腎上腺素能受體激動劑減肥效果受質(zhì)疑

腎上腺素能受體激動劑減肥效果受質(zhì)疑

β3腎上腺素能受體激動劑近年來受到廣泛關注并作為減肥藥物被深入研究,但美國Pennington生物醫(yī)學研究中心Redman等日前的一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究卻并未證實新型β3腎上腺素能受體激動劑TAK-677的有效性。[J Clin Endocrinol Metab2007,92(2):527]

在該研究中,65例肥胖者(平均體重指數(shù)為33.9kg/m2,平均年齡為31.4歲)被隨機分為三組,分別予小劑量TAK-677(0.1mg/次,2次/d,n=26)、大劑量TAK-677(0.5mg/次,2次/d,n=22)和安慰劑(n=22)治療28天。

受試者對TAK-677耐受良好,僅大劑量TAK-677組的心率平均增加了9次/分。服藥28天后,TAK-677組的24小時呼吸商(RQ)均無變化,與安慰劑組也無顯著性差異,但大劑量TAK-677組的24小時能量消耗(EE)輕度增加,且顯著高于安慰劑組(P

點評

TAK-677屬于第三代β3腎上腺素能受體激動劑,實驗室研究表明其在嚙齒類動物中有使脂肪細胞減少的良好作用,因此人們期望將它作為很好的減肥藥物。然而,上述研究結(jié)果表明,TAK-677對人體的影響并不明顯。這似乎預示著未來β3腎上腺素能受體激動劑減肥藥的前景并不看好。

執(zhí)業(yè)藥師2017西藥學輔導講義之鼻黏膜腫脹

一、概述

病因有三：①感冒;②鼻部過敏或感染;③慢性鼻炎、慢性鼻竇炎、過敏性鼻炎者所出現(xiàn)的繼發(fā)癥狀。

二、 臨床表現(xiàn)

鼻塞、嗅覺明顯減退、發(fā)音低悶、鼻涕增多、黏膜腫脹

鼻部感染常見的是鼻竇炎，病原菌大多為金葡菌、肺炎球菌、流感桿菌及少數(shù)腸道革蘭陰性菌，感染后鼻腔黏膜的血管也會發(fā)生腫脹，導致鼻塞。

三、藥物治療

《國家非處方藥目錄》收錄的口服藥有偽麻黃堿;外用滴鼻劑有萘甲唑啉滴鼻劑、復方萘甲唑啉噴霧劑、羥甲唑啉滴鼻劑、賽洛唑啉滴鼻劑和麻黃堿滴鼻劑。

(一)非處方藥

1.口服偽麻黃堿 腎上腺素能受體激動劑與解熱鎮(zhèn)痛藥組成復方制劑用于緩解感冒后鼻黏膜充血(鼻塞)癥狀。如復方鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊

2.鼻腔用藥 對急、慢性鼻炎和鼻竇炎，局部選用1%麻黃堿、呋喃西林-麻黃堿滴鼻劑、萘甲唑啉滴鼻劑、羥甲唑啉滴鼻劑

3.緩解鼻腔黏膜血管充血、鼻塞、流鼻涕等癥狀 口服可選用含有偽麻黃堿的制劑，以保持咽鼓管和竇口通暢。上市制劑有美酚偽麻片劑等。

4.對以打噴嚏、流鼻涕為主的患者，可選用含氯苯那敏和苯海拉明等制劑。對鼻塞嚴重者，可滴用萘甲唑啉滴鼻劑、羥甲唑啉滴鼻劑、1%麻黃堿滴鼻劑。

(二)處方藥

鼻竇炎的急性期：足量抗菌藥控制感染，可根據(jù)病原菌選用。

革蘭陰性菌感染可選用哌拉西林或頭孢唑林聯(lián)合慶大霉素，或加用甲硝唑靜脈滴注。

四、用藥與健康提示

1.腎上腺素α 受體激動劑：

鼻腔有一過性輕微燒灼感或干燥感，久用可致藥物性鼻炎，反應性充血等。因此，應采用間斷給藥，每次宜間隔4-6h。

2.腎上腺素受體激動劑：

引起血壓升高，對 兒童、高血壓、前列腺增生、癲癇、閉角型青光眼、幽門梗阻、膀胱頸梗阻、鼻腔干燥和萎縮性鼻炎、甲狀腺功能亢進患者、妊娠及哺乳期婦女禁用;對糖尿病、冠心病者慎用。

3.α 受體激動劑：口服一般連續(xù)使用不超過7d，滴鼻劑不超過3d。對癥狀未緩解者，宜及時到醫(yī)院診治。

4.駕車司機、高空作業(yè)者、精密儀器操作者在服用或滴藥后4h 內(nèi)不宜從事本職工作。

5.口服含偽麻黃堿制劑的老年患者和肺氣腫、心臟病、前列腺增生等易引起呼吸困難者，在使用前應向 醫(yī)師咨詢;另不宜與乙醇、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥、抗精神病藥氯丙嗪等合用。

6.加強體質(zhì)鍛煉、增強身體抵抗力;在條件許可的情況下，逐漸用冷水洗澡、洗鼻，也可堅持鼻部按摩，每天用食指和拇指按揉鼻翼兩側(cè)的迎香穴20-30次，然后用摩擦發(fā)熱的手掌，輕輕按摩鼻尖、鼻翼，正反方向各10 次;或用淡鹽水漱口，以提高上呼吸道的免疫力。

腎上腺素和去甲腎上腺素的區(qū)別

腎上腺素是腎上腺髓質(zhì)分泌的主要激素，對α和в受體均有強大的激動作用。腎上腺素可引起一系列情緒爆發(fā)的典型體征：心跳加速、呼吸加深、胃腸抑制、皮膚出汗并發(fā)白、立毛肌收縮、血糖增高。骨骼肌血管擴張，而流量增加。這些反應（特別是心跳加快、肌肉流量增加、冠狀血管擴張、血糖增加等）對應急是有用的，其中在糖代謝方面的調(diào)節(jié)作用極為重要，它保證了應急反應時整個機體的能量供應。常用于心臟驟停、過敏性休克的搶救。

去甲腎上腺素是腎上腺素能神經(jīng)沖動時釋放的神經(jīng)介質(zhì)，腎上腺髓質(zhì)也釋放一部分醫(yī)學.教育網(wǎng)原創(chuàng)，屬于α受體激動劑。它的功能主要是維持血管張力，也即維持血壓。在應急機制中，它的作用是快速調(diào)節(jié)以維持血壓。對于能夠改變血壓水平的危害刺激，它或是增加，或是減少，以保證機體循環(huán)功能。常用于升壓（血容量充足時）。

目前認為，腎上腺素與去甲腎上腺素這兩種兒茶酚胺在化學上與生物活性上是有聯(lián)系的，但在具體作用方面是彼此獨立而截然不同的。去甲腎上腺素作用重點在循環(huán)調(diào)節(jié)，腎上腺素作用重點在代謝調(diào)節(jié)。

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