前列地爾新用

前列地爾（前列腺素E1，PGE1）是前列腺素的一種，具有擴(kuò)張血管、抑制血小板聚集、抑制胃酸分泌及刺激腸道及子宮平滑肌等藥理作用，主要用于治療慢性動(dòng)脈閉塞癥。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)前列地爾有一些新的作用，從而在臨床的應(yīng)用范圍有所拓寬，筆者參閱有關(guān)刊物文獻(xiàn)，做如下綜合報(bào)道。

腦血管疾病

防治蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣，前列地爾具有擴(kuò)張血管、抑制血小板聚集、抑制血栓烷A2形成，保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞等多種生理作用，它能特異性地作用于缺血局部，明顯擴(kuò)張病變后狹窄的血管，改善腦組織缺氧狀況。文獻(xiàn)報(bào)道證實(shí)，以脂質(zhì)微球?yàn)樗幬镙d體的靜脈注射用Lipo－PGE注射液與尼莫地平聯(lián)用能有效預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血性腦血管痙攣的發(fā)生。Lipo－PGE1組患者無(wú)腦血管痙攣發(fā)生，提示Lipo－PGE1可用于防治蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣。

椎－基底動(dòng)脈供血不足（VBI）是由椎－基底動(dòng)脈系統(tǒng)血液循環(huán)障礙引起的癥候群之一。Lipo－PGE1能增加紅細(xì)胞環(huán)磷酸腺苷（cAMP）的含量，改善紅細(xì)胞的變形能力而降低血液粘度，改善微循環(huán)，增加缺血區(qū)的血流量和供血供氧。前列地爾可明顯改善椎－基底動(dòng)脈供血不足的各種癥狀，對(duì)預(yù)防缺血性腦血管病的發(fā)生具有一定的臨床意義。

急性腦梗塞、腦梗死的早期存在著缺血和神經(jīng)細(xì)胞受損兩個(gè)基本病理過(guò)程，PGE1對(duì)其有改善作用。安徽省立醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科主任張杰對(duì)106例腦梗死的觀察資料顯示，應(yīng)用Lipo－PGE1能顯著降低腦梗死病人的血液粘度，改善腦血液循環(huán)，促進(jìn)神經(jīng)功能恢復(fù)，提高治療腦梗死的總顯效率是顯著的（P＜0.01），對(duì)阻止腦缺血后的病理反應(yīng)過(guò)程有一定的臨床意義。

重癥肝炎

研究發(fā)現(xiàn)，PGE1具有保護(hù)肝細(xì)胞的作用，它能穩(wěn)定溶酶體和細(xì)胞膜，增加肝臟血流量，抑制有害細(xì)胞因子的釋放，還能抑制活性氧的產(chǎn)生，對(duì)于過(guò)強(qiáng)的免疫損傷機(jī)制具有抑制調(diào)節(jié)作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，PGE1能抑制實(shí)驗(yàn)性肝損傷的發(fā)生發(fā)展，抑制凝血因子Ⅱ時(shí)間（PT）的延長(zhǎng)，促進(jìn)肝細(xì)胞的再生。有資料表明，在綜合治療的基礎(chǔ)上加用前列地爾對(duì)慢性重癥肝炎具有明顯降酶、退黃、改善凝血機(jī)制，預(yù)防發(fā)生肝腎綜合征等作用，可防止病情進(jìn)一步惡化。

腎病外源性PGE1通過(guò)直接或間接作用，舒張血管平滑肌，擴(kuò)張腎血管；抗血小板凝集，抑制TXA2的合成，改善PGI2/TXA2的比值，調(diào)節(jié)腎血流量；減輕腎臟炎癥反應(yīng)。國(guó)內(nèi)學(xué)者楊紅梅等對(duì)40例慢性腎炎患者用前列地爾治療前后血尿素氮、肌酐、肌肝清除率、平均動(dòng)脈壓及24小時(shí)尿蛋白定量進(jìn)行比較，發(fā)現(xiàn)治療后這幾項(xiàng)指標(biāo)與治療前差異均有顯著性（P＜0.01），證實(shí)PGE1具有調(diào)節(jié)血壓，減少尿蛋白，延緩腎功能損害的作用。

急性胰腺炎

PGE1可抑制血管平滑肌細(xì)胞的游離鈣離子，抑制血管交感神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，使血管平滑肌舒張，明顯改善胰腺微循環(huán)，從而有效地防止胰腺各種消化酶的釋放，防止胃酸刺激胰腺外分泌；同時(shí)，PGE1還能直接抑制胰腺外分泌，因而阻斷了胰腺的病理過(guò)程。文獻(xiàn)報(bào)道，前列地爾與硫酸鎂聯(lián)用治療急性胰腺炎有協(xié)同作用，安全有效。

慢性胃炎

資料表明，用PGE1加阿莫西林、甲硝唑、膠體果膠鉍治療慢性胃炎（幽門(mén)螺桿菌陽(yáng)性），較用阿莫西林、甲硝唑、膠體果膠鉍治療腹痛消失率提高，胃黏膜炎癥消失率、病理黏膜炎癥消失率及幽門(mén)螺桿菌（HP）根除均明顯提高。因?yàn)镻GE1能直接作用于血管平滑肌，擴(kuò)張動(dòng)、靜脈血管，增加胃黏膜的血液量，有利于胃黏膜炎癥的修復(fù)，PGE1對(duì)胃黏膜有肯定的保護(hù)作用。

循環(huán)系統(tǒng)文獻(xiàn)報(bào)道，在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上用PGE1加低分子肝素聯(lián)合治療不穩(wěn)定型心絞痛（UAP），既控制了UAP患者的血栓形成，又解除冠狀動(dòng)脈血管的痙攣，從而控制了UAP的發(fā)生與進(jìn)展，可顯著提高UAP患者的心絞痛緩解率，對(duì)控制心絞痛發(fā)作及預(yù)防急性心肌梗死（AMI）均有良好療效。老年慢性肺心病急性患者存在著血液高凝傾向，易合并肺動(dòng)脈血栓。PGE1有助于維持凝血－纖溶系統(tǒng)的動(dòng)態(tài)平衡；降低肺動(dòng)脈高壓，降低動(dòng)脈血二氧化碳分壓，對(duì)維持內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定起重要作用。

糖尿病并發(fā)癥

據(jù)報(bào)道，采用靜脈和局部涂敷前列地爾的方法治療糖尿病并發(fā)的皮膚潰瘍和足趾壞疽后，降低了血液的粘滯性，使胰島素的作用易于發(fā)揮，進(jìn)而改善糖代謝并可通過(guò)全身和局部作用而達(dá)到消炎止痛，改善微循環(huán)，糾正血液高凝狀態(tài)，增加組織血液供應(yīng)，改善皮膚營(yíng)養(yǎng)，促進(jìn)創(chuàng)面組織修復(fù)的目的。

勃起功能障礙

資料顯示，用前列地爾尿道栓或經(jīng)尿道注射PGE1治療勃起功能障礙（ED）病人均能取得較好的療效。PGE1是平滑肌松弛劑，可擴(kuò)張動(dòng)脈，增加血流入陰莖量。平滑肌的松弛和動(dòng)脈擴(kuò)張均可使海綿體竇隙充滿(mǎn)血液，從而限制血液流動(dòng)，不論此時(shí)，有無(wú)性刺激，都將誘導(dǎo)出陰莖勃起現(xiàn)象。

前列地爾注射液局部注射.治療陽(yáng)痿的.具體怎么用

簡(jiǎn)稱(chēng)PGE1，加10ml 0.9%氯化鈉 直接注射入尿道。PGE1是平滑肌松弛劑，可擴(kuò)張動(dòng)脈，增加血流入陰莖量。平滑肌的松弛和動(dòng)脈擴(kuò)張均可使海綿體竇隙充滿(mǎn)血液，從而限制血液流動(dòng)，不論此時(shí)有無(wú)性刺激，都將誘導(dǎo)出陰莖勃起現(xiàn)象。

前列腺素E1簡(jiǎn)介

目錄1拼音2英文參考3前列地爾藥典標(biāo)準(zhǔn) 3.1品名 3.1.1中文名3.1.2漢語(yǔ)拼音3.1.3英文名 3.2結(jié)構(gòu)式3.3分子式與分子量3.4來(lái)源（名稱(chēng)）、含量（效價(jià)）3.5性狀 3.5.1熔點(diǎn)3.5.2比旋度 3.6鑒別3.7檢查 3.7.1乙醇溶液的澄清度3.7.2有關(guān)物質(zhì)3.7.3干燥失重 3.8含量測(cè)定 3.8.1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)3.8.2測(cè)定法 3.9類(lèi)別3.10貯藏3.11制劑3.12版本 4前列地爾說(shuō)明書(shū) 4.1藥品名稱(chēng)4.2英文名稱(chēng)4.3前列腺素E1的別名4.4分類(lèi)4.5劑型4.6前列地爾的藥理作用4.7前列地爾的藥代動(dòng)力學(xué)4.8前列地爾的適應(yīng)證4.9前列地爾的禁忌證4.10注意事項(xiàng)4.11前列地爾的不良反應(yīng)4.12前列地爾的用法用量4.13前列腺素E1與其它藥物的相互作用4.14專(zhuān)家點(diǎn)評(píng) 這是一個(gè)重定向條目，共享了前列地爾的內(nèi)容。為方便閱讀，下文中的前列地爾 已經(jīng)自動(dòng)替換為前列腺素E1 ，可點(diǎn)此恢復(fù)原貌 ，或使用備注方式展現(xiàn) 1拼音 qián liè xiàn sù E1

2英文參考 PGE1

prostaglandin E1

Alprostadil

P G E1

Prostaglandin E1

U10136

3前列腺素E1藥典標(biāo)準(zhǔn)

3.1品名

3.1.1中文名 前列腺素E1

3.1.2漢語(yǔ)拼音 Qianliedi'er

3.1.3英文名 Alprostadil

3.2結(jié)構(gòu)式

3.3分子式與分子量

C20H34O5 354.48

3.4來(lái)源（名稱(chēng)）、含量（效價(jià)）

本品為11a,15（S）二羥基9羰基13反前列烯酸。按干燥品計(jì)算，含C20H34O5應(yīng)為95.0%～105.0%。

3.5性狀

本品為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。

本品在乙醇中易溶，在水中微溶；在磷酸鹽緩沖溶液（pH 7.4～8.0）中溶解。

3.5.1熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為113～118℃。

3.5.2比旋度 取本品，精密稱(chēng)定，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測(cè)定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為60°至70°。

3.6鑒別

（1）在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。

（2）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（《藥品紅外光譜集》988圖）一致。

3.7檢查

3.7.1乙醇溶液的澄清度 取本品5mg，加乙醇5ml，振搖使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）溶液應(yīng)澄清。

3.7.2有關(guān)物質(zhì) 取本品適量，精密稱(chēng)定，加乙腈－水（9：1）溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液作為供試品溶液；精密量取含量測(cè)定項(xiàng)下的對(duì)照品溶液適量，用乙腈－水（9：1）稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，作為前列腺素E1對(duì)照品溶液；另取前列腺素A1和前列腺素B1雜質(zhì)對(duì)照品各適量，精密稱(chēng)定，分別加乙腈－水（9：1）溶解并稀釋制成每1ml中各約含前列腺素A1 15μg與前列腺素B1 5μg的雜質(zhì)對(duì)照品溶液。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（4.6mm×250mm，5μm）；以磷酸鹽緩沖液（pH 6.3）[取磷酸二氫鉀9.07g，加水1000ml使溶解，用無(wú)水磷酸氫二鈉溶液（9.46g→1000ml）調(diào)節(jié)pH值至6.3，臨用前稀釋10倍]－乙腈－甲醇（36：11：3）為流動(dòng)相，流速為每分鐘1.5ml;柱溫40℃；檢測(cè)波長(zhǎng)為200nm。分別取前列腺素E1對(duì)照品溶液、前列腺素A1和前列腺素B1雜質(zhì)對(duì)照品溶液各適量，按（1；1：1）比例混合，搖勻，作為系統(tǒng)適用性試驗(yàn)溶液。取25μl注入液相色譜儀，調(diào)整色譜系統(tǒng)，使前列腺素E1峰的保留時(shí)間約為11～13分鐘，前列腺素A1峰與前列腺素B1峰的分離度應(yīng)符合要求；同時(shí)調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使前列腺素B1峰的高度約為滿(mǎn)量程的10%。精密量取供試品溶液、前列腺素A1、前列腺素B1雜質(zhì)對(duì)照品溶液與前列腺素E1對(duì)照品溶液各25μl，分別注入液相色譜儀，記錄供試品溶液的色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，前列腺素A1和前列腺素B1均按外標(biāo)法計(jì)算，分別不得過(guò)1.5%和0.5%；其他雜質(zhì)以前列腺素E1對(duì)照品溶液中的前列腺素E1峰面積計(jì)算，單個(gè)最大雜質(zhì)不得過(guò)1.0%；雜質(zhì)總量不得過(guò)2.0%（小于0.01%的色譜峰不計(jì)）。

3.7.3干燥失重 取本品0.2g，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥至恒重，減失重量不得過(guò)1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

3.8含量測(cè)定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測(cè)定。

3.8.1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈－0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（pH 4.9）（40：60）為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)為214nm。取有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下的系統(tǒng)適用性試驗(yàn)溶液10μl，注入液相色譜儀，調(diào)整色譜系統(tǒng)，前列腺素E1峰與前列腺素A1峰的分離度應(yīng)大于3.0。

3.8.2測(cè)定法 取本品約10mg，精密稱(chēng)定，置50ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取前列腺素E1對(duì)照品，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。

3.9類(lèi)別

前列腺素藥。

3.10貯藏

密封，冷處保存。

3.11制劑

注射用前列腺素E1

3.12版本

《中華人民共和國(guó)藥典》2010年版

4前列腺素E1說(shuō)明書(shū)

4.1藥品名稱(chēng)

前列腺素E1

4.2英文名稱(chēng)

Alprostadil

4.3前列腺素E1的別名

前列地爾；保達(dá)新；凱時(shí)；凱威捷；Prostavasin；Prostaglandin E1

4.4分類(lèi)

循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 抗心絞痛藥物 > β受體阻滯劑

4.5劑型

100μg。

粉針劑：含前列地爾 20ug。

4.6前列腺素E1的藥理作用

前列腺素E1直接作用于血管平滑肌，擴(kuò)張血管和提高血流量，改善微循環(huán)的灌注；并具有抑制血小板聚集和血栓A2生成，抑制動(dòng)脈粥樣硬化脂質(zhì)斑塊形成及免疫復(fù)合物的形成；能擴(kuò)張外周血管和冠狀血管，降低外周血管阻力和血壓，防止血栓形成和保護(hù)血小板細(xì)胞，保護(hù)缺血心肌，縮小心肌梗死面積，抗心力衰竭；并能擴(kuò)張腎血管，增加腎血流量，清除非蛋白氮，調(diào)節(jié)水鈉平衡，具有利尿和保護(hù)腎臟功能的作用。

4.7前列腺素E1的藥代動(dòng)力學(xué)

前列腺素E1與白蛋白結(jié)合比較弱，靜脈注射后的血濃度半衰期約5～10min。體內(nèi)完全轉(zhuǎn)變成15氧代前列腺素E1等，68%經(jīng)肝首過(guò)代謝，以代謝形式經(jīng)腎排泄。

4.8前列腺素E1的適應(yīng)證

1.用于冠心病心絞痛、心肌梗死、肺動(dòng)脈高壓、慢性動(dòng)脈閉塞等。

2.具有擴(kuò)張 *** 動(dòng)脈、松弛 *** 海綿體平滑肌加速 *** 動(dòng)脈血流的作用。

3.適用于勃起功能障礙疾病的診斷和治療。

4.9前列腺素E1的禁忌證

1.孕婦禁用。

2.眼壓增高者、使用降壓和抗凝血藥物者禁用。

4.10注意事項(xiàng)

1.青光眼眼壓增高者慎用。

2.前列腺素E1稀釋后，一般應(yīng)在3h內(nèi)用完。

3.?不能用于對(duì)此藥有過(guò)敏者，或有持續(xù)勃起傾向者；如有鐮刀狀細(xì)胞貧血，多發(fā)性骨髓瘤、白血病及 *** 解剖學(xué)畸形禁用； *** 植入假體者不宜。

4注射后出現(xiàn)異常勃起應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。

4.11前列腺素E1的不良反應(yīng)

對(duì)靜脈有 *** 作用，可出現(xiàn)紅、腫、熱、痛等 *** 癥狀，可引起靜脈炎，應(yīng)減慢滴注速度或暫時(shí)停藥。

4.12前列腺素E1的用法用量

1.先用2ml生理鹽水溶解后，（心絞痛）每天100μg加入5%葡萄糖250ml中靜脈滴注；（心肌梗死）每天100～200μg，重癥可用400μg加入5%葡萄糖250ml中靜脈滴注。療程為7～10天。

2.用0.945%苯甲醇保存的無(wú)菌注射用水或用含有苯甲醇的無(wú)菌注射用水配制。 *** 海綿體內(nèi)注射劑量，應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人的具體情而定，一般為10～20μg/次。

4.13藥物相互作用

前列腺素E1可增強(qiáng)抗高血壓藥、血管擴(kuò)張劑和抗凝劑的作用。

4.14專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

前列腺素e1價(jià)格，前列腺素的作用

為了方便人類(lèi)治療疾病，臨床上很多藥物都有一個(gè)通用的名稱(chēng)，變化的只是藥物的商品名稱(chēng)，所以患者在服用藥物之前，一定要先了解下這個(gè)藥物的相關(guān)用藥知識(shí)，以免導(dǎo)致不正確的使用藥物帶來(lái)的副作用。那么前列腺素e1是什么藥物呢？此藥的售價(jià)以實(shí)際情況為準(zhǔn)。
1、功效如何
前列腺素e1也叫作前列地爾。前列地爾注射液治療慢性動(dòng)脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎，閉塞性動(dòng)脈硬化癥等)引起的四肢潰瘍及微小血管循環(huán)障礙引起的四肢靜息疼痛，改善心腦血管微循環(huán)障礙，同時(shí)前列腺素e1還能夠用于臟器移植術(shù)后抗栓治療，用以抑制移植后血管內(nèi)的血栓形成。這樣看來(lái)前列腺素e1是不是一件非常有趣的產(chǎn)品？不過(guò)需要注意的是藥物在使用的時(shí)候需要特別的進(jìn)行注意，因?yàn)榭赡軙?huì)出現(xiàn)種種的問(wèn)題，特別是可能會(huì)造成很多的不良反應(yīng)。
2、說(shuō)明書(shū)
本品主要成分為前列地爾。
劑型：
注射劑
形狀：
本品為白色粉末或凍干塊狀物。
功能主治：
本品用于心肌梗死，血栓性脈管炎、閉塞性動(dòng)脈硬化等癥。
用法用量：
溶于250ml或500ml0.9%氯化鈉注射液或6%右旋糖酐40葡萄糖注射液、5%葡萄糖液中，靜脈滴注。
心肌梗死每日劑量100～200μg，重癥可適當(dāng)增加，但不得超過(guò)400μg。用于血栓性脈管炎、閉塞性動(dòng)脈硬化，每日劑量100～200μg。
不良反應(yīng)：
動(dòng)脈內(nèi)輸注本品期間，輸注肢端常出現(xiàn)疼痛、紅斑和水腫（1-10%）。靜脈滴注期間偶爾出現(xiàn)相似的癥狀，可能會(huì)出現(xiàn)滴注靜脈發(fā)紅。這些與藥物有關(guān)的或在穿刺過(guò)程中所引起的副作用在劑量減小或停止輸注時(shí)即會(huì)消失。偶爾出現(xiàn)下列癥狀，大多與給藥途徑無(wú)關(guān)：頭痛（1-10%），胃腸道反應(yīng)（如腹瀉、惡心、嘔吐），面紅，感覺(jué)異常。動(dòng)脈或靜脈輸注后，下列癥狀或體征較罕見(jiàn)（0.1-1%）：血壓下降，心動(dòng)過(guò)速，心絞痛，肝轉(zhuǎn)氨酶升高(0.01-0.1%)，白細(xì)胞減少或增多(0.01-0.1%
禁忌：
對(duì)前列地爾（本品的活性成分）及本品中其它輔料過(guò)敏者。本品不可用于已存在心功能不良的病人，如未經(jīng)適當(dāng)治療的心臟衰竭病人、心律失常病人、冠心病病人，二尖瓣或主動(dòng)脈瓣狹窄病人，在最近6個(gè)月內(nèi)有過(guò)心肌梗塞的病人，經(jīng)臨床或放射性同位素檢查懷疑有肺水腫或肺浸潤(rùn)的病人，或患有嚴(yán)重慢性阻塞性通氣障礙的病人。本品不可用于有急性肝功能損害癥狀（轉(zhuǎn)氨酶或γ-GT升高）的病人或已知有肝臟疾病的病人，或本品的作用可能引起復(fù)雜性出血的病人（如存在急性胃腸道潰瘍或多重?fù)p傷）。治療危重病人
注意事項(xiàng)：
1.青光眼、眼壓亢進(jìn)患者慎用。2.注射時(shí)，局部有疼痛、腫脹感覺(jué)、若有發(fā)燒、瘙癢感時(shí)，應(yīng)及時(shí)減慢輸入速度。3.因年齡關(guān)系而有心衰傾向或患有冠心病的病人在用本品治療后必須留院觀察一天。為避免這些病人的水潴留癥狀，盡可能使輸注的液體體積不超過(guò)50-100ml/天（輸液泵），并經(jīng)常檢查病人的心功能（如血壓、心律），如有必要，還應(yīng)包括體重、體液平衡、中央靜脈壓和超聲心動(dòng)圖的檢查。患有周?chē)芩[或腎功能不良（血漿肌酐1.5mg/dl）的病人應(yīng)在同樣條件下留院觀察。

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