科學(xué)家成功改造抗癌藥物結(jié)構(gòu),增強(qiáng)血腦屏障穿透能力

來自美國約翰斯霍普金斯大學(xué)的科學(xué)家們對一種實(shí)驗(yàn)性藥物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造，增強(qiáng)了這種藥物穿過血腦屏障的能力，該研究以猴子為實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?。相關(guān)研究結(jié)果發(fā)表在國際學(xué)術(shù)期刊Journal of Medicinal Chemistry上。

這種叫做DON（6-重氮-5氧代-L- 正亮氨酸）的實(shí)驗(yàn)性抗癌藥物是從70多年前在秘魯土壤發(fā)現(xiàn)的一種細(xì)菌中培養(yǎng)獲得，這種藥物能夠阻斷細(xì)胞對谷氨酰胺的利用。對不同晚期癌癥病人進(jìn)行的臨床試驗(yàn)結(jié)果表明DON能夠使腫瘤萎縮，但同時會對胃腸道系統(tǒng)造成損傷，科學(xué)家們最終認(rèn)為這種藥物對人體毒性太大。

該研究的研究人員想要通過增強(qiáng)DON穿過血腦屏障的能力，限制藥物對身體其他部位的毒性從而開發(fā)出一種更加安全的藥物形式。

為了實(shí)現(xiàn)這一目的，研究人員設(shè)計(jì)合成了各種不同的DON衍生物，希望通過增強(qiáng)藥物的脂溶性幫助穿過血腦屏障。一旦進(jìn)入腦部，經(jīng)過設(shè)計(jì)的衍生藥物就會快速發(fā)生代謝變化重新變成DON。

研究人員以靜脈給藥的方式將DON和一種經(jīng)過改造的衍生藥物注入兩只猴子體內(nèi)，30分鐘后測量猴子腦脊液和血漿中的藥物含量，結(jié)果表明接受衍生藥物治療的猴子其血漿中藥物的濃度比接受DON治療的猴子高大約7倍，并且衍生藥物能夠在腦部重新變成DON，接受衍生藥物治療的猴子其腦脊液中DON的濃度是接受未改造DON治療的猴子的超過10倍。

“我們通過研究證明我們可以對這些藥物進(jìn)行修飾提高藥物對腦的靶向特異性，同時限制對身體其他部位的毒性，”研究人員這樣表示?！斑@一策略有望用于開發(fā)治療不同癌癥的定制藥物。”

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