靶向治療藥物是什么,靶向治療是什么(靶向藥物是什么？)

靶向治療藥物是什么,靶向治療是什么

一、靶向治療是指什么

眾所周知，化療等治療會(huì)引起脫發(fā)、嘔吐、骨髓抑制等一系列惱人的副反應(yīng)。究其原因，就是因?yàn)榛熕幬锎髿朔?，不管是腫瘤組織還是健康組織，都難逃其攻擊范圍。如果把化療比作地毯式轟炸，那么，靶向治療就是精確制導(dǎo)的遠(yuǎn)程導(dǎo)彈!

所謂靶向治療，就是針對(duì)腫瘤發(fā)生的位點(diǎn)，采用能夠與該位點(diǎn)特定結(jié)合的藥物，準(zhǔn)確而定向的攻擊腫瘤細(xì)胞。它以病變細(xì)胞為靶點(diǎn)，相比化療和放療等傳統(tǒng)治療而言，具有“精確制導(dǎo)”的特點(diǎn)，能夠分清“敵我”，高效并選擇性地殺傷腫瘤細(xì)胞，減少對(duì)正常組織的損傷，因而毒性更低，沒有傳統(tǒng)化療藥帶來的脫發(fā)、貧血、惡心、嘔吐等嚴(yán)重的反應(yīng)。

然而，靶向治療并非適用于所有乳腺癌患者，它主要針對(duì)HER2陽性乳腺癌患者。在每10個(gè)乳腺癌患者中，只有2—3個(gè)患者HER2是陽性的，這部分患者相對(duì)于其他患者而言，腫瘤侵襲性較強(qiáng)，腫瘤增殖較活躍，從而預(yù)后也較差。如果不采取有針對(duì)性的治療方案，極易發(fā)生復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移。

二、靶向治療的方式

1. 氬氦超導(dǎo)手術(shù)治療系統(tǒng)(cryocareTM targeted cryoablation therapy，又稱氬氦刀)氬氦刀是一種適應(yīng)證甚廣的消融治療技術(shù)，自1998年以來，美國(guó)已有100多家醫(yī)院，中國(guó)有80余家單位裝備了氬氦刀設(shè)備，它可對(duì)多種腫瘤施行精確冷凍切除，并且在肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、腎腫瘤、乳腺癌等治療領(lǐng)域取得了突破性的進(jìn)展。手術(shù)中冷凍適用于幾乎所有實(shí)質(zhì)性腫瘤，與射頻等其他消融方法不同，氬氦刀冷凍既能治療小腫瘤，也能治療體積較大的(直徑大于5cm)、數(shù)目較多的腫瘤;由于血管內(nèi)血流的釋熱作用，冷凍不易引起大血管損傷，以至于也可以治療大血管附近的，不能手術(shù)切除的腫瘤。據(jù)2007年11月第14屆世界冷凍治療大會(huì)統(tǒng)計(jì)，中國(guó)使用美國(guó)CryocareTM氬氦刀冷凍治療的腫瘤例數(shù)已達(dá)11000例，其中完成500例以上的單位有10余家，部分醫(yī)院已經(jīng)達(dá)4000例，病種30余種，中國(guó)是全世界治療肝癌和肺癌最多的國(guó)家。

2.射頻消融(radiofrequency ablation，RFA)和微波消融(microwave ablation，MWA)MWA和RFA技術(shù)均起始于上世紀(jì)90年代初期，1996年LeVeen傘狀多電極得到美國(guó)FDA認(rèn)證，極大地?cái)U(kuò)大了RFA的應(yīng)用范圍，與其他熱消融技術(shù)比較，RFA是迄今世界范圍內(nèi)使用較多的技術(shù)，可以檢索到的綜述文獻(xiàn)超過500篇。MWA主要在日本和我國(guó)開展，而RFA的報(bào)道絕大多數(shù)來源于歐美國(guó)家，可以認(rèn)為MWA和RFA技術(shù)的治療效果基本上是相同的。射頻電極從最初的單極發(fā)展到了多極，以及冷循環(huán)射頻治療系統(tǒng)，缺點(diǎn)是一次性毀損灶的范圍有限，最大毀損體積直徑3.5cm，對(duì)直徑>3cm以上的癌腫易殘留病灶。美國(guó)RITA公司已經(jīng)開發(fā)出針對(duì)不同大小腫瘤的系列射頻針，直徑3cm以下的腫瘤可以選擇第一代傘狀多極針或單極針;直徑3cm至5cm的腫瘤應(yīng)選擇二代錨狀多極針;直徑5cm至7cm以上的腫瘤應(yīng)選擇最新的第三代集束電極針，并使用了特殊注射泵，使熱傳導(dǎo)更快更均勻，治療時(shí)間大幅縮短，治療大腫瘤效果更確切，病人更輕松。

三、靶向治療藥物

近年來，腫瘤靶向治療的進(jìn)展隨著分子生物學(xué)技術(shù)的發(fā)展和對(duì)發(fā)病機(jī)制從細(xì)胞、分子水平的進(jìn)一步認(rèn)識(shí)已經(jīng)進(jìn)入了一個(gè)全新的時(shí)代。這些領(lǐng)域的進(jìn)展很快，在臨床取得了很好的效果。根據(jù)藥物的作用靶點(diǎn)和性質(zhì)，可將主要分子靶向治療的藥物分為以下幾類：1. 具有靶向性的表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）阻斷劑，如吉非替尼（Gefitinib，Iressa,易瑞沙）；埃羅替尼（Erlotinib, Tarceva）；ZD1839（Iressa）可以增加PDD、CBP、Taxol、Docetaxel及ADM等藥物的抑瘤效果，但不增加Gemzar的抑瘤作用；OSI-774（Tarceva, erlotinib）也是一種表皮生長(zhǎng)因子受體-酪氨酸激酶（ EGFR-TK）拮抗劑，屬小分子化合物。2002年9月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)其作為標(biāo)準(zhǔn)方案治療無效的晚期NSCLC的二線或三線治療方案。OSI-774對(duì)頭頸部腫瘤和卵巢癌也有效；聯(lián)合化療治療胰腺癌的III期臨床試驗(yàn)研究正在進(jìn)行之中；在歐洲進(jìn)行了OSI-774聯(lián)合健擇+順鉑治療非小細(xì)胞肺癌的III期臨床試驗(yàn)研究；在美國(guó)也進(jìn)行了OSI-774聯(lián)合泰素+卡鉑治療非小細(xì)胞肺癌的III期臨床試驗(yàn)研究；有些臨床試驗(yàn)研究有了初步的結(jié)果。

Glivec （STI571, imatinib,格列衛(wèi)）是一種酪氨酸激酶抑制劑，屬小分子化合物用于既往干擾素治療失敗的CML慢性期患者有效率達(dá)100%，對(duì)Ph陽性的急性淋巴細(xì)胞性白血?。ˋLL ） 緩解率也高達(dá)70%，Glivec還顯示對(duì)胃腸道惡性間質(zhì)細(xì)胞瘤（GIST）患者的疾病控制率達(dá)80%～90%;對(duì)化療和放療高度拮抗的惡性膠質(zhì)瘤（最常見的腦腫瘤）可能有效。2. 針對(duì)某些特定細(xì)胞標(biāo)志物的單克隆抗體，如西妥昔單抗（Cetuximab, Erbitux）；抗HER-2的單抗，如赫賽?。═rastuzumab, Herceptin）；抗EGFR的單抗，如C225 （Cetuximab, erbitux）提高了5-Fu和CPT-11治療后失敗的結(jié)腸癌患者的獲益率。顯示只要阻斷了EGFR,就能重新獲得對(duì)化療的敏感性， EGFR抑制劑在一線聯(lián)合方案的使用有可能效果會(huì)更好?？笻er-2單抗赫賽汀（Herceptin）在體外試驗(yàn)中，3 - 100mg/kg均有明顯的抑瘤效果。赫賽汀與阿霉素和紫杉醇均有協(xié)同抗癌作用，而赫賽汀與紫杉醇的協(xié)同作用更為明顯。抗CD20抗體（mabthera, rituximab） 已被批準(zhǔn)用于低度惡性B細(xì)胞淋巴瘤的治療，并正在探索與化療聯(lián)合用于惡性度高的淋巴瘤的治療。

四、靶向治療是否有副作用

俗話說得好，“是藥三分毒”，治療腫瘤靶向藥物也不例外。靶向藥物通過作用于癌細(xì)胞的致癌位點(diǎn)而發(fā)揮抗癌作用。這些致癌位點(diǎn)往往為腫瘤細(xì)胞特有或者在腫瘤細(xì)胞中的含量更豐富，正常細(xì)胞不含或較少含有，因此理論上靶向治療只作用于或主要作用于腫瘤細(xì)胞，即具有較高的腫瘤特異性，而對(duì)正常組織細(xì)胞的影響較小，這也是其不同于傳統(tǒng)化療的地方。但由于有的靶點(diǎn)并非完全為癌細(xì)胞所特有，正常細(xì)胞上也有不同程度的表達(dá)，因此實(shí)際上靶向藥物進(jìn)人體內(nèi)后也會(huì)對(duì)正常細(xì)胞產(chǎn)生一定的影響，從而引起各種各樣的不良反應(yīng)。多數(shù)靶向藥物可以引起一些生物制劑共同的不良反應(yīng)，包括乏力、發(fā)熱、皮疹、肌肉關(guān)節(jié)疼痛等，也可以出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制、肝腎功能損害等化療藥物常見的副作用。其次，靶向藥物還可引起一些特有的與化療藥物不同的不良反應(yīng)。

靶向藥物是什么？

說到靶向治療，相對(duì)于傳統(tǒng)的治療都屬于藥物治療。傳統(tǒng)藥物治療，這些藥物都叫細(xì)胞毒藥物，細(xì)胞毒藥物用俗話講對(duì)所有的細(xì)胞通吃，不管好細(xì)胞、壞細(xì)胞都吃。

一個(gè)病人有急性白血病，當(dāng)發(fā)病的時(shí)候，體內(nèi)以壞的細(xì)胞為主，所以細(xì)胞毒的藥物下去，打下去都是壞細(xì)胞。白血病的細(xì)胞和正常的細(xì)胞還是不同的，這個(gè)時(shí)候叫增殖動(dòng)力學(xué)不同，細(xì)胞毒藥物雖然是不分?jǐn)澄叶既⒌?，但?shí)際上往往對(duì)白血病細(xì)胞的殺傷更強(qiáng)一些。

靶向治療和傳統(tǒng)治療不同在于它是針對(duì)不同的點(diǎn)?，F(xiàn)在做研究，比如慢性髓性白血病，現(xiàn)在對(duì)它了解很多了，這個(gè)病與染色體的易位融合有關(guān)。是因?yàn)?號(hào)染色體和22號(hào)染色體斷了，9號(hào)斷的一部分接在了22號(hào)染色體上，22號(hào)那部分接到9號(hào)上面了，這樣產(chǎn)生費(fèi)城染色體，兩個(gè)染色體片斷結(jié)合以后，形成一個(gè)融合的基因，這兩個(gè)基因本來都存在，一個(gè)在9號(hào)上，一個(gè)在22號(hào)上，各吃各的，現(xiàn)在9號(hào)和22號(hào)片斷結(jié)合起來以后，這兩個(gè)基因結(jié)合在一塊，這個(gè)叫融合基因。有了融合基因，所有的基因都可以編碼一些蛋白，而所有的蛋白都有功能，這個(gè)融合基因編碼了融合蛋白，這個(gè)蛋白在體內(nèi)存在，發(fā)出很多指令，有一個(gè)指令是讓細(xì)胞增殖。融合蛋白使酪氨酸激酶增高了，不斷發(fā)出指令，細(xì)胞不斷地增殖，慢性髓性白血病中白細(xì)胞計(jì)數(shù)比例高的，至少比正常值高一兩萬，還有些病人高出十萬、二十萬，甚至更高，就因?yàn)锽CR-ABL蛋白（斷裂點(diǎn)簇集區(qū)BCR－癌基因ABL酪氨酸激酶蛋白）有這樣的功能，讓細(xì)胞增殖，而細(xì)胞增殖以后又不凋亡，又增殖很多，不凋亡的細(xì)胞和新增殖的細(xì)胞越來越多。一做血象的時(shí)候細(xì)胞很多，都是白細(xì)胞。第二脾臟很大，因?yàn)榧?xì)胞在脾臟駐留，脾臟越來越大。

現(xiàn)在搞清楚整個(gè)發(fā)病機(jī)制的關(guān)鍵點(diǎn)在融合基因，融合基因編碼在蛋白上?，F(xiàn)在根據(jù)這些特點(diǎn)在計(jì)算機(jī)上設(shè)計(jì)藥物，這個(gè)藥物叫格列衛(wèi)，格列衛(wèi)作用融合基因，使BCR-ABL蛋白得不到磷酸，不能活化，就發(fā)不出指令，細(xì)胞的增殖態(tài)勢(shì)得到抑制。這就是針對(duì)關(guān)鍵點(diǎn)的靶向治療，用軍事上的術(shù)語來講就是精確制導(dǎo)，這是全世界腫瘤治療的熱點(diǎn)和亮點(diǎn)。

相關(guān)鏈接：多靶點(diǎn)治療、單靶點(diǎn)治療在白血病中的應(yīng)用

靶向藥是治療什么的藥？

靶向藥治療，可以說是惡性腫瘤的特效藥，它的治療原理是在細(xì)胞分子水平上針對(duì)已經(jīng)明確的腫瘤致癌靶點(diǎn)的治療方式。該靶點(diǎn)可以是腫瘤細(xì)胞內(nèi)部的某一個(gè)蛋白片段也可以是某一個(gè)基因片段，針對(duì)該靶點(diǎn)可以設(shè)計(jì)相應(yīng)的治療藥物，但藥物進(jìn)入體內(nèi)會(huì)特異性地選擇致癌靶點(diǎn)進(jìn)行結(jié)合，從而達(dá)到殺滅癌細(xì)胞的作用。目前的靶向藥治療的療效顯著，在臨床上已經(jīng)得到了廣泛的應(yīng)用，成為了抗癌的?？浦委?，除了手術(shù)，化療和放療之外的第四大重要手段。常見的比如專門針對(duì)肺腺癌的靶向藥吉非替尼口服，針對(duì)乳腺癌的人表皮生長(zhǎng)因子受體二陽性的曲妥珠單抗針劑，還有針對(duì)惡性淋巴瘤的美羅華，還有專門針對(duì)間質(zhì)瘤的甲磺酸伊馬替尼等等。這些靶向藥對(duì)上述的腫瘤生存率以及治愈率已經(jīng)有了革命性的提高。
【拓展資料】
一、靶向藥物（targeted medicine）是目前最先進(jìn)的用于治療癌癥的藥物，它通過與癌癥發(fā)生、腫瘤生長(zhǎng)所必需的特定分子靶點(diǎn)的作用來阻止癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。靶向藥物是隨著當(dāng)代分子生物學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)的發(fā)展產(chǎn)生的高科技藥物。
二、靶向藥物與常規(guī)化療藥物最大的不同在于其作用機(jī)理：常規(guī)化療藥物通過對(duì)細(xì)胞的毒害發(fā)揮作用，由于不能準(zhǔn)確識(shí)別腫瘤細(xì)胞，因此在殺滅腫瘤細(xì)胞的同時(shí)也會(huì)殃及正常細(xì)胞，所以產(chǎn)生了較大的毒副作用。
三、而靶向藥物是針對(duì)腫瘤基因開發(fā)的，它能夠識(shí)別腫瘤細(xì)胞上由腫瘤細(xì)胞特有的基因所決定的特征性位點(diǎn)，通過與之結(jié)合（或類似的其他機(jī)制），阻斷腫瘤細(xì)胞內(nèi)控制細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖的信號(hào)傳導(dǎo)通路，從而殺滅腫瘤細(xì)胞、阻止其增殖。由于這樣的特點(diǎn)，靶向藥物不僅效果好，而且副作用要比常規(guī)的化療方法小得多。使用靶向藥物的治療方法稱為“靶向治療”（targeted therapy）。
四、腫瘤組織無論在細(xì)胞形態(tài)和組織結(jié)構(gòu)上，都與其發(fā)源的正常組織有不同程度的差異，這種差異稱為異型性。異型性是腫瘤異常分化在形態(tài)上的表現(xiàn)。異型性小，說明分化程度高，異型性大，說明分化程度低。

什么是靶向治療，是打針還是吃藥？有什么副作用沒有？它和化療有什么不同？

所謂靶向治療是指根據(jù)腫瘤的不同的特異性位點(diǎn)，抗腫瘤藥物靶向性地與其發(fā)生作用從而殺死腫瘤細(xì)胞，而對(duì)正常組織影響較小。這是目前最理想的治療模式。我們國(guó)內(nèi)的主要腫瘤治療中心和?？漆t(yī)院均能對(duì)乳腺癌的一些靶點(diǎn)，比如ER／PR、HER2受體、TP／DPD酶等進(jìn)行檢測(cè)，并且根據(jù)檢測(cè)結(jié)果進(jìn)行針對(duì)性治療。這樣的治療比較個(gè)性化，效果通常令人滿意。而且由于新一代藥物的不斷出現(xiàn)，在有效治療的同時(shí)，對(duì)病人的不良反應(yīng)也得到巨大改善。

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