鎮(zhèn)靜催眠中藥活性成分研究

很多中藥具有一定的鎮(zhèn)靜安神作用，現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)，一些中藥的活性成分有鎮(zhèn)靜催眠作用，這些活性成分既有生物堿、萜類(lèi)及揮發(fā)油，也有黃酮類(lèi)、皂甙類(lèi)等。

苦參堿、氧化苦參堿

小鼠腹腔注射從苦參中提取的苦參堿、氧化苦參堿，以薄層掃描儀測(cè)定其腦中遞質(zhì)γ－氨基丁酸和甘氨酸含量，結(jié)果證實(shí)其均增加腦中遞質(zhì)鎮(zhèn)靜作用。

槐果堿、拉馬寧堿、氧化槐定堿

在篩選苦豆子神經(jīng)藥理作用的有效成分時(shí)發(fā)現(xiàn)，從苦豆子中提取的槐果堿和拉馬寧堿以及氧化槐定堿均可抑制小鼠中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

問(wèn)荊堿

從木賊科植物問(wèn)荊中分離獲得的問(wèn)荊堿，具有抑制Mg2＋-ATPase、Ca2＋-AT鄄Pase活性作用，可使單胺類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)增加，從而使中樞興奮性降低。

鉤藤堿

能使小鼠自發(fā)活動(dòng)減少，加強(qiáng)戊巴比妥的鎮(zhèn)靜催眠作用。采用熒光分光光度法測(cè)定大鼠腦內(nèi)單胺遞質(zhì)，發(fā)現(xiàn)鉤藤堿能增加下丘腦和杏仁核5－羥色胺含量，而皮層杏仁核和脊髓的多巴胺。

秦艽堿甲（龍膽堿）

小鼠腹腔或灌服秦艽堿甲時(shí)，表現(xiàn)出鎮(zhèn)靜作用。此外，秦艽堿甲還能增強(qiáng)戊巴比妥對(duì)小鼠和大鼠的催眠作用，但劑量加大時(shí)，呈現(xiàn)出中樞興奮現(xiàn)象。

左旋千金藤堿

從千金藤中提取出的左旋千金藤堿，具有明顯的中樞抑制作用，可顯著減少小鼠自發(fā)活動(dòng)，對(duì)戊巴比妥鈉有明顯協(xié)同作用。左旋千金藤堿還具有多巴胺受體阻斷作用，可能為其鎮(zhèn)靜作用機(jī)制之一。

石菖蒲總揮發(fā)油

石菖蒲總揮發(fā)油是石菖蒲鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥的主要活性成分，當(dāng)其劑量增至24～48毫克/千克時(shí)，對(duì)閾下劑量戊巴比妥鈉有一定協(xié)同作用。

郁金二酮

是郁金揮發(fā)油主要有效成分之一，能明顯延長(zhǎng)家貓各期睡眠，尤其對(duì)SWSⅡ（慢波睡眠Ⅱ）、REM（快波睡眠）期睡眠延長(zhǎng)作用明顯，具有明顯的中樞神經(jīng)抑制效應(yīng)。

薄荷醇

對(duì)戊巴比妥的中樞抑制具有一定的量效關(guān)系，4.5％薄荷醇液使小鼠入睡時(shí)間明顯縮短。

敗醬揮發(fā)油

敗醬科植物糙葉敗醬根及根莖中揮發(fā)油能顯著延長(zhǎng)戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時(shí)間，但弱于黃花敗醬揮發(fā)油。異葉敗醬揮發(fā)油的鎮(zhèn)靜和安眠作用，其強(qiáng)度與黃花敗醬揮發(fā)油基本相同。對(duì)P－450有激活作用。

酸棗仁油

酸棗仁油可縮短睡眠潛伏期，使睡眠時(shí)間隨用藥時(shí)間延長(zhǎng)，提示對(duì)小鼠有直接催眠作用。

酸棗仁總黃酮

可明顯減少小鼠自發(fā)活動(dòng)，協(xié)同戊巴比妥的中樞抑制作用，拮抗苯丙胺的中樞興奮作用，其中中樞抑制作用呈劑量依賴(lài)性。

雪蓮黃酮甙A1

能使小鼠腦電圖Q波有不同程度的增加，同時(shí)減少α波，說(shuō)明其能加強(qiáng)戊巴比妥鈉的中樞抑制作用。

酸棗仁總皂苷

給小鼠腹腔注射酸棗仁總皂苷20～80毫克/千克，可減少小鼠自發(fā)活動(dòng)，顯著延長(zhǎng)閾下劑量戊巴比妥鈉所致小鼠睡眠時(shí)間，增加閾下劑量戊巴比妥鈉睡眠動(dòng)物數(shù)和時(shí)間，提示皂苷類(lèi)成分可能是酸棗仁中樞抑制的有效部分。

絞股藍(lán)皂苷SH－6

可抑制小鼠自發(fā)性運(yùn)動(dòng)，增加戊巴比妥鈉閾下劑量的睡眠率和延長(zhǎng)其睡眠劑量的睡眠時(shí)間，其作用可能與降低腦內(nèi)邊緣葉單胺遞質(zhì)有關(guān)。

山麥冬總皂苷

能明顯降低小鼠自發(fā)活動(dòng)數(shù)，并可明顯對(duì)抗苯甲酸鈉、咖啡因所致的運(yùn)動(dòng)性興奮，可加強(qiáng)戊巴比妥鈉的催眠作用。

蛇床子素

從蛇床子提取分離的香豆素成分，對(duì)中樞神經(jīng)有一定抑制作用，可增強(qiáng)閾下催眠劑量戊巴比妥引起小鼠的催眠作用，且與劑量有關(guān)。

戊巴比妥作為鎮(zhèn)靜催眠藥，其機(jī)理是什么？

　原理：戊巴比妥鈉主要在肝內(nèi)代謝失活，肝功能狀態(tài)直接影響其藥理作用的強(qiáng)弱和維持時(shí)間的長(zhǎng)短，即入睡時(shí)間和睡眠持續(xù)時(shí)間。四氯化碳對(duì)肝臟有較大毒性，是建立中毒性肝損害動(dòng)物模型的常用工具藥，可借以觀察肝功能損害對(duì)藥物作用的影響。目的?通過(guò)制造小鼠肝損害模型，觀察肝功能損害對(duì)戊巴比妥鈉作用的影響。方法?給肝臟功能狀態(tài)不同的小鼠灌胃注射0.25％戊巴比妥鈉藥液，比較肝功能狀態(tài)不同的情況下對(duì)其的影響。結(jié)果：肝損傷組小鼠翻正反射消失時(shí)間與肝正常組小鼠有顯著性差異（P<0.05），肝損傷組小鼠翻正反射較正常組提前受到麻醉抑制。
關(guān)鍵詞　戊巴比妥鈉小鼠肝損傷模型翻正反射個(gè)體化用藥

戊巴比妥鈉(Pentobarbital )為白色、結(jié)晶性的顆粒或白色粉末，具有鎮(zhèn)靜,催眠和麻醉作用，無(wú)鎮(zhèn)痛作用。為目前臨床較常用的中效戊巴比妥類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥?？诜孜?。脂/水分配系數(shù)39，迅速分布全身各組織與體液中。易通過(guò)胎盤(pán)屏障和血腦屏障。主要在肝臟代謝失去活性，并從腎臟排泄，只有約1%左右從唾液，糞和膽汁中排除，蓄積作用較小。[1]?為此，我們采用四氯化碳所致小鼠肝功能損害模型和正常肝功能小鼠，觀察戊巴比妥鈉在不同的肝功能狀態(tài)下對(duì)其的效應(yīng)差異，初步探討肝功能狀態(tài)差異下對(duì)臨床個(gè)性化用藥的參考意義。

執(zhí)業(yè)西藥師藥學(xué)綜合知識(shí)輔導(dǎo)：甲喹酮類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥

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甲喹酮(安眠酮,海米那,眠可欣 )
1. 中毒癥狀

甲喹酮毒性反應(yīng)為精神癥狀， 一般可在 10~20 分鐘后有頭暈、胸悶、心動(dòng)過(guò)速、惡心、嘔吐、腹瀉、口干、上腹部不適、出汗、皮疹、全身無(wú)力、可有一側(cè)肢體陣發(fā)性震顫,繼而可出現(xiàn)煩躁不安,精神錯(cuò)亂等。嚴(yán)重的急性中毒,可引起明顯的呼吸抑制,發(fā)生窒息性驚厥、肺水腫和昏迷,眼球固定,瞳孔散大, 光反應(yīng)遲鈍 , 角膜反射消失,中毒患者體溫正常,脈搏、呼吸增快,血壓先升后降,常見(jiàn)皮下水腫,鼻、胃出血。

2. 中毒解救

一般毒性反應(yīng)如煩躁不安或明顯精神興奮,可內(nèi)服或肌注氯丙嗪 ( 冬眠靈 )25 mg,或氯丙嗪與異丙嗪( 非那根 )合用; 亦可口服 10% 水合氯醛1Oml。重度中毒時(shí)的急救措施為 :

(1) 溫水洗胃,排去毒物后,灌入活性炭 1Og( 混懸液 ), 再灌入25% 硫酸鈉100ml,促使毒物吸附后由腸道排出。

(2) 靜注高滲葡萄糖,靜滴生理鹽水及氯化鉀,可適當(dāng)應(yīng)用25% 甘露醇以促進(jìn)利尿。

(3) 如患者處于昏迷狀態(tài),可選用安鈉咖、貝美格等中樞興奮藥。以后,根據(jù)神志清醒程度減量停用。

(4) 較長(zhǎng)時(shí)間的昏迷病人,可給與抗生素預(yù)防感染。

(5) 嚴(yán)重中毒病人,可用血液透析療法加速排除。

(6) 對(duì)癥治療。

琥珀鎮(zhèn)靜催眠的主要成分是

【答案】：A
體外試管溶血表明遠(yuǎn)志具有很強(qiáng)的溶血作用，其溶血指數(shù)根皮為3926、全根為2585、根部木心為43、提純?cè)碥諡?4031，研究發(fā)現(xiàn)，溶血作用的成分為皂苷，因此含有皂苷較多的根皮部分的溶血作用遠(yuǎn)較根部木心部分強(qiáng)。

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