一、阿莫西林有副作用么
【不良反應】
本品的不良反應與氨芐西林相似,個別病人有嗜酸性細胞增高和白細胞降低。偶見有念珠菌二重感染發(fā)生,女病人可發(fā)生外陰瘙癢。胃腸道反應有食欲減退、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、皮疹、血清轉(zhuǎn)氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多,白細胞下降及耐藥菌或念珠菌屬引起的二重感染等。其發(fā)生率為 l~2%,但也有高達10%者,皮疹發(fā)生率約為3~5%,有傳染性單核細胞增多癥者,易于出現(xiàn)皮疹。血液透析可降低血藥濃度,須及時追加給。
【注意事項】
參見氨芐西林。用前必須做青霉素皮膚試驗,陽性反應者禁用 ;有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者慎用 ;老年人和腎功能嚴重損害時可能須調(diào)整劑量 ;療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規(guī)。阿莫西林肌內(nèi)注射或靜脈給藥時須作青霉素G皮試,皮試陽性反應者不能使用本藥。
二、關(guān)于阿莫西林的藥物
方法名稱: 阿莫西林原料藥-阿莫西林-高效液相色譜法
應用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測定阿莫西林原料藥中阿莫西林的含量。
本方法適用于阿莫西林原料藥。
方法原理: 供試品經(jīng)流動相溶解并定量稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處檢測阿莫西林的峰面積,計算出其含量。
試劑: 1.乙腈
2. 磷酸二氫鉀溶液(0.05mol/L)
3. 氫氧化鉀溶液(2mol/L)
儀器設(shè)備: 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數(shù)按阿莫西林峰計算應不低于2000。
1.3紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相:0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用2mol/L氫氧化鉀溶液調(diào)節(jié)pH值至5.0) 乙腈=97.5 2.5
2.2 檢測波長:254nm
2.3 柱溫:室溫
.2.4 流速:1mL/min
試樣制備:1. 對照品溶液的制備
精密稱取阿莫西林對照品約25mg,置50mL量瓶中,加流動相溶解并定量稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。
2. 供試品溶液的制備
精密稱取供試品約25mg,置50mL量瓶中,加流動相溶解并定量稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
注:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一?!熬芰咳 毕抵噶咳◇w積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長254nm處測定阿莫西林(C16H19N3O5S)的峰面積,計算出其含量。
三、阿莫西林的藥理作用
阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥,抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同,但其耐酸性較氨芐西林強,其殺菌作用較后者強而迅速,但不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定,胃腸道吸收率達90%,較氨芐西林吸收更迅速完全 ,除對志賀菌效果較氨芐西林差以外,其余效果相似。
阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強。口服后藥物分子中的內(nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵,迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活,切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑,使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解,菌體最終因細胞壁損失,水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數(shù)致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析無清除本品的作用。
敏感菌:鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。
不穩(wěn)定性敏感菌:青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。
耐藥菌:葡萄球菌、卡他菌屬、產(chǎn)酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。
毒理:尚不明確。
四、阿莫西林有哪些禁忌
國家衛(wèi)生部門規(guī)定,使用阿莫西林前必須進行青霉素皮膚試驗,陽性反應者禁用。此外,青霉素鈉、青霉素鉀等也屬青霉素類抗生素,使用前都必須做皮試。不方便做皮膚試驗的可以先服用一粒的三分之一, 一小時后如無不良反應即可正常服用,如果感到不適盡快到醫(yī)院就醫(yī)。
1.對一種青霉素過敏者可能對其它青霉素過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏,用藥前必須做青霉素皮膚試驗,陽性者禁用。
2.傳染性單核細胞增多癥、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;皰疹病毒感染者,尤其是傳染性單核細胞增多癥患者(可增強皮膚不良反應的危險性);應慎用。
4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費林溶液測定尿糖時可能會導致假陽性反應;少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高、嗜酸粒細胞增多和白細胞減少。
5.孕婦和哺乳期婦女以及3個月以下兒童慎用。 晚期妊娠孕婦應用后,可使血漿中結(jié)合的雌激素濃度減少,但對游離的雌激素和孕激素無影響。 本品可經(jīng)乳汁排出,乳母使用本品后可使嬰兒致敏。
阿莫西林有多種劑型,包括注射劑、膠囊、片劑、沖劑等,但不論是哪一種劑型,對儲存環(huán)境的要求都很高,應該遮光、密封,在涼暗干燥處保存。即使儲存條件合適,阿莫西林在放置過程中,仍有可能發(fā)生分解與聚合等化學變化,形成新的過敏性物質(zhì)。在炎熱潮濕的季節(jié),這種變質(zhì)失效的速度還會加快。此外,阿莫西林與氨基糖甙類藥(如慶大霉素、卡那霉素)、環(huán)丙沙星、培氟沙星等藥物,屬于配伍禁忌,不能放在同一個容器中。使用阿莫西林膠囊必須遵醫(yī)囑,將其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性,也有危險性。在服用阿莫西林的過程中,如果出現(xiàn)皮疹等過敏反應,或嚴重的消化系統(tǒng)不良反應,如腹瀉、嘔吐等,必須立刻停藥。
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