恩替卡韋完成Ⅲ期臨床試驗(yàn)

近日，由美國百時美施貴寶公司研發(fā)的用于治療慢性乙型肝炎的抗病毒藥物——恩替卡韋(Entecavir)完成在多個國家同步進(jìn)行的Ⅲ期臨床試驗(yàn)，已經(jīng)正式向FDA遞交了新藥申請，并向歐洲藥品評估局遞交了在歐盟上市的許可申請。

恩替卡韋是一種新的鳥嘌呤核苷類似物構(gòu)成的口服藥物，能高效抑制乙型肝炎病毒(HBV)的復(fù)制。它于1996年開始進(jìn)行人體臨床試驗(yàn)。據(jù)悉，這一Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)果將于10月底在波士頓召開的美國肝病年會上公布。

這一向FDA遞交的Ⅲ期臨床試驗(yàn)資料表明，恩替卡韋在藥代動力學(xué)、耐受性、安全性方面都有良好表現(xiàn)。日服0.5毫克的恩替卡韋，對初治患者明顯有效；對于用拉米夫定(Lamivudine)治療失效或耐藥的乙肝患者，日服1毫克恩替卡韋有積極療效。

恩替卡韋片的老年用藥

由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性更高。因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降，因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇，并且監(jiān)測腎功能。

恩替卡韋會耐藥嗎？恩替卡韋會掉頭發(fā)嗎？

吃藥產(chǎn)生耐藥性是很不好的，那么恩替卡韋會出現(xiàn)這種情況嗎，下面的我為你們介紹恩替卡韋會耐藥嗎？恩替卡韋會掉頭發(fā)嗎？
恩替卡韋會耐藥嗎
對于慢性乙型肝炎患者，開始治療時的選藥成為治療成功與否的關(guān)鍵。從治療一開始就要優(yōu)先選用抗病毒能力強(qiáng)、耐藥率低的藥物變得尤為重要(乙肝抗病毒藥物首選)。恩替卡韋耐藥率在目前的藥物中是最低的。5年耐藥率在1%左右。一般不會耐藥?？梢苑判氖褂茫匆?guī)定堅(jiān)持規(guī)律用藥。
恩替卡韋會掉頭發(fā)嗎
不會脫發(fā)，恩替卡韋是抗乙肝病毒藥物，目前基本沒什么副作用的，放心服用。

恩替卡韋小知識
【禁 忌】對恩替卡韋或制劑中任何成分過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險(xiǎn)性。因此，需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施。 (詳見內(nèi)包裝說明書)

【兒童用藥】16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

【老年患者用藥】由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性更高。因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降，因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇，并且監(jiān)測腎功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。

乙肝小知識
乙肝e抗體陽性是好是壞

據(jù)廣東省肝病研究院的有關(guān)醫(yī)生介紹，“乙肝e抗體陽性是好是壞”不是一兩句話就能說清的，還需要具體問題具體分析。一般情況下，乙肝e抗體陽性會出現(xiàn)下面幾種結(jié)果：

1、注射乙肝疫苗成功后，e抗體陽性，不會同時伴有表面抗體陽性，這和個人體質(zhì)有關(guān)，這種乙肝E抗體陽性對于人體的是只有好處而沒有壞處的。

2、少數(shù)e抗體陽性并伴有其它抗體陽性者，HBV-DNA仍陽性，此種陽性說明體內(nèi)仍存在乙肝病毒，需要積極的進(jìn)行抗病毒治療，以免病情反復(fù)，導(dǎo)致更多危害的發(fā)生。

3、急性感染。可以表現(xiàn)為表面抗體，核心抗體和e抗體都是陽性，此時標(biāo)志著體內(nèi)的乙肝病毒已經(jīng)清除，病情好轉(zhuǎn)。

4、與表面抗原、核心抗體同時出現(xiàn)的慢性持續(xù)性感染，即是乙肝小三陽。這需要積極的進(jìn)行治療，否則會導(dǎo)致病情的惡化，從而危及生命。

恩替卡韋分散片說明書

恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。下面是我整理的恩替卡韋分散片說明書，歡迎閱讀。

恩替卡韋分散片商品介紹 通用名：恩替卡韋分散片

生產(chǎn)廠家: 蘇州東瑞制藥有限公司

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20100129

藥品規(guī)格：0.5mg*14片

藥品價格：￥260元

恩替卡韋分散片說明書 【通用名稱】恩替卡韋分散片

【商品名稱】恩替卡韋分散片(雷易得)

【英文名稱】EntecavirDispersibleTablets

【拼音全碼】EnTiKaWeiFenSanPian(LeiYiDe)

【主要成份】主要成份為：恩替卡韋，化學(xué)名稱：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。

化學(xué)名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物

分子式：C12H15N5O3H2O

分子量：295.3

【性狀】恩替卡韋分散片(雷易得)為白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】恩替卡韋分散片(雷易得)適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

【規(guī)格型號】0.5mg*14s

【用法用量】患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用恩替卡韋分散片(雷易得)。推薦劑量：成人和16歲及以上的青少年口服恩替卡韋分散片(雷易得)，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg(0.5mg兩片)。恩替卡韋分散片(雷易得)應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)表：腎功能不全患者恩替卡韋推薦用藥間隔調(diào)整肌酐清除率通常劑量(0.5mg)拉米夫定治療失效(1mg)=50每日一次，每次0.5mg每日一次，每次1mg30到﹤50每48小時一次，每次0.5mg每48小時一次，每次1mg10到﹤30每72小時一次，每次0.5mg每72小時一次，每次1mg﹤10血液透析*或CAPD每5~7日一次，每次0.5mg每5~7日一次，每次1mg。

【不良反應(yīng)】在國外進(jìn)行的研究中，恩替卡韋分散片(雷易得)常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測指標(biāo)異常而退出研究。

【禁忌】對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量(見【用法用量】)。肝移植受體患者恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認(rèn)為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制，如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療，應(yīng)在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴(yán)密監(jiān)測腎功能。(見【藥代動力學(xué)】)患者須知患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。患者在開始恩替卡韋治療前，需要進(jìn)行xxx抗體的檢測。應(yīng)告知患者如果感染了xxx而未接受有效的xxx藥物治療，恩替卡韋可能會增加對xxx藥物治療耐藥的機(jī)會(見【警告】3.合并感染xxx)。使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險(xiǎn)性。因此，需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施。

【兒童用藥】兒童的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】臨床研究未證實(shí)老年人對該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對恩替卡韋分散片(雷易得)的清除率降低，藥時曲線(AUC)增加約40%-60%，也需采用較低的起始劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗(yàn)結(jié)果，恩替卡韋分散片(雷易得)只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知恩替卡韋分散片(雷易得)能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

【藥物相互作用】體內(nèi)和體外試驗(yàn)評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約10000倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約340倍時，恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導(dǎo)CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學(xué)沒有影響。而且，同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學(xué)也沒有影響。研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)均沒有改變。由于恩替卡韋主要通過腎臟清除，服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監(jiān)測不良反應(yīng)的發(fā)生。

【藥物過量】目前尚無使用恩替卡韋分散片(雷易得)過量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量，須監(jiān)測患者的毒性指標(biāo)，必要時進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1mg恩替卡韋后,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

【藥理毒理】恩替卡韋分散片(雷易得)主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62?73%。腎清除率為360?471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別：恩替卡韋分散片(雷易得)的藥代動力學(xué)不因性別的不同而改變。種族：恩替卡韋分散片(雷易得)的藥代動力學(xué)不因種族的不同而改變。老年人：一項(xiàng)評價年齡與恩替卡韋分散片(雷易得)藥代動力學(xué)關(guān)系的研究(口服恩替卡韋分散片(雷易得)1mg)顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%，這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。

【藥代動力學(xué)】恩替卡韋分散片(雷易得)口服后吸收完全但緩慢，6-12小時達(dá)到峰濃度。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%，不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合，分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。恩替卡韋分散片(雷易得)以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期(t1/2()健康者約為35小時，高血壓病人延長為50小時，老年人65小時，肝功受損者60小時，腎功能不全者不受影響。恩替卡韋分散片(雷易得)10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出，20%-25%從膽汁或糞便排出。恩替卡韋分散片(雷易得)不被血液透析清除。腎功能不全對恩替卡韋分散片(雷易得)的藥代動力學(xué)特點(diǎn)沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對恩替卡韋分散片(雷易得)的清楚率降低，藥時曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

【貯藏】密封,干燥處保存。

【包裝】0.5mg*14片/盒。

【有效期】18月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20100129

【生產(chǎn)企業(yè)】蘇州東瑞制藥有限公司

雷易得 14片的功效與作用雷易得 14片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

恩替卡韋分散片使用常見問題 在市面上銷售的假藥越來越多了，從而導(dǎo)致了人們無法選擇藥物。恩替卡韋分散片是一種能夠很好的治療乙型肝炎的藥物。那么，恩替卡韋分散片怎么辨別真?zhèn)文?

恩替卡韋分散片的主要成份為恩替卡韋。恩替卡韋分散片是一種用于治療乙肝病毒感染的新一代鳥嘌呤核苷類似物口服藥，主要用于治療成人伴有病毒復(fù)制活躍和血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)增高，或肝組織學(xué)為活動性病變的慢性乙型肝炎。恩替卡韋分散片可用于HBV乙肝攜帶患者，具有抑制HBV病毒復(fù)制的作用。恩替卡韋分散片辨別真?zhèn)蔚姆椒ㄊ牵?/p>

1.進(jìn)入國家藥監(jiān)局?jǐn)?shù)據(jù)查詢網(wǎng)站，點(diǎn)擊國產(chǎn)藥，輸入藥品名稱(恩替卡韋分散片)或其批準(zhǔn)文號，點(diǎn)擊查詢，若查不到的就是假藥。

2.另外，可以根據(jù)恩替卡韋分散片藥品的包裝，氣味，外表，說明等方面辨別其真?zhèn)巍?/p>

腎功能不全在不同程度腎功能不全的患者(無慢性乙型肝炎病毒感染)，包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中，單次給藥1mg 恩替卡韋分散片后的藥代動力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小時單次給藥1mg恩替卡韋分散片，血液透析4小時能清除約給藥劑量的13%，CAPD治療7天僅能清除約給藥劑量的0.3%。恩替卡韋應(yīng)在血液透析后給藥。

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