一、靶向藥物作用層次
根據(jù)標靶的不同
1
、組織器官水平
使藥物選擇性的蓄積在腫瘤組織
2
利用病變細胞表面的某些特定受體
3
很多藥物(如核酸藥物
二、靶向藥物釋放的原理
根據(jù)靶向機理的不同
，藥物靶向可分為被動靶向、主動靶向、物理靶向等幾類：1、被動靶向
被動靶向制劑是指利用特定組織
、器官的生理結(jié)構(gòu)特點，使藥物在體內(nèi)能夠產(chǎn)生自然的分布差異，從而實現(xiàn)靶向效應(yīng)。被動靶向多依賴于藥物或其載體的尺寸效應(yīng)：如大于7μm的微粒通常會被肺部的小毛細管以機械濾過方式截留，被單核細胞攝取進入肺組織或肺氣泡;大于200nm的微粒則易被脾臟和肝臟的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬。被動靶向中最廣為人知的是EPR效應(yīng)(EnhancedPermeabilityandRetentioneffect)，其基于實體腫瘤與正常組織中微血管結(jié)構(gòu)的不同：正常微血管內(nèi)皮間隙致密、結(jié)構(gòu)完整，大分子及大尺寸顆粒不易透過血管壁;而實體瘤組織中的新生血管較多且血管壁間隙較寬、結(jié)構(gòu)完整性差，淋巴回流缺失。這種差異造成直徑在100nm上下的大分子類藥物或顆粒物質(zhì)更易于聚集在腫瘤組織內(nèi)部，從而實現(xiàn)靶向效果;除此之外，利用腫瘤部位特殊的pH、酶環(huán)境2、主動靶向
主要是指賦予藥物或其載體主動與靶標結(jié)合的能力
3
、物理靶向利用光
、熱、磁場、電場、超聲波等物理信號，人為調(diào)控藥物在體內(nèi)的分布及釋藥特性，實現(xiàn)對病變部位的靶向。適用人群
靶向藥物的特點決定了其尤其適合身體虛弱的晚期患者使用，因為這類患者的身體狀況無法承受化療放療帶來的副作用(身體虛弱
，副作用很可能會成為壓垮患者的最后一根稻草)，又不能通過手術(shù)對病灶進行清除(病灶已經(jīng)發(fā)生擴散，很難徹底排查并切除)。三
、靶向藥物的具體分類小分子藥物
小分子藥物通常是信號傳導(dǎo)抑制劑
，它能夠特異性地阻斷腫瘤生長、增殖過程中所必需的信號傳導(dǎo)通路，從而達到治療的目的。例如諾華制藥生產(chǎn)的用于治療慢性粒細胞白血病和腸胃基質(zhì)瘤的格列衛(wèi)(Gleevec，通用名Imitinib)、以EGFR(表皮生長因子受體)為靶點的用于治療非小細胞肺癌(NSCLC)的阿斯利康生產(chǎn)的易瑞沙(Iressa，通用名Gefitinib)和德國默克的特羅凱(tarceva，通用名Erlotinib)均屬此類，并已進入臨床應(yīng)用。美國千年制藥公司生產(chǎn)的Velcade(通用名bortezomib)是細胞凋亡誘導(dǎo)劑，也屬于小分子藥物。單克隆抗體
例如用于治療HER2基因陽性(過量表達)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin
，通用名Trastuzumab)、以EGFR為靶點的結(jié)腸癌和非小細胞肺癌治療藥物愛必妥(Erbitux，通用名Cetuximab)等。這類藥物是通過抗原抗體的特異性結(jié)合來識別腫瘤細胞的。從通用名的后綴上來看
，單克隆抗體類靶向藥物以“-mib”為后綴，而酪氨酸激酶類靶向藥物以“-nib”為后綴。除上述列舉的已經(jīng)進入臨床使用的靶向藥物外
，另外還有多種靶向藥物正在開發(fā)中四、靶向藥物的使用和研究進展
靶向藥物一般單獨使用或和化療藥物配合使用
靶向藥物的價格仍高于常規(guī)化療藥物，這在一定程度上限制了靶向藥物的推廣
。但相信隨著科技的進步，其價格會降低，種類會增加，靶向藥物將會成為一類能夠帶來更好療效、更少痛苦的癌癥治療藥物。進展
FDA已經(jīng)批準的以藥物基因組學(xué)為基礎(chǔ)的抗瘤藥物的靶向治療藥物名單列舉如下：
1997年11月
，利妥昔單抗(抗CD20單克隆抗體)獲準用于治療復(fù)發(fā)性或頑固性低度或濾泡性非霍奇金淋巴瘤。這也是FDA獲準治療腫瘤的第一個單克隆抗體;1998年9月，曲妥珠單抗(抗HER2單克隆抗體)獲準用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌;
2001年10月
，甲磺酸伊馬替尼(酪氨酸激酶抑制劑)獲準用于治療慢性粒細胞性白血病(CML);2002年9月
，Tarceva獲準作為標準方案治療無效的晚期NSCLC的二線或三線治療方案。2003年5月
，吉非替尼(抗表皮生長因子單克隆抗體)獲準用于治療晚期非小細胞肺癌(NSCLC);2004年2月
，西妥昔單抗(抗表皮生長因子單克隆抗體)獲準用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌 。本文地址:http://www.mcys1996.com/jiankang/77215.html.
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