。
5.6鑒別
(1)在紅霉素A組分項(xiàng)下記錄的色譜圖中
,供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與標(biāo)準(zhǔn)品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
(2)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(《藥品紅外光譜集》167圖)一致
。如不一致
,取本品與標(biāo)準(zhǔn)品適量,加少量三氯甲烷溶解后
,水浴蒸干
,置五氧化二磷干燥器中減壓干燥后測(cè)定,除1980cm1至2050cm1波長(zhǎng)范圍外
,應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致
。
5.7檢查
5.7.1堿度 取本品0.1g,加水150ml
,振搖
,依法測(cè)定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應(yīng)為8.0~10.5
。
5.7.2紅霉素B
、C組分及有關(guān)物質(zhì) 取本品,用磷酸鹽緩沖液(pH 7.0)甲醇(15:1)溶解并稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液
,作為供試品溶液
;精密量取5ml,置100ml量瓶中
,用磷酸鹽緩沖液(pH 7.0)-甲醇(15:1)稀釋至刻度
,搖勻,作為對(duì)照溶液
。照紅霉素A組分項(xiàng)下的色譜條件
,取對(duì)照溶液20μl注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度
,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%
,精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀
,記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3.5倍
。紅霉素B按校正后的峰面積計(jì)算(乘以校正因子0.7)和紅霉素C峰面積均不得大于對(duì)照溶液主峰面積(5.0%)。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰
,紅霉索烯醇醚
、雜質(zhì)1按校正后的峰面積計(jì)算(分別乘以校正因子0.09、0.15)和其他單個(gè)雜質(zhì)峰面積均不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.6倍(3.0%)
;其他各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積(5.0%)
,供試品溶液色譜圖中任何小于對(duì)照溶液主峰面積0.01倍的峰可忽略不計(jì)。
5.7.3硫氰酸鹽 取本品約0.1g,精密稱定
,置50ml棕色瓶中
,加甲醇20ml溶解,再加三氯化鐵試液1ml
,用甲醇稀釋至刻度
,搖勻,作為供試品溶液
;取105℃干燥1小時(shí)的硫氰酸鉀2份
,各約0.1g,精密稱定
,分別置二個(gè)50ml量瓶中
,加甲醇20ml溶解并稀釋至刻度,搖勻
,精密量取5ml
,置50ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度
,搖勻
,再精密量取5ml,置50ml棕色瓶中
,加三氯化鐵試液1ml
,用甲醇稀釋至刻度,搖勻
,作為對(duì)照品溶液
;量取三氯化鐵試液1ml,置50ml棕色瓶中
,用甲醇稀釋至刻度作為空白溶液
。照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在492nm波長(zhǎng)處分別測(cè)定吸光度(供試品溶液
、對(duì)照品溶液與空白溶液均應(yīng)在30分鐘內(nèi)測(cè)定)
,兩份對(duì)照品溶液?jiǎn)挝恢亓课舛鹊谋戎祽?yīng)為0.985~1.015。紅霉素中硫氰酸鹽的含量不得過(guò)0.3%
。硫氰酸根與硫氰酸鉀的分子量分別為58.08與97.18
。
5.7.4水分 取本品約0.2g,加10%的咪唑無(wú)水甲醇溶液使溶解
,照水分測(cè)定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測(cè)定
,含水分不得過(guò)6.0%。
5.7.5熾灼殘?jiān)?不得過(guò)0.2%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)
。
5.7.6紅霉素A組分 照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測(cè)定
。
5.7.6.1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑
;以磷酸鹽溶液(取磷酸氫二鉀8.7g,加水1000ml
,用20%磷酸調(diào)節(jié)pH值至8.2)-乙腈(40:60)為流動(dòng)相;流速為每分鐘0.8~1.0ml
;柱溫35℃
;波長(zhǎng)為215 nm。取紅霉素標(biāo)準(zhǔn)品適量
,130℃加熱破壞4小時(shí)
,加甲醇適量(10mg加甲醇1ml)溶解后,用磷酸鹽緩沖液(pH 7.0)-甲醇(15:1)稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液
,取20μl注入液相色譜儀
。記錄色譜圖至紅霉素A保留時(shí)間的5倍。按紅霉素C
、紅霉素A
、雜質(zhì)1、紅霉素B
、紅霉素烯醇醚峰的順序出峰(必要時(shí)
,用紅霉素C、紅霉素B
、紅霉素烯醇醚對(duì)照品進(jìn)行峰定位)
。紅霉索A峰與紅霉素烯醇醚峰的分離度應(yīng)大于14.0,紅霉素A峰的拖尾因子應(yīng)小于2.0
。
5.7.6.2測(cè)定法 取本品和紅霉素標(biāo)準(zhǔn)品各約0.1g
,精密稱定,分別加甲醇5ml溶解
,用磷酸鹽緩沖液(pH 7.0)-甲醇(15:1)定量稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液
,分別作為供試品溶液和標(biāo)準(zhǔn)品溶液;精密量取供試品溶液與標(biāo)準(zhǔn)品溶液各20μl
,分別注入液相色譜儀
,記錄色譜圖,按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算供試品中紅霉素A的含量
。按無(wú)水物計(jì)算
,不得少于88.0%。
5.8含量測(cè)定
精密稱取本品適量
,加乙醇(10mg加乙醇1ml)溶解后
,用滅菌水定量制成每1ml中約含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法(2010年版藥典二部附錄Ⅺ A管碟法或濁度法)測(cè)定
,可信限率不得大于7%
。1000紅霉素單位相當(dāng)于1mg的C37H67NO13。
5.9類別
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。
5.10貯藏
密封
,在干燥處保存
。
5.11制劑
(1)紅霉素腸溶片? (2)紅霉素腸溶膠囊 (3)紅霉素軟膏? (4)紅霉素眼膏
5.12版本
《中華人民共和國(guó)藥典》2010年版
6紅霉素說(shuō)明書
6.1藥品名稱
紅霉素
6.2英文名稱
Erythromycin
6.3紅霉素的別名
艾狄密新;福愛力
;紅絲霉素
;紅霉素堿;阿達(dá)霉素
;威霉素
;新紅康;Eritromicina
;Ermycin
;Eryc;Erythromycin Base
;Erythromycinum
;Paedlathrocin
6.4分類
抗生素 > 大環(huán)內(nèi)酯類
6.5劑型
1.片劑:0.1g,,0.125g
;
2.針(粉):0.25g
,0.3g。
6.6紅霉素的藥理作用
紅霉紅霉素是由鏈球菌Streptomyces erythreus所產(chǎn)生的一種堿性抗生素
,屬大環(huán)內(nèi)酯類
。紅霉素系抑菌劑,但在高濃度時(shí)對(duì)高度敏感的細(xì)菌也具殺菌作用
。其作用機(jī)制是可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜
,在接近供位(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸(tRNA)結(jié)合至“P”位上
,同時(shí)也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移
,使細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制,從而起抗菌作用
。紅霉素僅對(duì)分裂活躍的細(xì)菌有效
。紅霉素抗菌譜廣,對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌
、部分革蘭陰性菌及一些非典型致病菌有效
。紅霉素對(duì)葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌
、肺炎雙球菌
、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭桿菌
、白喉?xiàng)U菌
、淋球菌
、腦膜炎球菌、流感桿菌
、百日咳桿菌
、空腸彎曲菌屬、軍團(tuán)菌屬
、李斯特菌
、伊斯雷爾放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性;對(duì)梅毒螺旋體
、肺炎支原體、鉤端螺旋體
、立克次體
;衣原體等也有較好的抑制作用。乳糖酸紅霉素為紅霉素的乳糖醛酸鹽(lactobionate)
。乳糖酸紅霉素吸收后
,水解釋放出活性成分紅霉素。紅霉素可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜
,在接近供位(“P”位)與細(xì)菌核糖體成可逆性結(jié)合
,阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸(tRNA)結(jié)合至“P”位上,同時(shí)也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移
,使細(xì)菌細(xì)胞蛋白合成受到抑制
,從而起抗菌作用。乳糖酸紅霉素對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌
、部分革蘭陰性菌及一些非典型致病菌有效
。紅霉素對(duì)葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌
、肺炎雙球菌
、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭桿菌
、白喉?xiàng)U菌
、淋球菌、腦膜炎球菌
、流感桿菌
、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬
、軍團(tuán)菌屬
、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性
;對(duì)梅毒螺旋體
、肺炎支原體
、鉤端螺旋體、立克次體
、衣原體等也有較好的抑制作用
。
6.7紅霉素的藥代動(dòng)力學(xué)
紅霉紅霉素口服200~250mg,2~3h后血藥濃度達(dá)峰值
,一般低于1μg/ml
。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中
,尤以肝
、膽汁和脾中的濃度較高(在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10~40倍)。藥物在腎
、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍
;在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度(痰中濃度與血藥濃度相近)
;在胸
、腹腔積液、膿液中的濃度可達(dá)有效抑菌濃度
。紅霉素可有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中
,但不易透過(guò)血腦脊液屏障,腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)濃度僅為血藥濃度的10%左右
。紅霉素可進(jìn)入胎兒血循環(huán)和母乳中
,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中可達(dá)血藥濃度的50%以上
。不同鹽類的紅霉素口服后
,生物利用度約為30%~65%。表觀分布容積為0.9L/kg
。蛋白結(jié)合率為70%~90%
。半衰期約為1.4~2.0h,無(wú)尿患者的半衰期可延長(zhǎng)至4.8~6.0h
。游離紅霉素在肝臟內(nèi)代謝
,主要在肝臟中濃縮和從膽汁排出。約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量以原形自腎小球?yàn)V過(guò)隨尿液排出
。尿中濃度可達(dá)10~100μg/ml
。此外,糞便中也含有一定量藥物
。腹膜透析和血液透析不能有效清除紅霉素
。乳糖酸紅霉素為水溶性的紅霉素乳糖醛酸酯,靜脈滴注后即達(dá)血藥濃度峰值
。24h內(nèi)靜脈滴注2g
,血藥濃度均值為2.3~6.8mg/L
。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中
,尤以肝
、膽汁和脾中的濃度較高。藥物在腎
、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍
;在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度(痰中濃度與血藥濃度相近)
;在胸
、腹腔積液、膿液中的濃度可達(dá)有效抑菌濃度
。紅霉素可進(jìn)入胎兒血循環(huán)和母乳中
,但不易透過(guò)血腦脊液屏障。游離紅霉素主要經(jīng)肝內(nèi)代謝
,在肝臟中濃縮,隨膽汁排泄
,并進(jìn)行腸肝循環(huán)
。約10%~15%的注入量以原形自腎小球?yàn)V過(guò)隨尿液排出。尿中濃度可達(dá)10~100mg/L
。此外
,糞便中也含有一定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除紅霉素
。
6.8紅霉素的適應(yīng)證
紅霉紅霉素在臨床上可作為下列感染的選用藥物:
1.溶血性鏈球菌
、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎
、鼻竇炎
。
2.溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎
。
3.肺炎支原體肺炎
、肺炎衣原體肺炎。
4.氣性壞疽
、炭疽
、破傷風(fēng)。
5.白喉(輔助治療)及白喉帶菌者
。
6.沙眼衣原衣原體結(jié)膜炎
。
7.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染
。
8.李斯特菌病
。
9.軍團(tuán)菌肺炎(軍團(tuán)菌?div id="d48novz" class="flower left">
。?/p>
10.淋球菌感染
。
11.空腸彎曲菌腸炎
。
12.厭氧菌所致口腔感染。
13.百日咳
。
14.放線菌病
。
15.皮膚科主要用于非淋菌性尿道炎(宮頸炎)、淋病
、梅毒
、軟下疳、衣原體淋巴肉芽腫(性病性淋巴肉芽腫)
、痤瘡以及金黃色葡萄球菌性皮膚感染
、猩紅熱等。
6.9紅霉素的禁忌證
紅霉素可透過(guò)胎盤屏障和進(jìn)入母乳
,孕婦和哺乳婦女宜慎用
。對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥過(guò)敏者。
6.10注意事項(xiàng)
1.交叉過(guò)敏:患者對(duì)一種大環(huán)內(nèi)酯類藥過(guò)敏時(shí)
,對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可過(guò)敏
。
2.慎用:(1)哺乳期婦女;(2)肝功能不全者
。
3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)紅霉素可干擾Higerty法的熒光測(cè)定
,使尿兒茶酚胺的測(cè)定值出現(xiàn)假性升高;(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶
、膽紅素
、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值升高。
4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)肝功能
;(2)大劑量用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖
;(3)紅霉素在肝功能損害時(shí)可以蓄積,因此大劑量用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度水平
。
6.11紅霉素的不良反應(yīng)
1.用藥后可出現(xiàn)腹瀉
、惡心、嘔吐
、中上腹痛
、食欲減退等胃腸道癥狀,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)
。
2.用藥后偶可出現(xiàn)乏力
、黃疸及肝功能異常等肝毒性。
3.大劑量(每天≥4g)給藥或肝
、腎疾病患者
、老年患者用藥后可能引起耳毒性
。主要表現(xiàn)為聽力減退?div id="d48novz" class="flower left">
?赡芘c血藥濃度過(guò)高(>12mg/L)有關(guān)
,停藥后大多可以恢復(fù)正常。
4.用藥后偶可出現(xiàn)藥物熱
、皮疹
、嗜酸粒細(xì)胞增多等過(guò)敏反應(yīng),發(fā)生率約為0.5%~1%
。
5.少數(shù)患者用藥后偶有心律不齊
,口腔或 *** 念珠菌感染等。
6.部分患者靜脈給藥后偶可出現(xiàn)靜脈 *** 或靜脈炎
。
6.12紅霉素的用法用量
1.(1)①常用口服劑量:每天1~2g
,分3~4次服用。②軍團(tuán)菌病:每天劑量可增至2~4g
,分4次服用
。(2)局部給藥:治療沙眼、結(jié)膜炎
、角膜炎
,用適量眼膏涂于眼瞼內(nèi),每天數(shù)次
。(3)腎功能不全時(shí)劑量:腎功能減退患者一般勿需減少用量。
2.兒童:(1)口服給藥:每天30~50mg/kg
,分3~4次服用。(2)局部給藥:沙眼、結(jié)膜炎
、角膜炎
,用適量眼膏涂于眼瞼內(nèi),每天數(shù)次
。
3.靜脈滴注:(1)成人:①一般用量:每天1~2g
,分2~4次。②軍團(tuán)病:每天3~4g
,分4次給藥
。高劑量不能超過(guò)4g。(2)兒童:每天按20~40mg/kg
,分2~4次給藥
。
6.13藥物相互作用
1.紅霉素與卡馬西平、丙戊酸等抗癲癇藥同用
,可抑制卡馬西平和丙戊酸的代謝
,導(dǎo)致后者的血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)
。并且卡馬西平又能通過(guò)肝臟微粒體氧化酶降低紅霉素藥效。
2.紅霉素與環(huán)孢素合用可促進(jìn)環(huán)孢素的吸收并干擾其代謝
,臨床表現(xiàn)為腹痛
、高血壓及肝功能障礙。
3.紅霉素與黃嘌呤類(二羥丙茶堿除外)同用可使氨茶堿的肝清除減少
,導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加
。這一現(xiàn)象在同用6天后較易發(fā)生,氨茶堿清除的減少幅度與紅霉素血清峰值成正比
。
4.紅霉素與地高辛合用
,可清除腸道中能滅活地高辛的菌群,因而導(dǎo)致地高辛腸肝循環(huán)
,使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)
。
5.紅霉素與洛伐他丁合用時(shí)可抑制洛伐他丁代謝而增加其血藥濃度,可能引起橫紋肌溶解
。
6.紅霉素與咪達(dá)唑侖
、三唑侖合用時(shí)可降低咪達(dá)唑侖、三唑侖的清除率而增強(qiáng)其作用
。
7.紅霉素與阿芬太尼合用可抑制阿芬太尼的代謝
,延長(zhǎng)其作用時(shí)間。
8.紅霉素與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性
。
9.大劑量紅霉素與耳毒性藥物合用
,可能增加耳毒性;腎功能減退患者尤易發(fā)生
。
10.紅霉素與阿司咪唑.特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性
,引起心律失常。
11.紅霉素與酒石酸麥角胺合用可致急性麥角中毒(如末梢血管痙攣)
。
12.長(zhǎng)期服用華法林的患者應(yīng)用紅霉素時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)原時(shí)間延長(zhǎng)
,從而增加出血的危險(xiǎn)性。
13.紅霉素與氯霉素和林可霉素類合用
,有拮抗作用
。
14.紅霉素與β內(nèi)酰胺藥聯(lián)用可使兩者抗菌活性降低。
15.紅霉素與避孕藥同服
,可阻擾性激素的腸肝循環(huán)
,使避孕藥藥效降低。
人體體表面積計(jì)算器BMI指數(shù)計(jì)算及評(píng)價(jià)女性安全期計(jì)算器預(yù)產(chǎn)期計(jì)算器孕期體重增長(zhǎng)正常值孕期用藥安全性分級(jí)(FDA)五行八字成人血壓評(píng)價(jià)體溫水平評(píng)價(jià)糖尿病飲食建議臨床生化常用單位換算基礎(chǔ)代謝率計(jì)算補(bǔ)鈉計(jì)算器補(bǔ)鐵計(jì)算器處方常用拉丁文縮寫速查藥代動(dòng)力學(xué)常用符號(hào)速查有效血漿滲透壓計(jì)算器乙醇攝入量計(jì)算器
醫(yī)學(xué)百科
,馬上計(jì)算
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6.14專家點(diǎn)評(píng)
對(duì)軍團(tuán)菌感染、彎曲腸桿菌腸炎、支原體肺炎
、沙眼衣原衣原體所致的嬰兒肺炎和結(jié)膜炎
、衣原體所致的泌尿系統(tǒng)感染,紅霉素均為首選藥物
。對(duì)炭疽熱
、氣性壞疽、梅毒
、非結(jié)核性分枝桿菌感染
、Q熱、放線菌病
、痤瘡也有良好的療效
。近年來(lái),紅霉素已成為支原體普遍耐藥的抗生素
,有資料表明
,其耐藥性高達(dá)27.7%,因此藥敏試驗(yàn)是指導(dǎo)臨床應(yīng)用抗生素治療泌尿道支原體感染的重要依據(jù)
。紅霉素特點(diǎn)是易溶于水
,可制成靜脈注射用制劑,常用于對(duì)口服紅霉素不能耐受或嚴(yán)重感染患者
。紅霉素對(duì)痤瘡丙酸桿菌有較強(qiáng)的抑制作用
,對(duì)革蘭陰性細(xì)菌如淋球菌、衣原體
、支原體等亦有抑制作用
,主要用于治療痤瘡、化膿性皮膚病
,能有效降低痤瘡桿菌數(shù)目
。
7紅霉素中毒 紅霉素抗菌譜與青霉素相似,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有較強(qiáng)的抑制作用
,對(duì)革蘭陰性菌也有相當(dāng)抑制作用,對(duì)支原體
、放線菌
、螺旋體、立克次體
、衣原體
、奴卡菌、少數(shù)分枝桿菌和阿米巴原蟲有抑制作用
。常為青霉素過(guò)敏患者的替代藥物
。口服吸收差,為18%~45%
,血漿蛋白結(jié)合率為73%
,半衰期為1.5h,無(wú)尿時(shí)可延長(zhǎng)至6h
,容積分布0.72L/kg
。成人常用量1~2g/d,分3~4次服用
。也可制成眼膏
,治療沙眼、結(jié)膜炎
、角膜炎
,涂于眼瞼內(nèi)。[1]
7.1臨床表現(xiàn)
[1]
1.常見不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)
,惡心
、嘔吐、胃痛
、腹瀉
、口舌疼痛、食欲減退等
。發(fā)生率與劑量有關(guān)
。可誘發(fā)假膜性腸炎
。
2.過(guò)敏反應(yīng):出現(xiàn)各種皮疹
、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多等
。有報(bào)道1例發(fā)生過(guò)敏性紫癜
,發(fā)生腎衰竭。酯化的紅霉素可引起膽汁蓄積性肝損害
。
3.大劑量紅霉素應(yīng)用
,偶可引起耳鳴和暫時(shí)性聽覺(jué)障礙。
4.靜脈滴注用藥易引起靜脈炎
。
5.曾報(bào)道1例應(yīng)用本藥1.5g后
,發(fā)生重癥肌無(wú)力表現(xiàn),停藥后消失
。
7.2治療
紅霉素中毒的治療要點(diǎn)為[2]:
1.出現(xiàn)毒性反應(yīng)時(shí)停藥
,靜脈補(bǔ)液促進(jìn)排泄。
2.發(fā)生嚴(yán)重黃疸時(shí)
,給予糖皮質(zhì)激素治療
。
關(guān)于紅霉素的問(wèn)題
用紅霉素要注意哪些問(wèn)題
紅霉素是臨床常用藥
,但在應(yīng)用中常常出現(xiàn)這樣那樣的問(wèn)題,以下就部分常見的問(wèn)題進(jìn)行討論:
靜脈滴注紅霉素別用錯(cuò)溶媒
乳糖酸紅霉素是弱酸弱堿鹽
,在氯化鈉溶液(鹽水)中
,則被復(fù)分解,容易將紅霉素析出
,產(chǎn)生沉淀影響靜脈注射
。因此,注射用乳糖酸紅霉素在使用時(shí)不能直接用0.9%氯化鈉注射液
、葡萄糖氯化鈉注射液
、林格液等做溶媒溶解,也不能直接用5%葡萄糖
、10%葡萄糖注射液稀釋
,因這兩種液體的酸性較大,pH值在3.2~5.5之間
,容易使紅霉素破壞
、降效。而在弱堿性環(huán)境中
,會(huì)使紅霉素增效并穩(wěn)定
。
所以,乳糖酸紅霉素使用時(shí)先要用注射用水10毫升注入外觀類似青霉素樣的玻璃瓶中充分振搖
,使之全部溶解
,然后再轉(zhuǎn)移到5%葡萄糖注射液500~1000毫升,稀釋的濃度為1克/1000毫升
,此時(shí)在5%或10%葡萄糖注射液中可適當(dāng)添加維生素C注射液1g
,或5%碳酸氫鈉注射液0.5毫升,使原來(lái)溶液的酸堿度升至pH6左右
。靜脈滴注乳糖酸紅霉素有血管刺激作用
,易引起靜脈炎,滴注速度應(yīng)緩慢并應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)注完
,滴注液中不宜加入氯化鉀
、氨茶堿、頭孢菌素
、四環(huán)素
、青霉素G、氨芐西林
、巴比妥類
、肝素
、間羥胺等
。
紅霉素不能與多種藥物搭配
與紅霉素同時(shí)或相繼使用另一種藥物時(shí),要注意可能產(chǎn)生不良影響。紅霉素可抑制卡馬西平
、丙戊酸鈉等抗癲癇藥物的代謝
,使抗癲癇藥濃度增高,而可能產(chǎn)生毒性作用
。紅霉素可抑制阿司咪唑
、特非那定等抗組胺藥的代謝,使這些抗組胺藥的心臟毒性增強(qiáng)
。
紅霉素可置換華法林在血漿中結(jié)合
,導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),增加出血的危險(xiǎn)
。
紅霉素可減少氨茶堿在肝中清除率
,使血清中濃度升高,甚至出現(xiàn)氨茶堿的毒性反應(yīng)
,要注意適當(dāng)減量
。
紅霉素抑制洛伐他汀的代謝,增加洛伐他汀的血濃度
,可引起橫紋肌溶解的毒性及肝毒性
。
紅霉素可損害雙耳聽力,尤其是對(duì)大劑量使用者
、老年人
、肝腎功能不良者。此藥若再與有耳毒性藥物合用如速尿
、依他尼酸
、慶大霉素、阿米卡星
、妥布霉素
、奈替米星、鏈霉素
、萬(wàn)古霉素等
,耳毒性更明顯。
紅霉素主要在肝內(nèi)濃縮
,增加肝臟負(fù)擔(dān)
,肝功能不良者盡量不用,不與有肝毒性藥物合用
。如頭孢類抗生素
、四環(huán)等類,氧氟沙星
、環(huán)丙沙星
、抗結(jié)核病藥
、布洛芬、百服寧
、去痛片
、雙氯芬酸、安乃近
、速效感冒膠囊
、酮康唑、依曲康唑
、調(diào)節(jié)血脂藥
、降血糖藥、甲亢治療藥等
;紅霉素也不宜與氯霉素
、克林霉素、青霉素等合用
,以免減弱抗菌作用
。
使用紅霉素要注意適應(yīng)癥
紅霉素不管是口服還是靜脈滴注,對(duì)胃都有刺激
,這不單來(lái)自于直接的作用
,像一般口服藥出現(xiàn)的惡心、嘔吐
、食欲差
、疼痛、腹脹
、腹瀉等
,同時(shí)還伴有胃動(dòng)力作用。如前所述
,對(duì)有聽力減退
、肝功不良、心律不齊
、懷孕期和哺乳期婦女要慎用紅霉素
。但紅霉素使用范圍還是很廣泛的,應(yīng)正確對(duì)待它的不良反應(yīng)和藥物相互作用
。它對(duì)因青霉素G過(guò)敏患者
,感染了急性扁桃體炎、急性咽炎
、鼻竇炎
、猩紅熱、蜂窩織炎
、白喉
、百日咳
、氣性壞疽、炭疽
、破傷風(fēng)、軍團(tuán)菌
、支原體
、衣原體引起的肺炎、淋病
、泌尿系感染
、沙眼、結(jié)膜炎
、口腔炎等都有效
。但是,用紅霉素需要醫(yī)生的診斷和處方
,不應(yīng)擅自使用
。
信息來(lái)源:健康報(bào)
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