bǔ)鉀制劑合用，如安體舒通
、氨苯蝶啶
、阿米洛利、氯化鉀等;與其他降壓藥合用時(shí)
，注意血壓不宜降得過低
。感冒發(fā)熱仍可酌用布洛芬，但卡托普利降壓作用可能會(huì)減低
。
四
、洛汀新和卡托普利有何不同?有何副作用?能否長期使用? 洛汀新是苯那普利的商品名，與卡托普利同屬于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)
。但卡托普利屬于短效降壓藥
，而洛汀新屬長效降壓藥。故卡托普利常需每日3次服藥
，洛汀新卻每日1次即可
。洛汀新主要副作用有咳嗽，其他少見副作用有血管神經(jīng)性水腫
、便秘
、胃腸不適、皮疹
、粒細(xì)胞減少等
。若無副作用發(fā)生，可長期使用
。
五
、依蘇是何種藥?是否會(huì)引起痛風(fēng)? 依蘇通用名是依那普利，是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑中的一種
，降壓效果好，對靶器官如心腦腎等有保護(hù)作用
。但是它也有一定副作用
，常見為干咳，并不會(huì)引起痛風(fēng)
。
一
、?沙坦?類
這類藥是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)
，常用的有氯沙坦(科素亞)、纈沙坦(代文)
、坎地沙坦(維爾亞)
、厄貝沙坦(安搏維)、替米沙坦(美卡素)
。若加氫氯噻嗪12.5毫克
，科素亞則變海捷亞、代文
則變復(fù) 代文
、安搏維 則變 安搏諾
。
二、 長期服用代文有何副作用? 代文是纈沙坦的商品名
，副作用較少較輕
，偶有頭痛、頭暈
、消化道癥狀
、皮疹等。若無副作用
，可長期使用
。
三、 科素亞 和代文
、海捷亞 有何不同呢?如何選擇?
科素亞和代文均屬血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)
。前者需經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化，而后者可直接起效
。兩者雖均屬長效降壓藥
，一般每日服1次即可。但代文降壓的維持時(shí)間較科素亞長
。海捷亞是科素亞加氫氯噻嗪
，即科素亞的復(fù)方降壓制劑。其優(yōu)點(diǎn)是起效較科素亞快
，降壓作用更強(qiáng)
，更適合于中度高血壓患者。
一
、 利尿劑
這類藥常用的有雙氫氯噻嗪
、阿米洛利、吲達(dá)帕胺(壽比山)和螺內(nèi)酯
二
、 哪些情況考慮服用壽比山?如何服用?能否長期服用?
壽比山(吲達(dá)帕胺)是一種具有鈣拮抗作用的長效利尿降壓藥
，可單藥用于輕、中度原發(fā)性高血壓
，也可與其他降壓藥配伍
。開始可以每天1次
，每次2.5毫克。之后可根據(jù)血壓情況進(jìn)行調(diào)整
。壽比山可長期服用
。少數(shù)患者會(huì)引起眩暈、頭痛
、失眠
、嗜睡、惡心
、腹瀉
、皮疹等。個(gè)別患者會(huì)引起血尿酸升高
，甚至誘發(fā)痛風(fēng)
，有的會(huì)出現(xiàn)低血鉀，故長期服用應(yīng)注意監(jiān)測
。對磺胺類藥物過敏
、嚴(yán)重肝功能不全、急性腦血管意外患者不宜選用
。
三
、長期服用利尿藥，缺鉀怎么辦?會(huì)產(chǎn)生什么現(xiàn)象?怎么預(yù)防?
服用利尿劑若引起缺鉀
，患者會(huì)出現(xiàn)乏力
、肌無力、惡心
、嘔吐
、腸蠕動(dòng)減弱、心律失常等癥狀
。其預(yù)防要點(diǎn)是服用排鉀利尿劑時(shí)
，應(yīng)定期檢測血鉀，視血鉀水平給予補(bǔ)充
。一旦產(chǎn)生低鉀可停服排鉀利尿劑
，也可口服氯化鉀(補(bǔ)達(dá)秀)或門冬氨酸鉀鎂糾正;嚴(yán)重缺鉀時(shí)，則需靜脈滴注氯化鉀
。另外
，利尿劑降壓藥會(huì)導(dǎo)致低血鉀者，主要是噻嗪類排鉀利尿劑
。保鉀利尿劑不僅不會(huì)產(chǎn)生低鉀
，還可使血鉀升高。因此
，必要時(shí)兩類利尿劑合用
，也可減少血鉀異常。
一
、?-受體阻滯劑
這類藥常用的有美托洛爾(倍他樂克)
、比索洛爾(康可)、卡維地洛(絡(luò)德
、達(dá)利全)
。 二、服用倍他樂克出現(xiàn)眼痛
，可換用其他何種藥?有報(bào)道稱長期服用倍他樂克會(huì)引起帕金森綜合征
，是真的嗎? 倍他樂克有頭痛、眼痛等副作用
。遇到這種情況
，可以先停服倍他樂克試試。如果停服一段時(shí)間后
，眼痛癥狀消失
，再服用倍他樂克后，眼痛癥狀又出現(xiàn)
，則說明與倍他樂克有關(guān)
。此時(shí)，患者可在醫(yī)生的指導(dǎo)下
，根據(jù)病情換成血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)
、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)或利尿劑等。至于引起帕金森綜合征是罕見的
。對于患者來說
，不必對號入座。
一
、?中成藥?和中西結(jié)合藥
二
、 復(fù)方羅布麻會(huì)引起痛風(fēng)嗎?它有何副作用?
復(fù)方羅布麻是一種中西藥的復(fù)方制劑,其成分包括羅布麻葉、野菊花
、硫酸雙肼屈嗪
、氫氯噻嗪和鹽酸異丙嗪等。其中的氫氯噻嗪可
能引起血尿酸增高
，故痛風(fēng)患者不宜使用復(fù)方羅布麻
。但由于復(fù)方羅布麻中含的氫氯噻嗪量并不大，如果患者原來尿酸不高
，一天只服2～3片問題不大
。如果擔(dān)心
，可到醫(yī)院門診檢查血尿酸
，不高就可繼續(xù)服
。此外
，本品過量使用，還可引起中樞鎮(zhèn)靜作用和低鉀癥狀
。
三
、 珍菊降壓片好嗎?有何副作用?
珍菊降壓片也是中西藥混合的，每片含可樂定30微克
，氫氯噻嗪5毫克
，及野菊花、珍珠層
、槐米等
。它同時(shí)具有利尿劑和中樞降壓藥的副作用，大劑量服用該藥出現(xiàn)的不良反應(yīng)與其所含利尿劑有關(guān)
。輕度高血壓(血壓140～150/90～100毫米汞柱)伴頭昏痛的患者
，可試用珍菊降壓片。
四
、某患者40歲
，身高1.60米，體重70千克
，飲食一直非常節(jié)制
，但是體重降不下來。現(xiàn)服用牛黃降壓丸
，自己感覺還可以
，但血壓并沒有降下來，一直在160/100毫米汞柱
。請專家指點(diǎn)
。 體重指數(shù)(體重?身高2)已超過27(正常23～24)，所以該患者的高血壓與肥胖有一定關(guān)系
。牛黃降壓丸是中藥制劑
，降壓效果緩和，單用是難以控制血壓的
。建議該患者到醫(yī)院檢查一下肥胖的原因和血糖
、血脂等相關(guān)危險(xiǎn)因素，最好還需排除繼發(fā)性高血壓
后緣何會(huì)便秘.png)
尚又抗癌.png)
