草藥＋NSAIDs有潛在危險(醫(yī)學(xué)上nsaids是什么意思)

草藥＋NSAIDs有潛在危險

本文摘譯自美國佐治亞醫(yī)學(xué)院的一篇報告。我們刊登此文是希望讀者能及時了解國外關(guān)于一些常用草藥與止痛藥之間存在潛在不良反應(yīng)的調(diào)查情況，提高用藥的安全性。

近年來，草藥的使用在美國顯著增加。使用草藥的患者經(jīng)常是將草藥與常規(guī)藥物如非甾體抗炎藥（NSAIDs），尤其是阿司匹林一起應(yīng)用。醫(yī)藥專業(yè)人員進(jìn)一步認(rèn)識草藥與止痛藥之間可能存在的相互作用，并應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧┮员苊獍l(fā)生。但是由于大多數(shù)的相互作用資料均來源于個案報告、動物實驗或體外實驗數(shù)據(jù)，這就需要進(jìn)一步研究，以確認(rèn)和評估這些潛在相互作用的臨床意義。

銀杏銀杏葉的提取物通常以膠囊、片、酊各種劑型用于與大腦及外周血管局部缺血的有關(guān)疾?。ɡ绨V呆、陽痿、跛行）。有報道顯示，一名70歲的男性在使用銀杏提取物時，給予阿司匹林后出現(xiàn)自發(fā)性的眼底出血。

蒜蒜有生用、軟膠囊和片劑可供使用。各劑型的規(guī)格通過蒜氨酸和蒜油的含量而被統(tǒng)一。一則報道指出，健康成人血清樣本中的蒜油可以降低血小板集簇性。而且，一位老年男性在食用蒜后硬膜外自發(fā)地形成血腫。還有一位老年患者由于服用過蒜的片劑，在接受經(jīng)尿道的前列腺切除術(shù)后4h發(fā)生尿道持續(xù)出血。

姜姜可以以新鮮的或干燥的根、粉劑、液體提取物、片劑、膠囊或以泡茶的方式使用。姜的揮發(fā)油中含有姜烯、沒藥烯、姜烯酚、姜酚。姜也曾被報道通過抑制血栓烷裂合酶來減弱血小板集簇性。因此可以推測，在使用姜，特別是當(dāng)用量比通常食用量大得多時，與阿司匹林或其他NSAIDs同時使用，有增加出血性危險的趨勢。

越桔越桔的藥用特性主要來自具有強(qiáng)的抗血小板聚集作用的花青素。雖然西藥與草藥的相互作用迄今還沒有被證明，還是應(yīng)該謹(jǐn)慎地避免越桔與阿司匹林及其他NSAIDs同用，否則會因為增強(qiáng)抗血小板作用而誘發(fā)出血。其他漿果（如黑莓、藍(lán)莓、草莓、紅山莓、葡萄、野櫻桃）與止痛藥同用可能有相似的副作用。

當(dāng)歸植物化學(xué)分析發(fā)現(xiàn)，當(dāng)歸含有阿魏酸和幾種像氧化前胡內(nèi)酯、歐芹酚甲醚等天然香豆素衍生物。阿魏酸和歐芹芬甲醚的體內(nèi)、體外實驗均顯示具有抗血栓形成的活性作用。盡管沒有文獻(xiàn)報道，這些資料提示當(dāng)歸與NSAIDs同用時，可以增加出血風(fēng)險。

白菊這種草藥有干燥品、丸劑、膠囊和酊劑可供使用。白菊中的有菊醇能夠阻礙多種炎性介質(zhì)的合成和釋放。所以白菊有較強(qiáng)的抗血小板聚集作用。

人參人參新鮮的根、粉以及膠囊、片劑、泡茶劑可制成糖果供使用。一位72歲的女性在攝入了一片含人參的片劑后出現(xiàn)陰道出血。另一位44歲女性在使用了含人參的面霜后出現(xiàn)子宮出血。雖沒有證明二者相互作用的臨床資料，但由于其有抗血小板作用，因此人參與NSAIDs的相互作用可能存在，而且有增加出血的風(fēng)險。所以人參與NSAIDs同用是不明智的，應(yīng)該進(jìn)行密切監(jiān)測。

姜黃有報道指出，姜黃（姜黃素）的抗血小板等作用，是由于拮抗了前列腺素和血栓烷的合成，以及刺激皮質(zhì)醇的釋放所致。因此，當(dāng)姜黃與NSAIDs同用時，很可能存在藥理學(xué)方面的相互作用，而且當(dāng)兩者同用于治療時，可增加出血的危險性。

醫(yī)學(xué)上nsaids是什么意思

在醫(yī)學(xué)上指非甾體抗炎藥。

非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一類不含有甾體結(jié)構(gòu)的抗炎藥，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年來已有百余種上千個品牌上市。

這類藥物包括阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等。

擴(kuò)展資料

非甾體抗炎藥的藥理作用：

1、解熱作用

NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發(fā)揮解熱作用,這類藥物只能使發(fā)熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱藥僅是對癥治療，體內(nèi)藥物消除后體溫將會再度升高，故對發(fā)熱病人應(yīng)著重病因治療，僅高熱時使用。

2、鎮(zhèn)痛作用

NSAIDs產(chǎn)生中等程度的鎮(zhèn)痛作用，鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。對各種創(chuàng)傷引起的劇烈疼痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。

3、消炎作用

大多數(shù)的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通過抑制前列腺素的合成，抑制白細(xì)胞的聚集，減少緩激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用發(fā)揮消炎作用。對控制風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀療效肯定.

4、對腫瘤的防止作用

NSAIDs對腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及轉(zhuǎn)移均有抑制作用，與其他抗腫瘤藥物有協(xié)同作用。

-非甾體抗炎藥

阿斯匹林能長期服用嗎 副作用有哪些

2014 年 5 月 8 日美國食品藥物管理局 (FDA) 說：FDA 僅支持已有心臟病發(fā)作或中風(fēng)者，用阿斯匹林來預(yù)防再發(fā)生；并警告腸胃和腦出血的危險。但是美國心臟協(xié)會表示，不同意 FDA 的看法，也不認(rèn)為該減少開藥。目前的臨床證據(jù)顯示：未曾有過心血管病者用阿斯匹林來預(yù)防初次發(fā)生，效果不彰，反而增加嚴(yán)重出血的危險；用在東方人身上更是存疑。臨床證據(jù)說：靠吞阿斯匹林來預(yù)防心臟病或中風(fēng)初次發(fā)生，不如靠改善生活習(xí)慣。阿斯匹林之外，還有很多草藥、食物可以延緩凝血速度；但是，健康人凝血速度應(yīng)該維持在適當(dāng)?shù)姆秶畠?nèi)。
阿斯匹林預(yù)防心臟病或中風(fēng)
FDA 僅支持已有心臟病發(fā)作或中風(fēng)者，用阿斯匹林來預(yù)防再發(fā)生;并警告出血危險，2014 年 5 月 8 日美國食品藥物管理局 (Food and Drug Administration; FDA) 說，F(xiàn)DA 在檢討現(xiàn)有的數(shù)據(jù)后，決定不支持未曾有心臟病發(fā)作或中風(fēng)者，使用阿斯匹林來預(yù)防這些疾病的初次發(fā)生。FDA 進(jìn)一步警告說，使用阿斯匹林類藥物存在嚴(yán)重風(fēng)險，使腸胃和腦出血的危險性增加。但是 FDA 也說，已經(jīng)得過心臟病、中風(fēng)、或其他心血管病者，則值得考慮在得到醫(yī)師同意下，每日服用阿斯匹林。

事情的由來是：阿斯匹林的制造商拜耳醫(yī)藥保健 (Bayer Healthcare) 公司請求 FDA 允許其改變藥瓶標(biāo)簽，注明阿斯匹林可以用來預(yù)防心臟病發(fā)作;結(jié)果 FDA 不但拒絕標(biāo)簽更改，甚至在重新估量阿斯匹林的功過后，作出上述警告。然而，許多 1990 年代以來一直在開阿斯匹林處方的醫(yī)師們，不見得會同意 FDA 的看法、或會因為 FDA 的警告而停止開藥。例如，美國心臟協(xié)會 The American Heart Association，仍然堅持所有 50 歲以上且至少有兩個主要心臟病危險因子者，經(jīng)醫(yī)生同意下，每天服用阿斯匹林。根據(jù)美國心臟協(xié)會，主要風(fēng)險因子是包括：男性、65 歲以上、有心臟病家族史、抽煙、不運(yùn)動、高血壓、糖尿病、高血脂、肥胖、或者是屬于少數(shù)族裔。也就是說，會包括所有超過 65 歲的健康非洲裔、或不分年齡的所有族裔的抽煙且不運(yùn)動者。美國糖尿病協(xié)會 The American Diabetes Association、和美國預(yù)防服務(wù)工作組 U.S. Preventive Services Task Force，也站在較靠近美國心臟協(xié)會的立場。

阿斯匹林的臨床證據(jù)
1. 僅對于已經(jīng)有過心血管病者有利

一篇發(fā)表在 2009 年 5 月 30 日 Lancet. 期刊的文章說，研究者匯集從前的大量臨床數(shù)據(jù)，來分析使用低劑量阿斯匹林是否能降低心肌動脈梗塞、中風(fēng)、或血管性死亡的機(jī)率。使用的數(shù)據(jù)：來自 16 個臨床，其受試者已經(jīng)有過心肌梗塞或中風(fēng) (17,000人);和來自 6 個臨床，其受試者沒有過心肌梗塞或中風(fēng) (95,000人)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)：

在已經(jīng)有過心肌動脈梗塞或中風(fēng)的受試者中：阿斯匹林組較大幅度降低嚴(yán)重血管事件，從對照組的每 10,000 人每年820 例降至阿斯匹林組的 670 例。其中：總心肌動脈梗塞，從對照組的每 10,000 人每年 530 例降至阿斯匹林組的 430 例?？傊酗L(fēng)，從對照組的每 10,000 人每年 254 例降至阿斯匹林組的 208 例 (其中出血性中風(fēng)只有微微增加。阿斯匹林組的總死亡率也比對照組低。

在沒有過心肌梗塞或中風(fēng)的受試者中：阿斯匹林組小幅度降低嚴(yán)重血管事件 (包括：心肌動脈梗塞、中風(fēng)、或血管性死亡)，從對照組的每 10,000 人每年 57 例降至阿斯匹林組的 51 例。其中：主要的降低是來自非致命性心肌動脈梗塞，從每 10,000 人每年 23 例降至 18 例。中風(fēng)的凈降低并不顯著，從每 10,000 人每年 21 例降至 20 例 (其中較危險的出血性中風(fēng)從 3 例增至 4 例;而非出血性中風(fēng)從 18 例降至 16 例)。最重要的血管性死亡率則沒有差異，兩組都是每 10,000 人每年 19 例。但是，阿斯匹林組增加嚴(yán)重胃腸道等顱外出血 (需住院或輸血) ，從每 10,000 人每年 7 例增加至 10 例。

研究者的結(jié)論：低劑量阿斯匹林對已經(jīng)有重大血管閉塞事件者，有確實的防止事件再發(fā)生的功效。但是對從前沒有重大血管閉塞事件者，阿斯匹林提供的預(yù)防功效不明顯，反而增加嚴(yán)重出血的危險。

2. 小心出血：早期臨床可能低估了出血事件的發(fā)病率

一篇發(fā)表在 2012 年 6 月 6 日 JAMA. 期刊的文章說，為了確定低劑量阿斯匹林造成消化道和顱內(nèi)出血事件的發(fā)病率，研究者取得從 2003 年 1 月 1 日至 2008 年 12 月 31 日期間，新接受低劑量阿斯匹林(≤300毫克) 處方的意大利居民 (186,425 人) 的名單成為阿斯匹林組，然后分別匹配以同額沒有服用阿斯匹林者為對照組。然后追蹤平均超過 5 年 (中數(shù)值為 5.7 年)。

結(jié)果發(fā)現(xiàn)：在追蹤期內(nèi)，每年每 10,000 人中，因出血事件而需要住院的總發(fā)生率為，服用阿斯匹林組有 56 例;而對照組有 36 例。研究者認(rèn)為：從前早期臨床可能低估了出血事件的發(fā)病率達(dá) 5 倍之多，沒有過心肌梗塞或中風(fēng)的人使用阿斯匹林來預(yù)防心血管事件，其益處相對有限，且被出血風(fēng)險增加的害處抵消。

3. 日本老人的數(shù)據(jù)、東方人可能較不適合使用阿斯匹林

一篇發(fā)表在 2014 年 12 月 17 日 JAMA. 期刊的文章說，研究者將日本東京區(qū)域 14,464 位 60 歲至 85 歲有動脈粥樣硬化的危險因子、但是尚沒有得過心臟或腦血管病的老人，隨機(jī)等量分配至吃藥組 (每天服用腸溶劑阿斯匹林 100毫克) 或?qū)φ战M (無阿斯匹林) ，每組各 7,200 多人。在中位為 5.02 年的用藥兼隨訪期中，所累積的結(jié)果是：5 年中累計各主要血管事件的綜合發(fā)生率，吃藥組只有不顯著的減少 (發(fā)病率為吃藥組 2.77%、對照組 2.96%)，其中：

非致死性心肌動脈梗塞發(fā)生率有顯著降低 (吃藥組發(fā)生 20 例，發(fā)病率為 0.30%;對照組發(fā)生 38例，發(fā)病率為 0.58%)。非致死性中風(fēng)反而有不明顯的上升 (吃藥組發(fā)生 114 例，對照組發(fā)生 108 例)。最重要的致命性心臟或腦血管事件的發(fā)生，兩組相同 (各發(fā)生 56例)。但是需要輸血或住院的顱外出血顯著增加 (發(fā)病率為吃藥組 0.86%、對照組 0.51%)。

研究者評論說：每日服用小劑量阿斯匹林可以使小中風(fēng)和心絞痛的風(fēng)險減少。但是，在死亡、心臟病、和中風(fēng)等的綜合發(fā)病率，則沒有顯著差異。而服用阿斯匹林者更容易有危險的出血。日本人和美國人之間，在與心臟及血管有關(guān)的疾病上有主要的區(qū)別。日本人往往有較少的心臟病發(fā)作而有更多中風(fēng)，特別是更多的溢血 (出血) 性中風(fēng)。服用小劑量阿斯匹林有可能較不適合日本人。

阿斯匹林的結(jié)構(gòu)藥理
阿斯匹林 aspirin (阿司匹林) 的化學(xué)結(jié)構(gòu)是 acetylsalicylic acid 乙酰水楊酸，是 salicylic acid 水楊酸 (早期從柳樹皮willow bark 提純) 的化學(xué)衍生物。也是歷史悠久又便宜的非類固醇消炎藥。

非類固醇消炎藥 (Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) 中，最常用的包括：阿斯匹林 aspirin、布洛芬 ibuprofen、和萘普生 naproxen。在大多數(shù)國家，這些藥不必醫(yī)師處方就可以買到。

NSAIDs 能抑制環(huán)氧合酶-2(COX-2)和環(huán)氧合酶-1(COX-1)的活性。經(jīng)過抑制 COX-2 可以降低前列腺素prostaglandins 的合成，因此能抗炎、鎮(zhèn)痛、和解熱。經(jīng)過抑制 COX-1 則可以降低血小板聚集因子血栓素 A2 (thromboxane A2) 的合成，因此能抗血小板凝集，使動脈形成血栓的機(jī)會較少;但是抑制 COX-1 能破壞胃腸道黏膜，會因此引起出血和潰瘍。

其他 NSAIDs 會同程度地影響 COX-1 和 COX-2，但是阿斯匹林則偏向影響較多的 COX-1 而且是能在低劑量下 (每天 100 至 325 毫克，或更低) 以不可逆的方式，抑制 COX-1 的產(chǎn)生。 好處是：阿斯匹林是唯一能夠在低劑量下長時間 (4 至 7 天) 抑制血液凝固的 NSAIDs，大多數(shù)的 NSAIDs 只能抑制血液凝固幾個小時;壞處是：它即使在低劑量仍容易引起胃腸道出血和潰瘍。

阿斯匹林其他用途副作用
較高劑量下，阿斯匹林可以用來抗炎、鎮(zhèn)痛、和解熱。經(jīng)常服用阿斯匹林，除了可以減少心臟病和缺血性中風(fēng)之外，還可能減少某些癌癥，包括：結(jié)腸癌，胰腺癌、皮膚癌、前列腺癌、和肺癌。

但是阿斯匹林有許多副作用

普遍性地造成使用者腸胃道微出血，少數(shù)病例會造成腸胃大量出血或穿孔性潰瘍;

用于罹患水痘或流行性感冒的兒童及青少年，偶而會出現(xiàn) Reye's 雷氏癥候群 (重要器官突然衰竭，并因而死亡) 的可能性;

長期服用阿斯匹林和肝功能衰竭有關(guān);

長期服用阿斯匹林會使老年黃斑部病變的機(jī)率提高一倍;

長期服用阿斯匹林也可能使中樞神經(jīng)系統(tǒng)受損，如頭暈、視力或聽力下降等。結(jié)語

吞阿斯匹林不如改善生活習(xí)慣、健康人凝血速度應(yīng)該維持在適當(dāng)?shù)姆秶畠?nèi)

近年來，眾多的臨床試驗都說明，對一般人來說，利用阿斯匹林降低凝血速度、或利用他汀類 statins 藥降低血膽固醇，來減少心臟病和中風(fēng)，兩者皆是利不見得大于弊。相反的，利用生活習(xí)慣的改善 (包括正確飲食、減重、運(yùn)動、戒菸酒、減少心理壓力) ，可以大幅減少幾乎所有的慢性病，包括降低八成多的心臟病，有百利而無一弊。(請參閱站文章：健康不如上一代!會減壽?操之在己!)

健康人應(yīng)該將凝血速度維持在一個理想的范圍之內(nèi)。如果血液凝固太快，會容易發(fā)生血栓而導(dǎo)致心臟病、或阻塞性中風(fēng)。相反的，如果血液凝固太慢，可能會容易流鼻血、血尿、月經(jīng)血量過多、增加出血性中風(fēng)的嚴(yán)重度、或手術(shù)及創(chuàng)傷時血流不止。

如果想要調(diào)降凝血速度，也不一定要使用阿斯匹林。有很多的草藥、食物 (富含水楊酸鹽、ω-3 脂肪酸、維生素 E)、和營養(yǎng)補(bǔ)充品具有抗凝血的作用。例如：

有行血功能的常用草藥 (其外敷藥可經(jīng)皮膚吸收) 和香料。包括：當(dāng)歸、紅花、芍藥、丹蔘、姜黃、山楂、甘草、肉桂、辣椒、胡椒、姜、大蒜、薄荷、咖哩等。

富含水楊酸的水果和蔬菜。包括：草莓、蔓越莓、藍(lán)莓、杏、李、櫻桃、橘、橙、葡萄、番茄、橄欖 (及其初榨油)、洋蔥、木耳等。

富含維他命 E 的食物。包括：全谷 (尤其是糙米) 、堅果類 (含花生)、米糠油、小麥胚芽油、葵花子油、橄欖油、菠菜、芒果等。

富含 Omega- 3 脂肪酸的魚類。包括：鳀魚、鮭魚、鮪魚、鯖魚、鱒魚、鯡魚等。

能進(jìn)入血液循環(huán)的蛋白酶。包括：鳳梨蛋白酶 pomelain、納豆激酶 nattokinase等。

非甾體抗炎藥有哪些？非甾體抗炎藥副作用

臨床上治療炎癥的藥物有哪些呢？大家最先想到的就是抗生素類藥物吧！今天這篇文章會向大家介紹下非甾體抗炎藥物有哪些，其實消炎藥物的種類是非常多的哦！看看有哪些是大家平時生活中接觸到比較多的呢，下面就跟著小編一起來看看本文的介紹吧！
1、藥物種類
1、乙酰水楊酸鹽類，包括阿司匹林;
2、非乙酰基水楊酸鹽類，包括水楊酸鎂、水楊酸鈉、水楊酸膽堿鎂、二氟尼柳(二氟苯水楊酸)、雙水楊酸酯;
3、非水楊酸鹽類，包括布洛芬、吲哚美辛(消炎痛)、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮(萘普酮)、吡羅昔康(炎痛喜康)、保泰松、雙氯滅痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。
也有文獻(xiàn)按藥物的半衰期長短分類。半衰期長的藥物，如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡羅昔康、塞來昔布等每日服2次或1次即可，而半衰期短的藥物則應(yīng)每日給予3~4次。若給予阿司匹林每日3000mg以上，則半衰期明顯延長。
另外，NSAID藥物還可根據(jù)作用機(jī)制不同分為非選擇性和選擇性。NSAID藥物通過抑制環(huán)氧化酶(COX)起到抗炎鎮(zhèn)痛的作用，人體主要存在兩種環(huán)氧化酶(COX)，即COX-1和COX-2。COX-1是結(jié)構(gòu)酶，人體正常情況下即存在，具有胃粘膜保護(hù)作用;COX-2則是誘導(dǎo)酶，在炎癥時才大量表達(dá)，會加重疼痛和炎癥反應(yīng)。非選擇性NSAID同時抑制COX-1和COX-2，鎮(zhèn)痛抗炎同時容易導(dǎo)致胃腸道損傷，血小板功能抑制等副作用，而選擇性COX-2抑制劑能更有針對性地抑制COX-2，減少胃腸道損傷等副作用。損傷等副作用。常用的非選擇性NSAID藥物包括芬必得、扶他林等，選擇性COX-2抑制劑主要以西樂葆為代表。
2、副作用
非甾體抗炎藥副作用：
(1)胃腸道不良反應(yīng)：非甾體抗炎藥可出現(xiàn)上腹不適、隱痛、惡心、嘔吐、飽脹、噯氣、食欲減退等消化不良癥狀。長期口服此藥的患者中，大約有10%～25%的病人發(fā)生消化性潰瘍，其中有小于1%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的并發(fā)癥如出血或穿孔。
(2)肝臟不良反應(yīng)：在治療劑量下，能導(dǎo)致10%的患者出現(xiàn)肝臟輕度受損的生化異常，但谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯升高的發(fā)生率低于2%。
(3)神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)：可出現(xiàn)頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木等。有些癥狀不常見，如多動、興奮、幻覺、震顫等，發(fā)生率一般小于5%。
(4)泌尿系統(tǒng)不良反應(yīng)：非甾體抗炎藥可引起尿蛋白、管型，尿中可出現(xiàn)紅、白細(xì)胞等，嚴(yán)重者可引起間質(zhì)性腎炎。在一項多中心的臨床研究中，長期口服NSAIDs的患者腎臟疾病發(fā)生的風(fēng)險率是普通人群的2.1倍。
(5)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)：部分NSAIDs可引起粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。
(6)過敏反應(yīng)：特異體質(zhì)者可出現(xiàn)皮疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等過敏反應(yīng)。
(7)心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)：有研究發(fā)現(xiàn)，NSAIDs能明顯干擾血壓，使平均動脈壓上升。另有報道，服用羅非昔布18個月后，患者發(fā)生心血管事件(如心臟病發(fā)作和中風(fēng))的相對危險性增加了。

執(zhí)業(yè)藥師中藥藥理綜合輔導(dǎo)：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

☆ ☆☆☆考點(diǎn)1：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗炎機(jī)制與糖皮質(zhì)激素甾體抗炎藥（SAIDS）不同，故 稱為非甾體類抗炎藥（NSAIDS）。常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類及其他有機(jī)酸類4類。按對環(huán)加氧酶的選擇性，可分為 非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥和選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。它們具有下述3項共同作用：

1.解熱作用

NSAIDS能降低發(fā)熱者的體溫，而對正常者體溫幾無影響。這和氯丙嗪對體溫的影響不同，后者可使體溫降到正常以下。

正常體溫的恒定有賴于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞對產(chǎn)熱和散熱兩個過程的調(diào)節(jié)。當(dāng)人體受到病原體及其毒素侵襲后，刺激中性粒細(xì)胞，產(chǎn)生與釋放內(nèi)熱原。但內(nèi) 熱原并非直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，而是使中樞合成與釋放PG增多。PG再作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，使調(diào)定點(diǎn)提高到37℃以上，使產(chǎn)熱增加，散熱減少，引起體溫 升高。NSAIDS對內(nèi)熱原引起的發(fā)熱有解熱作用，但對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。因此認(rèn)為它們是通過抑制中樞PG的合成而發(fā)揮解熱作用。所以， NSAIDS只能降低發(fā)熱者的體溫，對正常體溫?zé)o影響。

發(fā)熱是某些疾病的一個共同病理現(xiàn)象，是機(jī)體的一種防御反應(yīng)。而且熱型也是醫(yī)師診斷疾病的重要依據(jù)，所以對一般的發(fā)熱無需急于用藥。但體溫過高且持 久發(fā)熱，可消耗體力和精力，引起頭痛、全身不適、失眠，甚至譫妄、昏迷，小兒高熱易致驚厥，嚴(yán)重者可危及生命，因此應(yīng)及時應(yīng)用解熱藥，但必須同時對因治 療。

2.鎮(zhèn)痛作用

NSAIDS僅有中等程度鎮(zhèn)痛作用，只適用于輕中度的慢性鈍痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛和痛經(jīng)等。對嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。一般不產(chǎn)生欣快感和藥物依賴，亦不抑制呼吸，故臨床廣泛使用。

本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的可能性。組織炎癥或損傷時，局部可產(chǎn)生和釋放某些致痛物質(zhì)，如 緩激肽、PG和組胺等。緩激肽作用于痛覺感受器引起疼痛，PG除其本身有致痛作用外，還能提高痛覺感受器對緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性。因此，在炎癥過程 中，PG的釋放對炎性疼痛起到了放大作用。由于解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥只能抑制PG的合成，因此只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛（多為炎性疼痛），對直接刺激感 覺神經(jīng)末梢引起的銳痛無效。
　3.抗炎作用

除苯胺類外，大多數(shù)NSAIDS都有抗炎作用，對控制風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定的療效，但只是對癥治療，不能根治，也不能防止疾病的發(fā) 展及并發(fā)癥的發(fā)生。PG和緩激肽不僅是致痛物質(zhì)，也是很強(qiáng)的致炎物質(zhì)。極微量PGE2，皮內(nèi)注射或靜脈注射，均能引起炎癥反應(yīng)。炎癥組織中也含有大量的 PG.而且PG與緩激肽等物質(zhì)還有協(xié)同作用。NSAIDS通過抑制PG合成而緩解炎癥。

作用機(jī)制：NSAIDS的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用機(jī)制在于抑制合成前列腺素所必需的環(huán)加氧酶（COX），干擾PG合成。COX有兩種同工酶—— COX-1和COX-2.前者為結(jié)構(gòu)型，主要存在于血管、胃、腎等組織中，具有多種生理功能，如參與胃黏膜血流、胃黏液分泌的調(diào)節(jié)，保護(hù)胃腸功能，參與血 管舒縮、血小板聚集及腎功能等的調(diào)節(jié)。后者為誘導(dǎo)型，由各種損傷性化學(xué)、物理和生物因子誘導(dǎo)其產(chǎn)生，進(jìn)而增加PCs合成。當(dāng)下丘腦PGE2增加時，使體溫 調(diào)定點(diǎn)升高，產(chǎn)熱增加，散熱減少，使體溫上升。PGE2和PGF2α有輕度而持久的致痛作用，也使痛覺感受器增敏。NSAIDS對COX-2的抑制作用為 其治療作用的基礎(chǔ)，而對COX-1的抑制作用則成為其不良反應(yīng)的原因。因而，藥物對兩型COX的選擇性即成為對藥物評價的一種重要的因素。

☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)2：阿司匹林（乙酰水楊酸）

【藥動學(xué)】阿司匹林口服后，小部分在胃、大部分在小腸吸收，在吸收過程中和吸收后，可被胃黏膜、血漿、紅細(xì)胞及肝中的酯酶迅速水解成水楊酸， 因此血漿中阿司匹林的濃度低，血漿t1/2短（約15min）。主要以水楊酸鹽形式迅速分布到全身組織，也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液，并可通過胎盤。肝對水楊 酸的代謝能力有限?？诜┝堪⑺酒チ郑?g以下）時，其代謝按一級動力學(xué)進(jìn)行，水楊酸血漿t1/2約2～3h；但當(dāng)阿司匹林量大于1g時，水楊酸的代謝 從一級動力學(xué)轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵墑恿W(xué)進(jìn)行，水楊酸血漿t1/2延長為15～30h，水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%～90%.主要在肝代謝，從尿排泄，尿液 pH可明顯影響水楊酸鹽的排泄，堿性尿可促其排出。

【藥理作用】

1.解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕。具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復(fù)方，用于緩解頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛和感冒發(fā)熱等?？寡卓癸L(fēng)濕作用也較強(qiáng)，可使急性風(fēng)濕熱患者于24～48h內(nèi)退熱，關(guān)節(jié)紅腫、疼痛緩解，血沉下降，全身癥狀改善。

2.抑制血栓形成。血栓形成與血小板聚集有關(guān)。血栓素A2（TXA2）是強(qiáng)大的血小板釋放ADP和血小板聚集的誘導(dǎo)劑，而前列環(huán)素（PGI2）則 抑制血小板的聚集，是TXA2的生理拮抗劑。血小板內(nèi)存在COX-1和TXA2合成酶，能催化花生四烯酸形成PGH2，進(jìn)而形成TXA2.血管內(nèi)膜亦存在 COX-1以及PGI2合成酶，亦能催化花生四烯酸形成PGH2，進(jìn)而形成PGI2.阿司匹林能不可逆地抑制COX-1活性，干擾PGH2的生物合成，進(jìn) 而使血小板TXA2和血管內(nèi)膜PGI2生成分別減少。由于血小板中的COX-1對阿司匹林的敏感性遠(yuǎn)高于血管內(nèi)皮細(xì)胞中COX-1，所以小劑量的阿司匹林 主要抑制血小板中的COX-1，減少TXA2的生成，而大劑量阿司匹林（0.3g）亦可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小 劑量阿司匹林的抗血栓形成作用，因此用于防止血栓形成宜用小劑量（每日口服40～80mg）。

【臨床應(yīng)用】

1.解熱鎮(zhèn)痛。用于頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)以及感冒發(fā)熱等。

2.抗炎抗風(fēng)濕。用于控制急性風(fēng)濕熱的療效迅速而確實，故也可用于鑒別診斷。對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎亦可迅速鎮(zhèn)痛，消除關(guān)節(jié)炎癥，減輕關(guān)節(jié)損傷，目前仍是首選藥。但用于抗風(fēng)濕痛時的劑量較大，需用至耐受劑量（成人一般為每日3～5g，分4次于飯后服）。

3.防止血栓形成。小劑量用于預(yù)防心腦血管病的發(fā)作，包括短暫腦缺血發(fā)作、腦血栓、冠心病、心肌梗死、偏頭痛、人工心臟瓣膜或其他手術(shù)后的血栓形成、血栓閉塞性脈管炎等。

【不良反應(yīng)】小劑量或短期應(yīng)用不良反應(yīng)較少，長期大量應(yīng)用治療風(fēng)濕病則不良反應(yīng)發(fā)生率較高。

1.胃腸道反應(yīng)。最為常見。胃腸黏膜存在COX-1，催化PGs形成，后者對胃腸黏膜有保護(hù)作用。阿司匹林抑制COX-1，干擾PGs（主要為 PGE2）合成，刺激胃黏膜，引起上腹不適，胃灼痛，甚至誘發(fā)或加重潰瘍和出血。大劑量時可刺激延腦催吐化學(xué)感受區(qū)而引起惡心和嘔吐，并可損傷胃黏膜，呈 無痛性出血（每天失血3～8ml）。飯后服藥，服用抗酸藥或服用腸溶片，或與PGE2同服可減輕或避免胃腸反應(yīng)。
2.凝血障礙。一般治療量即可抑制血小板聚集而延長出血的時間。長期或大劑量（5g/日以上）還可抑制凝血酶原形成，延長凝血酶原時間，造成出 血?？捎镁S生素K預(yù)防。嚴(yán)重肝功能損害，低凝血酶原血癥，維生素K缺乏和血友病患者禁用本品。長期應(yīng)用本品者手術(shù)前1周應(yīng)停用。

3.過敏反應(yīng)。少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫，甚至過敏性休克。少數(shù)患者服用本品或其他NSAIDS后可誘發(fā)哮喘，稱為"阿司匹林性哮 喘"，它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的過敏反應(yīng)，其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過程中的環(huán)加氧酶途徑，PG合成受阻，對脂氧酶無抑制作用，可 造成脂氧酶代謝產(chǎn)物白三烯等增多，導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。β受體激動藥對阿司匹林哮喘無明顯療效。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林。

4.水楊酸反應(yīng)。本品劑量過大可引起頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力減退等中毒癥狀，稱為水楊酸反應(yīng)，是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴(yán)重者可出現(xiàn)譫 妄、高熱、大量出汗、脫水、過度呼吸、酸堿平衡失調(diào)，甚至精神錯亂。應(yīng)立即停藥，靜脈滴入碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄。

5.瑞夷（Reye）綜合征。極少數(shù)病毒感染伴發(fā)熱的兒童或青年應(yīng)用阿司匹林后出現(xiàn)嚴(yán)重肝功能損害合并腦病，嚴(yán)重者可致死。10歲左右兒童，患流感或水痘者忌用本品。

【藥動學(xué)】對乙酰氨基酚口服易吸收，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為30～60min，t1/2為75～180min.可分布到全身組織，主要經(jīng)肝臟代謝，形成葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物形式從尿排出。

【藥理作用】對乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強(qiáng)度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱，僅在超過鎮(zhèn)痛劑量時才有一定抗炎作用，其原 因未明，有人認(rèn)為炎癥區(qū)域高濃度的過氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有報道認(rèn)為，這可能與對乙酰氨基酚對中樞COX的抑制作用選擇性相對較高有關(guān)。

【臨床應(yīng)用】臨床用于解熱鎮(zhèn)痛。因無明顯胃腸刺激，適合于不宜使用阿司匹林的頭痛、發(fā)熱病人。

【不良反應(yīng)】治療量不良反應(yīng)較少，可引起惡心、嘔吐。偶見皮膚黏膜過敏反應(yīng)。過量（成人10～15g）可致急性中毒性肝壞死，嚴(yán)重者可致昏迷甚至死亡。長期使用極少數(shù)人可致腎毒性，如腎*壞死和慢性間質(zhì)性腎炎等。長期反復(fù)應(yīng)用可致藥物依賴。

【禁忌證】3歲以下兒童及新生兒肝腎功能發(fā)育不全者應(yīng)慎用。

☆ ☆☆☆考點(diǎn)4：吡唑酮類

本類藥物包括保泰松（布他酮）、羥基保泰松。

【藥動學(xué)】保泰松口服吸收迅速，98%與血漿蛋白結(jié)合，血漿t1/2長達(dá)50～65h.保泰松及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄。
　【藥理作用】本類藥物的抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)，而解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。較大劑量也可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收，促進(jìn)尿酸排泄。

【臨床應(yīng)用】由于不良反應(yīng)較多，發(fā)生率高，臨床僅次選用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎及急性痛風(fēng)癥。

【不良反應(yīng)】有胃腸道反應(yīng)、肝腎損害、水鈉潴留、過敏反應(yīng)、再生障礙性貧血、干擾甲狀腺功能等。

☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)5：吲哚美辛（消炎痛）

【藥動學(xué)】口服吸收迅速而完全，3h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%左右。主要經(jīng)肝臟代謝，代謝物從尿、膽汁和糞便排泄，血漿t1/2通常為2～3h.

【藥理作用】本品為強(qiáng)效非選擇性COX抑制劑，因此有強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，其作用為阿司匹林的20～30倍。

【臨床應(yīng)用】因不良反應(yīng)發(fā)生率高且重，故不作為日常的解熱鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用。臨床可用于急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌性疼痛，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等。

【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)發(fā)生率達(dá)30%～50%，約20%患者不能耐受，必須停藥。常見的有惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉，加重或誘發(fā)潰瘍，甚至出 血。宜飯后服用。前額痛、眩暈等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生頻率高，如持續(xù)頭痛應(yīng)停藥。偶見粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、黃疸和轉(zhuǎn)氨酶升高等。少數(shù)人可引起 皮疹、哮喘。與阿司匹林有交叉過敏性。

【禁忌證】潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦禁用。兒童慎用。

滅酸類藥物有甲芬那酸、氯芬那酸（氯滅酸）和雙氯芬酸等，作用、用途、不良反應(yīng)與吲哚美辛相似。其中雙氯芬酸抗炎作用。

☆☆☆考點(diǎn)6：布洛芬（芬必得，芬尼康，雅維）

【藥動學(xué)】口服吸收迅速，1～2h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，可緩慢地進(jìn)入滑腔膜，并在此保持高濃度。99%以代謝物形式自尿排出。血漿t1/2約為2h.

【藥理作用】是有效的PG合成酶抑制劑，具有解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。其抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用比阿司匹林、保泰松或?qū)σ阴０被釓?qiáng)。

【臨床應(yīng)用】用于扭傷、勞損、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎，以及牙痛和術(shù)后疼痛、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等病。

【不良反應(yīng)】偶見視力模糊及中毒性弱視，出現(xiàn)時應(yīng)立即停藥。長期大量服用亦可引起胃腸道反應(yīng)。

【禁忌證】胃與十二指腸潰瘍患者慎用。

☆ 考點(diǎn)7：尼美舒利（美舒寧）

【藥動學(xué)】口服后吸收迅速、完全，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，t1/2為2～3h.

【藥理作用】本品具有較高的選擇性抑制COX-2的作用，因而其抗炎作用強(qiáng)而副作用較小。尼美舒利在體內(nèi)的抗炎作用是消炎痛的3倍，但在體外抑制前列腺素的作用僅為消炎痛的1/5.由于尼美舒利對前列腺素的抑制較弱，它的消化道副作用較其他非甾體抗炎藥小。

【臨床應(yīng)用】用于多種需要抗炎治療的疾病。具有消炎、鎮(zhèn)痛、解熱的功效，如骨關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)外風(fēng)濕病，手術(shù)和急性創(chuàng)傷的疼痛和炎癥，急性上呼吸道炎癥引起的疼痛和發(fā)燒、痛經(jīng)。

【不良反應(yīng)】耐受性良好。燒心、惡心和胃痛偶有發(fā)生，但為短暫和輕微，很少需要中斷治療，罕見的病例有過敏性皮疹、眩暈的報道。

【禁忌證】此藥與阿司匹林和其他非甾體炎抗炎藥有交叉反應(yīng)，因此對這些藥過敏病人慎用，不主張用于孕婦哺乳期婦女。

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