據(jù)一項小型研究的結(jié)果,膽堿酯酶阻斷劑吡斯的明刺激膽堿能后改善了運動誘發(fā)心肌缺血病人的最大運動耐力,并阻斷了對亞極量運動的變時性反應(yīng)。
《心臟》雜志,一項對15名運動誘發(fā)心絞痛或/和ST降低病人的研究。這些病人以交叉方式或吡斯的明或安慰劑治療,在給藥前、后進行了踏板運動試驗。
資深研究人員、巴西尼泰羅伊巴市Fluminense國立大學(xué)的諾伯利加(A.C.L.Nobrega)和同事指出,吡斯的明抑制了亞極量運動時的變時性反應(yīng)(p=0.001),引起缺血發(fā)作延遲。他們還發(fā)現(xiàn),吡斯的明治療顯著增加了最大氧耗量和最大氧脈搏。
“今后的前瞻性試驗應(yīng)研究吡斯的明的這些作用是否與實際的保護作用(抗運動誘發(fā)的心肌缺血)一致”,諾伯利加他們總結(jié)。
(醫(yī)業(yè)網(wǎng))
新斯的明
英文名 NEOSTIGMINE METHYLSULFATE INJECTION
拼音名 JIA LIUSUAN XINSIDIMING ZHUZHEYE
藥品類別 抗重癥肌無力藥
性狀 本品為無色的澄明液體。
藥理毒理 本品通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上煙堿樣受體(N2受體)。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌,并促進小、大腸,尤其是結(jié)腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進腸內(nèi)容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強,但對中樞作用較弱。
藥代動力學(xué) 本品注射后消除迅速,肌注給藥后平均半衰期0.89~1.2小時。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短,但其治療作用持續(xù)時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解,亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%,15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血清蛋白結(jié)合率為15%~25%,但進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥量很少。
適應(yīng)癥 抗膽堿酯酶藥。用于手術(shù)結(jié)束時拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用,用于重癥肌無力,手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。
用法用量 ①口服溴新斯的明:每次15mg,每日3次,極量每次20mg,每日100mg。②皮下肌注甲基硫酸新斯的明:每次0.25~1.0mg,每日1~3次。極量,皮下或肌內(nèi)注射一次1mg,一日5mg。 ③0.05%滴眼液:用于青少年假性近視,每次1~2滴,每日2次,3個月為1療程。
不良反應(yīng) 本品可致藥疹,大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等,嚴重時可出現(xiàn)共濟失調(diào)、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。
禁忌癥
(1)對過敏體質(zhì)者禁用。
(2)癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。
(3)心律失常、竇性心動過緩、血壓下降 、迷走神經(jīng)張力升高禁用。
注意事項
(1)過量, 常規(guī)給予阿托品對抗之。
(2)甲狀腺功能亢進癥和帕金森癥等慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不明確。
藥物相互作用
本品治療重癥肌無力時,應(yīng)避免同時應(yīng)用氧化亞氮以外的吸入性麻醉藥、各種肌肉松弛藥、氯丙嗪、苯妥英鈉、普萘洛爾、普魯卡因胺、奎尼丁、氨基苷、類抗生素、多黏菌素B等,以防加重病情,影響藥物治療。
藥物過量 過量時可導(dǎo)致膽堿能危象,甚至心臟停搏。
貯藏 遮光,密閉保存。
包裝 (1)1ml:0.5mg (2)1ml:1mg
溴吡啶斯的明
【中文名稱】: 溴吡啶斯的明
【簡寫拼音】: XBLSDM
【英文名稱】: Pyridostigmine Bromide
【所屬類別】: 擬膽堿藥、抗膽堿酯酶藥
藥物說明:
【藥名】 溴吡斯的明 ,吡斯的明,美斯地濃, 溴吡啶斯的明
【外文名】Pyridostigmine Bromide , Mestinon
【藥理毒理】本品具有抗膽堿酯酶作用,且能直接激動骨骼肌運動終板上的N2膽堿受體,故對骨骼肌的作用較強。而對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌可促進胃收縮和增加胃酸分泌,在食道明顯弛緩和擴張的病人,本品能有效地提高食道張力。本品可促進小腸、大腸,尤其是結(jié)腸的蠕動,促進內(nèi)容物向下推進。
【性狀】為白色或類白色結(jié)晶性粉末,有引濕性有特異臭,味苦,易溶于水,乙醇,不溶于乙醚。
【藥理作用】 為抗膽堿酯酶藥物,其作用潛伏期和時效較新斯的明長,而效價少4倍。
【適應(yīng)癥】主要用于治療重癥肌無力,也可用于手術(shù)后腹部脹氣和尿潴留。
【用法及用量】 重癥肌無力,成人:口服60~120mg/次,1日3~4次。用于其他治療以肌內(nèi)注射為宜,1mg起效,一次量以4~6mg為限,極量為每小時0.6mg/kg。
【不良反應(yīng)】本品可致藥疹,大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流淚、流涎等,嚴重時可出現(xiàn)共濟失調(diào)、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏等。
【注意事項】口服過量時,應(yīng)洗胃、早期維持呼吸,并常規(guī)給予阿托品對抗之。
【禁忌】(1)對過敏體質(zhì)者禁用。(2)癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或尿道梗阻及哮喘病人忌用。(3)心率失常、心率減慢、血壓下降、迷走神經(jīng)張力升高和帕金森癥等慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確
【藥物相互作用】 (1)本品不宜與去極化型肌松藥合用。(2)本品不宜與β受體阻斷劑合用。(3)某些能干擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁,能使本品作用減弱,不宜合用。
【藥物過量】 過量時可導(dǎo)致膽堿能危象,表現(xiàn)為大量出汗、大小便失禁、瞳孔縮小、睫狀肌痙攣、前額疼痛、心動過緩和其他類型的心率失常,亦可見低血壓、肌痙攣、肌無力、肌麻痹、胸腔緊縮感及支氣管平滑肌痙攣。
【規(guī)格】 片劑: 60mg 針劑:1mg/1ml, 5mg/1ml.
在治療重癥肌無力上,溴吡斯的明是常用藥,但該藥只能改善癥狀,不能影響疾病的病程.如果病人吞咽困難可在餐前30分鐘給予服用該藥,晨起無力行走可在起床前服用該藥,后再起床.中癥,重癥的重癥肌無力常常需要長期服用,但如果病情好轉(zhuǎn),亦可停藥.若是因手術(shù)后出現(xiàn)的腸道脹氣,尿潴留,可隨著手術(shù)后功能的恢復(fù)而停藥.該藥的副作用相對較小,主要有腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐,流涎,支氣管分泌物增多,流淚,瞳孔縮小和出汗等,停藥后可消失.有心律失常,房室傳導(dǎo)阻滯,術(shù)后肺不張或肺炎及孕婦禁用.其吸收,代謝,排泄存在明顯的個體差異,其藥量和用藥時間應(yīng)根據(jù)藥后效應(yīng)而定,所以必須在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥,切莫自己加減量或者隨便停藥.建議采用中醫(yī)五行綜合療法進行治療
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