青霉素都治療哪些炎癥,青霉素不可替代的作用(青霉素簡(jiǎn)介)

妙手生春 2023-07-27 11:41:46

一

、青霉素都治療哪些炎癥

青霉素(Penicillin

，或音譯盤尼西林)又被稱為青霉素G

、peillin G

、盤尼西林

、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀

、芐青霉素鉀。青霉素是抗菌素的一種

，是指分子中含有青霉烷

、能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素，是由青霉菌中提煉出的抗生素

。青霉素屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素(β-lactams),β-內(nèi)酰胺類抗生素包括青霉素

、頭孢菌素、碳青霉烯類

、單環(huán)類

、頭霉素類等。青霉素是很常用的抗菌藥品

。但每次使用前必須做皮試

，以防過(guò)敏。

青霉素都治療哪些炎癥?

青霉素為以下感染的首選藥物：

1.溶血性鏈球菌感染

，如咽炎、扁桃體炎

、猩紅熱

、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等

2.肺炎鏈球菌感染如肺炎

、中耳炎

、腦膜炎和菌血癥等

3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染

4.炭疽

5.破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染

6.梅毒(包括先天性梅毒)

7.鉤端螺旋體病

8.回歸熱

9.白喉

10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎

青霉素亦可用于治療：

1.流行性腦脊髓膜炎

2.放線菌病

3.淋病

4.奮森咽峽炎

5.萊姆病

6.多殺巴斯德菌感染

7.鼠咬熱

8.李斯特菌感染

9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染

風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔

、牙科

、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生

。

青霉素使用注意事項(xiàng)：

⒈口服或注射給藥時(shí)忌與堿性藥物配伍

，以免分解失效。

⒉該品不宜與鹽酸四環(huán)素

、卡那霉素

、多粘菌素E、磺胺嘧啶鈉

、三磷酸腺苷

、輔酶A等混合靜滴，以免發(fā)生沉淀或降效。

⒊氯霉素與青霉素一般不要聯(lián)用

，因氯霉素為抑菌劑

，而青霉素為繁殖期殺菌劑，聯(lián)用可影響青霉素的抗菌活性而降效

。但這一問(wèn)題尚有爭(zhēng)論

，意見(jiàn)不一，因兩者聯(lián)用對(duì)革蘭陽(yáng)性菌

、陰性菌混合感染及顱內(nèi)感染臨床效果好

。解決的辦法，如需聯(lián)用

，宜先用青霉素2～3小時(shí)后再用氯霉素

。

⒋由于該品可抑制某些肝臟酶的活性，因此可干擾甲苯磺丁脲

、苯妥英鈉和雙香豆素在人體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化

，可增強(qiáng)甲苯磺西脲、苯妥英鈉的作用

，對(duì)雙香豆素和華法林的抗凝作用均可增強(qiáng)

。

⒌嬰兒、肝

、腎功能減退者慎用

，妊娠末期產(chǎn)婦慎用，哺乳期婦女忌用

。

二

、青霉素不可替代的作用

青霉素是一種高效、低毒

、臨床應(yīng)用廣泛的重要抗生素

。

它的研制成功大大增強(qiáng)了人類抵抗細(xì)菌性感染的能力，帶動(dòng)了抗生素家族的誕生

。它的出現(xiàn)開(kāi)創(chuàng)了用抗生素治療疾病的新紀(jì)元

。通過(guò)數(shù)十年的完善，青霉素針劑和口服青霉素已能分別治療肺炎

、肺結(jié)核

、腦膜炎、心內(nèi)膜炎

、白喉

、炭疽等病。

繼青霉素之后

，鏈霉素

、氯霉素

、土霉素、四環(huán)素等抗生素不斷產(chǎn)生

，增強(qiáng)了人類治療傳染性疾病的能力

。但與此同時(shí)，部分病菌的抗藥性也在逐漸增強(qiáng)

。為了解決這一問(wèn)題

，科研人員目前正在開(kāi)發(fā)藥效更強(qiáng)的抗生素，探索如何阻止病菌獲得抵抗基因

，并以植物為原料開(kāi)發(fā)抗菌類藥物

。

青霉素它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶，易被其破壞

，且其抗菌譜較窄

，主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效。青霉素G有鉀鹽

、鈉鹽之分

，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時(shí)

，也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量

，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡

。

青霉素類抗生素的毒性很小

，由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁，而人類只有細(xì)胞膜無(wú)細(xì)胞壁

，故對(duì)人類的毒性較小

，除能引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)外，在一般用量下

，其毒性不甚明顯。

使用該品必須先做皮內(nèi)試驗(yàn)

。青霉素過(guò)敏試驗(yàn)包括皮膚試驗(yàn)方法(簡(jiǎn)稱青霉素皮試)及體外試驗(yàn)方法

，其中以皮內(nèi)注射較準(zhǔn)確。皮試本身也有一定的危險(xiǎn)性

，約有25%的過(guò)敏性休克死亡的病人死于皮試

。所以皮試或注射給藥時(shí)都應(yīng)作好充分的搶救準(zhǔn)備。在換用不同批號(hào)青霉素時(shí)

，也需重作皮試

。干粉劑可保存多年不失效，但注射液

、皮試液均不穩(wěn)定

，以新鮮配制為佳。而且對(duì)于自腎排泄，腎功能不良者

，劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整

。此外，局部應(yīng)用致敏機(jī)會(huì)多

，且細(xì)菌易產(chǎn)生抗藥性

，故不提倡。

三

、什么是長(zhǎng)效青霉素

長(zhǎng)效青霉素屬注射劑

，為白色結(jié)晶性粉末。本品可用于風(fēng)濕病時(shí)預(yù)防鏈球菌感染

，也可用于治療對(duì)青霉素G敏感細(xì)菌引起的輕

、中度感染或作預(yù)防感染用(如風(fēng)濕病患者預(yù)防鏈球菌感染)。

青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬

、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用

。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用。

淋病奈瑟菌

、腦膜炎奈瑟菌

、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌

、牛型放線菌

、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌

、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感

。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬

、消化鏈球菌和產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用

，對(duì)脆弱擬桿菌抗菌作用差。青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用

。

適應(yīng)癥

主要用于預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)

，也可用于控制鏈球菌感染的流行。

功能主治：用于風(fēng)濕病時(shí)預(yù)防鏈球菌感染

，也可用于治療對(duì)青霉素G敏感細(xì)菌引起的輕

、中度感染或作預(yù)防感染用(如風(fēng)濕病患者預(yù)防鏈球菌感染)。本品不能代替青霉素G用于治療重癥急性感染

。

用法用量

臨用前加適量滅菌注射用水使成混懸液

。肌內(nèi)注射，成人一次60萬(wàn)～120萬(wàn)單位

，2～4周1次;小兒一次30萬(wàn)～60萬(wàn)單位

，2～4周1次

。

四、氨芐青霉素鈉基本信息與作用

基本信息

別名：氨芐西林

、氨芐青

、安比西林、安必仙

、沙維西林

、賽米西林、氨芐西

、潘別丁

、AB-PC。

英文名稱 Ampicillin

CAS RN 69-53-4

EINECS號(hào) 200-709-7

分子式 C16H19N3O4S

分子量 349.4

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn:Harmful

風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ) R36/37/38; R42/43;

安全術(shù)語(yǔ) S22; S26; S36/37;

物化性質(zhì)：半合成的廣譜青霉素類抗生素

。其游離酸含3分子結(jié)晶水

，供口服用;其鈉鹽供注射用。白色或類白色粉末或結(jié)晶

。無(wú)臭

，味微苦，易溶于水

，微溶于乙醇

，不溶于乙醚。不耐酶

，對(duì)酸穩(wěn)定

。

用途：用于治療敏感的腸球菌、痢疾桿菌

、傷寒桿菌

、大腸桿菌、李斯特菌

、產(chǎn)氣桿菌

、流感桿菌和奇異變形桿菌等

Ampicillin (Penbritin,BRL1341)

基本作用

藥品為廣譜半合成青霉素，毒性極低

?div id="m50uktp" class="box-center"> ？咕V與青霉素相似，對(duì)青霉素敏感的細(xì)菌效力較低

，對(duì)草綠色鏈球菌的抗菌作用與青霉素相仿或略強(qiáng)。對(duì)白喉?xiàng)U菌

、破傷風(fēng)桿菌和放線菌其效能基本和青霉素相同

。對(duì)腸球菌及李斯特菌的作用則優(yōu)于芐青霉素。對(duì)耐藥葡萄球菌及其它能產(chǎn)生青霉素酶的細(xì)菌均無(wú)抗菌作用

。對(duì)革蘭陰性菌有效

，但易產(chǎn)生耐藥性

。

藥品主要用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)

、膽道

、腸道感染以及腦膜炎、心內(nèi)膜炎等

。

主要用于傷寒

、副傷寒的治療;也用于泌尿道、呼吸道感染

。

青霉素簡(jiǎn)介

目錄1拼音2英文參考3國(guó)家基本藥物4概述5通用名稱6英文名稱7青霉素的別名8分類9青霉素的發(fā)現(xiàn)10青霉素的藥理作用11青霉素的藥代動(dòng)力學(xué)12青霉素的適應(yīng)證13青霉素的禁忌證14青霉素的不良反應(yīng)15注意事項(xiàng)16青霉素與其它藥物的相互作用17青霉素的用法用量18青霉素的劑型和規(guī)格19青霉素的貯存20青霉素中毒 20.1臨床表現(xiàn)20.2治療 21參考資料附：*青霉素藥品說(shuō)明書 1拼音 qīng méi sù

2英文參考 penicillin [21世紀(jì)雙語(yǔ)科技詞典]

penicidin [湘雅醫(yī)學(xué)專業(yè)詞典]

penicillium [朗道漢英字典]

3國(guó)家基本藥物與青霉素有關(guān)的國(guó)家基本藥物零售指導(dǎo)價(jià)格信息

序號(hào) 基本藥物
目錄序號(hào) 藥品名稱劑型規(guī)格單位零售指
導(dǎo)價(jià)格類別備注 1 1 青霉素注射劑 80萬(wàn)單位瓶（支） 0.92 化學(xué)藥品和生物制品部分 * 2 1 青霉素注射劑 160萬(wàn)單位瓶（支） 1.6 化學(xué)藥品和生物制品部分 3 1 青霉素注射劑 400萬(wàn)單位瓶（支） 3.2 化學(xué)藥品和生物制品部分 4 1 青霉素注射劑 800萬(wàn)單位瓶（支） 5.4 化學(xué)藥品和生物制品部分注：

、表中備注欄標(biāo)注“*”的為代表品。

、表中代表劑型規(guī)格在備注欄中加注“△”的

，該代表劑型規(guī)格及與其有明確差比價(jià)關(guān)系的相關(guān)規(guī)格的價(jià)格為臨時(shí)價(jià)格。

4概述青霉素是由青霉

、曲霉等屬真菌產(chǎn)生的一種抗生素

。青霉素是人類發(fā)現(xiàn)的第一種能夠治療人類疾病的抗生素。1929年英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明首先從點(diǎn)青霉中獲得青霉素

。因其化學(xué)結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈的不同而有許多種

。青霉素可人工合成，用化學(xué)方法改造其部分結(jié)構(gòu)

，能制取一些新型衍生物

。目前用人工合成的青霉素約有30種投入臨床應(yīng)用。用人工方法制造的青霉素具有毒性低

、療效高等優(yōu)點(diǎn)

。如青毒素G僅對(duì)革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌有效、對(duì)酸不穩(wěn)定

，而氨芐青霉素對(duì)酸穩(wěn)定

，抗菌譜廣。

青霉素的發(fā)現(xiàn)是20世紀(jì)醫(yī)學(xué)上的重大成就

，為人類健康作出了重要貢獻(xiàn)

，同時(shí)也推動(dòng)了整個(gè)發(fā)酵工業(yè)的發(fā)展。青霉素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌如鏈球菌

、葡萄球菌

、梭菌、芽孢桿菌等具有活性

；而對(duì)革蘭氏陰性如大腸桿菌

、弧菌、分枝桿菌等無(wú)活性或活性低

。青霉素對(duì)人和大多數(shù)動(dòng)物無(wú)害

，經(jīng)肌肉或皮下注射后能迅速擴(kuò)散到血液中去并幾乎到達(dá)所有組織

。在臨床上青霉素用于治療肺炎、膿腫

、細(xì)菌性腦膜炎

、梅毒、牙齒及口腔感染

、骨髓炎以及其他對(duì)青霉素敏感的細(xì)菌引起的各種創(chuàng)傷感染

。但青霉素能引起某些受藥者過(guò)敏反應(yīng)，嚴(yán)重時(shí)可引起休克

、甚至死亡

，故應(yīng)用前必須做皮膚試驗(yàn)。本品最易發(fā)生過(guò)敏性休克

。大劑量可致青霉素腦病

。

20世紀(jì)40年代初期，青霉素作為世界上第一種抗生素問(wèn)世

，為臨床提供了高效低毒的抗感染藥物

。近年來(lái)，青霉素耐藥菌株日益增多

，同時(shí)新的抗菌藥物也不斷被發(fā)現(xiàn)

，使其的臨床應(yīng)用受到一定程度的影響。但由于青霉素G具有殺菌活性強(qiáng)

、全身分布好

、毒性低的特點(diǎn)，對(duì)敏感菌的感染仍有較好療效

。青霉素仍為主要治療藥物

。對(duì)于二、三期梅毒或一期較重病例特別是有早期中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的病例都應(yīng)該用青霉素大劑量治療

，每天500萬(wàn)～2000萬(wàn)U

，靜脈滴注，治療3～4周才有穩(wěn)定的療效

。淋球菌原對(duì)青霉素敏感

，但近年來(lái)耐藥菌明顯增多，有的高度耐藥

，因此需根據(jù)敏感試驗(yàn)結(jié)果決定是否選用青霉素

，治療量也應(yīng)根據(jù)敏感程度來(lái)確定。

青霉素為國(guó)家基本藥物

。

5通用名稱青霉素

6英文名稱 Benzylpenicillin

7青霉素的別名青霉素鈉

；青霉素鉀；芐青霉素；青霉素G

；Benzylpenicillin G；Penicillin

；Benzylpenicillin

8分類抗微生物藥 > β內(nèi)酰胺類抗生素 >?青霉素類

9青霉素的發(fā)現(xiàn) 青霉素的發(fā)現(xiàn)者是英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明

。1928年的一天，弗萊明在他的一間簡(jiǎn)陋的實(shí)驗(yàn)室里研究導(dǎo)致人體發(fā)熱的葡萄球菌

。由于蓋子沒(méi)有蓋好

，他發(fā)覺(jué)培養(yǎng)細(xì)菌用的瓊脂上附了一層青霉菌。這是從樓上的一位研究青霉菌的學(xué)者的窗口飄落進(jìn)來(lái)的

。使弗萊明感到驚訝的是

，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不見(jiàn)了

。這個(gè)偶然的發(fā)現(xiàn)深深吸引了他

，他設(shè)法培養(yǎng)這種霉菌進(jìn)行多次試驗(yàn)，證明青霉素可以在幾小時(shí)內(nèi)將葡萄球菌全部殺死

。弗萊明據(jù)此發(fā)明了葡萄球菌的克星·青霉素。

1929年

，弗萊明發(fā)表了學(xué)術(shù)論文

，報(bào)告了他的發(fā)現(xiàn)

，但當(dāng)時(shí)未引起重視

，而且青霉素的提純問(wèn)題也還沒(méi)有解決。

1935年

，英國(guó)牛津大學(xué)生物化學(xué)家錢恩和物理學(xué)家弗羅里對(duì)弗萊明的發(fā)現(xiàn)大感興趣。錢恩負(fù)責(zé)青霉菌的培養(yǎng)和青霉素的分離

、提純和強(qiáng)化

，使其抗菌力提高了幾千倍

，弗羅里負(fù)責(zé)對(duì)動(dòng)物觀察試驗(yàn)

。至此，青霉素的功效得到了證明

。

由于青霉素的發(fā)現(xiàn)和大量生產(chǎn)，拯救了千百萬(wàn)肺炎

、腦膜炎、膿腫

、敗血癥患者的生命

，及時(shí)搶救了許多的傷病員

。青霉素的出現(xiàn)

，當(dāng)時(shí)曾轟動(dòng)世界

。為了表彰這一造福人類的貢獻(xiàn)

，弗萊明

、錢恩、弗羅里于 1945年共同獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)和生理學(xué)獎(jiǎng)

。

10藥理作用青霉素通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，對(duì)繁殖期細(xì)菌起殺菌作用

。青霉素鈉

、鉀不耐酸

，口服吸收差

，不宜用于口服

。對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬

、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用

。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌

、白喉棒狀桿菌

、炭疽芽孢桿菌

、牛型放線菌

、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌

、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百日咳鮑特菌亦具一定抗菌活性

，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對(duì)本品敏感性差

。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬

、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用

，對(duì)脆弱擬桿菌的抗菌作用差。[1]

革蘭陽(yáng)性球菌中化膿性鏈球菌

、肺炎鏈球菌

、敏感金黃色葡萄球菌高度敏感，草綠色鏈球菌中度敏感

，糞鏈球菌低度中度敏感。革蘭陰性球菌中腦膜炎雙球菌高度敏感

，淋球菌中度敏感

，部分耐藥

。革蘭陽(yáng)性桿菌中破傷風(fēng)桿菌、白喉?xiàng)U菌

、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌高度或中度敏感

，革蘭陰性桿菌中腸道陰性桿菌耐藥

，流感桿菌部分菌株中度或低度敏感

，產(chǎn)酶流感桿菌耐藥

。對(duì)梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體

、鉤端螺旋體、放線菌等均有效

。青霉素的抗菌作用機(jī)制為影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成

。經(jīng)典的Park學(xué)說(shuō)認(rèn)為青霉素與細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽合成過(guò)程中所必需的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合

，使黏肽不能合成

，導(dǎo)致細(xì)菌死亡

。在Park學(xué)說(shuō)的基礎(chǔ)上

，近代研究有了很大的進(jìn)展，主要有以下幾點(diǎn)：

1.證明Park學(xué)說(shuō)基本正確

，但尚不完善，青霉素類的作用機(jī)制比已知的要復(fù)雜得多

。

2.證明交叉連接系統(tǒng)有兩個(gè)酶系

，轉(zhuǎn)肽酶與羧肽酶。后者能水解終末D丙氨酸

，但與交叉連接無(wú)關(guān)

。兩個(gè)酶對(duì)青霉素都敏感

，都能降解青霉素

，使青霉素滅活。

3.青霉素類的殺菌作用主要是與細(xì)胞膜上的靶位蛋白即青霉素結(jié)合蛋白PBPs相結(jié)合

，使細(xì)菌不能維持正常形態(tài)和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡

。

4.PBPs是細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中不可缺少的蛋白質(zhì)

，有的PBP即為存在于胞壁合成過(guò)程之中并對(duì)青霉素敏感的酶

。

5.不同的PBP有不同的功能

，PBP1a與PBP1bs與糖肽有關(guān)

，使細(xì)胞生長(zhǎng)

。

11藥代動(dòng)力學(xué) 青霉素不耐酸，不宜口服

。肌內(nèi)注射后，0.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）

，可廣泛分布于組織

、體液中

，易透入有炎癥的組織

，胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%

。本品可通過(guò)胎盤，但難以透過(guò)血．腦脊液屏障

，乳汁中可含有少量青霉素

，不易透入眼

、骨組織

、無(wú)血供區(qū)域和膿腔中

。血漿蛋白結(jié)合率為45%～65%

，血消除半衰期（t1/2β）約為30分鐘

，腎功能減退者可延長(zhǎng)至2.5～10小時(shí)

，老年人和新生兒也可延長(zhǎng)

。本品約19%在肝內(nèi)代謝，主要通過(guò)腎小管分泌排泄

，腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出

，亦有少量經(jīng)膽道排泄

。血液透析可清除本品

，而腹膜透析則不能

。[1]

12適應(yīng)證青霉素用于敏感菌或敏感病原體所致的感染。溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎

、猩紅熱

、心內(nèi)膜炎、丹毒

、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。肺炎球菌引起的肺炎

、中耳炎

、腦膜炎和菌血癥等

。梭狀芽孢桿菌引起的破傷風(fēng)和氣性壞疽等

。[1]

1.對(duì)由A組β溶血性鏈球菌引起的咽炎、猩紅熱

、蜂窩織炎

、化膿性關(guān)節(jié)炎、肺炎

、產(chǎn)褥熱及敗血癥，青霉素G有較好療效

，為首選藥物

。以上重癥感染

，靜脈滴注給藥每天4次

，每次120萬(wàn)～160萬(wàn)U

。咽炎的治療至少應(yīng)給藥10天

，以確保致病菌自咽部消除

，以免以后發(fā)生風(fēng)濕熱

?div id="m50uktp" class="box-center"> ；撔枣溓蚓鸬募毙曰撔阅X膜炎（腦膜炎）與心內(nèi)膜炎應(yīng)采用大劑量青霉素G（每天1000萬(wàn)～2000萬(wàn)U）靜脈給藥。

2.其他鏈球菌引起的感染：包括B組β溶血性鏈球菌

、草綠色鏈球菌和糞鏈球菌引起的呼吸道感染、急性化膿性腦膜炎（腦膜炎）

、心內(nèi)膜炎和敗血癥等感染

。肺炎鏈球菌對(duì)青霉素G高度敏感

，可首選青霉素G治療

。

3.腦膜炎雙球菌或其他敏感菌引起的腦膜炎：青霉素G不易透過(guò)正常血腦脊液屏障，進(jìn)入腦脊液的量不多

，但在腦膜受炎癥損害時(shí)通透性增加，因而大劑量治療有效

。成人起始劑量每天1000萬(wàn)～2000萬(wàn)U

，分4次靜脈滴注

。

4.淋球菌引起的淋?div id="d48novz" class="flower left">

。毫芮蚓瓕?duì)青霉素G敏感，但近年來(lái)耐藥菌明顯增多

，有的高度耐藥，因此需根據(jù)敏感試驗(yàn)結(jié)果決定是否選用青霉素G

，治療量也應(yīng)根據(jù)敏感程度來(lái)確定

。

5.梅毒螺旋體引起的梅毒：青霉素G仍為主要治療藥物

。對(duì)于二

、三期梅毒或一期較重病例特別是有早期中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的病例都應(yīng)該用大劑量青霉素G治療，每天500萬(wàn)～2000萬(wàn)U

，靜脈滴注，治療3～4周才有穩(wěn)定的療效

。

6.革蘭陽(yáng)性桿菌引起的感染：破傷風(fēng)桿菌

、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌引起的感染應(yīng)該用青霉素G同時(shí)加用抗毒素治療

。青霉素在皮膚科主要用于以下疾?div id="4qifd00" class="flower right">

。海?）梅毒

。（2）淋病

。（3）其他如猩紅熱、蜂窩織炎

、丹毒、類丹毒

、膿皮病等

。

13禁忌證對(duì)青霉素或其他青霉素類藥過(guò)敏者禁用[1]

。

用藥前應(yīng)詢問(wèn)患者有無(wú)過(guò)敏史

，對(duì)24h未應(yīng)用過(guò)青霉素者，應(yīng)做皮內(nèi)敏感試驗(yàn)

，試驗(yàn)結(jié)果陽(yáng)性者，應(yīng)禁用

。對(duì)青霉素或其他青霉素類藥物過(guò)敏者

、有過(guò)敏性疾患及過(guò)敏狀態(tài)者禁用

。

14不良反應(yīng) 青霉素的常見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，包括嚴(yán)重的過(guò)敏性休克和血清病型反應(yīng)

、白細(xì)胞減少、藥疹

、接觸性皮炎和哮喘發(fā)作等

。低劑量用藥毒性反應(yīng)少見(jiàn)。肌內(nèi)注射部位可發(fā)生周圍神經(jīng)炎

。鞘內(nèi)注射超過(guò)2萬(wàn)單位或靜脈大劑量滴注可引起抽搐、肌肉陣攣和昏睡等

，也可致短暫的精神失常

，停藥或降低劑量可恢復(fù)

。長(zhǎng)期用藥引起二重感染

，可出現(xiàn)耐青霉素金黃色葡萄球菌

、革蘭陰性桿菌或念珠菌感染

。[1]

1.過(guò)敏反應(yīng)為青霉素類的主要不良反應(yīng)

，包括過(guò)敏性休克、血清病

、皮疹、接觸性皮炎等

，反應(yīng)程度有很大差別

，從輕度皮疹到過(guò)敏休克

、死亡

。過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率為1%～10%，大多為皮疹

，過(guò)敏休克發(fā)生率為0.004%～0.04%。值得注意的是盡管青霉素皮膚試驗(yàn)陰性

，仍然會(huì)有程度不等的過(guò)敏反應(yīng)

，甚至有死亡的病例出現(xiàn)

。青霉素過(guò)敏休克的防治：①注意詢問(wèn)過(guò)敏史

；②必須做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)，用500U/ml皮試液皮內(nèi)注射0.05ml

，20min后觀察反應(yīng)。皮試液需新鮮配制

，冰箱中保存不能超過(guò)一星期

；③注射青霉素后必須觀察30min

；④應(yīng)在有搶救過(guò)敏性休克的條件下才能注射青霉素類抗生素

。（2）青霉素過(guò)敏性休克的搶救原則和方法如下：①分秒必爭(zhēng)，就地?fù)尵?div id="jfovm50" class="index-wrap">，立即使患者頭低位躺下；②立即在上臂皮下注射0.1%腎上腺素0.5ml

；③迅速準(zhǔn)備好靜脈輸液

；④如皮下注射腎上腺素尚未見(jiàn)效應(yīng)

，重復(fù)皮下注射一次或輸液內(nèi)加腎上腺素

；⑤靜脈注射氫化可的松25～100mg

；⑥有呼吸困難或呼吸窘迫現(xiàn)象時(shí)可緩慢注射氨茶堿0.25～0.5g

，同時(shí)人工呼吸

；⑦出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻疹

，應(yīng)給抗組胺藥物，肌內(nèi)或靜脈注射給藥

；⑧保溫

，注意維持呼吸與循環(huán)功能。

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：大劑量青霉素（每天2500萬(wàn)U）治療

，可能在治療后3天或稍晚出現(xiàn)抽搐、昏迷等神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)

，鞘內(nèi)注射青霉素也可引起以上反應(yīng)

。大劑量青霉素注射偶可發(fā)生精神異常反應(yīng)

。

3.血液異常反應(yīng)：青霉素類均可引起中性粒細(xì)胞減少

，原因不明。血小板減少也有發(fā)生但較少

。青霉素類可引起溶血性貧血，是由于IgM抗體抗青霉素紅細(xì)胞復(fù)合物所引起的免疫反應(yīng)

。少數(shù)患者可發(fā)生庫(kù)姆（Coombs）試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)

。

4.肝

、腎功能異常反應(yīng)：青霉素治療中可發(fā)生一過(guò)性肝酶升高

，也有引起出血性膀胱炎的報(bào)道

。

5.青霉素可引起胃腸道反應(yīng)。

6.吉赫反應(yīng)：青霉素治療梅毒時(shí)可能發(fā)生吉赫反應(yīng)

。這是因?yàn)榇罅棵范韭菪w被殺死后釋放的內(nèi)毒素所致

。用藥前口服潑尼松可防止發(fā)生吉赫反應(yīng)

。

7.有青霉素過(guò)敏史者禁用

。有過(guò)敏疾患與過(guò)敏狀態(tài)的患者禁用，有其他藥物過(guò)敏史者慎用

。

15注意事項(xiàng) [1]

（1）首先詳細(xì)詢問(wèn)過(guò)敏史

，有過(guò)敏史者一般不宜做皮試。

（2）用藥前要按規(guī)定方法進(jìn)行皮試（濃度為500單位/ml

，皮內(nèi)注射0.05～0.1ml）。

（3）一旦出現(xiàn)過(guò)敏性休克癥狀

，應(yīng)立即肌內(nèi)注射0.1%的腎上腺素0.5～1ml

，臨床表現(xiàn)無(wú)改善者，半小時(shí)后重復(fù)1次

，同時(shí)配合其他對(duì)癥治療。

（4）本品不宜鞘內(nèi)注射

，可經(jīng)肌內(nèi)或靜脈給藥

，當(dāng)成人一日劑量超過(guò)500萬(wàn)單位時(shí)宜靜脈繪藥

。靜脈給藥時(shí)速度不能超過(guò)每分鐘50萬(wàn)單位

，且宜分次快速滴入，一般每6小時(shí)1次

，以避免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。

（5）有哮喘

、濕疹

、花粉癥

、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者慎用

，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)調(diào)整劑量或延長(zhǎng)給藥間隔。

（6）大劑量給藥時(shí)

，應(yīng)考慮到帶入的鈉離子或鉀離子，可引起高鈉血癥或高鉀血癥

。青霉素鈉100萬(wàn)單位含鈉離子1.7mmol（39mg）

；青霉素G鉀100萬(wàn)單位含鉀離子1.5mmol （65mg）

。

（7）本品水溶液不穩(wěn)定

，易水解，因此注射液應(yīng)新鮮配制

，必須保存時(shí)，應(yīng)置冰箱冷藏，24小時(shí)內(nèi)用完

。

16藥物相互作用 [1]

（1）與丙磺舒

、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺類藥物合用

，可減少青霉素類藥物的排泄，使青霉素類血藥濃度升高

，作用增強(qiáng)

，但毒性反應(yīng)也可能增加

。[1]

丙磺舒（Probenecid）能抑制腎小管分泌

，因而可延長(zhǎng)青霉素血藥濃度維持時(shí)間，對(duì)青霉素有增效作用

。

（2）與四環(huán)素類、紅霉素

、氯霉素和磺胺類等抑菌藥合用

，可能降低本品抗菌作用[1]。

青霉素類與四環(huán)素

、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類等抑菌藥呈拮抗作用

。因青霉素為繁殖期殺菌藥

，在抑菌藥作用下

，細(xì)菌繁殖受阻抑

，可能使青霉素類藥物作用發(fā)揮不充分。

（3）與華法林合用

，可加強(qiáng)抗凝血作用[1]。

（4）同時(shí)服用避孕藥

，可能影響避孕效果[1]

。

（5）青霉素類與氨基糖苷類抗生素呈協(xié)同作用

，但大劑量青霉素G或其他半合成青霉素可使氨基糖苷類活性降低。

17青霉素的用法用量（1）肌內(nèi)注射：①成人

，一日80萬(wàn)～200萬(wàn)單位

，分3～4次給藥。②小兒

，2.5萬(wàn)單位/kg

，每12小時(shí)給藥一次，③新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬(wàn)單位/kg

，出生第一周每12小時(shí)1次，一周以上者每8小時(shí)1次

，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次

。[1]

（2）靜脈滴注：適用于重癥感染

。①成人

，一日200萬(wàn)～2000萬(wàn)單位，分2～4次靜脈滴注

。給藥速度不能超過(guò)每分鐘50萬(wàn)單位。②兒童

，一日5萬(wàn)～20萬(wàn)單位/kg

，分2～4次靜脈滴注。③新生兒（足月產(chǎn)）：用量同肌內(nèi)注射

。[1]

18青霉素的劑型和規(guī)格（1）（鉀鹽）注射用無(wú)菌粉末：①0.25g （40萬(wàn)單位）；②0.5g （80萬(wàn)單位）

。[1]

（2）（鈉鹽）注射用無(wú)菌粉末：①0.24g （40萬(wàn)單位）

；②0.48g （80萬(wàn)單位）

；③0.96g（160萬(wàn)單位）

。[1]

19青霉素的貯存干燥、冷暗處保存

。勿置冰箱中，以免瓶裝品吸潮

。[1]

20青霉素中毒青霉素（青霉素G

、芐青霉素）迄今仍為臨床廣泛應(yīng)用的抗菌藥物之一

，高效低毒

。口服吸收差，血漿蛋白結(jié)合率45%～65%

，半衰期為30min，腎功能減退者可延長(zhǎng)至2

.5～10h

。老年人和新生兒也較長(zhǎng)

。為治療A組和B組溶血性鏈球菌感染、敏感葡萄球菌感染

、破傷風(fēng)、白喉

、炭疽

、氣性壞疽

、梅毒

、雅司和草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎等疾病的首選藥物?div id="4qifd00" class="flower right">

？杉∪庾⑸浠蜢o脈滴注。常用量：肌注80萬(wàn)～200萬(wàn)U/d

，均分3～4次

；靜滴200萬(wàn)～1000萬(wàn)U，均分2～4次

。本品最易發(fā)生過(guò)敏性休克。大劑量可致青霉素腦病

，青霉素用量不宜超過(guò)4000萬(wàn)U/d

。[2]

20.1臨床表現(xiàn)

[3]

1.過(guò)敏性反應(yīng) 在各種藥物中占首位

。嚴(yán)重的過(guò)敏性休克發(fā)生率為0.004%～0.04%

，其病死率可達(dá)10%。過(guò)敏性休克的發(fā)生極為迅速

，甚至在針頭尚未被拔出即可發(fā)生，也可在皮試時(shí)出現(xiàn)

。約50%患者在注射5min內(nèi)發(fā)生

，20～30min內(nèi)發(fā)生者占90%

。個(gè)別于注射后數(shù)小時(shí)后或在連續(xù)用藥中發(fā)生

。青霉素皮膚試驗(yàn)陰性者

，并不能排除青霉素過(guò)敏發(fā)生的可能。

（1）過(guò)敏性休克的表現(xiàn)如下：

1）呼吸道阻塞癥狀：由喉頭水腫

、支氣管痙攣和肺水腫所致

?div id="d48novz" class="flower left">

；颊叱霈F(xiàn)胸悶、心悸

、喉頭堵塞感、呼吸困難

、臉色潮紅等

，伴有瀕危感

、口干

、頭昏、臉和四肢麻木

。

2）微循環(huán)障礙表現(xiàn)：由微血管擴(kuò)張引起血容量不足?div id="d48novz" class="flower left">

；颊吣樕n白

、煩躁不安、畏寒

、冷汗、脈搏微弱

、血壓下降等

。

3）中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：由腦部缺氧引起。意識(shí)喪失

、昏迷、抽搐

、大小便失禁等

。

（2）皮膚過(guò)敏反應(yīng)：瘙癢

、蕁麻疹及各種皮疹

。其他尚可有惡心、嘔吐

、腹痛

、腹瀉、噴嚏和咳嗽等

。

（3）其他過(guò)敏性表現(xiàn)：有藥物熱

、哮喘發(fā)作

、過(guò)敏性紫癜

、嗜伊紅細(xì)胞增多，偶出現(xiàn)溶血性貧血

，粒細(xì)胞減少、血小板減少和間質(zhì)性腎炎等

。

2.青霉素腦病? 表現(xiàn)為反射亢進(jìn)

、意識(shí)喪失、惡心

、嘔吐、頭痛

、驚厥

、癱瘓、昏迷

、大小便失禁、肌肉痙攣和呼吸困難等癥候群

。一般應(yīng)用常用劑量青霉素不易透過(guò)血腦脊液屏障

，當(dāng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染時(shí)

，血腦脊液屏障通透性增加

，進(jìn)入腦組織的青霉素可增加數(shù)倍，當(dāng)腦脊液濃度超過(guò)8～12U/ml時(shí)

；當(dāng)腎功能不良時(shí)，青霉素的半衰期延長(zhǎng)而積蓄

，血濃度增高

；青霉素用量每天超過(guò)2500萬(wàn)U，可引起腦病

。鞘內(nèi)注射大于2萬(wàn)U也可致肌肉痙攣、抽搐和昏迷

。

3.赫氏反應(yīng)? 主要見(jiàn)于青霉素治療梅毒過(guò)程中

。如果開(kāi)始即用大劑量，在第一次注射后2～12h內(nèi)患者突然出現(xiàn)發(fā)熱

、寒戰(zhàn)

、頭痛、關(guān)節(jié)痛等反應(yīng)

。

4.周圍神經(jīng)炎? 注射部位可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。

5.電解質(zhì)和酸堿平衡紊亂? 青霉素鉀鹽靜脈大量給藥

，可發(fā)生高鉀血癥

；青霉素鈉鹽大量給藥

，尤其在腎功能減退或心功能不全者，可造成高鈉血癥

、急性心功能不全

，少數(shù)患者伴有低鉀血癥和代謝性堿中毒。

人體體表面積計(jì)算器BMI指數(shù)計(jì)算及評(píng)價(jià)女性安全期計(jì)算器預(yù)產(chǎn)期計(jì)算器孕期體重增長(zhǎng)正常值孕期用藥安全性分級(jí)（FDA）五行八字成人血壓評(píng)價(jià)體溫水平評(píng)價(jià)糖尿病飲食建議臨床生化常用單位換算基礎(chǔ)代謝率計(jì)算補(bǔ)鈉計(jì)算器補(bǔ)鐵計(jì)算器處方常用拉丁文縮寫速查藥代動(dòng)力學(xué)常用符號(hào)速查有效血漿滲透壓計(jì)算器乙醇攝入量計(jì)算器
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20.2治療

青霉素中毒的治療要點(diǎn)為[4]：

1.發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)

，立即停用青霉素

，不進(jìn)行藥物治療也可自愈

。較重者應(yīng)給予藥物治療

。

（1）維生素C1～2g加入5%葡萄糖500～1000ml中靜脈滴注l/d；10%葡萄糖酸鈣10ml靜脈注射

，l/d。

（2）抗組胺藥物應(yīng)用

；苯海拉明25～50mg

，3～4/d，口服

；去氯羥嗪25mg，3/d

，口服

；阿司咪唑10mg，l/d

，口服

；必要時(shí)可應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素。

2.發(fā)生過(guò)敏性休克

（1）立即停藥

。讓患者平臥，保暖

，吸氧

。

（2）立即皮下注射腎上腺素0.5mg，癥狀如不緩解

，可每20～30min注射1次，直至緩解

。

（3）同時(shí)靜脈注射地塞米松5mg或氫化可的松200～300mg加入5%～10%葡萄糖200～300ml

，靜脈滴注。

（4）抗組胺藥物應(yīng)用

。

（5）擴(kuò)充血容量，可用10%低分子右旋糖酐100～250ml靜脈滴注

。

（6）上述處理后如血壓仍不回升者

，可給予血管活性藥物，抗休克治療

。

（7）對(duì)癥、支持治療

。如心跳停止者予以心臟復(fù)蘇

；呼吸衰竭者給予吸氧

，人工呼吸

；喉頭水腫者及時(shí)做氣管切開(kāi)。

3.青霉素腦病發(fā)生時(shí)

，則應(yīng)停用青霉素

，停藥后癥狀可迅速消退

。同時(shí)予以對(duì)癥支持治療

，但抗驚厥治療效果不佳。

4.血液透析可清除血液中的青霉素

，腹膜透析無(wú)效。

5.及時(shí)糾正電解質(zhì)紊亂和酸堿平衡失調(diào)

。

青霉素的毒副作用青霉素是抗生素嗎

青霉素是我們大家都很熟悉的一種消炎藥

，很多人都使用過(guò)

，而雖然青霉素的作用功效是非常好的

，但是也是有一些副作用的

，那么我們便了解一下青霉素的毒副作用？青霉素是抗生素嗎

？
青霉素的毒副作用
青霉素是臨床上比較常用的抗生素，青霉素片主要的副作用是過(guò)敏反應(yīng)

，過(guò)敏可以出現(xiàn)皮膚瘙癢

、皮膚發(fā)紅、出現(xiàn)丘疹等癥狀

，嚴(yán)重的可以發(fā)生休克，還可能會(huì)引起胃腸道反應(yīng)

，但是一旦青霉素出現(xiàn)過(guò)敏性休克的

，必須就地?fù)尵?div id="4qifd00" class="flower right">

、吸氧、腎上腺素?fù)尵戎委?div id="4qifd00" class="flower right">

。出現(xiàn)頭暈注意是否有腦供血不足

、血壓異常等疾病，可以就醫(yī)做一下身體檢查

，看具體是那種疾病引起，根據(jù)檢查選擇治療

。此外

，血液系統(tǒng)的副作用比較少見(jiàn)，用藥要遵醫(yī)囑

，不能濫用抗生素，以免引起一些不良反應(yīng)

。

青霉素是抗生素嗎
青霉素是抗生素

，音譯為盤尼西林

。青霉素是抗生素的一種

，是指分子中含有青霉烷，能夠破壞細(xì)菌細(xì)胞壁

，能在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起到殺菌作用的一類抗生素

。青霉素是屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，β-內(nèi)酰胺類抗生素除了青霉素以外

，還包括頭孢菌素

、頭霉素、碳青霉烯類

、單環(huán)類抗生素等，因此青霉素是抗生素

。但是青霉素作為抗生素有其特殊性

，每次使用前都必須做皮試，以防引起青霉素過(guò)敏

，嚴(yán)重者出現(xiàn)過(guò)敏性休克。青霉素是一種高效

，低毒

，臨床應(yīng)用廣泛的重要抗生素

，它的研制成功

，使人類增強(qiáng)了抗細(xì)菌感染的能力，也帶動(dòng)了其他抗生素的誕生

，青霉素主要用于治療革蘭陽(yáng)性細(xì)菌感染

，包括肺炎

，腦膜炎

，心內(nèi)膜炎，表皮感染等

，因此青霉素屬于抗生素。具體藥品使用及治療方案請(qǐng)結(jié)合自身情況在專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行

。

青霉素是消炎藥嗎
青霉素是消炎藥如果患者發(fā)生了炎癥

，而且對(duì)青霉素敏感，可以應(yīng)用青霉素進(jìn)行抗炎治療

。在應(yīng)用青霉素抗炎治療之前，一定要做皮試否則有可能發(fā)生過(guò)敏

，甚至發(fā)生過(guò)敏性休克

。在臨床上消炎藥包括很多類型，常見(jiàn)的有青霉素類消炎藥、頭孢類消炎藥

、喹諾酮類消炎藥、大環(huán)內(nèi)酯類消炎藥

、抗厭氧菌的消炎藥等

。在應(yīng)用消炎藥之前，一定要判明是何種細(xì)菌導(dǎo)致的感染

，這樣可以對(duì)癥用藥抗炎效果比較好。青霉素是青霉素類抗生素的代表藥物

，是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的抗生素

，抗菌效果好

，毒性低

，在臨床上應(yīng)用十分廣泛，至今仍然是很多感染的首選藥物

。青霉素主要作用于革蘭氏陽(yáng)性球菌和桿菌

，尤其是肺炎鏈球菌

、草綠色鏈球菌

、溶血性鏈球菌對(duì)青霉素高度敏感。此外

，白喉?xiàng)U菌、李斯特菌

、梅毒螺旋體、梭狀芽孢桿菌

、梭形桿菌

、腦膜炎球菌對(duì)青霉素也十分敏感

。不過(guò)青霉素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌

、不動(dòng)桿菌、假單胞菌以及支原體

、衣原體

、立克次體都沒(méi)有抗菌作用

。

青霉素是激素類的藥嗎
青霉素不是激素藥

，也不含有任何激素成分，而是一種抗生素。青霉素是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的抗生素

，至今已有90多年的歷史。其具有高效

、低毒的優(yōu)點(diǎn)

，至今仍是治療很多感染的首選藥物。青霉素主要作用于革蘭氏陽(yáng)性球菌和桿菌

，目前仍是治療由草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌

、A組和B組溶血性鏈球菌

、不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、白喉?xiàng)U菌

、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌

、梅毒螺旋體等敏感菌引起的各種感染的首選藥物

。青霉素不良反應(yīng)少，不過(guò)?div id="jfovm50" class="index-wrap">？蓪?dǎo)致嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)。所以在使用前必須進(jìn)行皮試

，皮試陽(yáng)性者不可應(yīng)用

。

青霉素類抗生素簡(jiǎn)介

目錄1拼音2概述3種類4作用 4.1生物合成青霉素4.2全合成青霉素4.3半合成青霉素 5臨床作用 1拼音 qīng méi sù lèi kàng shēng sù

2概述青霉素類抗生素系指分子中含有青霉烷（penam）的抗生素，屬于β內(nèi)酰胺類抗生素

。是發(fā)現(xiàn)最早的抗細(xì)菌抗生素，由于半合成工作的成功

，使這類抗生素近年來(lái)有很大發(fā)展

，出現(xiàn)很多臨床有效的新品種。1929年Fleming首先發(fā)現(xiàn)青霉素

，四十年代完成了分離、精制與化學(xué)結(jié)構(gòu)測(cè)定并肯定了療效

。當(dāng)時(shí)所用的產(chǎn)生菌是Penicillium notatum

，產(chǎn)量極低，僅有1～2U/ml

。經(jīng)過(guò)大量篩選與選育，得到了高產(chǎn)菌株P(guān)enicillium chrysogenum的變株Q175，并由表面培養(yǎng)改為深層發(fā)酵

，使青霉素的產(chǎn)量迅速上升?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">，F(xiàn)在工業(yè)上使用的菌株產(chǎn)量都在每毫升數(shù)萬(wàn)單位以上

。青霉素類抗生素按其來(lái)源

，分為天然青霉素、生物合成青霉素

、全合成青霉素與半合成青霉素

。

3種類天然青霉素早年的青霉素發(fā)酵液中

，至少含有五種不同的青霉素

，其中芐青霉素（青霉素G）的含量最高，療效最好

。青霉素K的抗菌活性雖高，但不穩(wěn)定

，無(wú)實(shí)用價(jià)值

。青霉素的主核6氨基青霉烷酸對(duì)革蘭陽(yáng)性與陰性菌有微弱的作用，可由青霉素的產(chǎn)生菌及翅孢殼屬（Emericellopsis mi nima）等產(chǎn)生

。頭孢霉屬（Cephalosporium）、擬青霉屬（Paecilomyces）與鏈霉菌屬（Streptomyces）等可產(chǎn)生青霉素N

，又稱為頭孢菌素N（cephalosporin N）或共霉素B（synnematin B）

，其側(cè)鏈為Dα氨基己二酸，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用比芐青霉素低

，但抗革蘭陰性菌的作用較強(qiáng)。1962年由Penicillium chrysogenum培養(yǎng)液中又分離出具有Lα氨基己二酸側(cè)鏈的異青霉素N

。此外

，還從Aspergillus flavus培養(yǎng)液中提取出3戊烯青霉素（3pentenylpenicillin）又稱曲霉酸（ergillic acid）或黃色殺菌素（flavacidin）。在天然青霉素中只有芐青霉素已廣泛應(yīng)用

，在臨床醫(yī)學(xué)上仍占有極重要地位

。

4作用

4.1生物合成青霉素

青霉素的生物合成

，早有大量研究，但直到七十年代中期才確認(rèn)芐青霉素是由Lα氨基己二酸

、L半胱氨酸與L纈氨酸所形成的δ（Lα氨基己二酰）L半胱氨酰D纈氨酸（LLD三肽）發(fā)生四氫噻唑環(huán)化

，生成異青霉素N

，再經(jīng)轉(zhuǎn)酰反應(yīng)而形成芐青霉素

。至于6氨基青霉烷酸究竟是異青霉素N向青霉素轉(zhuǎn)變的中間體

，還是青霉素于發(fā)酵中在酰化酶作用下使酰胺鍵裂解而形成的

，迄今尚無(wú)定論

。

4.2全合成青霉素

在青霉素化學(xué)研究初期

，Vigenaud等確認(rèn)D青霉胺與2芐基4甲氧甲烯基5惡唑酮的縮合產(chǎn)物中

，含有極微量的芐青霉素，1957年Sheehan用二環(huán)己碳二亞胺使Dα苯氧甲基青霉噻唑酸發(fā)生β內(nèi)酰胺環(huán)化

，完成了青霉素的全合成

。

4.3半合成青霉素

自50年代末期提煉出6氨基青霉烷酸后

，合成出數(shù)以萬(wàn)計(jì)的半合成青霉烷衍生物

，取得了重大進(jìn)展，基本上克服了天然青霉素的對(duì)酸不穩(wěn)定

，不耐青霉素酶，抗菌譜狹窄等缺點(diǎn)

，但青霉素過(guò)敏性問(wèn)題尚未得到改善

。

5臨床作用（1）耐酸的半合成青霉素：這組青霉素側(cè)鏈的 α碳上都具有吸電性取代基。對(duì)酸穩(wěn)定

，口服吸收良好

，抗菌譜與芐青霉素基本相同

，應(yīng)用于治療敏感性金黃色葡萄球菌

、鏈球菌、肺炎球菌

，淋球菌等引起的呼吸道感染

、軟組織感染

、急性化膿性中耳炎等

，亦用于治療感染性心內(nèi)膜炎。

2）耐青霉素酶的半合成青霉素：從6氨基青霉烷酸合成了多種對(duì)青霉素酶穩(wěn)定的半合成青霉素

，用于治療對(duì)芐青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌感染

。在這組半合成青霉素分子中，都有一個(gè)以上的較大基因靠近β內(nèi)酰胺環(huán)

，因空間障礙而使之不受或少受青霉素酶的破壞

。

（3）廣譜半合成青霉素：向青霉素側(cè)鏈，特別是α碳上導(dǎo)入氨基等親水性基團(tuán)

，可增加抗革蘭陰性桿菌的活性。1961年由6氨基青霉素烷酸合成第一個(gè)廣譜青霉素

，氨芐青霉素

青霉素都治療哪些炎癥,青霉素不可替代的作用(青霉素簡(jiǎn)介)

青霉素簡(jiǎn)介

20.1臨床表現(xiàn)

20.2治療

青霉素的毒副作用 青霉素是抗生素嗎

青霉素類抗生素簡(jiǎn)介

4.1生物合成青霉素

4.2全合成青霉素

4.3半合成青霉素

青霉素，都包括什么？

青霉素的毒副作用青霉素是抗生素嗎

青霉素
，都包括什么
？