發(fā)現(xiàn)：HIV-1新靶點(diǎn)小分子藥物候選物找到

在艾滋病疫苗研發(fā)成功之前，抗HIV藥物是防治艾滋病最有效的手段。來(lái)自中國(guó)科學(xué)院昆明動(dòng)物研究所的消息，該所研究團(tuán)隊(duì)最新找到了一種HIV-1新靶點(diǎn)小分子藥物候選物，成果已發(fā)表在權(quán)威刊物《科學(xué)報(bào)告》上。

該團(tuán)隊(duì)與中科院昆明植物研究所孫漢董院士團(tuán)隊(duì)合作，系統(tǒng)地篩選研究了包括紅花五味子、狹葉五味子、小花五味子等來(lái)源的天然小分子化合物，他們發(fā)現(xiàn)小花五味子來(lái)源的木質(zhì)素化合物SM-10具有較好的抗HIV活性。通過(guò)深入研究，他們意外發(fā)現(xiàn)合成中間產(chǎn)物SJP-L-5活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)優(yōu)于SM-10。

日前，研究團(tuán)隊(duì)與云南大學(xué)教育部自然資源藥物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室肖偉烈研究員團(tuán)隊(duì)合作，對(duì)SJP-L-5抗HIV作用機(jī)制進(jìn)行深入研究發(fā)現(xiàn)，SJP-L-5能有效抑制逆轉(zhuǎn)錄的晚期過(guò)程。他們采用一種高靈敏度探針進(jìn)行南方墨點(diǎn)法基因雜交實(shí)驗(yàn)證實(shí)，SJP-L-5抑制了正鏈病毒DNA的合成，還破壞了病毒cPPT折翼的結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致下游正鏈DNA出現(xiàn)5個(gè)片段化的復(fù)制產(chǎn)物。由于cPPT折翼是病毒入核的要件，它的缺失導(dǎo)致病毒DNA無(wú)法進(jìn)入細(xì)胞核。基因型耐藥和表型耐藥實(shí)驗(yàn)均表明，有兩個(gè)基因是SJP-L-5與逆轉(zhuǎn)酶結(jié)合的重要位點(diǎn)，也是導(dǎo)致這種化合物新機(jī)制產(chǎn)生的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。這項(xiàng)研究首次證實(shí)cPPT折翼是一個(gè)新的抗HIV病毒靶點(diǎn)，SJP-L-5是作用于該新靶點(diǎn)的新型小分子藥物候選物，研究為研發(fā)新靶點(diǎn)的抗HIV藥物提供了新的思路。

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