水脂雙溶β受體阻滯劑可能帶來的臨床益處

水脂雙溶β受體阻滯劑可能帶來的臨床益處

β受體阻滯劑與腎上腺素能β受體特異性結(jié)合,可競爭性、可逆性地阻斷各器官中腎上腺素能β受體的作用,因此在心血管病的治療中起主要作用。多年來β受體阻滯劑被廣泛用于心肌缺血、心律失常和高血壓的治療。近年,β受體阻滯劑已在慢性心力衰竭治療中顯示出顯著的療效,成為慢性心力衰竭治療的基石。但是,不同的β受體阻滯劑在療效和不良反應(yīng)等方面還具有顯著差異。

一、水脂雙溶性藥物具有較好的藥代動力學(xué)特性

β受體阻滯劑分類方法中與臨床應(yīng)用關(guān)系最密切的是選擇性分類和溶解性分類。

根據(jù)選擇性分類可以分為非選擇性β受體阻滯劑和選擇性β1受體阻滯劑。選擇性β1受體阻滯劑可以避免許多因阻斷β2受體引起的不良反應(yīng),例如哮喘發(fā)作、乏力、外周血管缺血以及掩蓋低血糖癥狀等。新型非選擇性β受體阻滯劑由于同時阻斷了α受體而減少了因阻斷β2受體所帶來的血管收縮性不良反應(yīng)。

根據(jù)溶解性分類可以將β受體阻滯劑分為水溶性和脂溶性,這種分類法與藥代動力學(xué)具有很大的相關(guān)性。水是藥物轉(zhuǎn)運的載體。藥物在吸收部位必須具有一定的水溶解度,當(dāng)藥物處于溶解狀態(tài)時才能被吸收,因此藥物必須有一定的水溶性。同時,細胞膜的雙脂質(zhì)層結(jié)構(gòu)要求藥物有一定的脂溶性才能穿透細胞膜。通過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾而形成脂溶性基團或側(cè)鏈,可提高藥物的脂溶性,從而促進藥物吸收并提高生物利用度。

二、β受體阻滯劑的溶解性分類

1.脂溶性藥物:例如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等可以在胃腸道被迅速、完全吸收,并經(jīng)肝臟代謝,具有明顯的首過效應(yīng)。

2.水溶性藥物:例如阿替洛爾、艾司洛爾,在胃腸道被不完全吸收,以原形或活性代謝物從腎臟排泄。

3.平衡代謝藥物:例如比索洛爾和卡維地洛等。比索洛爾胃腸道吸收率高,首過效應(yīng)低,生物利用度高(90%),為肝腎雙通道平衡代謝,且不易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

三、溶解性對藥代動力學(xué)的影響

藥物進入人體后要經(jīng)過吸收(藥物口服后通過口腔和消化道吸收進入血液)、分布(進入血液的藥物到達作用部位,產(chǎn)生療效或引起毒副作用)、代謝轉(zhuǎn)化(藥物在肝臟或胃腸道通過酶催化的一系列氧化還原反應(yīng)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化)和排泄(藥物或代謝物經(jīng)腎、膽汁或呼吸排泄)等過程。不同溶解性β受體阻滯劑的藥代動力學(xué)具有較大差異。

比索洛爾在兼有脂溶性優(yōu)點(高吸收率)的同時,還有水溶性優(yōu)點(較低的首過效應(yīng)和血漿半衰期較長),其生物利用度達90%。服藥后幾乎可被完全吸收(>90%)。比索洛爾通過肝臟(首過效應(yīng))代謝的非活性部分不足10%。因此,較高的吸收率加上較低的首過效應(yīng)使比索洛爾絕對生物利用度達到88%,而且不受進食影響。此外,水脂雙溶β受體阻滯劑較少發(fā)生藥物間相互作用。

四、優(yōu)良的藥代動力學(xué)特點便于臨床應(yīng)用

高血壓治療的頭對頭臨床研究結(jié)果顯示,水溶性β受體阻滯劑阿替洛爾在減少主要心血管病事件特別是卒中方面,效果常常不如對照藥物。而脂溶性β受體阻滯劑如美托洛爾及水脂雙溶性β受體阻滯劑如比索洛爾的臨床研究結(jié)果均顯示,在慢性心力衰竭和冠心病等方面,這兩種藥物可顯著降低心血管死亡率。此外,β受體阻滯劑是唯一一種被證明能夠減少猝死的藥物,其作用是其他藥物所不能替代的。

降壓藥的副作用？降壓藥有什么副作用？

一般高血壓患者都是需要服用降壓藥來穩(wěn)定血壓的，但是眾所周知“是藥三分毒”，降壓藥也不例外，同樣都是存在著一定的影響和副作用的。那么降壓藥的副作用是什么？降壓藥有什么副作用？降壓藥的副作用有哪些？降壓藥有哪些副作用？
1、降壓藥的副作用
利尿劑降壓藥的副作用
利尿劑降壓可引起的主要不良反應(yīng)有低血鉀、高尿酸血癥、高血鈣、高血糖和高血脂等。另外，利尿劑對腎功能減退者會產(chǎn)生一定的影響，因此腎功能不全者需要謹慎使用。
β受體阻滯劑降壓藥的副作用
β受體阻滯劑能夠?qū)е滦袆舆^緩，誘發(fā)支氣管哮喘、高血糖、高血脂等。雖然銷量的β受體阻滯劑可以治療部分心力衰竭，但若大劑量的使用可發(fā)生急性心衰。因此同時合并有高血脂癥、糖尿病的高血壓患者不宜使用此類藥物。
鈣拮抗劑降壓藥的副作用
鈣拮抗劑中的硝苯地平（心痛定）可產(chǎn)生面部潮紅、頭痛、心率加快、踝不水腫等副作用；異博定和地爾硫由于對心臟的傳導(dǎo)及竇房結(jié)功能有抑制，因此對于心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯者不宜使用。后兩者沒有踝不水腫的副作用。
轉(zhuǎn)換酶抑制劑降壓藥副作用
使用轉(zhuǎn)換酶抑制劑降壓最常見的副作用是咳嗽，以咽癢、干咳為主要癥狀表現(xiàn)，其發(fā)生了在10%-20%左右。其他少見的副作用有血管神經(jīng)性水腫、高血鉀、白細胞下降、低血糖等。對腎功能不全者會增加血尿素氮，所以腎功能減退者需要謹慎。
2、降壓藥不能隨便停
1、降壓藥不能隨便停
目前高血壓是目前無法徹底根治的，一般來說，如果高血壓診斷明確，并且危險因素評價為中高危以上還是需要終生服用降壓藥的，但必須要定期復(fù)查肝腎功能等。因此降壓藥不可輕易停止服用，在治療期間只能是血壓控制比較平穩(wěn)后，才可以在醫(yī)生指導(dǎo)下減少藥物劑量或者給藥次數(shù)，但是不可以停藥。
2、血壓平穩(wěn)不等于被治愈
原發(fā)性高血壓病由于病因復(fù)雜，無法根治，只能低癥進行降壓治療，因此必須堅持終身治療。若服用有降壓藥后血壓降至正常水平，只能說明此時選擇的降壓藥物和用藥的藥量基本適合，使血壓得到了控制，但并不能表示高血壓已經(jīng)治愈，或是心、腦、腎、血管受累發(fā)生的病變已經(jīng)恢復(fù)正常。因此仍需要采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?。但血壓平穩(wěn)一段時間后，可以適當(dāng)?shù)臏p量維持。
3、突然停藥的危害
高血壓患者在很多時候看上去血壓控制很好，其實大部分是藥物控制的結(jié)果，因此突然停藥很可能造成血壓大幅度波動，反而會加重心、腦、腎和血管的損傷。某些降壓藥長期大量服用后突然停藥，會產(chǎn)生血壓驟升，從而造成嚴重后果。長期大量服用β受體組織如倍他樂克，突然停藥有發(fā)生心肌梗塞的危險。
4、降壓藥吃吃停停危害大
降壓藥吃吃停停必然造成血壓忽高忽低，而這忽高忽低的血壓很容易對血管壁造成傷害，使通透性加大，或者脂質(zhì)沉淀使血管硬化甚至形成斑塊,
堵塞血管。如果堵塞發(fā)生在冠狀動脈處，就形成冠心病、心肌梗死；在大腦處就形成中風(fēng)、腦梗塞；發(fā)生在腎動脈就形成腎動脈狹窄、腎衰竭。

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