Nature：科學(xué)家篩選出一類新的抗瘧疾藥物二環(huán)吖丁啶

2016年10月21日訊 盡管根據(jù)世界衛(wèi)生組織的數(shù)據(jù)，瘧疾每年導(dǎo)致的死亡從2000年的84萬到2015年已經(jīng)降低到了44萬，但是在熱帶地區(qū)（尤其是非洲地區(qū)），瘧疾仍然給人們帶來了無盡的苦難。因而開發(fā)出新的、廉價的抗瘧疾藥物對人類健康有著重大意義。

近期發(fā)表在《Nature》上的一篇文章，通過活體篩選的方法，發(fā)現(xiàn)了一類二環(huán)吖丁啶類小分子，對瘧疾有著顯著的效果，可能成為未來新一代的抗瘧疾藥物。該研究通過篩選類似天然產(chǎn)物的復(fù)合物庫，發(fā)現(xiàn)了一些具有抗瘧前景、對瘧原蟲表現(xiàn)出高活性的小分子。其中尤其值得關(guān)注的是這些復(fù)合物有望通過單劑量口服治愈瘧疾，并預(yù)防瘧疾的傳播。

迄今為止，抗瘧藥都主要來源于天然產(chǎn)物和人造的類藥復(fù)合物。因為人工合成的化學(xué)物質(zhì)容易大規(guī)模生產(chǎn)和改造，因而具有重要的潛能?，F(xiàn)今已經(jīng)有的藥物，并不能有效針對瘧疾生命周期中的所有時期，效果并不顯著。一組來自美國、日本和荷蘭的科學(xué)家組成的課題組，通過化學(xué)合成一系列的化學(xué)小分子，并通過測試藥物對于瘧原蟲的生命周期的影響，來篩選出潛在的高效抗瘧疾的小分子。

通過新的技術(shù)方式，他們合成了超過十萬種小分子，并將這些小分子添加到不同生長狀體下的瘧原蟲生存環(huán)境中，來篩選出合適的分子。通過這種方法，他們發(fā)現(xiàn)了四大類不同的分子骨架，有著很好的抗瘧效果。這四種分子分別是鈉離子調(diào)節(jié)分子， 雙氫乳清酸酯脫氫酶抑制劑，磷酸激酶PI4K抑制劑，和氨基酸t(yī)RNA連接酶的抑制劑。尤其是第四種抑制劑，是之前沒有發(fā)現(xiàn)的一種抗瘧疾的新機(jī)制，在文章中針對該機(jī)制做了詳細(xì)的生化生理的研究。

新發(fā)現(xiàn)的第四類抗瘧疾分子屬于二環(huán)吖丁啶類化合物，它們能抑制苯基丙氨酸t(yī)RNA連接酶，屬于一種新的抗瘧疾靶標(biāo)。在不同的小鼠感染試驗中，一次性低劑量服用二環(huán)吖丁啶能治愈各個階段的瘧原蟲感染，包括肝期瘧疾的人源化小鼠模型，因而該類分子具有重要的研究價值。

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