分子靶向藥物的副作用有什么,,,,,有哪些靶向治療藥物呢

一、分子靶向藥物的單靶點抑制劑是什么意思

單靶點抑制劑

分子靶向藥物目前尚無統(tǒng)一的分類方法，在治療劑量下，僅作用于單個靶點的藥物稱單靶點抑制劑。

分子靶向藥物BCr-Abl抑制劑

1.伊馬替尼

伊馬替尼為2-苯基氨基嘧啶類化合物，是一種特異性很強(qiáng)的酪氨酸激酶抑制劑，1992年人工合成，2001年通過FDA批準(zhǔn)，開創(chuàng)了通過抑制腫瘤細(xì)胞增殖的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路達(dá)到抗腫瘤的新途徑。

【藥動學(xué)】口服吸收迅速，常用膠囊劑的生物利用度可達(dá)98%。在25-1000mg劑量范圍內(nèi)，其平均曲線下面積(AUC)與劑量成正比關(guān)系。高脂飲食可以使本藥吸收率輕微降低。血漿蛋白結(jié)合率約為95%，絕大多數(shù)是與清蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。體內(nèi)的總體分布濃度較高，分布容積為4.9L/kg，但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。消除半衰期為18小時，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時，7天內(nèi)藥物排泄量81%。

【藥理作用】伊馬替尼作用于Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。此外，還可抑制血小板衍生生長因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF)c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。

【臨床應(yīng)用】臨床主要用于慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或干擾素α耐藥的慢性期患者，不能切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤患者。

【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)輕到中度，主要有惡心、嘔吐腹瀉、肌肉痙攣、水腫，頭痛，頭暈等。

二、分子靶向藥物的多靶點抑制劑是什么意思

多靶點抑制劑　

相對于單靶點抑制劑，在治療劑量下，同時作用于多個靶點的藥物稱多靶點抑制劑。

例：舒尼替尼

【藥動學(xué)】口服給藥后6-12小時達(dá)到Cmax，舒尼替尼及其主要活性代謝物的血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，消除半衰期分別為40-60小時和80-110小時。主要通過糞便(61%)和腎臟(16%)排泄，總清除率為34-62L/h。每日重復(fù)給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度(62.9-101ng/ml)。

【藥理作用】舒尼替尼及其體內(nèi)代謝產(chǎn)物為小分子多靶點酪氨酸激酶(RTK)抑制劑，是多靶點抑制劑，可抑制血小板衍生生長因子受體-α/β(PDGFR-α/β、血管內(nèi)皮生長因子受體-1/2/3(VEGFR-1/2/3)、干細(xì)胞因子受體(KIT)、FmS樣酪氨酸激酶-3(FLT-3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和膠質(zhì)細(xì)胞源性神經(jīng)營養(yǎng)因子受體(RET)。通過抑制PDGFR、RET或KIT等靶點介導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞生長以及PDGFR-β和VEGFR-2依賴的腫瘤血管新生作用產(chǎn)生抗腫瘤作用。

【臨床應(yīng)用】臨床適用于甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤(GIST)、無法手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)、轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌(MRCC)和晚期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(PNET)。

【不良反應(yīng)】嚴(yán)重不良反應(yīng)有肝毒性、左心室功能障礙、Q-T間期延長、出血、高血壓、甲狀腺功能障礙、腎上腺功能損傷、靜脈血栓。常見不良反應(yīng)有疲勞乏力、腹瀉、惡心、嘔吐、便秘、皮疹、頭痛、關(guān)節(jié)四肢疼痛和咳嗽等。

【藥物相互作用】CYP3A4強(qiáng)抑制劑可增加舒尼替尼的血漿濃度;CYP3A4誘導(dǎo)劑，如利福平，可降低舒尼替尼的血漿濃度。

三、分子靶向藥物的副作用是什么呢

一、分子靶向藥物利用腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞之間分子生物學(xué)上的差異(包括基因、酶、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)等不同特性)，抑制腫瘤細(xì)胞的生長增殖，最后使其死亡。分子靶向藥物的作用途徑包括調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑、調(diào)節(jié)血管生成的轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑、腫瘤抑制基因丟失功能的轉(zhuǎn)導(dǎo)等。

二、藥物的副作用

分子靶向治療的藥物也有一定的毒副作用。常見的分子靶向治療藥物的不良反應(yīng)如下：

⒈易瑞沙：腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡等;

⒉特羅凱：腹瀉、皮疹、肝毒性等;

⒊格列衛(wèi)：下肢水腫、皮疹、消化不良;

⒋索拉非尼：手足綜合征、疲乏、腹瀉、皮疹、高血壓、脫發(fā)等;

⒌美羅華：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、惡心、頭疼、乏力等;

⒍西妥昔單抗：皮疹、疲倦、腹瀉、惡心、肺毒性、發(fā)熱等;

⒎貝伐單抗：胃腸道穿孔、出血、高血壓、腎病綜合征、充血性心衰等;

⒏恩度：心臟毒性、腹瀉、肝功能異常、皮疹等。

三、結(jié)論

進(jìn)入二十一世紀(jì)后的抗腫瘤藥物研發(fā)戰(zhàn)略是在繼續(xù)深入發(fā)展細(xì)胞毒性藥物的基礎(chǔ)上同時逐漸引入分子靶向性藥物的開發(fā)。迄今為止，很多靶向藥物已經(jīng)在臨床起了極其重要甚至是奇跡般的作用。有些已經(jīng)按照循證醫(yī)學(xué)的原則進(jìn)入了國際腫瘤學(xué)界公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)治療方案和規(guī)范。更多、更有希望的藥物也在快馬加鞭地研制和早期臨床試驗中。希望不久的將來，隨著對人類基因組學(xué)中功能性基因組和支配腫瘤的基因組的深入了解并結(jié)合高新技術(shù)如高通量藥物篩選等手段的有效運(yùn)用，腫瘤的治療必將跨入一個全新的時代。

分子靶向藥物可能你們聽起來解釋還是很難理解的，但是我們只要知道這是用來干什么的就好，這都是無關(guān)緊要的，那么小編在這里希望你們能夠了解多一點生活中的東西，我們可以幫助別人，說不定有一天也幫助到自己，那么小編在這里就給各位介紹這么多啦!

四、靶向治療藥物是什么

對于普通藥物而言，通常在進(jìn)入體內(nèi)后僅有極少一部分才能夠真正作用于病變部位。這是制約藥物療效，并導(dǎo)致藥物毒副作用的根本原因。獲取具有像導(dǎo)彈一樣精準(zhǔn)靶向能力的藥物是人類的一個夢想，也是藥物開發(fā)的終極目標(biāo)。

靶向藥物(也稱作靶向制劑)是指被賦予了靶向能力的藥物或其制劑。其目的是使藥物或其載體能瞄準(zhǔn)特定的病變部位，并在目標(biāo)部位蓄積或釋放有效成分。靶向制劑可以使藥物在目標(biāo)局部形成相對較高的濃度，從而在提高藥效的同時抑制毒副作用，減少對正常組織、細(xì)胞的傷害。

利用病變細(xì)胞表面的某些特定受體，在藥物或其載體表面修飾與該受體特異性結(jié)合的配體(如抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體、或其他小分子等)，使藥物能夠精確地定位到病變細(xì)胞并將其殺傷，而對正常細(xì)胞則不產(chǎn)生明顯的毒害作用。

隨著現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的不斷進(jìn)步，人們已經(jīng)能夠攻克大部分的疑難雜癥，有些疾病的攻克靠的就是靶向治療藥物這種針對疾病的根本特征而制作的特效藥，所以，我們對于靶向治療藥物應(yīng)該有一個最好的認(rèn)識，希望大家能夠詳細(xì)了解以上的內(nèi)容。

什么是小分子靶向藥物

根據(jù)腫瘤細(xì)胞中分子的生物學(xué)特征與正常細(xì)胞中分子生物學(xué)特征的區(qū)別而研發(fā)的藥物統(tǒng)稱為分子靶向藥物，是隨著當(dāng)代分子生物學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)的發(fā)展產(chǎn)生的高科技藥物。靶向藥物治療癌癥，不僅效果好，而且副作用要比常規(guī)的化療方法小得多。使用靶向藥物的治療方法稱為靶向治療。

靶向藥物是隨著當(dāng)代分子生物學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)的發(fā)展產(chǎn)生的高科技藥物，是目前最先進(jìn)的用于的藥物，它通過與癌癥發(fā)生、腫瘤生長所必需的特定分子靶點的作用來阻止癌細(xì)胞的生長。

靶向藥物與常規(guī)化療藥物最大的不同在于其作用機(jī)理：常規(guī)化療藥物通過對細(xì)胞的毒害發(fā)揮作用，由于不能準(zhǔn)確識別腫瘤細(xì)胞，因此在殺滅腫瘤細(xì)胞的同時也會殃及正常細(xì)胞，所以產(chǎn)生較大的毒副作用。而靶向藥物是針對腫瘤基因開發(fā)的，它能夠識別腫瘤細(xì)胞上由腫瘤細(xì)胞特有的基因所決定的特征性位點，通過與之結(jié)合，阻斷腫瘤細(xì)胞內(nèi)控制細(xì)胞生長、增殖的信號傳導(dǎo)通路，從而殺滅腫瘤細(xì)胞、阻止其增殖。

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