甲硝銼是甲硝唑的別名,用于治療腸道和腸外阿米巴?。ㄈ绨⒚装透文撃[、胸膜阿米巴病等),還可用于治療陰道滴蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲(chóng)感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?它在人體中還原時(shí)生成的代謝物具有抗厭氧菌作用,抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸合成,干擾細(xì)菌的生長(zhǎng)、繁殖,最終致細(xì)菌死亡,對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用。
【甲硝銼的功效與作用】
性狀:本品為白色或類白色片
藥理毒理
本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲(chóng)的氧化還原反應(yīng),使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明,藥物濃度為1~2mg/L時(shí),溶組織阿米巴于6~20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2mg/L時(shí),72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲(chóng)的作用,其機(jī)理未明
甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?,它在人體中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細(xì)菌的生長(zhǎng)、繁殖,最終致細(xì)菌死亡,對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用
適應(yīng)癥
藥代動(dòng)力學(xué)
口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收,蛋白結(jié)合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報(bào)道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數(shù)腦膿腫患者,每日服用1.2~1.8g后,膿液的藥濃度(34~45mg/L)高于同期的血藥濃度(11~35mg/L)。耳內(nèi)感染后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服后1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,有效濃度能維持12小時(shí)??诜?.25g、0.4g、0.5g 、2g后的血藥濃度分別為6 mg/L、9 mg/L、12 mg/L、40 mg/L。本品經(jīng)腎排出60%~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物,14%為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出,10%隨糞便排出,14%從皮膚排泄
適應(yīng)癥
甲硝銼常用于治療急性牙周炎和局部牙槽腫等牙部不適
用法用量
成人常用量
(1)腸道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,療程7日;腸道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,療程20日
(2)賈第蟲(chóng)病,一次0.4g,一日3次,療程5~10日
(3)麥地那龍線蟲(chóng)病,一次0.2g,每日3次,療程7日
(4)小袋蟲(chóng)病,一次0.2g,一日2次,療程5日
(5)皮膚利什曼病,一次0.2g,一日4次,療程10日。間隔10日后重復(fù)一療程
(6)滴蟲(chóng)病,一次0.2g,一日4次,療程7日;可同時(shí)用栓劑,每晚0.5g置入陰道內(nèi),連用7~10日
(7)厭氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日為一療程
小兒常用量
(1)阿米巴病,每日按體重35~50mg/kg,分3次口服,10日為一療程
(2)賈第蟲(chóng)病,每日按體重15~25mg/kg,分3次口服,連服10日;治療麥地那龍線蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病、滴蟲(chóng)病的劑量同賈第蟲(chóng)病
(3)厭氧菌感染,口服每日按體重20~50mg/kg。
【不良反應(yīng)】
15%~30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng),以消化道反應(yīng)最為常見(jiàn),包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復(fù)
【禁忌】
有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用
【注意事項(xiàng)】
(1)對(duì)診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色
(2)原有肝臟疾患者劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。重復(fù)一個(gè)療程之前,應(yīng)做白細(xì)胞計(jì)數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者,給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長(zhǎng)至12小時(shí)
(3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應(yīng)戒酒,飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀
用藥須知
孕婦及哺乳期婦女禁用
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
本品能增強(qiáng)華法林等抗凝藥物的作用。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲(chóng)的作用
藥物過(guò)量可致抽搐
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