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細說甲硝銼的功效與作用

佚名 2023-12-13 03:22:29

甲硝銼是甲硝唑的別名

，用于治療腸道和腸外阿米巴?div id="jfovm50" class="index-wrap">。ㄈ绨⒚装透文撃[
、胸膜阿米巴病等）
，還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病
、麥地那龍線蟲感染等
。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?它在人體中還原時生成的代謝物具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸合成,干擾細菌的生長、繁殖,最終致細菌死亡
，對某些動物有致癌作用
。

【甲硝銼的功效與作用】

性狀：本品為白色或類白色片

藥理毒理

本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應

，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明
，藥物濃度為1～2mg/L時
，溶組織阿米巴于6～20小時即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時內(nèi)全部被殺滅
，濃度為0.2mg/L時
，72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用
，其機理未明

甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?div id="jfovm50" class="index-wrap">，它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成

，從而干擾細菌的生長
、繁殖，最終致細菌死亡
，對某些動物有致癌作用

適應癥

藥代動力學

口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收

，蛋白結(jié)合率<5%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中
，且能通過血腦屏障
，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤
、膽汁
、乳汁、羊水
、精液
、尿液、膿液和腦脊液中
。有報道
，藥物在胎盤、乳汁
、膽汁的濃度與血藥濃度相似
。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數(shù)腦膿腫患者
，每日服用1.2～1.8g后
，膿液的藥濃度（34～45mg/L）高于同期的血藥濃度（11～35mg/L）。耳內(nèi)感染后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5mg/L以上?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">？诜?～2小時血藥濃度達高峰
，有效濃度能維持12小時?div id="jpandex" class="focus-wrap mb20 cf">？诜?.25g
、0.4g、0.5g
、2g后的血藥濃度分別為6 mg/L
、9 mg/L、12 mg/L
、40 mg/L
。本品經(jīng)腎排出60%～80%，約20%的原形藥從尿中排出
，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物
，14%為其他代謝結(jié)合物）形式由尿排出，10%隨糞便排出
，14%從皮膚排泄

適應癥

甲硝銼常用于治療急性牙周炎和局部牙槽腫等牙部不適

用法用量

成人常用量

（1）腸道阿米巴病

，一次0.4～0.6g
，一日3次，療程7日；腸道外阿米巴病
，一次0.6～0.8g
，一日3次
，療程20日

（2）賈第蟲病

，一次0.4g，一日3次
，療程5～10日

（3）麥地那龍線蟲病

，一次0.2g，每日3次
，療程7日

（4）小袋蟲病

，一次0.2g，一日2次
，療程5日

（5）皮膚利什曼病

，一次0.2g，一日4次
，療程10日
。間隔10日后重復一療程

（6）滴蟲病，一次0.2g

，一日4次
，療程7日；可同時用栓劑，每晚0.5g置入陰道內(nèi)
，連用7～10日

（7）厭氧菌感染

，口服每日0.6～1.2g，分3次服
，7～10日為一療程

小兒常用量

（1）阿米巴病

，每日按體重35～50mg/kg，分3次口服
，10日為一療程

（2）賈第蟲病

，每日按體重15～25mg/kg，分3次口服
，連服10日；治療麥地那龍線蟲病
、小袋蟲病
、滴蟲病的劑量同賈第蟲病

（3）厭氧菌感染，口服每日按體重20～50mg/kg

。

【不良反應】

15%～30%病例出現(xiàn)不良反應

，以消化道反應最為常見，包括惡心
、嘔吐
、食欲不振、腹部絞痛
，一般不影響治療
；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈
，偶有感覺異常
、肢體麻木、共濟失調(diào)
、多發(fā)性神經(jīng)炎等
，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹
、潮紅
、瘙癢、膀胱炎
、排尿困難
、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性
，停藥后自行恢復

【禁忌】

有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用

【注意事項】

（1）對診斷的干擾：本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色

（2）原有肝臟疾患者劑量應減少

。出現(xiàn)運動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應停藥。重復一個療程之前，應做白細胞計數(shù)
。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者
，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時

（3）本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒

，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛
、嘔吐、頭痛等癥狀

用藥須知

孕婦及哺乳期婦女禁用

兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用

本品能增強華法林等抗凝藥物的作用

。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用

藥物過量可致抽搐

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