阿米替林的簡(jiǎn)介,阿米替林注意事項(xiàng)

一、鹽酸舍曲林片很多不良反應(yīng)

隨著抑郁癥患者的日益增多和精神藥理學(xué)的快速發(fā)展,抗抑郁藥的新品種開(kāi)發(fā)也與日俱增.臨床上常用的抗抑郁藥分為如下三類(lèi).

(1)三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥：為目前較常用抗抑郁藥,主要有丙咪嗪,阿米替林,多慮平,氯丙咪嗪,去甲丙咪嗪等.其藥理作用與阻斷腦內(nèi)去甲腎上腺素及5-羥色胺再攝取有關(guān),可抑制神經(jīng)末梢突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取,從而提高受體部位遞質(zhì)濃度,而發(fā)揮抗抑郁作用.

(2)二環(huán)類(lèi),四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥：以麥普替林為代表,其藥理作用與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥類(lèi)似.

(3)單胺氧化酶抑制劑：又分為可逆性和非可逆性兩種,可逆性以嗎氯貝胺為代表,非可逆性以苯乙肼為代表,由于該類(lèi)藥毒性較大,現(xiàn)已少用.其藥理作用為抑制單胺氧化酶,減少去甲腎上腺素,5-羥色胺及多巴胺的降解,使腦內(nèi)兒茶酚胺含量升高而發(fā)揮抗抑郁作用.目前臨床上引進(jìn)的一些新型抗抑郁劑主要是選擇性5-羥色胺回吸收阻滯劑,包括氟西汀,色去林,帕羅西汀等.其藥理作用為選擇性阻滯神經(jīng)末梢突觸前膜對(duì)5-羥色胺的再攝取,從而提高突觸間隙5-羥色胺水平,而發(fā)揮其強(qiáng)的抗抑郁作用,正是由于該類(lèi)藥物的高度選擇性,所以副作用相對(duì)較少,病人對(duì)該藥的依從性高,是具有廣闊發(fā)展前景的一類(lèi)新藥.

二、阿米替林的簡(jiǎn)介

本品為臨床常用的TCA,其抗抑郁作用與丙米嗪極為相似，與后者相比，本品對(duì)5-HT再攝取的抑制作用強(qiáng)于對(duì)NA再攝取的抑制;其鎮(zhèn)靜作用與抗膽堿作用也較明顯。可使抑郁癥患者情緒提高，對(duì)思考緩慢、行為遲緩及食欲不振 等癥狀能有所改善。本品還可以通過(guò)作用于中樞阿片類(lèi)受體，緩解慢性疼痛。一般用藥后7～10日可產(chǎn)生明顯療效。

口服吸收完全，8?12小肘達(dá)血藥高峰濃度，血漿半衰 期為32～40小時(shí)，蛋白結(jié)合率82%?96%。經(jīng)肝臟代謝CYP2C19，1A2、2D6均可作用于本品，主要代謝產(chǎn)物為去甲替林，仍有活性。本品與代謝產(chǎn)物分布于全身,可透過(guò)胎盤(pán)屏障,從乳汁排泄，最終代謝產(chǎn)物自腎臟排出體外。排泄較慢，停藥3周仍可在尿中檢出。

三、阿米替林注意事項(xiàng)

1.(1)癲癇患者或有癲癇發(fā)作傾向者;(2)前列腺炎、膀胱炎患者;(3)5歲以下兒童;(4)支氣管哮喘患者;(5)哺乳期婦女。

2.藥物對(duì)老人的影響：老年患者因代謝及排泄能力下降，對(duì)阿米替林的敏感性增強(qiáng)，用藥時(shí)劑量一定要減小。使用中應(yīng)格外注意防止直立性低血壓。

3.藥物對(duì)妊娠的影響：阿米替林可透過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)表明，孕期服用大劑量的阿米替林將導(dǎo)致對(duì)胎仔的不良影響，但人類(lèi)孕期用藥的安全性尚不清楚。

4.藥物對(duì)哺乳的影響：阿米替林可經(jīng)乳汁排泄。由于阿米替林對(duì)哺乳期嬰兒有潛在的不良影響，故用藥時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。

5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)白細(xì)胞計(jì)數(shù);(2)肝功能;(3)心電圖。

6.使用阿米替林時(shí)，用量必須注意個(gè)體化。

7.宜在飯后服藥，以減少胃部刺激。

8.開(kāi)始服藥時(shí)常先出現(xiàn)鎮(zhèn)靜，抗抑郁的療效需在1～4周之后才明顯。

9.維持治療時(shí)，可每晚1次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分服。

10.對(duì)易發(fā)生頭昏、萎靡等不良反應(yīng)者，可在晚間1次頓服，以免影響白天工作。

11.停藥后，阿米替林的作用至少可持續(xù)7天，所以停藥期間仍應(yīng)繼續(xù)觀察服藥期間的所有反應(yīng)。

12.不可突然停藥，否則會(huì)引起惡心、頭痛、胃部不適，疲乏或病情惡化，宜在1～2個(gè)月內(nèi)逐漸減少用量。

13.阿米替林可導(dǎo)致機(jī)體的光敏感性增加，所以應(yīng)避免長(zhǎng)時(shí)間暴露于陽(yáng)光或日光燈下，穿保護(hù)性衣服或使用保護(hù)性屏障。

14.已用單胺氧化化酶抑制藥者，至少停藥10～14天后才能用阿米替林。

15.服用阿米替林的同時(shí)進(jìn)行電休克治療可能增加危險(xiǎn)性。因此，除非很有必要，一般不聯(lián)合進(jìn)行上述治療。如有可能，應(yīng)停藥幾天后再給予電休克治療。

16.阿米替林可導(dǎo)致精神分裂癥患者的精神癥狀加重;偏執(zhí)狂患者的癥狀?lèi)夯?抑郁患者，尤其是雙相障礙患者可出現(xiàn)躁狂和輕躁狂。在這些情況下，阿米替林的劑量應(yīng)減少或同時(shí)服用心境穩(wěn)定劑(如碳酸鋰)、鎮(zhèn)靜劑(如奮乃靜或氯丙嗪等)。

17.過(guò)量癥狀包括因顯著抗毒蕈堿作用引起的興奮和不寧、口干、瞳孔擴(kuò)大、心動(dòng)過(guò)速、尿潴留、腸梗阻。嚴(yán)重的癥狀有不同程度的意識(shí)障礙(如昏迷)、驚厥和肌陣攣、反射亢進(jìn)、低血壓、代謝性酸中毒、呼吸心跳抑制。在恢復(fù)之后還可能發(fā)生致命的心率失常。譫妄、意識(shí)錯(cuò)亂、激惹和幻覺(jué)也常出現(xiàn)于恢復(fù)期。如搶救不力，死亡率較高。

四、阿米替林與其它藥物的相互作用

1.氯氮卓、奧芬那君可增強(qiáng)阿米替林的抗膽堿能作用。

2.吩噻嗪類(lèi)藥可增強(qiáng)阿米替林的作用。

3.西咪替丁、哌甲酯、抗精神病藥、鈣通道阻滯藥及抑制細(xì)胞色素P450同工酶的藥物可降低阿米替林的代謝，導(dǎo)致血藥濃度增高，引起中毒癥狀。

4.阿米替林可增強(qiáng)中樞抑制藥(如哌替啶等)的作用。

5.與單胺氧化化酶抑制藥合用或相繼應(yīng)用時(shí)，可增強(qiáng)不良反應(yīng)，癥狀類(lèi)似阿托品中毒癥狀，換用藥物時(shí)須間隔2周。

6.阿米替林能增加抗感冒藥、止咳藥、減肥藥的副作用。

7.口服避孕藥或含雌激素的藥物可增加阿米替林的不良反應(yīng)并降低療效。

8.硫糖鋁可明顯影響阿米替林的吸收，使阿米替林曲線下面積減少50%。

9.巴比妥類(lèi)藥物及其他酶誘導(dǎo)藥(如利福平和一些抗癲癇藥)可增加三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥的代謝，降低血漿藥物濃度，降低它們的抗抑郁作用。

10.阿米替林可削弱麻黃堿的間接擬交感作用，可阻斷神經(jīng)末梢對(duì)麻黃堿的攝取，從而抑制去甲腎上腺上腺上腺素的釋放。

11.倍他尼定，異喹胍、胍乙啶和可樂(lè)定的抗高血壓作用可因服用三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥而減弱。

12.阿米替林與抗驚厥藥合用，可降低癲癇閾值，從而降低抗驚厥藥的作用，故須調(diào)整抗癲癇藥的用量。

13.據(jù)報(bào)道，同時(shí)服用阿米替林和戒酒硫可引起譫妄。

14.當(dāng)三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥與可延長(zhǎng)Q-T間期的藥物(包括抗心率失常藥物，如奎尼丁;抗組胺藥物，如阿司咪唑、特非那定;某些抗精神病藥物，如匹莫齊特、舍吲哚、西沙比利、鹵泛群、索他洛爾)合用時(shí)，可能會(huì)增加室性心率失常的危險(xiǎn)性。

15.同時(shí)服用阿米替林和甲狀腺激素易導(dǎo)致心律失常。

16.吸煙可使阿米替林血濃度降低。

17.阿米替林可提高機(jī)體對(duì)酒精的反應(yīng)性。過(guò)量飲酒導(dǎo)致酒精中毒。

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