替丁類市場現(xiàn)“強心劑”，這個品種飆漲5263%！(H2受體拮抗劑簡介)

2016年10月14日訊 消化性潰瘍是一種常見的消化系統(tǒng)慢性病，該病具有診治容易、易反復發(fā)作的特點。當前，治療消化性潰瘍的藥物種類越來越多，根據(jù)藥物作用機理主要分為4大類：質(zhì)子泵抑制劑、抗酸藥、H2-受體拮抗劑和胃黏膜保護劑。其中，質(zhì)子泵抑制劑是目前臨床上抑酸作用最強、療效最好的一類藥物。

H2-受體拮抗劑是治療消化性潰瘍藥物各子類中均價最低的一個類別。目前，該類藥物市場很難與質(zhì)子泵抑制劑比拼，多年來市場持續(xù)走低，高端市場銷售規(guī)模相對較小。不過近兩年來，H2-受體拮抗劑市場“新貴”羅沙替丁為該類市場增添了新動力。羅沙替丁呈現(xiàn)逆勢增長，2015年已成為H2-受體拮抗劑產(chǎn)品“排頭兵”。

替丁類和拉唑類相比，除了起效時間上存在較明顯劣勢外，在有效率與治愈率上并無顯著差異。羅沙替丁作為新一代長效、強效H2-受體拮抗劑，不但能夠加速潰瘍愈合，而且可以阻止?jié)儚桶l(fā)，安全性好，性價比高，應(yīng)該能在臨床上得到廣泛應(yīng)用。

近年替丁類市場上揚

近年來，我國替丁類藥物臨床應(yīng)用比較廣泛的產(chǎn)品主要是羅沙替丁、拉呋替丁、法莫替丁、尼扎替丁、西咪替丁和雷尼替丁6個產(chǎn)品。從國內(nèi)樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)來看，2015年，樣本醫(yī)院替丁類用藥金額為9705萬元，較同期增長84.8%;2005-2013年用藥金額持續(xù)下降；2014-2015年用藥金額持續(xù)增長，這主要是新產(chǎn)品羅沙替丁的上市拉動了替丁類整體市場的增長。

2015年用藥金額過1000萬元的替丁類產(chǎn)品只有3個，即：羅沙替丁用藥金額4935萬元，較同期增長526.1%;拉呋替丁用藥金額2250萬元，較同期增長58.9%;法莫替丁用藥金額1793萬元，較同期增長1.8%。市場占比分別為50.9%、23.2%和18.5%，3個產(chǎn)品占替丁類藥物市場的92.5%。除以上3個產(chǎn)品外，其它幾個替丁類產(chǎn)品在高端市場份額相對較小。

羅沙替丁2015同比增526.3%

羅沙替丁為第四代H2受體阻斷劑，分為口服劑和注射劑兩種劑型?？诜┯?986年首次在日本上市，主要用于胃和十二指腸潰瘍、卓-艾氏綜合癥及反流性食管炎及胃炎的治療；注射劑則為上消化道出血和麻醉前用藥，于1995年首次在日本上市，是為數(shù)不多的用于醫(yī)院住院患者消化道潰瘍及出血的藥物。目前羅沙替丁已在包括韓國、德國、法國、瑞典、瑞士、意大利等9個國家上市。

羅沙替丁是一種長效H2受體拮抗劑，抑酸作用較雷尼替丁略強，而且具有黏膜保護作用。羅沙替丁有效劑量為150mg/日，作用是西咪替丁的3--6倍，是雷尼替丁的2倍。臨床數(shù)據(jù)顯示，在H2受體拮抗劑治療消化性潰瘍復發(fā)率對比中，以羅沙替丁為最小。

羅沙替丁由四環(huán)醫(yī)藥于2012年10月獲CFDA批準，為國內(nèi)首仿藥。2014年8月哈藥集團三精加濱藥業(yè)又獲得生產(chǎn)批文。目前國內(nèi)只有上述兩家企業(yè)獲得羅沙替丁制劑生產(chǎn)批件，劑型為粉針劑，規(guī)格為75mg。

從樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)來看：國內(nèi)市場上只有一家企業(yè)的產(chǎn)品在售，為四環(huán)醫(yī)藥。2014年銷售額為788萬元，2015年銷售額為4935萬元，較同期增長526.3%。

國家發(fā)改委在新版《藥品定價方法》中首次提出“首仿藥”定價新政。由于首仿藥投入大、技術(shù)要求高、開發(fā)周期也長，與其他仿制藥進行差異化定價是鼓勵藥品創(chuàng)新的表現(xiàn)。因此，該產(chǎn)品在定價上具有較大優(yōu)勢，由此將拉動整體替丁類市場的增長。

拉呋替丁后來居上

拉呋替丁是新一代長效、強效H2-受體拮抗劑，由日本富士和大鵬制藥公司共同開發(fā)，2000年4月19日經(jīng)日本厚生省批準后在本國上市。目前，國內(nèi)已有11家企業(yè)獲得制劑生產(chǎn)批件，主要劑型有片劑、分散片、膠囊和顆粒劑。在我國，2006 年，四川珍珠制藥首家獲得拉呋替丁生產(chǎn)批文，該公司隸屬于四川科倫集團公司，該產(chǎn)品上市較早。

據(jù)樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)，從2007-2015年整體銷售趨勢來看，大概經(jīng)歷了兩個階段：2007-2011年拉呋替丁銷售較為平穩(wěn)，銷售額在300萬元上下浮動；2012-2015年呈較快增長態(tài)勢，特別是2015年銷售額已達2250萬元，較同期增長58.9%。

拉呋替丁為第二代H2受體拮抗劑，目前國內(nèi)市場銷售額已超過雷尼替丁、法莫替丁和西米替丁。作為以上藥物的替代產(chǎn)品，拉呋替丁的療效優(yōu)勢明顯，市場前景更好，更具競爭力。

2015年，拉呋替丁市場只有7家企業(yè)參與競爭，競爭較為緩和。排名前3位的企業(yè)分別是：江蘇濟川制藥的產(chǎn)品銷售額為674萬元，占30.0%;北京悅康藥業(yè)的產(chǎn)品銷售額為567萬元，占25.2%;四川科倫藥業(yè)的產(chǎn)品銷售額為450萬元，占20.0%。前三位企業(yè)銷售較為均衡，合計占據(jù)75.2%。

目前市場上銷售的拉呋替丁劑型有膠囊劑、片劑、顆粒劑，主打劑型為膠囊劑和片劑。其中膠囊劑銷售額為1227萬元，占54.5%;片劑銷售額為963萬元，占42.8%;顆粒劑份額相對較小，僅占2.7%。

法莫替丁外資企業(yè)主導

法莫替丁于1989年獲準進口我國，1990年國內(nèi)企業(yè)仿制成功。從2005-2015年整體銷售趨勢來看，2005年該產(chǎn)品銷售額為8783萬元，到2015年銷售額僅為1793萬元。法莫替丁在近十年銷售過程中歷經(jīng)了兩個階段：2005-2011年整體市場下降迅速；2012-2015年市場不溫不火。

從樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)來看， 2015年法莫替丁市場上有近30家企業(yè)參與競爭，競爭較為激烈。銷售額排名前3位的企業(yè)是：安斯泰來制藥（中國）的產(chǎn)品銷售額為1176萬元，占64.8%;山之內(nèi)集團公司（日本）的產(chǎn)品銷售額為343萬元，占18.9%;北京紅林制藥的產(chǎn)品銷售額為81.3萬元，占4.5%。3家企業(yè)合計占據(jù)88.2%。該產(chǎn)品國內(nèi)市場由外資企業(yè)占據(jù)主導地位。

目前，國內(nèi)市場上銷售的法莫替丁劑型有片劑、注射劑、膠囊劑，主打劑型為片劑（口腔崩解片）。其中，片劑銷售額為1713萬元，占94.4%;注射劑銷售額為99萬元，占5.5%;顆粒劑份額相對較小，僅占0.1%。

H2受體拮抗劑簡介

目錄1拼音2相關(guān)出處3相關(guān)藥品 1拼音 H2 shòu tǐ jié kàng jì

[主要品種]

H2受體拮抗劑包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。

[適應(yīng)癥]

主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。

[作用特點]

H2受體拮抗劑能選擇性地阻斷壁細胞膜上的H2受體，使胃酸分泌減少。不僅抑制基礎(chǔ)胃酸的分泌，而且能部分地阻斷組胺、五肽胃泌素、擬膽堿藥和 *** 迷走神經(jīng)等所致的胃酸分泌。

[藥理作用]

H2受體拮抗劑選擇性地競爭結(jié)合壁細胞膜上的H2受體，使壁細胞內(nèi)cAMP產(chǎn)生，胃酸分泌減少。H2受體拮抗劑不僅對組胺 *** 的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰膽堿 *** 的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三種H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌的相對能力相差20～50倍，以甲氰咪胍最弱，法莫替丁最強。相應(yīng)地抑制50%五肽胃泌素 *** 的酸分泌所需的有效血濃度(EC50)，以甲氰咪胍最高，法莫替丁最低。在常規(guī)劑量下，血濃度超過EC50的時間在甲氰咪胍約6小時，其他兩種約10小時。

[不良反應(yīng)]

H2受體拮抗劑是相當安全的藥物，嚴重不良反應(yīng)的發(fā)生率很低。年齡大、伴腎功能和其他疾病時，易產(chǎn)生不良反應(yīng)，常見腹瀉、頭痛、嗜睡、疲勞、肌痛、便秘等。

[H2受體拮抗劑新用法]

H2受體拮抗劑可高度選擇性地與組胺H2受體結(jié)合，競爭性地拮抗組胺與H2受體結(jié)合后引起的胃酸分泌，產(chǎn)生抑酸作用，用于治療消化性潰瘍。傳統(tǒng)的給藥方法是一日劑量分次給藥，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；羅沙替丁75毫克，每天二次。

近年來的研究結(jié)果表明，組胺的基礎(chǔ)分泌以夜間為主，并且夜間胃液酸度在消化性潰瘍，特別是十二指腸潰瘍發(fā)病機制中起重要作用。白天的胃酸分泌與乙酰膽堿、胃泌素相關(guān)，且排出量不但與潰瘍的形成無關(guān)，而且還具有以下顯著的生理性作用：維持正常的消化過程，特別是蛋白質(zhì)的消化，因為胃蛋白酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槲傅鞍酌钢挥性谧銐蛩岬沫h(huán)境中才能實現(xiàn)；一定的胃酸酸度與鈣和鐵的吸收有重要關(guān)系；白天正常的胃酸分泌可保持胃內(nèi)無菌環(huán)境，避免念珠菌使?jié)冇涎泳?、幽門螺桿菌感染引起部分患者潰瘍病的過早復發(fā)、胃酸持久抑制引起一些患者腹瀉。因此，有學者認為，H2受體拮抗劑在白天的抑酸作用弱，而夜間給予此類藥可以有效地抑制胃酸分泌，從而可以使?jié)兛焖儆?，癥狀緩解。臨床觀察也支持這一觀點，即在睡前將H2受體拮抗劑一日劑量一次給藥，在潰瘍愈合速度、癥狀緩解和安全性上均與一日劑量分次給藥法相同，并且這種給藥法可以提高潰瘍病患者的用藥依從性。

已經(jīng)在臨床應(yīng)用的H2受體拮抗的一日劑量一次給藥法為：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，羅沙替丁150毫克。

[H2受體拮抗劑市場分析]

隨著新藥成果轉(zhuǎn)化率的不斷提高，國產(chǎn)藥品價格連續(xù)下調(diào)，百姓得到了實惠的同時，消化類用藥消費比值已呈現(xiàn)出下降的趨勢。與此同時，在新藥的推廣應(yīng)用下，產(chǎn)品的更新?lián)Q代較快，用藥金額仍呈現(xiàn)出增長勢頭，2003年國內(nèi)16個典型城市樣本醫(yī)院中，消化系統(tǒng)及代謝藥物用藥金額已達 19.63億元，同比上一年增長了17.03%。

目前在抗?jié)円炙釀┧幬锸袌錾?，已形成了由質(zhì)子泵抑制劑類、H2受體拮抗劑和胃粘膜保護劑三足鼎立的局面，H2受體拮抗劑：雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已廣泛用于臨床，新藥羅沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的開發(fā)，將進一步加大胃炎和胃腸潰瘍臨床藥物的選擇范圍，盡管奧美拉唑及其品牌藥物“洛賽克”在我國市場形勢很好，但是“替丁類”藥物符合同情，也展示出較好的市場前景。

[消化系統(tǒng)疾病及其藥物進展]

消化系統(tǒng)疾病是常見多發(fā)病，同時也是一種極易復發(fā)的慢性病，尚未有徹底根治的有效手段，這已成為藥學領(lǐng)域研究的重點課題之一。統(tǒng)計分析表明：全球消化系統(tǒng)的發(fā)病率占人類的10－12％，我國城鎮(zhèn)消化系統(tǒng)的發(fā)病率為11.43％，與歐美許多發(fā)達國家基本相似。由于飲食結(jié)構(gòu)的特點，南方城市和西南地區(qū)居民的患病率比較偏高，而中老年人消化性潰瘍的發(fā)生率較多，每年仍有數(shù)千萬胃腸道病患者采用藥物治療。

伴隨著胃腸治療藥物的快速增長，許多的抗?jié)冃滤幦缬旰蟠汗S相繼問世，消化系統(tǒng)用藥在我國已成為僅次于抗感染類、心血管類的第三大治療藥物，據(jù)2002年全國醫(yī)藥工業(yè)信息年會資料報道： 2001年世界13大藥物市場營養(yǎng)代謝藥品銷售額已達373億美元，占市場總額的15.29％，同比增長率為7％，其中暢銷的前200種藥品中五種抗?jié)兯幍匿N售額為112億美元。

據(jù)中國醫(yī)藥商業(yè)協(xié)會統(tǒng)計：我國2001年各類藥品的純銷售額為1530億元，消化與代謝藥品共320 個品種，占藥品銷售額的9.55％，為146億元。由于用藥結(jié)構(gòu)的調(diào)整，已顯示出強勁的增長勢頭。消化與代謝藥的另一特點是在零售市場中表現(xiàn)格外突出，南方醫(yī)藥經(jīng)濟研究所零售分析系統(tǒng)的數(shù)據(jù)表明，2002 年上半年，消化系統(tǒng)用藥占化學藥品零售額的 16.27％，僅次于抗感染藥居于第二。

在我國消化系統(tǒng)治療藥物中，傳統(tǒng)中成藥的市場份額相對較小，尚不足該類藥品總量的1/3，主要是由于中成藥療效不明確，顯效率低，常作為胃腸調(diào)理保護性輔助用藥。而臨床中的西藥已趨于成熟，抗?jié)兯?、胃粘膜保護劑是目前國內(nèi)消化系統(tǒng)用藥的中流砥柱，市場占有率已達62.35％，在國內(nèi)抗?jié)兯幨袌稣紦?jù)著主導地位，已成為大眾認知的藥品。

2相關(guān)出處 新編藥物學

3相關(guān)藥品

胃酸分泌抑制劑：H2受體拮抗劑

主要品種]

H2受體拮抗劑包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。

[適應(yīng)癥]

主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。

[作用特點]

H2受體拮抗劑能選擇性地阻斷壁細胞膜上的H2受體，使胃酸分泌減少。不僅抑制基礎(chǔ)胃酸的分泌，而且能部分地阻斷組胺、五肽胃泌素、擬膽堿藥和刺激迷走神經(jīng)等所致的胃酸分泌。

[藥理作用]

H2受體拮抗劑選擇性地競爭結(jié)合壁細胞膜上的H2受體，使壁細胞內(nèi)cAMP產(chǎn)生，胃酸分泌減少。H2受體拮抗劑不僅對組胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰膽堿刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三種H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌的相對能力相差20～50倍，以甲氰咪胍最弱，法莫替丁。相應(yīng)地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血濃度（EC50），以甲氰咪胍，法莫替丁最低。在常規(guī)劑量下，血濃度超過EC50的時間在甲氰咪胍約6小時，其他兩種約10小時。

[不良反應(yīng)]

H2受體拮抗劑是相當安全的藥物，嚴重不良反應(yīng)的發(fā)生率很低。年齡大、伴腎功能和其他疾病時，易產(chǎn)生不良反應(yīng)，常見腹瀉、頭痛、嗜睡、疲勞、肌痛、便秘等。

[H2受體拮抗劑新用法]

H2受體拮抗劑可高度選擇性地與組胺H2受體結(jié)合，競爭性地拮抗組胺與H2受體結(jié)合后引起的胃酸分泌，產(chǎn)生抑酸作用，用于治療消化性潰瘍。傳統(tǒng)的給藥方法是一日劑量分次給藥，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；羅沙替丁75毫克，每天二次。

近年來的研究結(jié)果表明，組胺的基礎(chǔ)分泌以夜間為主，并且夜間胃液酸度在消化性潰瘍，特別是十二指腸潰瘍考試，大收集整理發(fā)病機制中起重要作用。白天的胃酸分泌與乙酰膽堿、胃泌素相關(guān)，且排出量不但與潰瘍的形成無關(guān)，而且還具有以下顯著的生理性作用：維持正常的消化過程，特別是蛋白質(zhì)的消化，因為胃蛋白酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槲傅鞍酌钢挥性谧銐蛩岬沫h(huán)境中才能實現(xiàn)；一定的胃酸酸度與鈣和鐵的吸收有重要關(guān)系；白天正常的胃酸分泌可保持胃內(nèi)無菌環(huán)境，避免念珠菌使?jié)冇涎泳?、幽門螺桿菌感染引起部分患者潰瘍病的過早復發(fā)、胃酸持久抑制引起一些患者腹瀉。因此，有學者認為，H2受體拮抗劑在白天的抑酸作用弱，而夜間給予此類藥可以有效地抑制胃酸分泌，從而可以使?jié)兛焖儆?，癥狀緩解。臨床觀察也支持這一觀點，即在睡前將H2受體拮抗劑一日劑量一次給藥，在潰瘍愈合速度、癥狀緩解和安全性上均與一日劑量分次給藥法相同，并且這種給藥法可以提高潰瘍病患者的用藥依從性。

已經(jīng)在臨床應(yīng)用的H2受體拮抗的一日劑量一次給藥法為：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，羅沙替丁150毫克。

[H2受體拮抗劑市場分析]

隨著新藥成果轉(zhuǎn)化率的不斷提高，國產(chǎn)藥品價格連續(xù)下調(diào)，百姓得到了實惠的同時，消化類用藥消費比值已呈現(xiàn)出下降的趨勢。與此同時，在新藥的推廣應(yīng)用下，產(chǎn)品的更新?lián)Q代較快，用藥金額仍呈現(xiàn)出增長勢頭，2003年國內(nèi)16個典型城市樣本醫(yī)院中，消化系統(tǒng)及代謝藥物用藥金額已達19.63億元，同比上一年增長了17.03%.

目前在抗?jié)円炙釀┧幬锸袌錾?，已形成了由質(zhì)子泵抑制劑類、H2受體拮抗劑和胃粘膜保護劑三足鼎立的局面，H2受體拮抗劑：雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已廣泛用于臨床，新藥羅沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的開發(fā)，將進一步加大胃炎和胃腸潰瘍臨床藥物的選擇范圍，盡管奧美拉唑及其品牌藥物"洛賽克"在我國市場形勢很好，但是"替丁類"藥物符合同情，也展示出較好的市場前景。

[消化系統(tǒng)疾病及其藥物進展]

消化系統(tǒng)疾病是常見多發(fā)病，同時也是一種極易復發(fā)的慢性病，尚未有徹底根治的有效手段，這已成為藥學領(lǐng)域研究的重點課題之一。統(tǒng)計分析表明：全球消化系統(tǒng)的發(fā)病率占人類的10－12％，我國城鎮(zhèn)消化系統(tǒng)的發(fā)病率為11.43％，與歐美許多發(fā)達國家基本相似。由于飲食結(jié)構(gòu)的特點，南方城市和西南地區(qū)居民的患病率比較偏高，而中老年人消化性潰瘍的發(fā)生率較多，每年仍有數(shù)千萬胃腸道病患者采用藥物治療。

伴隨著胃腸治療藥物的快速增長，許多的抗?jié)冃滤幦缬旰蟠汗S相繼問世，消化系統(tǒng)用藥在我國已成為僅次于抗感染類、心血管類的第三大治療藥物，據(jù)2002年全國醫(yī)藥工業(yè)信息年會資料報道：2001年世界13大藥物市場營養(yǎng)代謝藥品銷售額已達373億美元，占市場總額的15.29％，同比增長率為7％，其中暢銷的前200種藥品中五種抗?jié)兯幍匿N售額為112億美元。

據(jù)中國醫(yī)藥商業(yè)協(xié)會統(tǒng)計：我國2001年各類藥品的純銷售額為1530億元，消化與代謝藥品共320個品種，占藥品銷售額的9.55％，為146億元。由于用藥結(jié)構(gòu)的調(diào)整，已顯示出強勁的增長勢頭。消化與代謝藥的另一特點是在零售市場中表現(xiàn)格外突出，南方醫(yī)藥經(jīng)濟研究所零售分析系統(tǒng)的數(shù)據(jù)表明，2002年上半年，消化系統(tǒng)用藥占化學藥品零售額的16.27％，僅次于抗感染藥居于第二。

在我國消化系統(tǒng)治療藥物中，傳統(tǒng)中成藥的市場份額相對較小，尚不足該類藥品總量的1/3，主要是由于中成藥療效不明確，顯效率低，常作為胃腸調(diào)理保護性輔助用藥。而臨床中的西藥已趨于成熟，抗?jié)兯?、胃粘膜保護劑是目前國內(nèi)消化系統(tǒng)用藥的中流砥柱，市場占有率已達62.35％，在國內(nèi)抗?jié)兯幨袌稣紦?jù)著主導地位，已成為大眾認知的藥品

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