甲紅霉素緩釋制劑治療

甲紅霉素緩釋制劑治療

（DG醫(yī)學新聞）據(jù)一項隨機雙盲多中心研究結果顯示，大環(huán)內(nèi)酯類藥物甲紅霉素的新型緩釋制劑治療成人社區(qū)獲得性肺炎的安全性和有效性與氟喹諾酮類藥物左氟沙星相似。

由于致病微生物尚未明確，醫(yī)生們在治療社區(qū)獲得性肺炎（CAP）時常常憑經(jīng)驗用藥。大環(huán)內(nèi)酯類和氟喹諾酮類藥的抗菌譜包括了大多數(shù)可能致病的病原菌，因此常用來治療CAP。

美國雅培公司實驗室的Robert Palmer博士及其同事對這種新型甲紅霉素緩釋制劑（每日一次即可見效）治療門診CAP病人的安全性和有效性與左氟沙星進行了比較研究。其中非臥床病人主要來自美國和加拿大的75個研究中心。所有病人均大于18歲，并且有CAP的臨床癥狀和體征，其確診主要依據(jù)胸片和濃性痰液。

156例病人接受甲紅霉素治療，另外143例病人接受左氟沙星治療。甲紅霉素為500mg／片，每日服用一次、一次兩片，而左氟沙星為250mg／片，每日也服用一次，一次兩片，療程都為7天。藥物安全性主要通過實驗室檢查、體檢和監(jiān)測藥物副作用進行評價，有效性則主要通過治療后14－21天的疾病治愈率來評價。

研究人員發(fā)現(xiàn)兩種藥物在有效性方面沒有顯著差別。甲紅霉素和左氟沙星在臨床和X線檢查中體現(xiàn)出的治愈率相似。在甲紅霉素組可供分析的病人中臨床治愈率為88％（113/128），左氟沙星組則為86％（107/124）。在兩組臨床上可統(tǒng)計的病人中細菌培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰率分別為86％（80/93）和88％（85/97）。

從各組中均可分離出許多非典型致病菌，其中包括肺炎衣原體、肺炎支原體和嗜肺軍團菌。兩組藥物對這類細菌的殺滅率也沒有顯著差別。甲紅霉素組臨床可統(tǒng)計病人中的總體病原菌轉(zhuǎn)陰率為87％（134/154），左氟沙星組則為88％（136/155）。

兩個治療組的大多數(shù)副作用發(fā)生率也十分相似，其中腹瀉的發(fā)生率為6％，惡心的發(fā)生率為3％。甲紅霉素組有3％的病人發(fā)生頭痛，而左氟沙星的頭痛發(fā)生率為4％。但甲紅霉素組味覺倒錯的發(fā)生率明顯高于左氟沙星組，兩組分別為13％和不足1％。

Palmer博士總結道，甲紅霉素緩釋制劑治療CAP安全且病人容易耐受。在殺滅致病菌、消除CAP癥狀和體征及改善X線表現(xiàn)方面，甲紅霉素與左氟沙星一樣有效。

大環(huán)內(nèi)酯類藥簡介

目錄1拼音2概述及分類3主要品種4作用特點5作用機制6耐藥性及產(chǎn)生機制7大環(huán)內(nèi)酯類藥的臨床應用8大環(huán)內(nèi)酯類藥的不良反應9注意事項10大環(huán)內(nèi)酯類藥與其它藥物的相互作用11婦女用藥12兒童用藥13病例14最新研究成果15市場占有率16未來發(fā)展17相關出處18相關藥品 1拼音 dà huán nèi zhǐ lèi yào

2概述及分類 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要由鏈霉菌培養(yǎng)液中提取而得，具有大環(huán)內(nèi)酯的共同結構。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，因分子中含有一內(nèi)酯結構的十四元、十五元、十六元大內(nèi)酯環(huán)而得名。其療效肯定，無嚴重不良反應，常用做需氧革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和厭氧球菌等感染的首選藥，以及β內(nèi)酰胺類抗生素過敏患者的替代品。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素按化學化學結構為：

1、14元大環(huán)內(nèi)酯類，包括紅霉素、竹桃霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素等。

2、15元大環(huán)內(nèi)酯類，包括阿奇霉素。

3、16元大環(huán)內(nèi)酯類，包括麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、羅他霉素等

3主要品種 1.早期開發(fā)的主要大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:

其代表性品種有：紅霉素乙基琥珀酸酯(中國，英國，美國，日本藥典有記載)；依托紅霉素(中國，美國，英國藥典有記載)；紅霉素乳糖酸鹽(中國，美國，英國藥典有記載)；紅霉素抗壞血酸鹽；紅霉素硫氰酸鹽，紅霉素葡庚酸鹽(英國藥典有記載)；紅霉素碳酸乙酯等。

2.近年來開發(fā)的主要大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：

羅紅霉素(Roxithromycin)、阿奇紅霉素(Azithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、地紅霉素(dirithromycin)、氟紅霉素(Flurithromycin)。

4作用特點 本類藥的共同特點為：①抗菌譜窄，比青霉素略廣，主要作用于需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌，以及軍團菌、胎兒彎曲菌、衣原體和支原體等；②細菌對本類各藥間有不完全交叉耐藥性；③在堿性環(huán)境中抗菌活性較強，治療尿路感染時常需堿化尿液；④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；⑤血藥濃度低，組織中濃度相對較高，痰、皮下組織及膽汁中明顯超過血藥濃度；⑥不易透過血腦屏障；⑦主要經(jīng)膽汁排泄，進行肝腸循環(huán)；⑧毒性低微?？诜蟮闹饕弊饔脼槲改c道反應，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。

5作用機制 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要是抑制細菌蛋白質(zhì)合成。其機制為不可逆地結合到細菌核糖體50S亞基的靶位上，14元大環(huán)內(nèi)酯類阻斷肽?；鵷RNA移位，而16元大環(huán)內(nèi)酯類抑制肽酰基的轉(zhuǎn)移反應，選擇性抑制疑團莫釋蛋白質(zhì)合成。由于細菌細胞在蛋白質(zhì)合成的過程中，分裂70S型的核糖核蛋白體為50S和30S兩種亞單位，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素與核糖核蛋白體的50S亞單位相結合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，從而影響核糖核蛋白體的移位過程，妨礙肽鏈增長，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。該類藥屬靜止期抑菌劑。

6耐藥性及產(chǎn)生機制 細菌對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)和耐藥的方式主要有以下幾種：

1、產(chǎn)生滅活酶  從大環(huán)內(nèi)酯類抗生素誘導的細菌中分離出了多種滅活酶，使大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或水解或磷酸化或乙?；蚝塑栈Щ?。

2、靶位的結構改變  細菌可以針對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥基因，由此合成一種甲基化酶，使核糖體的藥物結合部位甲基化而產(chǎn)生耐藥。

3、攝入減少和外排增多  對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥性的細菌可以使膜成分改變或出現(xiàn)新的成分，導致大環(huán)內(nèi)酯類抗生素進入菌體內(nèi)的量減少，但藥物與核糖體的親和力不變。

值得注意的是，細菌耐藥性正在由單一耐藥向多藥耐藥發(fā)展，如細菌可同時對大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類鏈陽菌素耐藥（MLSR），簡稱MLS耐藥。

7大環(huán)內(nèi)酯類藥的臨床應用 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要用于以下感染性疾病。

（1）呼吸系統(tǒng)：用于治療葡萄球菌引起的呼吸道感染；鏈球菌引起的扁桃體炎；綠色鏈球菌引起的口咽、呼吸道感染；白喉桿菌引起的口、咽、扁桃體、口腔感染；百日咳桿菌所致的百日咳；對于軍團菌肺炎和支原體肺炎，紅霉素可作為首選藥應用；擬桿菌所致的口、咽部感染等。

（2） 泌尿生殖系統(tǒng)：主要用于糞鏈球菌所致的泌尿系、生殖器等部位的感染；淋球菌所致的淋?。宦菪龡U菌致的粘膜及外生殖器感染等。

（3）其他系統(tǒng)：主要用于立克次體所致的Q熱、傷寒、斑疹傷寒；炭疽桿菌所致的皮膚炭疽、腸炭疽、肺炭疽及腦膜炎；梭狀芽孢桿菌所致的破傷風、氣性壞疽；鉤端螺旋體所致黃疸出血型、肺出血型、流感傷寒型疾??；布氏桿菌所致的肝脾腫大，淋巴結腫大等。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素用于哪些疾病，以上例舉了很多。其獨到之處，主要用于治療呼吸道感染，支原體、衣原體肺炎、軍團菌病，百日咳，白喉帶菌者，紅癬（一種棒狀桿菌所致的皮炎）等。此類抗生素，療效確切，價格低廉，已成為敏感微生物所致疾病的首選藥。

麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革蘭陽性菌所致呼吸道、皮膚軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕癥患者。

除上述適應證外，阿奇霉素可用于軍團菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道感染，與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌復合群感染的治療及預防?？死顾嘏c其他藥物聯(lián)合，可用于幽門螺桿菌感染。

8大環(huán)內(nèi)酯類藥的不良反應 （1）胃腸道反應:胃腸道反應是大部分此類藥物口服后表現(xiàn)最迅速和最直觀的不良反應，可引起惡心、嘔吐、食欲降低、腹痛、腹瀉等，停藥后可減輕癥狀?？刹扇”苊饪崭褂盟帲舴磻獓乐氐直仨毷褂么祟愃幬?，可在用藥前半小時口服“思密達”或用藥時加用“維生素B 6 ”，以減輕癥狀而 不影響療效。

（2）局部 *** :注射給藥可引起局部 *** ，故此類藥物不宜用于肌肉注射，靜脈注射可引起血栓性靜脈炎，故滴注液應稀釋至0.1%以下，且靜滴速度不宜過快。

（3）對前庭的影響:靜脈給藥時可發(fā)生如耳鳴、聽覺障礙癥狀，停藥或減量后可恢復。故靜脈滴注時不宜量大或長時間用藥。

（4）過敏反應:主要表現(xiàn)為藥熱、藥疹等，反應嚴重時應停藥。

（5）對肝臟的毒害:在正常劑量時對肝臟的毒害較小，長期大量應用可引起膽汁郁積，肝酶升高等，一般停藥后可恢復，但酯化后的這類藥如羅紅霉素、琥乙紅霉素、阿奇霉素等對肝臟的毒性更大、應短期減量使用，故肝功能不全者應慎用。

（6）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用:有報道克拉霉素和阿奇霉素發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)副作用，包括幻覺、煩躁、焦慮、頭暈、失眠、惡夢或意識模糊。停藥后癥狀逐漸減輕至消失。

（7）部分藥物易透過胎盤如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕婦和哺乳婦女均須慎用，必要時宜暫停哺乳。

（8）本類藥物可抑制茶堿的正常代謝，故不宜和胺茶堿類藥物合用，以防茶堿濃度升高而引起中毒、甚至死亡。必須使用時應到醫(yī)院進行茶堿血藥濃度監(jiān)測，以防意外。

（9）12歲以下兒童應用本類藥物需謹慎，因為對兒童的安全試驗指標還沒有完全確定。

9注意事項 肝功能損害患者如有指征應用時，需適當減量并定期復查肝功能。

肝病患者和妊娠期患者不宜應用紅霉素酯化物。

乳糖酸紅霉素粉針劑使用時必須首先以注射用水完全溶解，加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，藥物濃度不宜超過0.1％～0.5％，緩慢靜脈滴注。

10藥物相互作用 紅霉素及克拉霉素禁止與特非那丁合用，以免引起心臟不良反應。

11婦女用藥 妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時，應充分權衡利弊，決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳。

12兒童用藥 12歲以下兒童應用本類藥物需謹慎！

13病例 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素治療哮喘20例

我院2001/2002年輕中度哮喘發(fā)作期住院患者40例，男20例，年齡30～50歲；女20例，年齡28～51歲，采取單盲隨機方法分為阿奇霉素組（A組）和常規(guī)治療組（B組）. A組在常規(guī)治療（吸入普米克200 μg，每日1次，吸入喘康速氣霧劑0.5 mg，每日3次）的同時加用阿奇霉素（湖北瑞康藥業(yè)有限公司），每次0.5 g溶入50 g/L葡萄糖溶液中（濃度為1～2 g/L）靜點，每日1次，連用15 d；B組僅吸入普米克、喘康速氣霧劑，劑量及用法同A組. 治療前所有患者均行（日本捷斯特公司Chestgraph HI701肺功能儀）肺功能測定，治療中每日早、晚2次（英國葛蘭素公司提供的MICRO SPIROMERT監(jiān)測PEF）分別監(jiān)測PEF日變率. 并記錄治療前后喘息、咳嗽、胸悶等癥狀. A組在治療5 d后癥狀、體征減輕，半月后基本消失，喘康速氣霧劑減半量至每日0.25 mg無復發(fā)，B組在用藥過程中及減量后有間斷發(fā)作. A組治療2 wk后第1秒用力肺活量（FEV1）、第1秒用力肺活量占預計值的百分比（FEV1%）、最大峰氣流量（PEF），較B組有顯著增高（P<0.05）；A組FEV1, FEV1%，PEF治療后較治療前，亦有明顯增高（P<0.01,  表1）. 治療中每日PEF變異率逐漸下降，A組于第10日<20%，B組于第2周<20%.

討論:

支氣管哮喘是有多種炎性細胞和細胞組份（cellular elements）參與的氣道慢性炎癥性疾患，不僅使平滑肌收縮，其他一些特征如細胞表型的變化更難逆轉(zhuǎn)，阿奇霉素是一種療效好、不良反應少的新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，具有抗菌作用強，半衰期長，組織濃度高的特點. 近年研究表明，阿奇霉素通過影響炎性細胞因子的產(chǎn)生,抑制LPS誘導的iNOS的產(chǎn)生及COx2表達而具免疫調(diào)節(jié)作用,并可明顯下調(diào)支氣管哮喘患者外周血單核細胞（PBMC）中增高的IL4和IL6的mRNA表達,從而起到治療哮喘的作用. 本結果表明阿奇霉素治療輕、中度發(fā)作期哮喘，臨床療效顯著.

14最新研究成果 酮內(nèi)酯(ketolide)：3位為酮基的新14元大環(huán)內(nèi)酯，有兩個以上的作用點。對過去的大環(huán)內(nèi)酯耐藥菌有較好作用。如A1957730，ABT773，HMR3562，泰利霉素(HMR3647)，HMR3787，RU004。TE802，TE810等。其中ABT773對所有呼吸道主要致病菌(包括肺炎支原體，嗜肺軍團菌等)都有強力作用。HMR3647作為酮內(nèi)酯類抗生素中開發(fā)的第一種藥物即將上市，其英文名稱為Telithromycin(泰利霉素)。

酰內(nèi)酯類(Acylide)：3位脫去糖后羥基被?；拇蟓h(huán)內(nèi)酯，TEA0769抗金葡萄活性比克拉霉素強二倍?？辜S球菌比克拉霉素強16倍，體內(nèi)動態(tài)也優(yōu)于克拉霉素。FMA199與DMA481對紅霉素耐藥的肺炎鏈球菌具有優(yōu)異的抗菌活性，與HMR3647相似。

氨基甲酸酯類(4carbamatemacrolide)：14與15元大環(huán)內(nèi)酯4氨基甲酸酯類對呼吸道革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有較強的活性，包括大環(huán)內(nèi)酯耐藥性肺炎球菌。CP544372對各種革蘭氏陽性耐藥菌體外活性與HMR3647相同，動物試驗結果優(yōu)于HMR3847，血藥濃度高，半衰期長(6.5小時)，一天給藥4次，可維持與酮內(nèi)酯相同的血藥濃度。

內(nèi)酯類(Anhydrolides)：在23間引入雙鍵的A179461活性低于RU004，但A185685和A197800活性高于RU004，且對MLSC型耐藥菌有效。

紅霉素A環(huán)11，12碳酸酯：紅霉素A環(huán)11，12碳酸酯有較好的抗菌活性，效價高(2500U/mg)，抗菌作用大于紅霉素，毒性低，但對肝臟的毒性較大(比紅霉素A大5倍)，是其主要缺點。

波蘭Polf藥廠對紅酶內(nèi)酯環(huán)，11，12位上的三醇基進行改造，將紅霉素和碳酸乙烯反應制得紅霉素A環(huán)11，12碳酸酯。

紅霉素A環(huán)式11，12碳酸天門冬氨酸鹽：抗菌活性強，對革蘭氏陰性菌也有活性，而且毒性較低，據(jù)報道對實驗動物支氣管肺炎的治療效果大于紅霉素近5倍，在酸性介質(zhì)中(PH1.11.2)比紅霉素A穩(wěn)定，無顯著毒性反應。由于其具有優(yōu)越性和療效而被認為是一種罕見的衍生物，值得進一步研究。

15市場占有率 在我國大環(huán)內(nèi)酯類抗生素市場上，紅霉素用量正在逐步減少，而其一系列衍生物如羅紅霉素，阿奇霉素，克拉霉素，由于較好地解決了副作用在臨床上使用日益廣泛。目前國內(nèi)企業(yè)競相開發(fā)這三個品種，造成了激烈競爭的局面。使得生產(chǎn)能力過剩，價格競爭加劇，不利于市場的規(guī)范發(fā)展。

紅霉素：我國紅霉素的全國總產(chǎn)量在1996年為355.8噸，1997年產(chǎn)量增至588噸，1998年～2000年基本保持在550～660噸左右，與市場需求基本平衡。該品1996～1997年國內(nèi)市場走勢暢快，出口很少。進入1998年后，由于紅霉素衍生物阿奇霉素，羅紅霉素等新品種陸續(xù)上市，搶占了部分紅霉素的市場份額，紅霉素熱已有降溫，原料藥在外銷價80美元/公斤。

阿奇霉素(Azithromycin，Zithromax)：商品名為希舒美，1990年9月由輝瑞公司在英國首次上市，1991年在美國上市。它在2000年世界市場上的銷售額為13.82億美元，比1999年增長了5.6%，在世界前200個暢藥中列在第25位(1999年排名第21位)。2000年在國內(nèi)醫(yī)院的用藥金額占整個抗感染用藥金額的1.85。在大環(huán)內(nèi)酯類抗生素排在第一位。

在國內(nèi)，除了大連輝瑞制藥生產(chǎn)的希舒美外，深圳制藥廠的舒美特，北京大洋藥業(yè)的泰力特，石藥集團的維宏等也紛紛上市，尤其是維宏，嚴迪(羅紅霉素)，利君沙(琥乙紅霉素)在市場上形成了自己的品牌。利君沙已熱銷市場多年，良好的品牌知名度使其至今仍保持著較好的銷勢。嚴迪更是靠廣告的大力宣傳。在2001年全國抗感染藥品零售市場的銷售額名列第六。

克拉霉素(Clarithromycin，Biaxin)：是取代紅霉素的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之一。1991年10月由美國雅培公司獲FDA批準上市。在中國上市的商品名為克拉仙，劑型有片劑，緩釋片，靜脈注射劑，干糖漿，其干糖漿劑是唯一能控制主要革蘭氏陽性，革蘭氏陰性和非典型致病菌菌譜的小兒口服抗生素。該品1995年世界銷售額為10.5億美元，2000年的銷售額為11.34億美元，位于世界暢銷藥第11位，國內(nèi)臨床用量正不斷擴大。在國內(nèi)，除了上海雅培制藥公司生產(chǎn)的克拉仙之外。其它品牌還有河南駐馬店的“天文甲欣“，廣州南新制藥的卡碧士；珠海麗珠制藥的甲力，山東淄博新華制藥的百紅優(yōu)；西安利君制藥的利邁君；南京長澳制藥的澳扶安等，共有近50家企業(yè)生產(chǎn)。

硫氰酸紅霉素：硫氰酸紅霉素在2000年的杭州會上曾風光一時，然而時過境遷，到2001年武漢原料會，受國家對紅霉素制劑限價的影響。硫氰酸紅霉素的價格一瀉千里，一下子降到近年的最低點400元/十億。而在2002年硫氰酸紅霉素走勢向下，市況平淡。

羅紅霉素：該品在2001年上半年貨緊價揚，而到下半年順勢而下。武漢會上羅紅霉素原料藥報價1050元/kg。這主要是受硫氰酸紅霉素的價格暴跌的影響，羅紅霉素制劑一哄而起。市場已接近飽和，引致原料從緊缺到出現(xiàn)庫存。但也有部分廠家轉(zhuǎn)向出口外銷，避開國內(nèi)時常低價競銷的惡性競爭。2002年其原料藥價格平穩(wěn)，價格將在1000元/公斤。

16未來發(fā)展 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在臨床常用約20個品種，其獨到之處是用于治療其它抗菌素無效或有藥物過敏反應時的呼吸道感染，針對支原體、衣原體肺炎，紅霉素類仍是首選藥，另外對軍團菌病、百日咳、白喉帶菌者、紅癬(一種棒狀桿菌所致的皮炎)等有很好的療效。我國大環(huán)內(nèi)酯類原料藥出口主要有紅霉素類、螺旋和乙酰螺旋霉素，在合成抗生素、β內(nèi)酰胺類抗生素迅速擴張的年代，大環(huán)內(nèi)酯類原料藥仍有它自己的拓展空間。目前國內(nèi)已能夠生產(chǎn)全部常用的大環(huán)內(nèi)酯類原料藥，作為中間體的硫氰酸紅霉素已成為重要的出口型商品。

與硫氰酸紅霉素相比，克拉霉素、阿奇霉素是大環(huán)內(nèi)酯類新秀，而它們的產(chǎn)銷規(guī)模還未形成。但是它們形成了原料藥出口新的增長點，目前其主要的出口目的國集中在東南亞和歐盟。而克拉霉素的主要出口目的國是歐盟的西班牙，同時出口也是以貿(mào)易公司代理為主。

據(jù)有關數(shù)據(jù)，2003年大環(huán)內(nèi)酯類藥物在我國醫(yī)院抗感染類藥物應用金額上升到了第4位，占有7%左右的市場份額，其原料藥又是一個新的出口增長點。鑒于此，目前不少企業(yè)已經(jīng)開始放大產(chǎn)品生產(chǎn)能力。2004年9月，寧夏啟元藥業(yè)2000噸紅霉素工程竣工并正式投產(chǎn)，浙江震元制藥也實現(xiàn)羅紅霉素原料藥擴產(chǎn)350噸的目標，華星藥廠從青霉素生產(chǎn)中轉(zhuǎn)移一部分能力在硫氰酸紅霉素，這些都將進一步擴大大環(huán)內(nèi)酯類藥物的產(chǎn)銷和出口市場?？梢灶A見，今后幾年，大環(huán)內(nèi)酯類原料藥的出口量又將達到新的水平。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，包括紅霉素及其衍生物正在重新引起世界各國醫(yī)藥界的重視，由于其特有的療效，新產(chǎn)品的不斷開發(fā)，應用領域的拓寬和發(fā)展，在當前各種β內(nèi)酰胺及喹諾酮類藥物紛紛崛起時，其在抗感染藥物市場中仍然保持較高的增長率。

國內(nèi)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素與國外相比差距較大。因此，在當前積極發(fā)展青霉素及頭孢菌素類半合成抗菌素的同時，國內(nèi)企業(yè)也應重視紅霉素類衍生物與半合成抗菌素得到開發(fā)研究。

但同時要認識到：在大環(huán)內(nèi)酯類抗生素市場暢銷的背后也潛在著危機。據(jù)統(tǒng)計，我國紅霉素的需求量僅為生產(chǎn)能力的60%。有40%的生產(chǎn)能力過?；蜷e置，并且我國紅霉素生產(chǎn)技術水平低，生產(chǎn)成本高，價格在國際市場上缺乏競爭力，受到出口外銷量小，下游產(chǎn)品及深加工產(chǎn)品對紅霉素的耗用量少，國內(nèi)市場用量增長不快等多重因素的制約，面對我國大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)品目前的狀況，業(yè)內(nèi)人士認為：引進國外優(yōu)良菌種：目前國內(nèi)水平較高的大連藥廠，臺山藥廠只能達到6萬左右發(fā)酵單位，而在日本，發(fā)酵單位已達到10萬U/mg。國外其它國家也有89萬U/mg?？梢娋N的差異很大。

開發(fā)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素應盡量避開國外專利或合資合作，開發(fā)國內(nèi)尚缺或尚無生產(chǎn)的新品種。如：泰利霉素，氮紅霉素，地紅霉素等等。

有條件的可與技術先進的科研院進行聯(lián)合，研制開發(fā)更新?lián)Q代的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)品，如泰利霉素，氮紅霉素的衍生物和復方制劑，紅霉素A環(huán)式11，12碳酸天門冬氨酸鹽類，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的一些復合劑，新劑型產(chǎn)品等等。

人體體表面積計算器BMI指數(shù)計算及評價女性安全期計算器預產(chǎn)期計算器孕期體重增長正常值孕期用藥安全性分級（FDA）五行八字成人血壓評價體溫水平評價糖尿病飲食建議臨床生化常用單位換算基礎代謝率計算補鈉計算器補鐵計算器處方常用拉丁文縮寫速查藥代動力學常用符號速查有效血漿滲透壓計算器乙醇攝入量計算器
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18相關藥品

醫(yī)保范圍內(nèi)的常用藥

抗微生物藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）青霉素類
1青霉素Benzylpenicillin注射劑
2 苯唑西林Oxacillin注射劑
3氨芐西林Ampicillin注射劑
4 哌拉西林 Piperacillin注射劑
5阿莫西林Amoxicillin口服常釋劑型
6 阿莫西林克拉維酸鉀Amoxicillinand
Clavulanate
Potassium 口服常釋劑型
（二）頭孢菌素類
7 頭孢唑林 Cefazolin注射劑
8 頭孢氨芐 Cefalexin口服常釋劑型、顆粒劑
9 頭孢呋辛 Cefuroxime口服常釋劑型、注射劑注釋1
10 頭孢曲松 Ceftriaxone注射劑
（三）氨基糖苷類
11 阿米卡星 Amikacin注射劑
12慶大霉素Gentamycin注射劑
（四）大環(huán)內(nèi)酯類
13 紅霉素 Erythromycin 口服常釋劑型、注射劑
14阿奇霉素Azithromycin口服常釋劑型、顆粒劑
（五）其他抗生素
15克林霉素Clindamycin口服常釋劑型、注射劑
16 磷霉素 Fosfomycin注射劑
（六）磺胺類
17復方磺胺甲唑CompoundSulfamethoxazole口服常釋劑型
（七）喹諾酮類
18諾氟沙星Norfloxacin口服常釋劑型
19環(huán)丙沙星Ciprofloxacin口服常釋劑型、注射劑
20 左氧氟沙星 Levofloxacin口服常釋劑型、注射劑
（八）硝基呋喃類
21 呋喃妥因 Nitrofurantoin口服常釋劑型
（九）抗結核病藥
22 異煙肼 Isoniazid口服常釋劑型、注射劑
23 利福平 Rifampicin口服常釋劑型
24 吡嗪酰胺 Pyrazinamide口服常釋劑型
25 乙胺丁醇 Ethambutol口服常釋劑型
26 鏈霉素 Streptomycin注射劑
27 對氨基水楊酸鈉 SodiumAminosalicylate口服常釋劑型、注射劑
（十）抗麻風病藥
28 氨苯砜 Dapsone口服常釋劑型
（十一）抗真菌藥
29 氟康唑 Fluconazole口服常釋劑型
30 制霉素 Nysfungin口服常釋劑型
（十二）抗病毒藥
31阿昔洛韋 Aciclovir 口服常釋劑型
32 利巴韋林 Ribavirin口服常釋劑型、顆粒劑、注射劑
33抗艾滋病用藥注釋2
抗寄生蟲病藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）抗瘧藥
34氯喹Chloroquine口服常釋劑型、注射劑
35 伯氨喹 Primaquine口服常釋劑型
36 青蒿素類藥物注釋3
（二）抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥
37 甲硝唑 Metronidazole口服常釋劑型、注射劑
（三）抗利什曼原蟲病藥
38 葡萄糖酸銻鈉SodiumStibogluconate注射劑
（四）抗血吸蟲病藥
39 吡喹酮 Praziquantel口服常釋劑型
（五）驅(qū)腸蟲藥
40 阿苯達唑 Albendazole口服常釋劑型
麻醉藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）局部麻醉藥
41利多卡因Lidocaine注射劑
42 布比卡因 Bupivacaine注射劑
43普魯卡因Procaine注射劑
（二）全身麻醉藥
44 氯胺酮 Ketamine注射劑
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗風濕、抗痛風藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）鎮(zhèn)痛藥
45 芬太尼 Fentanyl注射劑
46 哌替啶 Pethidine注射劑
（二）解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕藥
47 對乙酰氨基酚Paracetamol口服常釋劑型、顆粒劑
48阿司匹林Aspirin口服常釋劑型
49 布洛芬 Ibuprofen口服常釋劑型
50 雙氯芬酸 Diclofenac口服常釋劑型、口服緩釋劑型
51吲哚美辛Indometacin栓劑
（三）抗痛風藥
52 別嘌醇 Allopurinol口服常釋劑型
53秋水仙堿 Colchicine 口服常釋劑型
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）抗帕金森病藥
54 金剛烷胺 Amantadine口服常釋劑型
55 苯海索 Benzhexol 口服常釋劑型
（二）抗重癥肌無力藥
56新斯的明Neostigmine注射劑
（三）抗癲癇藥
57卡馬西平Carbamazepine口服常釋劑型
58 丙戊酸鈉 SodiumValproate口服常釋劑型
59苯妥英鈉 Phenytoin Sodium口服常釋劑型、注射劑
60苯巴比妥 Phenobarbital 口服常釋劑型、注射劑
（四）腦血管病用藥及降顱壓藥
61 尼莫地平 Nimodipine口服常釋劑型
62 麥角胺咖啡因Ergotamineand
Caffeine口服常釋劑型
63 甘露醇 Mannitol注射劑
（五）鎮(zhèn)靜催眠藥
64 地西泮 Diazepam口服常釋劑型、注射劑
（六）其他
65 胞磷膽堿 Citicoline注射劑
66 尼可剎米 Nikethamide注射劑
67 洛貝林 Lobeline注射劑
治療精神障礙藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）抗精神病藥
68 奮乃靜 Perphenazine口服常釋劑型、注射劑
69 氯丙嗪 Chlorpromazine口服常釋劑型、注射劑
70 氟哌啶醇 Haloperidol口服常釋劑型、注射劑
（二）抗焦慮藥
71 艾司唑侖 Estazolam口服常釋劑型
（三）抗抑郁藥
72 阿米替林 Amitriptyline 口服常釋劑型
73 多塞平 Doxepin口服常釋劑型
心血管系統(tǒng)用藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）抗心絞痛藥
74硝酸甘油Nitroglycerin口服常釋劑型、注射劑
75 硝酸異山梨酯IsosorbideDinitrate口服常釋劑型、注射劑
76硝苯地平Nifedipine口服常釋劑型
（二） 抗心律失常藥
77 美西律 Mexiletine口服常釋劑型
78 普羅帕酮 Propafenone口服常釋劑型、注射劑
79 普魯卡因胺 Procainamide注射劑
80普萘洛爾Propranolol口服常釋劑型
81 阿替洛爾 Atenolol口服常釋劑型
82 美托洛爾 Metoprolol口服常釋劑型、注射劑
83 胺碘酮 Amiodarone口服常釋劑型、注射劑
84維拉帕米Verapamil口服常釋劑型、注射劑
（三）抗心力衰竭藥
85 地高辛 Digoxin口服常釋劑型、注射劑
86 去乙酰毛花苷Deslanoside注射劑
（四）抗高血壓藥
87 卡托普利 Captopril口服常釋劑型
88 依那普利 Enalapril口服常釋劑型
89 硝普鈉 SodiumNitroprusside注射劑
90 硫酸鎂 Magnesium Sulfate注射劑
91 尼群地平 Nitrendipine口服常釋劑型
92 吲達帕胺 Indapamide口服常釋劑型、口服緩釋劑型
93酚妥拉明Phentolamine注射劑
94 復方利血平 CompoundReserpine口服常釋劑型
95復方利血平氨苯蝶啶CompoundHypotensive口服常釋劑型
（五）抗休克藥
96腎上腺素 Adrenaline 注射劑
97 去甲腎上腺素 注射劑
98 異丙腎上腺素Isoprenaline注射劑
99 間羥胺 Metaraminol注射劑
100 多巴胺 Dopamine注射劑
101 多巴酚丁胺 Dobutamine注射劑
（六）調(diào)脂及抗 動脈粥樣硬化藥
102 辛伐他汀 Simvastatin口服常釋劑型
呼吸系統(tǒng)用藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）祛痰藥
103 溴己新 Bromhexine口服常釋劑型
104 氨溴索 Ambroxol口服常釋劑型、口服溶液劑
（二）鎮(zhèn)咳藥
105 噴托維林 Pentoxyverine口服常釋劑型
106復方甘草CompoundLiquorice口服常釋劑型、口服溶液劑
（三）平喘藥
107 沙丁胺醇 Salbutamol 氣霧劑、霧化溶液劑
108 氨茶堿 Aminophylline口服常釋劑型、口服緩釋劑型、注射劑
109茶堿 Theophylline 口服常釋劑型、口服緩釋劑型
消化系統(tǒng)用藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）抗酸藥及抗?jié)儾∷?br>110復方氫氧化鋁CompoundAluminiumHydroxide口服常釋劑型
111雷尼替丁Ranitidine口服常釋劑型、注射劑
112 法莫替丁 Famotidine口服常釋劑型、注射劑
113奧美拉唑Omeprazole口服常釋劑型
114 枸櫞酸鉍鉀 Bismuth Potassium Citrate口服常釋劑型
（二）助消化藥
115 乳酶生 Lactasin口服常釋劑型
（三）胃腸解痙藥及胃動力藥
116顛茄Belladonna口服常釋劑型、酊劑
117 山莨菪堿 Anisodamine口服常釋劑型、注射劑
118 阿托品 Atropine口服常釋劑型、注射劑
119 多潘立酮 Domperidone口服常釋劑型
120 甲氧氯普胺 Metoclopramide口服常釋劑型、注射劑
（四）瀉藥及止瀉藥
121 開塞露 灌腸劑
122酚酞 Phenolphthalein 口服常釋劑型
123 蒙脫石 Smectite口服散劑
（五）肝膽疾病用藥
124 熊去氧膽酸 UrsodeoxycholicAcid口服常釋劑型
125 聯(lián)苯雙酯 Bifendate口服常釋劑型、滴丸劑
（六）其他
126 小檗堿(黃連素)Berberine口服常釋劑型
泌尿系統(tǒng)用藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）利尿藥
127 呋塞米 Furosemide口服常釋劑型、注射劑
128氫氯噻嗪Hydrochlorothiazide口服常釋劑型
129 螺內(nèi)酯 Spironolactone口服常釋劑型
130 氨苯蝶啶 Triamterene口服常釋劑型
（二） 良性前列腺增生用藥
131 特拉唑嗪 Terazosin口服常釋劑型
十一、血液系統(tǒng)用藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）抗貧血藥
132硫酸亞鐵FerrousSulfate口服常釋劑型、口服緩釋劑型
133 右旋糖酐鐵 IronDextran注射劑
134 維生素B12VitaminB12注射劑
135葉酸FolicAcid口服常釋劑型
（二）抗血小板藥
*（48）阿司匹林Aspirin口服常釋劑型
136 雙嘧達莫 Dipyridamole口服常釋劑型
（三）促凝血藥
137 凝血酶 Thrombin外用凍干粉
138 維生素K1 VitaminK1注射劑
139 氨甲苯酸 Aminomethylben-zoicAcid口服常釋劑型
（四）抗凝血藥及溶栓藥
140肝素Heparin注射劑
（五）血容量擴充劑
141右旋糖酐
(40,70)Dextran(40,70)注射劑
十二、激素及影響內(nèi)分泌藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）下丘腦垂體激素及其類似物
142 絨促性素 ChorionicGonadotrophin注射劑
（二） 腎上腺皮質(zhì)激素類藥
143 氫化可的松 Hydrocortisone口服常釋劑型、注射劑
144 潑尼松 Prednisone口服常釋劑型
145地塞米松 Dexamethasone 口服常釋劑型、注射劑
（三）胰島素及口服降血糖藥
1.胰島素
146胰島素Insulin注射劑注釋4
2.口服降血糖藥
147 二甲雙胍 Metformin 口服常釋劑型
148 格列本脲 Glibenclamide口服常釋劑型
149 格列吡嗪 Glipizide口服常釋劑型
（四）甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
150 甲狀腺片 ThyroidTablets口服常釋劑型
151 甲巰咪唑 Thiamazole口服常釋劑型
152 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil口服常釋劑型
（五）雄激素及同化激素
153 丙酸睪酮 TestosteronePropionate注射劑
154 甲睪酮 Methyltestosterone口服常釋劑型
（六）雌激素及孕激素
155 黃體酮 Progesterone注射劑
156 甲羥孕酮 Medroxyprogeste-rone口服常釋劑型
十三、抗變態(tài)反應藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
157氯苯那敏Chlorphenamine口服常釋劑型
158苯海拉明Diphenhydramine口服常釋劑型、注射劑
159 賽庚啶 Cyproheptadine口服常釋劑型
160 異丙嗪 Promethazine口服常釋劑型、注射劑
十四、免疫系統(tǒng)用藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
161 雷公藤多苷 TripterygiumGlycosides口服常釋劑型
162硫唑嘌呤Azathioprine口服常釋劑型
十五、維生素、礦物質(zhì)類藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）維生素
163 維生素B1 VitaminB1注射劑
164 維生素B2 VitaminB2口服常釋劑型
165 維生素B6 VitaminB6注射劑
166維生素CVitaminC注射劑
167 維生素D2 VitaminD2口服常釋劑型、注射劑
（二）礦物質(zhì)
168 葡萄糖酸鈣 CalciumGluconate口服常釋劑型、注射劑
（三）腸外營養(yǎng)藥
169 復方氨基酸18AA CompoundAminoAcid18AA注射劑
十六、調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)及酸堿平衡藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）水、電解質(zhì)平衡調(diào)節(jié)藥
170 口服補液鹽 OralRehydrationSalts口服散劑
171氯化鈉SodiumChloride注射劑
172葡萄糖氯化鈉Glucoseand
SodiumChloride注射劑
173 復方氯化鈉 CompoundSodiumChloride注射劑
174 氯化鉀 Potassium Chloride口服常釋劑型、口服緩釋劑型、顆粒劑、注射劑
（二）酸堿平衡調(diào)節(jié)藥
175 乳酸鈉 林格SodiumLactate
Ringer's注射劑
176碳酸氫鈉SodiumBicarbonate口服常釋劑型、注射劑
（三）其他
177葡萄糖Glucose注射劑
十七、解毒藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）氰化物中毒解毒藥
178 硫代硫酸鈉 SodiumThiosulfate注射劑
（二）有機磷酸酯類中毒解毒藥
179 氯解磷定 PralidoximeChloride注射劑
（三） 亞硝酸鹽中毒解毒藥
180 亞甲藍 MethylthioniniumChloride注射劑
（四）阿片類中毒解毒藥
181 納洛酮 Naloxone注射劑
（五）鼠藥解毒藥
182 乙酰胺 Acetamide注射劑
十八、生物制品
序號品種名稱英文名稱劑型備注
183 破傷風抗毒素TetanusAntitoxin注射劑
184 抗狂犬病血清RabiesAntiserum注射劑
185 抗蛇毒血清 SnakeAntivenin注射劑注釋5
186 國家免疫規(guī)劃用疫苗注釋6
十九、診斷用藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
187 泛影葡胺 MeglumineDiatrizoate注射劑
188 硫酸鋇 BariumSulfate干混懸劑注釋7
二十、皮膚科用藥
序號品種名稱英文名稱劑型備注
（一）抗感染藥
*（13） 紅霉素 Erythromycin 外用軟膏劑型
*（31）阿昔洛韋 Aciclovir 外用軟膏劑型
189 咪康唑 Miconazole外用軟膏劑型
（二）角質(zhì)溶解藥
190尿素Urea外用軟膏劑型
191 魚石脂 Ichthammol外用軟膏劑型
192水楊酸SalicylicAcid外用軟膏劑型
（三）腎上腺皮質(zhì)激素類藥
*（143） 氫化可的松&nbsp

牙疼藥最好使的三種藥

牙疼成藥自療法：
(1)補腎固齒丸，每次4克，每日2次。用于年老牙松、隱隱疼痛者，宜久服。
(2)牛黃解毒丸，每次3片，每日3次。本方有通便瀉火作用。
(3)滅滴靈片，每次0.2克，每日3次。

止牙疼方法：
（1）花椒10粒，白酒一兩，首先將花椒浸在酒內(nèi)，十分鐘后用口含住酒，一天2次每次10分鐘即可。
（2）用一只雞蛋清加等量白酒攪勻喝一口，含口中，5分鐘后吐掉，一日二次。

其他自療法：
（1）敷藥法： 把牛黃解毒片碾成粉，用清水稀釋后再用棉條沾濕，敷在牙齒上。
（2）叩齒法：每天清晨起床后，閉口，上下齒叩擊300下，同時將唾液分3次咽下。每次小便前叩擊36下，然后再小便。

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心血管系統(tǒng)藥物詳細資料大全

心血管藥物是指作用于心血管系統(tǒng)的藥物。心、腦血管疾病是國內(nèi)、外最常見的兩種嚴重疾病，其互為因果、密切相關，并相互掩蓋或依賴。

基本介紹中文名 ：心血管系統(tǒng)藥物 分類 ：硝酸酯類 作用 ：血管系統(tǒng)的藥物 用法用量 ：一日2-3次 藥物分類,抗心絞痛藥,抗心律失常藥,抗高血壓藥,抗心功能不全藥,周圍血管擴張藥,其他,主治內(nèi)容,第一線抗高血壓藥,利尿藥,β受體阻斷藥,鈣拮抗藥,擴張血管藥,藥物分類

抗心絞痛藥

（1）硝酸酯類 單硝酸異山梨酯緩釋膠囊、單硝酸異山梨酯緩釋片、單硝酸異山梨酯膠囊、單硝酸異山梨酯膠丸、單硝酸異山梨酯片、單硝酸異山梨酯注射液、硝酸異山梨酯緩釋膠囊、硝酸異山梨酯片、硝酸異山梨酯氣霧劑 、硝酸異山梨酯注射液 （2）硝酸甘油類 硝酸甘油控釋、硝酸甘油片 、硝酸甘油氣霧劑、硝酸甘油溶液、硝酸甘油注射液 （3）硝苯地平類 硝苯地平緩釋膠囊、硝苯地平緩釋片、硝苯地平膠囊、硝苯地平膠丸、硝苯地平控釋片、硝苯地平片 （4）地爾硫卓類 鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊、鹽酸地爾硫卓緩釋片、鹽酸地爾硫卓緩釋微丸、鹽酸地爾硫卓片、 鹽酸地爾硫卓注射劑 （5）其他類 葛根素注射液、馬來酸氨氯地平片、乳酸心可定片、戊四硝酯粉、戊四硝酯片乙氧黃酮片

抗心律失常藥

阿替洛爾片富馬酸比索洛爾片，酒石酸美托洛爾緩釋片，酒石酸美托洛爾膠囊，酒石酸美托洛爾控釋片，酒石酸美托洛爾片，磷酸丙吡胺緩釋片，磷酸丙吡胺片，磷酸丙吡胺注射，液硫酸奎尼丁片，去乙酰毛花苷注射液鹽酸艾司洛爾注射液，鹽酸安他唑啉片，鹽酸胺碘酮膠囊，鹽酸胺碘酮片，鹽酸胺碘酮注射液，鹽酸地爾硫卓注射液，鹽酸利多卡因緩釋滴丸，鹽酸利多卡因緩釋滴丸，鹽酸利多卡因葡萄糖注射液，鹽酸利多卡因葡萄糖注射液，鹽酸美西律膠囊，鹽酸美西律片，鹽酸美西律注射液，鹽酸莫雷西嗪片，鹽酸普魯卡因胺片，鹽酸普魯卡因胺注射液，鹽酸普羅帕酮膠囊，鹽酸普羅帕酮片，鹽酸普羅帕酮注射液，鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊，鹽酸普萘洛爾緩釋片，鹽酸普萘洛爾片，鹽酸索他洛爾片，鹽酸妥卡尼膠囊，鹽酸妥卡尼片，鹽酸維拉帕米片，鹽酸維拉帕米注射液，注射用鹽酸胺

抗高血壓藥

苯磺酸氨氯地平片，苯磺酸左旋氨氯地平片，地巴唑片， 厄貝沙坦片，非洛地平緩釋片，非洛地平片，福辛普列鈉片，復方地舍平片，復方卡托普利片，復方卡托普利注射液，富馬酸比索洛爾膠囊，甲磺酸氨氯地平片，甲磺酸多沙唑嗪片，甲磺酸酚妥拉明注射液，甲基多巴片，卡托普利緩釋片，卡托普利片，卡托普利注射液，卡維地洛膠囊，卡維地洛片 ，可樂定貼片， 拉西地平片，賴諾普利膠囊，賴諾普利片，利血平片，利血平注射液，硫酸胍乙啶片硫酸鎂注射液，硫酸鎂注射液，硫酸雙肼屈嗪片，氯沙坦鉀片，馬來酸噻嗎洛爾片，馬來酸依那普利膠囊，馬來酸依那普利片，米諾地爾片，尼群地平膠囊， 尼群地平片， 尼索地平片， 西拉普利片，硝苯地平注射液，鹽酸貝那普利片，鹽酸酚芐明膠囊，鹽酸酚芐明片，鹽酸酚芐明注射液，鹽酸肼屈嗪片，鹽酸可樂定片，鹽酸可樂定注射液，鹽酸咪達普利片，鹽酸莫索尼定片，鹽酸尼卡地平緩釋膠囊，鹽酸尼卡地平緩釋片，鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液，鹽酸尼卡地平片，鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液，鹽酸尼卡地平注射液，鹽酸哌唑嗪片，鹽酸塞利洛爾片，鹽酸妥拉唑啉片，鹽酸維拉帕米緩釋片，鹽酸烏拉地爾注射液，吲噠帕胺片，注射用甲磺酸酚妥拉明。

抗心功能不全藥

心功能不全又稱為心力衰竭，是心臟泵血功能不全的一種綜合征。是指在靜脈回流適當?shù)那闆r下，心臟不能排出足量血液來滿足全身組織代謝的需要。 抗心功能不全藥概述與分類： 治療心功能不全(心力衰竭)的藥物稱為抗心功能不全藥物。主要用于減輕心臟負荷，提高和改善心臟功能。臨床用于抗心功能不全藥主要有6類： 強心甙(即強心性配糖體)和非甙類正性肌力藥：是一類選擇性作用于心臟，增加心肌收縮力，改善心肌功能的藥物。依據(jù)作用出現(xiàn)和維持時間分為長時(2～3wk)慢速(2～6h)類如洋地黃、洋地黃毒甙；中時(3～14d)中速(1～2h)類如地高辛、醋洋地黃毒苷、毛花甙甲、毛花甙丙、黃夾甙、萬年青總甙、萬年青甙；短時(1～6d)快速(1h以下)類如去乙酰毛花苷、乙酰吉妥辛、毒毛花苷K、毒毛花苷、羊角拗甙、黃夾次苷A、黃麻次甙、鈐蘭毒苷、冰涼花苷、黃草次甙等； 非甙類正性肌力作用藥包括非甙類，非兒茶酚胺類正性肌力作用類(雙氫吡啶類)，其作用是抑制心肌細胞內(nèi)磷酸二酯酶的活性，增加細胞內(nèi)cAMP濃度，增強心肌細胞對鈣的攝取并加速其進入收縮蛋白的速率從而產(chǎn)生正性肌力作用。如氨力農(nóng)、米力農(nóng)、依諾昔酮、司喹南； β受體激動劑：多巴胺、多巴酚丁胺、吡布特羅、普瑞特羅、扎莫特羅； 血管擴張藥：擴張外周血管，使靜脈擴張靜脈回流減少，心臟前負荷下降，進而降低肺楔壓，減輕肺瘀血。若能擴張小動脈，使外周血管阻力降低，后負荷下降，由于心臟前、后負荷降低，室壁肌張力和心肌耗氧量相應下降，從而改善泵功能。包括硝酸酯類、米諾地爾、硝普鈉、哌唑嗪、硝苯地平； 利尿藥：消除水鈉潴留，減少循環(huán)血容量，有利降低心臟前、后負荷，改善心臟功能。如氫氯噻嗪類、呋塞米、依他尼酸； 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑：可擴張血管，防止并逆轉(zhuǎn)心肌肥厚與構形重建，降低心功能不全的病死率。如卡托普利、依那普利、賴諾普利、福辛普利； 鈣敏化劑：開拓治療了心功能不全的途徑，其增強心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性。伊索馬唑、匹莫苯。 抗心功能不全藥的進展： 新型非甙類正性肌力作用藥包括β受體激動劑，磷酸二酯酶抑制劑，增加收縮成分對鈣的敏感性劑，鈉通道開放劑，鉀通道拮抗劑和鈉/鈣交換抑制劑。 β1受體激動劑長期套用難以見效，因心功能不全者心肌β1受體密度已下降，β1受體部分激動劑卻有良效，當心功能不全患者交感張力低下時，它激動β1受體而改善收縮及舒張功能，在勞累運動時可阻斷β1受體而使心率不增快。 磷酸二酯酶抑制藥氨力農(nóng)因不良反應多，已被米力農(nóng)替代。 增加心肌收縮成分對鈣離子敏感性藥物能在不影響細胞內(nèi)鈣離子含量的條件下加強心肌收縮性，從而避免因細胞內(nèi)鈣過多所致心律失常和心肌細胞損害。鈣敏化劑(收縮蛋白鈣離子敏感性增強劑)的問市又開拓治療了心功能不全的途徑，其增強心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性，即在生理濃度的鈣離子時就產(chǎn)生更強的強心活性，代表藥物如伊索馬唑和匹莫苯，前者強心作用強，不良反應少，后者具持久的正性肌力同時兼具血管擴張作用，可長期使用。 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑卡托普利能改善癥狀，增加運動耐量降低病死率，與對照組比較，能降低1年病死率約31%，而且又防止和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚及“構形重建”，這些作用將使酶轉(zhuǎn)換抑制劑成為較為理想的抗心功能不全藥物。 抗心功能不全藥的套用原則： 強心甙仍是首選藥，但安全范圍小，個體差異大，易發(fā)生中毒，其對短期及緊急用藥的治療效果是肯定的。但劑量應個體化并進行血藥濃度監(jiān)測。對缺血性及高血壓心力衰竭者，長期套用強心甙是有利的；對冠心病及急性心肌梗死者，由于強心甙可能增加心肌耗氧，有誘發(fā)或加重心絞痛及擴大缺血或梗死范圍的危險； 血管擴張藥的選用，使用強心甙和利尿藥而療效不顯著，可用血管擴張藥。常選用能適合個體需要并易被患者耐受的藥物作長期治療，在使用過程中必須注意患者血流動力學情況。如以前負荷升高為主，肺瘀血癥狀較明顯者宜選用擴張靜脈的硝酸酯類藥；對后負荷升高為主，心輸出量明顯減少者宜選用擴張小動脈的硝肼苯噠嗪；多數(shù)患者心臟前后負荷都升高者宜選用擴張動、靜脈的藥物，兩者兼顧； 非甙類正性肌力作用藥物可用于頑固性心功能不全。用藥的目的是保持動脈壓不致過低的基礎上降低左室充盈壓，增加心臟輸出量。當左室充盈壓正?；虻陀谡r一般不宜采用非甙類，因前負荷不足會導致心排血量降低，血壓下降等。如血壓已明顯降低，舒張壓低于8kPa，尤其是缺血性心臟病者單用血管擴張藥是不利的； 對伴有水腫者，首選利尿藥，一般先采用氫氯噻嗪類利尿藥，當細胞外積液嚴重時，可改用或并用呋塞米及依他尼酸； 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑既能緩解癥狀，改善血流動力學變化及左心室功能，縮小心肌肥厚，又提高患者的運動耐力和生活質(zhì)量，降低病死率?？刹⒂孟跗这c、硝酸酯類、肼屈嗪、哌唑嗪、硝苯地平和利尿劑治療在國內(nèi)、外有較好的報導； 提倡聯(lián)合用藥，合理的并用藥物可降低病死率，國外報導，對Ⅲ級心功能不全者套用以地高辛和利尿劑為基礎，加用肼苯噠嗪一日300mg和硝酸異山梨酯一日160mg，結果能降低患者的病死率，2年降低34%，3年降低36%，同時左心室射血分數(shù)增高。

周圍血管擴張藥

甲磺酸酚妥拉明分散片胰激肽原酶腸溶片注射用胰激肽原酶 6、抗休克血管活性藥及改善心腦循環(huán)藥 鹽酸多巴胺注射液鹽酸多巴酚丁胺注射液鹽酸去氧腎上腺素注射液鹽酸腎上腺素注射液藻酸雙酯鈉注射液重酒石酸間羥胺注射液重酒石酸去甲腎上腺素注射液 7、調(diào)節(jié)血脂藥 阿伐他汀鈣片苯扎貝特片多烯酸乙酯膠丸非諾貝特緩釋膠囊非諾貝特膠囊非諾貝特片 甘糖酯片吉非羅齊膠囊吉非羅齊片 考來烯胺散硫酸軟骨素片氯貝丁酯膠囊氯貝酸鋁片 （同安妥明鋁片）洛伐他汀分散片洛伐他汀片莫海林片普伐他汀鈉片普羅布考片辛伐他汀分散片辛伐他汀膠囊辛伐他汀片煙酸肌醇酯片益多酯膠囊 益多酯片蛹油α-亞麻酸乙酯膠丸月見草油乳

其他

輔酶Q10膠囊輔酶Q10片果糖二磷酸鈣口服液 果糖二磷酸鈣片果糖二磷酸鈉片果糖二磷酸鈉注射液果糖二磷酸鈉注射液己酮可可堿緩釋片蚓激酶膠囊注射用果糖二磷酸鈉注射用前列地爾注射用前列腺素E1新動力 組合酶水解膠原蛋白鉀酮抦鈉常用心血管系統(tǒng)藥物主治內(nèi)容

第一線抗高血壓藥

血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥 血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抵制藥（ACEI） 卡托普利 (疏甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、開搏通) Capri(Capote, Lopirin, Tensiomin) 本品為人工合成的非肽類血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，主要作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAA系統(tǒng))。抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)，阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換或血管緊張素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。用于高血壓，也用于對利尿藥、洋地黃類治療無效的心力衰竭患者。 【作用特點】： 使血液中AngⅡ生成減少及緩激肽水平提高，從而擴張血管及水鈉潴留減少，導致血壓下降；使組織中AngⅡ生成減少，防止和逆轉(zhuǎn)心血管重構,從而保護靶器官；對血脂、血糖無不良影響；不加快心率。 【臨床套用】： 用于各型高血壓，是治療伴有心衰或糖尿病及腎病高血壓的首選藥；與利尿藥及地高辛(洋地黃類藥物）合用，治療心衰 【用法用量】： 一日2-3次，如仍未能滿意地控制血壓，可加服噻嗪類利尿藥如HCT25mg，一日一次。以后可每隔1-2周逐漸增加利尿藥的劑量，以達到滿意的降壓效果。 心力衰竭：初劑量25mg，一日3次，劑量增至50mg，一日3次后，宜連服2周觀察療效。一般50-100mg，一日3次。癥狀已得到滿意改善，也可與利尿藥與洋地黃合并使用。 對近期大量服過利尿藥，處于低鈉/低血容量，而血壓屬正常或偏低的患者，初劑量宜用6.25mg-12.5mg，一日3次。以后通過測試逐步增加至常用量。 【不良反應及藥療須知】： 低血壓：從小量開始，于飯前1小時服； *** 性干咳：有時需停藥；腎功能不全者慎用，腎動脈狹窄或單腎者禁用；血管神經(jīng)性水腫少見而危險；可增強利尿藥及地高辛的作用 可見皮疹、瘙癢、疲乏、眩暈、惡心、劇烈咳嗽、味覺異常等。個別人出現(xiàn)蛋白尿、粒細胞、中性白細胞減少及SGPT、SGOT升高、停藥后可恢復。腎功能損害者可出現(xiàn)血肌酐升高，少尿者可引起高血鉀癥。偶見血管性水腫，心律不齊。 【禁忌】： 對本品過敏者禁用，孕婦哺乳期婦女慎用，全身性紅斑狼瘡及自家免疫性膠原性疾病患者慎用。 血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥：血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥；氯沙坦 Losartan；纈沙坦 Valsartan [降壓特點]：選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ受體，故作用選擇性更強；不影響ACE介導的激肽的降解，故不出現(xiàn)干咳；用于服ACEI發(fā)生干咳而不能耐受的高血壓患者。

利尿藥

氫氯噻嗪 Hydrochlorothiazide [降壓特點]：通過排鈉利尿而發(fā)揮溫和、持久的降壓作用；可單獨治療輕度高血壓，也可與其他降壓藥合用治療中、重度高血壓。

β受體阻斷藥

α1受體阻斷藥： 哌唑嗪（Prazosin）的降壓特點：降壓而不加快心率，不影響腎血流量；對血脂代謝有良好的作用，故對伴血脂紊亂的高血壓療效好；易出現(xiàn)首劑現(xiàn)象，若首次用小劑量，睡前服，可避免之。 β受體阻斷藥： 普萘洛爾(心得安) ，Propranolol (Inderal) 【作用與用途】 本品為β-受體阻斷劑，可降低心肌收縮性、自律性、傳導性和興奮性，減慢心率，減少心輸出量和心肌耗氧量。用于房性及室性早搏，竇性及室上性心動過速、心絞痛、急性心梗、高血壓等；對慢性心房顫動和撲動，如果用洋地黃療效不佳，加用本品?？蓽p慢心室率，對二尖辨脫垂綜合癥有關的房性或室性心律失常，本品常作為第一線藥物使用；對肥大性心肌病患者，可降低室上性心律失常的發(fā)生率。 【用法】： 口服：治療各種心律失常，10mg/次，一天3次。 治療心絞痛：40～80mg/d，分3-4次服用。 治療高血壓：5mg/次，一天4次，1-2周后增加1/4量，在嚴密觀察下每日量可逐漸增加至100mg。 【降壓特點及套用】：降壓作用，緩慢而持久；不引起直立性低血壓和水鈉潴留；長期套用不易產(chǎn)生耐受性，但會引起三酰甘油升高；單用于輕度高血壓。與利尿藥、血管擴張合用于中、重度高血壓，伴有心絞痛、心律失常、高腎素活性者療效亦好。 【副作用】：有乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡化、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等反應。哮喘、過敏性鼻炎、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓癥病人忌用。 【不良反應及藥療須知】： 心動過緩、支氣管痙攣、末梢循環(huán)不良、惡心及乏力等；精神方面：多夢、幻覺、失眠及抑郁等；久用不可突停，應漸量而緩慢停藥，避免停藥綜合征出現(xiàn)；傳導阻滯、心動過緩及哮喘病史者禁用。心功不全、糖尿病及血脂紊亂者慎用。

鈣拮抗藥

選擇性鈣通道拮抗劑分為三類：二氫吡啶類：如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等；苯烷胺類：如維拉帕米、加洛帕米等；地爾硫 類：如地爾硫 、克侖硫 等。 硝苯地平 Nifedipine（心痛定）： 【作用與用途】 本品為鈣拮抗劑，可抑制心肌和血管平滑肌細胞Ca2+ 內(nèi)流，能松弛血管平滑肌，使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低，同時能擴張冠狀動脈，緩解冠脈痙攣，并能增加冠脈流量，增加心肌供氧量。對心臟能使心收縮力減弱，耗氧量降低。 適用于防治心絞痛，特別適用于變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致的心絞痛。對呼吸道影響輕小，故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者、其療效優(yōu)于β-受體阻滯劑。此外，本品還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。 【降壓特點】 對血管平滑肌細胞鈣拮抗作用強，易致心率加快；作用確切而迅速，適用于各期高血壓；對血脂、血糖無不良影響。 【用法】 口服或舌下含服：成人10-20mg/次，一天3次。 【副作用】 不良反應有短暫頭痛，面部潮紅、嗜睡。其它還包括眩暈、過敏反應，低血壓、心悸及有時促發(fā)心絞痛發(fā)作。劑量過大可引起心動過緩和低血壓。 交感神經(jīng)抑制藥 中樞性降壓藥的特點： 可樂定：中等度的降壓作用，適用于伴有消化性潰瘍的 高血壓，但長期套用突然停藥時可引起反跳現(xiàn)象。 莫索尼定：降壓作用持久，不良反應少見，亦無反跳現(xiàn)象。 神經(jīng)節(jié)阻斷藥： 降壓作用強大而迅速，但不良反應多見且嚴重，僅 用于高血壓危象及手術時控制性降壓末梢阻滯藥的特點 去甲腎上腺素能神藥：降壓作用緩慢、溫和而持久；不良反應多見，現(xiàn)已很少單獨使用；用其復方制劑治療輕、中度高血壓

擴張血管藥

直接擴張血管藥硝普鈉的作用特點：降壓作用強大，快速而短暫，而用于高血壓危象、高血壓腦病和急性左心衰竭；靜脈滴點時，應控制滴速，并嚴密監(jiān)測血壓、脈搏、呼吸及尿量的變化。5、腦血管及周圍血管擴張藥 尼莫地平Nimodipine 【作用與用途】 本品為鈣離子拮抗劑，具有抗缺血和抗血管收縮作用；能選擇性擴張腦血管,對抗腦血管痙攣，增強腦血流量，對局部缺血有保護作用。臨床用于預防和治療蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙高血壓、偏頭痛等。對突發(fā)性耳聾也有一定療效。 【用 法】 成人口服一般：一天40~60mg，分2次口服。 治療缺血性腦血管?。阂惶?0~120mg，分3次口服。 治療偏頭痛：一次40mg，一天3次。 治療突發(fā)性耳聾：一天40~60mg，分3次口服。 治療輕、中度高血壓：一次40mg，一天3次口服。 【副 作 用】 可出現(xiàn)頭痛，顏面潮紅，胃腸道不適，惡心，熱感和血壓下降。 【禁 忌】 腦組織積水及腦壓上升者慎用；孕婦和哺乳期婦女慎用。 尼群地平，Nitrendipine 【作用與用途】 本品為選擇性作用于血管平滑肌的鈣離子拮抗劑，它對血管的親和力比對心肌大，對冠狀動脈的選擇作用更強。能降低心肌耗氧量，對缺血性心肌有保護作用?？山档涂偼庵茏枇?，使血壓下降。臨床適用于冠心病及高血壓，也可用于充血性心衰。 【用 法】 成人口服：一次20mg ，一天一次，小劑量每日10mg，可連服2個月。 【副 作 用】 有頭痛，眩暈和心悸等不良反應。停藥后可自行消失。 維腦路通，Venoruton 【作用與用途】 本品對急性缺血性腦損傷模型有顯著的保護作用。能防止血栓形成。臨床適用于閉塞性腦血管病引起的偏癱、失語，也可用于冠心病梗塞前綜合癥，中心視網(wǎng)膜炎，血栓靜脈炎等。 【用 法】 成人口服：一次200mg，一日3次。 非諾貝特Fenofibrate 【作用與用途】 本品在體內(nèi)經(jīng)酯酶的作用迅速代謝成非諾貝特酸而起降血脂作用，具有明顯的降低血清膽固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【用 法】 成人口服：一次100mg ，一日3次。維持量：待血脂明顯下降后改為一次100mg。 【副 作 用】 本品毒刑較低，少數(shù)病人可見SGPT升高。停藥數(shù)周后可恢復正常；曾見血尿素氮增高；偶見口乾，食欲減退，大便次數(shù)增多，皮疹，腹脹和白細胞減少等。 【禁 忌】 孕婦禁服，肝腎功能不全者慎用。 辛伐他汀，Simvastatin 【作用與用途】 本品可抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，為血酯調(diào)節(jié)劑。臨床用于治療高膽固醇血癥，冠心病。 【用 法】 高膽固醇血癥：始服量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高者，始服劑量為每天5mg。冠心?。菏挤繛槊刻焱砩戏?0mg。 【副 作 用】 本品副作用輕微而且為一時性。可見腹痛、便秘、胃腸脹氣，極少見疲乏無力，頭痛。罕見的有過敏反應綜合癥：如血管神經(jīng)性水腫，狼瘡樣綜合癥，風濕性多發(fā)性肌痛，脈管炎，血小板減少，關節(jié)痛，尋麻疹，發(fā)燒，呼吸困難等癥狀。 【禁 忌】 對本品任何成分過敏者；活動性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者；孕婦和哺乳期婦女。 洛伐他汀，Lovastatin 【作用與用途】 本品為降膽固醇藥，能減少肝臟生成膽固醇量。臨床用于降低血清總膽固醇，低密度脂蛋白，極低密度脂蛋白和甘油三脂。并能升高高密度脂蛋白。 【用 法】 始服劑量為每日20mg，晚餐時服用。如需調(diào)整劑量，應間隔4周，最大劑量可至每日80mg ，一次服用或早、晚餐分服。輕、中度高膽固醇血癥患者起始劑量是10mg。 【副 作 用】 本品副作用較輕，而且短暫，常見消化不良，肌痛，皮疹，疲乏和口干等。 【禁 忌】 對本品任何組織過敏者；肝臟活動性病變或血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高而無法解釋者；孕婦及哺乳期婦女禁用。 【注 意】 有肝病史者慎用；本品與紅霉素合用時應慎用；使用本品若血清轉(zhuǎn)氨酶逐漸升高應停藥。

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