阿昔洛韋導(dǎo)致惡性腎功能衰竭

阿昔洛韋為抗病毒藥物，臨床上多用于單純皰疹病毒感染及乙型肝炎的治療。

近年來，國(guó)內(nèi)有文獻(xiàn)報(bào)道，本品可致急性腎功能衰竭。有的患者因帶狀皰疹靜脈滴注本品，次日出現(xiàn)雙側(cè)腰部劇烈疼痛，伴惡心、嘔吐，并出現(xiàn)少尿，尿常規(guī)檢查異常；有的用藥后3天出現(xiàn)急性腎功能衰竭，同時(shí)伴發(fā)熱、皮疹；有的出現(xiàn)急性腎小管壞死伴間質(zhì)炎性改變?？诜挽o脈使用本品均可發(fā)生，大劑量、靜脈用藥，限制進(jìn)水，血容量不足，老年患者或有輕度尿比重（SG）升高患者使用本品引起急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)性大大增加，這可能與阿昔洛韋引起急性腎小管壞死、阿昔洛韋結(jié)晶阻塞腎小管等因素有關(guān)。大多數(shù)患者停藥后，經(jīng)對(duì)癥治療腎功能可恢復(fù)正常。因此，在使用本品，特別是靜脈滴注時(shí)，時(shí)間應(yīng)不少于1個(gè)小時(shí)。并注意給予充足水分，避免與氨基苷類、環(huán)孢素等腎毒性藥物合用，并定期復(fù)查腎功能。一旦發(fā)現(xiàn)腎功能損害，應(yīng)及時(shí)停藥，并對(duì)癥處理，避免發(fā)生嚴(yán)重不良后果。

阿昔洛韋的不良反應(yīng)

1.常見的不良反應(yīng)：注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹。
2.少見的不良反應(yīng)：口服給藥皮膚瘙癢，長(zhǎng)程給藥偶見月經(jīng)紊亂。注射給藥特別靜脈注射時(shí)，少見有急性腎功能不全、血尿和低血壓。
3.罕見的不良反應(yīng)：昏迷、意識(shí)模糊、幻覺、癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
4.局部用藥不良反應(yīng)：出現(xiàn)輕度疼痛、灼痛和刺痛占28%，瘙癢占4%，皮疹0.3%。
5.以下癥狀如持續(xù)存在或明顯應(yīng)引起注意：長(zhǎng)期口服該品出現(xiàn)關(guān)節(jié)疼痛、腹瀉、頭痛、惡心、嘔吐、暈眩（較短程用藥為多）。長(zhǎng)期用藥少見有痤瘡和失眠；短程用藥少見有食欲減退。注射用藥常見輕度頭痛，少見多汗。該品對(duì)細(xì)胞毒性小，安全范圍大。外用滴眼劑和乳膏劑無明顯不良反應(yīng)。靜脈給藥需緩慢滴注1小時(shí)以上或連續(xù)緩慢滴注，一般無反應(yīng)。有時(shí)可見皮疹、蕁麻
疹、發(fā)燒等過敏反應(yīng)，停藥即消退。亦有時(shí)出現(xiàn)頭痛、惡心、低血壓、血尿等不良反應(yīng)?？诜?00—800mg，一日5次，大量飲水也無明顯反應(yīng)，正常人耐受性較強(qiáng)。但在高濃度快速滴注或口服大劑量的失水病人，可因該品水溶性差，輸液過少析出結(jié)晶阻塞腎小管、腎小球而造成腎功能衰竭。腎功能不正常的病人和嬰兒排泄功能低，需減量給藥。靜脈點(diǎn)滴或口服未見對(duì)骨髓有何影響。一時(shí)性血清肌酐升高，皮疹，蕁麻疹，出汗，血尿，低血壓，頭痛，惡心等。ACV的不良反應(yīng)較其他抗病毒藥為少，多出現(xiàn)在血藥濃度超過25mg/L時(shí)，此時(shí)可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適；大劑量快速靜注后可能有尿素氮、肌酐升高、腎小管內(nèi)結(jié)晶沉淀、血尿。少數(shù)患者可出現(xiàn)嗜睡、譫妄、震顫等，停藥后可自愈。外用軟膏偶可有局部燒灼或刺痛感。偶可發(fā)生角膜上皮損害即彌漫性表層角膜炎。
除偶有頭暈、嘔吐、頭痛外，口服阿昔洛韋幾乎無毒，靜注耐受較好，只1%病人會(huì)發(fā)生腦病，高劑量靜注可引發(fā)神經(jīng)系統(tǒng)障礙。大劑量突擊性注射，可發(fā)生急性腎小管壞死。

注射用阿昔洛韋的注意事項(xiàng)

1.警告：腎損害者接受阿昔洛韋治療時(shí)，可造成死亡。用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韋治療時(shí)，可發(fā)生血栓形成、血小板減少性紫癜、溶血、尿毒癥綜合癥（TT；/HUS），并可導(dǎo)致死亡。2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因?yàn)榈嗡龠^快時(shí)可引起腎功能衰竭。3.對(duì)接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時(shí)應(yīng)特別注意，因?yàn)檫@可能增加腎功能障礙的危險(xiǎn)性，以及增加可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。4.對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。5.以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應(yīng)減少。嚴(yán)重肝功能不全者、對(duì)本品不能耐受者、精神異?；蛞酝鶎?duì)細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者，應(yīng)用本品易產(chǎn)生精神癥狀，需慎用。6.目前尚無帶狀皰疹急性發(fā)作超過72小時(shí)才開始治療的研究資料，因此對(duì)于診斷為帶狀皰疹的病人應(yīng)盡可能及早治療。7.水痘：對(duì)于健康兒童而言，水痘為自限性的輕度到中度疾病，而青少年和成人則比較嚴(yán)重。治療應(yīng)在水痘急性發(fā)作24小時(shí)內(nèi)進(jìn)行，尚無發(fā)病后期才開始治療的有效治療資料。8.本品對(duì)生殖器皰疹感染不能根除病毒。對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果。沒有資料證明本品是否能防止該病傳染給他人。因?yàn)樯称靼捳钍切詡鞑ゼ膊。颊邞?yīng)避免接觸患者，并避免性交，以免感染配偶。生殖器皰疹也能在沒有癥狀時(shí)傳染，通過無癥狀的病毒排出。如果發(fā)現(xiàn)生殖器皰疹復(fù)發(fā)，病人應(yīng)該在發(fā)現(xiàn)第一個(gè)癥狀或體征時(shí)立即治療。由于生殖器皰疹患者大多數(shù)容易患宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。9.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期應(yīng)用本品治療后可能會(huì)引起耐藥。如果單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮膚損害不見改善者應(yīng)當(dāng)測(cè)試病毒對(duì)本品的敏感性。10.靜脈滴注時(shí)宜緩慢，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉淀，引起腎功能損害的病例可達(dá)10%，并勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及靜脈炎。11.靜脈滴注后2小時(shí)，尿藥濃度最高，此時(shí)應(yīng)給病人充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)。12.一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時(shí)應(yīng)重復(fù)補(bǔ)給一次劑量。13.肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算。需要?jiǎng)┝空{(diào)整時(shí)，可根據(jù)肌酐清除率調(diào)整。14.對(duì)診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當(dāng)、水分充足一般不會(huì)引起。15.本劑呈堿性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應(yīng)盡量避免配伍使用。16.病人須知：如果感到有嚴(yán)重或令人煩惱的不良反應(yīng)，已懷孕或準(zhǔn)備懷孕者，準(zhǔn)備哺乳的婦女，或有其它問題的病人，應(yīng)咨詢醫(yī)生，在醫(yī)生的指導(dǎo)下合理用藥。

阿昔洛韋注射液說明書簡(jiǎn)介

版本：國(guó)家藥品監(jiān)督管理局2002年公布的第二批化學(xué)藥品說明書

說明：阿昔洛韋注射液說明書由國(guó)家藥品監(jiān)督管理局于2002年02月05日藥監(jiān)注函［2002］58號(hào)《關(guān)于公布第二批化學(xué)藥品說明書目錄的通知》發(fā)布。國(guó)家藥品監(jiān)督管理局公布的說明書是規(guī)范修訂后的建議參考樣稿，企業(yè)如有疑異，可提出修改意見?！策m應(yīng)癥〕應(yīng)與原批準(zhǔn)的內(nèi)容一致；〔不良反應(yīng)〕、〔藥物相互作用〕等項(xiàng)內(nèi)容，企業(yè)提供的說明書不能比樣稿所列的少。對(duì)于說明書樣稿中的空項(xiàng)或未列全的項(xiàng)目，應(yīng)要求企業(yè)根據(jù)實(shí)際情況填寫，如商品名、規(guī)格等。

【藥品名稱】

通用名：阿昔洛韋注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Aciclovir Injection

漢語拼音：Axiluowei Zhusheye

本品主要成份為：阿昔洛韋。

結(jié)構(gòu)式：（參見阿昔洛韋滴眼液）

分子式：

分子量：

【性狀】

【藥理毒理】

阿昔洛韋在體外對(duì)單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取，然后磷酸化為三磷酸鹽，通過兩種方式抑制病毒復(fù)制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、 *** 黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。按體重每8小時(shí)靜脈給藥5mg/kg(滴注時(shí)間大于1小時(shí))，血藥峰濃度為10mg/L。本品的蛋白結(jié)合率低(9%～33%)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。半衰期(t1/2)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率為50～80ml/min和15～50ml/min時(shí)，半衰期(t1/2)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的半衰期(t1/2)達(dá)19.5小時(shí)，血透時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄。注射時(shí)約45%～79%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血透6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

【適應(yīng)癥】

（1）單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。

（2）帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。

（3）免疫缺陷者水痘的治療。

【用法用量】

靜脈用藥液的配制：本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。

靜脈滴注

（1）成人

①重癥生殖器皰疹的初治：按體重每8小時(shí)5mg/kg，共5日；②免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹：按體重每8小時(shí)5～10mg/kg，靜滴1小時(shí)以上，共7日～10日；③單純皰疹性腦炎：按體重每8小時(shí)10mg/kg，共10日；④成人急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜滴，因滴速過快時(shí)可引起腎功能衰竭；⑤成人每日最高劑量按體重30mg/kg，或按體面積1.5g/m2。

（2）兒童

①重癥生殖器皰疹的初治：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時(shí)按體表面積250mg/m2，共5日；②免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時(shí)按體表面積250mg/m2，共7日，12歲以上按成人量；③單純皰疹性腦炎：每8小時(shí)按體重10mg/kg，共10日；④免疫缺陷者合并水痘：每8小時(shí)10mg/kg或500mg/m2，共10日；⑤小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/m2。

【不良反應(yīng)】

（1）常見的不良反應(yīng)：若注射濃度太高(10g/L)可引起靜脈炎，外溢時(shí)注射部位可出現(xiàn)炎癥。還可能引起皮膚瘙癢或蕁麻疹。

（2）少見的不良反應(yīng)：注射給藥特別是靜脈注射時(shí)，有急性腎功能不全、血尿和低血壓。

（3）罕見的不良反應(yīng)：注射給藥時(shí)可能出現(xiàn)昏迷、意識(shí)模糊、幻覺、癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

（4）以下癥狀如持續(xù)存在或明顯時(shí)應(yīng)引起注意：注射用藥引起的輕度頭痛(常見)、多汗(少見)。

【禁忌】

【注意事項(xiàng)】

（1）對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。

（2）以下情況需考慮用藥利弊

①脫水或已有腎功能不全者，本品劑量應(yīng)減少；②嚴(yán)重肝功能不全者、對(duì)本品不能承受者、精神異?；蛞酝鶎?duì)細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者，靜脈用本品易產(chǎn)生精神癥狀，需慎用。

（3）嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損無改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。

（4）對(duì)診斷的干擾：靜脈給藥可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當(dāng)、補(bǔ)水充足則不易引起。

（5）隨訪檢查：由于女性生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者每年至少應(yīng)檢查一次，以便早期發(fā)現(xiàn)。靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。

（6）一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。

（7）靜脈給藥

①本品專供靜脈滴注，藥液至少在1小時(shí)內(nèi)勻速滴入，避免快速滴入或靜脈推注，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉積，引起腎功能損害（可達(dá)10%）；②靜滴后2小時(shí)，尿藥濃度最高，此時(shí)應(yīng)給病人充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)；③血透可使血藥濃度降低60%，故每血透6小時(shí)應(yīng)重復(fù)給藥一次；④配液方法：本品應(yīng)加入適量的溶液（如葡萄糖注射液），使藥液濃度不高于7g/L。肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算。

（8）一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

（1）生育與孕婦：大劑量注射劑可致動(dòng)物睪丸萎縮和 *** 數(shù)減少。藥物能通過胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。

（2）乳母：藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，但未發(fā)現(xiàn)引起了乳兒異常。

【兒童用藥】

（1）兒童中未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)。

（2）新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制靜滴液，否則易引起致命的綜合征，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)出血等。

【老年患者用藥】

老年人由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

【藥物相互作用】

（1）靜脈給藥時(shí)與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內(nèi))合用，可能引起精神異常，應(yīng)慎用。

（2）靜脈給藥時(shí)與腎毒性藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發(fā)生。

（3）與齊多夫定(zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。

【藥物過量】

逾量處理：本品無特殊解毒藥。主要采用對(duì)癥治療和支持療法：給予充足的水以防止藥物沉積于腎小管；血透有助于排泄血中的藥物，對(duì)急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。

【規(guī)格】

0.5g

【貯藏】

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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注射用阿昔洛韋的警示語

阿昔洛韋可引起急性腎功能衰竭。腎損害患者接受阿昔洛韋治療時(shí)，可造成死亡。應(yīng)用阿昔洛韋治療時(shí)，需仔細(xì)觀測(cè)有無腎功能衰竭征兆和癥狀（如少尿、無尿、血尿、腰痛、腹脹、惡心、嘔吐等），并監(jiān)測(cè)尿常規(guī)和腎功能變化，一旦出現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥。應(yīng)嚴(yán)格按照說明書推薦的適應(yīng)癥及用法用量用藥，避免劑量過大、滴注速度過快、濃度過高。靜脈滴注時(shí)宜緩慢，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉淀，引起急性腎功能衰竭。應(yīng)用阿昔洛韋治療，應(yīng)攝入充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)。急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因?yàn)榈嗡龠^快時(shí)可引起腎功能衰竭。對(duì)接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時(shí)應(yīng)特別注意，因?yàn)檫@可能增加腎功能障礙的危險(xiǎn)性，以及增加可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。老年人、孕婦及兒童應(yīng)慎重使用阿昔洛韋，或在監(jiān)測(cè)下使用。

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