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      科學(xué)家成功改造抗癌藥物結(jié)構(gòu),增強(qiáng)血腦屏障穿透能力
      
        
      
            妙手生春
            2024-05-27 05:11:30
        
      

        
      
           
      來(lái)自美國(guó)約翰斯霍普金斯大學(xué)的科學(xué)家們對(duì)一種實(shí)驗(yàn)性藥物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造，增強(qiáng)了這種藥物穿過(guò)血腦屏障的能力
      ，該研究以猴子為實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?div   id="jpandex"   class="focus-wrap mb20 cf">。相關(guān)研究結(jié)果發(fā)表在國(guó)際學(xué)術(shù)期刊Journal of Medicinal Chemistry上
      。
      這種叫做DON（6-重氮-5氧代-L- 正亮氨酸）的實(shí)驗(yàn)性抗癌藥物是從70多年前在秘魯土壤發(fā)現(xiàn)的一種細(xì)菌中培養(yǎng)獲得
      ，這種藥物能夠阻斷細(xì)胞對(duì)谷氨酰胺的利用
      。對(duì)不同晚期癌癥病人進(jìn)行的臨床試驗(yàn)結(jié)果表明DON能夠使腫瘤萎縮
      ，但同時(shí)會(huì)對(duì)胃腸道系統(tǒng)造成損傷
      ，科學(xué)家們最終認(rèn)為這種藥物對(duì)人體毒性太大
      。
      該研究的研究人員想要通過(guò)增強(qiáng)DON穿過(guò)血腦屏障的能力
      ，限制藥物對(duì)身體其他部位的毒性從而開(kāi)發(fā)出一種更加安全的藥物形式。
      為了實(shí)現(xiàn)這一目的
      ，研究人員設(shè)計(jì)合成了各種不同的DON衍生物
      ，希望通過(guò)增強(qiáng)藥物的脂溶性幫助穿過(guò)血腦屏障。一旦進(jìn)入腦部
      ，經(jīng)過(guò)設(shè)計(jì)的衍生藥物就會(huì)快速發(fā)生代謝變化重新變成DON
      。
      研究人員以靜脈給藥的方式將DON和一種經(jīng)過(guò)改造的衍生藥物注入兩只猴子體內(nèi)
      ，30分鐘后測(cè)量猴子腦脊液和血漿中的藥物含量，結(jié)果表明接受衍生藥物治療的猴子其血漿中藥物的濃度比接受DON治療的猴子高大約7倍
      ，并且衍生藥物能夠在腦部重新變成DON
        ，接受衍生藥物治療的猴子其腦脊液中DON的濃度是接受未改造DON治療的猴子的超過(guò)10倍。
      “我們通過(guò)研究證明我們可以對(duì)這些藥物進(jìn)行修飾提高藥物對(duì)腦的靶向特異性
        ，同時(shí)限制對(duì)身體其他部位的毒性
        ，”研究人員這樣表示?div   id="m50uktp"   class="box-center">  ！斑@一策略有望用于開(kāi)發(fā)治療不同癌癥的定制藥物
        。”
      

          
      本文地址:http://www.mcys1996.com/jiankang/289620.html.
      
          
      
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