一
單靶點抑制劑
分子靶向藥物目前尚無統(tǒng)一的分類方法
分子靶向藥物BCr-Abl抑制劑
1.伊馬替尼
伊馬替尼為2-苯基氨基嘧啶類化合物
，是一種特異性很強的酪氨酸激酶抑制劑，1992年人工合成，2001年通過FDA批準，開創(chuàng)了通過抑制腫瘤細胞增殖的信號轉(zhuǎn)導通路達到抗腫瘤的新途徑。【藥動學】口服吸收迅速
，常用膠囊劑的生物利用度可達98%。在25-1000mg劑量范圍內(nèi)，其平均曲線下面積(AUC)與劑量成正比關系。高脂飲食可以使本藥吸收率輕微降低。血漿蛋白結(jié)合率約為95%，絕大多數(shù)是與清蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。體內(nèi)的總體分布濃度較高，分布容積為4.9L/kg，但紅細胞內(nèi)分布比率較低。消除半衰期為18小時，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時，7天內(nèi)藥物排泄量81%。【藥理作用】伊馬替尼作用于Bcr-Abl酪氨酸激酶
【臨床應用】臨床主要用于慢性粒細胞白血病(CML)急變期
、加速期或干擾素α耐藥的慢性期患者，不能切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤患者。【不良反應】不良反應輕到中度
，主要有惡心、嘔吐腹瀉、肌肉痙攣、水腫，頭痛，頭暈等。二、分子靶向藥物的多靶點抑制劑是什么意思
多靶點抑制劑
相對于單靶點抑制劑
，在治療劑量下，同時作用于多個靶點的藥物稱多靶點抑制劑。例：舒尼替尼
【藥動學】口服給藥后6-12小時達到Cmax
，舒尼替尼及其主要活性代謝物的血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，消除半衰期分別為40-60小時和80-110小時。主要通過糞便(61%)和腎臟(16%)排泄，總清除率為34-62L/h。每日重復給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)濃度(62.9-101ng/ml)。【藥理作用】舒尼替尼及其體內(nèi)代謝產(chǎn)物為小分子多靶點酪氨酸激酶(RTK)抑制劑，是多靶點抑制劑
，可抑制血小板衍生生長因子受體-α/β(PDGFR-α/β、血管內(nèi)皮生長因子受體-1/2/3(VEGFR-1/2/3)、干細胞因子受體(KIT)【臨床應用】臨床適用于甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤(GIST)、無法手術的晚期腎細胞癌(RCC)
【不良反應】嚴重不良反應有肝毒性、左心室功能障礙
【藥物相互作用】CYP3A4強抑制劑可增加舒尼替尼的血漿濃度;CYP3A4誘導劑
三
、分子靶向藥物的副作用是什么呢一、分子靶向藥物利用腫瘤細胞與正常細胞之間分子生物學上的差異(包括基因
、酶、信號轉(zhuǎn)導等不同特性)，抑制腫瘤細胞的生長增殖，最后使其死亡。分子靶向藥物的作用途徑包括調(diào)節(jié)細胞增殖的信號轉(zhuǎn)導途徑、調(diào)節(jié)血管生成的轉(zhuǎn)導途徑、腫瘤抑制基因丟失功能的轉(zhuǎn)導等二
分子靶向治療的藥物也有一定的毒副作用。常見的分子靶向治療藥物的不良反應如下：
⒈易瑞沙：腹瀉
⒉特羅凱：腹瀉
⒊格列衛(wèi)：下肢水腫、皮疹
⒋索拉非尼：手足綜合征
⒌美羅華：發(fā)熱
⒍西妥昔單抗：皮疹
⒎貝伐單抗：胃腸道穿孔
⒏恩度：心臟毒性
三、結(jié)論
進入二十一世紀后的抗腫瘤藥物研發(fā)戰(zhàn)略是在繼續(xù)深入發(fā)展細胞毒性藥物的基礎上同時逐漸引入分子靶向性藥物的開發(fā)
分子靶向藥物可能你們聽起來解釋還是很難理解的，但是我們只要知道這是用來干什么的就好
四、靶向治療藥物是什么
對于普通藥物而言
靶向藥物(也稱作靶向制劑)是指被賦予了靶向能力的藥物或其制劑
利用病變細胞表面的某些特定受體
隨著現(xiàn)代醫(yī)學的不斷進步
根據(jù)腫瘤細胞中分子的生物學特征與正常細胞中分子生物學特征的區(qū)別而研發(fā)的藥物統(tǒng)稱為分子靶向藥物，是隨著當代分子生物學
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