藥物作用機(jī)理(麻醉藥的作用機(jī)理是什么？)

藥物作用機(jī)理

藥物作用機(jī)理是闡述藥物在體內(nèi)如何起作用的理論。對(duì)于藥物特異作用及其機(jī)理進(jìn)行研究，現(xiàn)已發(fā)展到細(xì)胞、亞細(xì)胞和分子水平。

特別是一些藥物受體的純化及克隆，為深入了解藥物作用的本質(zhì)及體內(nèi)一些重要的生理生化過程提供了重要的理論依據(jù)。

（一） 非特異性藥物作用機(jī)理

有些藥物的作用主要與藥物的理化性質(zhì)如解離度、溶解度、表

面張力等有關(guān)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)缺乏特異性。例如口服硫酸鎂，Mg2+和SO42-不易被腸壁吸收，在腸內(nèi)造成高滲，阻止水分自腸道吸收而起導(dǎo)瀉作用。靜注甘露醇高滲注射液，對(duì)周圍組織有脫水作用，可清除腦水腫或肺水腫?？诜顾崴幦缛杷徭V可中和胃酸，治療消化性潰瘍。口服活性炭，具有吸附胃腸內(nèi)有害物質(zhì)的作用，用于食物中毒。

（二） 特異性藥物作用機(jī)理

數(shù)藥物屬于特異性藥物（Specific drug）,它們的生物活性與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，能與機(jī)體生物大分子的特定功能基因結(jié)合，產(chǎn)生一系列生理生化效應(yīng)。

些藥物大部分作用于受體。有些通過影響遞質(zhì)或激素的釋放和分泌起作用。如利血平耗竭去甲腎上腺能神經(jīng)遞質(zhì)去甲腎上腺素（NE）貯存而發(fā)揮降壓作用；大劑量黃體酮抑制腺垂體黃體生成素（LH）抑制排卵。有些藥物影響自體活性物質(zhì)而起作用，如阿斯匹林（乙酰水楊酸）能抑制體內(nèi)前列腺素的合成從而產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛及抗血小板聚集等作用。還有些藥物影響離子通道，如抗心律失常藥，改變心肌電生理而起作用。

由于大多數(shù)藥物通過與特異性受體結(jié)合而起作用，所謂受體是細(xì)胞膜、胞漿和胞核內(nèi)的一些能與生物活性分子如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、藥物相互作用的分子。其中蛋白質(zhì)是最重要的一類藥物受體。

麻醉藥的作用機(jī)理是什么？

局部麻醉藥是指作用于局部神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，能暫時(shí)阻斷感覺（傳入）神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，使局部痛覺暫時(shí)消失的藥物。神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生與傳導(dǎo)有賴于神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì)離子通透性的一系列變化。在靜止?fàn)顟B(tài)下，鈣離子與膜上磷脂蛋白結(jié)合，阻止鈉離子內(nèi)流。當(dāng)興奮時(shí)鈣離子離開結(jié)合點(diǎn)，鈉離子大量?jī)?nèi)流，產(chǎn)生動(dòng)作電位，從而產(chǎn)生神經(jīng)沖動(dòng)與傳導(dǎo)。局部麻醉藥的作用是牢固地占據(jù)鈣離子結(jié)合點(diǎn)，阻止鈉離子內(nèi)流，導(dǎo)致動(dòng)作電位不能產(chǎn)生，神經(jīng)傳導(dǎo)阻斷，產(chǎn)生局部麻醉作用。局部麻醉通常分為以下幾種：
（1）表面麻醉。將麻醉藥點(diǎn)眼或噴霧、涂布于黏膜表面，使黏膜下感覺神經(jīng)末梢麻醉。
（2）浸潤(rùn)麻醉。將藥液注入皮下或黏膜下的組織，藥液擴(kuò)散浸潤(rùn)術(shù)部的感覺神經(jīng)末梢而產(chǎn)生麻醉。
（3）傳導(dǎo)麻醉。將藥液注入神經(jīng)干、神經(jīng)叢或神經(jīng)節(jié)周圍，使該神經(jīng)支配下的區(qū)域產(chǎn)生麻醉。
（4）硬膜外麻醉。將藥液注入硬膜外腔，阻斷由硬膜外出的脊神經(jīng)，從而可使后軀麻醉。臨床上通常使用的局部麻醉藥有鹽酸普魯卡因（鹽酸奴佛卡因）、利多卡因（昔羅卡因）、丁卡因（地卡因、潘妥卡因）和可卡因（古柯堿）等。

5、碳銨類藥物的作用機(jī)理：

只有磺胺類藥物，沒有碳銨類藥物。
磺胺類藥物的作用機(jī)理：細(xì)菌不能直接利用其生長(zhǎng)環(huán)境中的葉酸，而是利用環(huán)境中的對(duì)氨苯甲酸（PABA）和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸，四氫葉酸作為一碳單位轉(zhuǎn)移酶的輔酶，參與核酸前體物（嘌呤、嘧啶）的合成（圖2）。而核酸是細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖所必須的成分?；前匪幍幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與PABA類似，能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，影響了二氫葉酸的合成，因而使細(xì)菌生長(zhǎng)和繁殖受到抑制。由于磺胺藥只能抑菌而無殺菌作用，所以消除體內(nèi)病原菌最終需依靠機(jī)體的防御能力。
為了保證磺胺藥在競(jìng)爭(zhēng)中占優(yōu)勢(shì)，臨床用藥時(shí)應(yīng)注意：①用量充足，首次劑量必須加倍，使血中磺胺的濃度大大超過PABA的量。②膿液和壞死組織中含有大量PABA，應(yīng)洗創(chuàng)后再用藥。③應(yīng)避免與體內(nèi)能分解出PABA的藥合用，如普魯卡因。

蒽環(huán)類藥物的作用機(jī)理

蒽環(huán)類藥物主要有三種作用機(jī)理：
⒈通過嵌入DNA雙鏈的堿基之間，形成穩(wěn)定復(fù)合物，抑制DNA復(fù)制與RNA合成，從而阻礙快速生長(zhǎng)的癌細(xì)胞的分裂。
⒉抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II，影響DNA超螺旋轉(zhuǎn)化成為松弛狀態(tài)，從而阻礙DNA復(fù)制與轉(zhuǎn)錄。有研究顯示拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑（除蒽環(huán)類藥物還包括依托泊苷等）能夠阻止拓?fù)洚悩?gòu)酶II的翻轉(zhuǎn)，而這點(diǎn)對(duì)于它從它的核酸底物上脫離是必需的。這就意味著，拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑使拓?fù)洚悩?gòu)酶II的復(fù)合物在DNA鏈斷裂之后才能更穩(wěn)定，導(dǎo)致后者催化了DNA的破壞；同時(shí)，拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑還能阻礙連接酶對(duì)DNA的修復(fù)。
⒊螯合鐵離子后產(chǎn)生自由基從而破壞DNA、蛋白質(zhì)及細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)。

麻醉藥的作用機(jī)理？

局部麻醉藥是指作用于局部神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，能暫時(shí)阻斷感覺（傳入）神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，使局部痛覺暫時(shí)消失的藥物。神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生與傳導(dǎo)有賴于神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì)離子通透性的一系列變化。在靜止?fàn)顟B(tài)下，鈣離子與膜上磷脂蛋白結(jié)合，阻止鈉離子內(nèi)流。當(dāng)興奮時(shí)鈣離子離開結(jié)合點(diǎn)，鈉離子大量?jī)?nèi)流，產(chǎn)生動(dòng)作電位，從而產(chǎn)生神經(jīng)沖動(dòng)與傳導(dǎo)。局部麻醉藥的作用是牢固地占據(jù)鈣離子結(jié)合點(diǎn)，阻止鈉離子內(nèi)流，導(dǎo)致動(dòng)作電位不能產(chǎn)生，神經(jīng)傳導(dǎo)阻斷，產(chǎn)生局部麻醉作用。局部麻醉通常分為以下幾種：
（1）表面麻醉。將麻醉藥點(diǎn)眼或噴霧、涂布于黏膜表面，使黏膜下感覺神經(jīng)末梢麻醉。
（2）浸潤(rùn)麻醉。將藥液注入皮下或黏膜下的組織，藥液擴(kuò)散浸潤(rùn)術(shù)部的感覺神經(jīng)末梢而產(chǎn)生麻醉。
（3）傳導(dǎo)麻醉。將藥液注入神經(jīng)干、神經(jīng)叢或神經(jīng)節(jié)周圍，使該神經(jīng)支配下的區(qū)域產(chǎn)生麻醉。
（4）硬膜外麻醉。將藥液注入硬膜外腔，阻斷由硬膜外出的脊神經(jīng)，從而可使后軀麻醉。臨床上通常使用的局部麻醉藥有鹽酸普魯卡因（鹽酸奴佛卡因）、利多卡因（昔羅卡因）、丁卡因（地卡因、潘妥卡因）和可卡因（古柯堿）等。

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