。目前，改良型新藥也已經(jīng)成為整個(gè)制藥行業(yè)討論的熱點(diǎn)。

本次論壇邀請(qǐng)到了綠葉制藥項(xiàng)目經(jīng)理馬樂(lè)偉先生為我們做了一次改良型新藥的主題演講。他以“贏點(diǎn)在哪里--改良型新藥及其案例啟示”為題

，介紹了全球改良型新藥典型的成功案例，分析了這些案例帶給我們的啟發(fā)，并分享了綠葉制藥在改良型新藥方面的成功經(jīng)驗(yàn)。

贏點(diǎn)在哪里--改良型新藥及其案例啟示

改良型新藥：全球新藥研發(fā)的趨勢(shì)

從全球新藥研發(fā)成功率的角度看

，改良型新藥的研發(fā)成功率最高。

據(jù)統(tǒng)計(jì)

，相較于新化學(xué)實(shí)體藥（NME）和生物藥，改良型新藥在新藥研發(fā)各個(gè)階段的成功率都是最高的：從I期臨床到獲批上市的整個(gè)過(guò)程來(lái)看，改良型新藥的成功率為NME的3.6倍，即便與當(dāng)下全球研發(fā)最火熱的生物藥相比，改良型新藥的成功率也是其2倍。

基于其高臨床成功率的特點(diǎn)，改良型新藥目前已經(jīng)成為全球新藥研發(fā)的趨勢(shì)

。以美國(guó)為例，從2002年到2015年FDA批準(zhǔn)的新藥類別及數(shù)量來(lái)看，在2010年前后發(fā)生了明顯的變化。2010年之前，505（b）（1）占主導(dǎo)，2010年之后，505（b）（2）逐漸呈上升趨勢(shì)，并逐漸趕超505（b）（1），2015年505（b）（2）以46:37的比例超過(guò)505（b）（1）。改良型新藥當(dāng)之無(wú)愧地成了全球新藥研發(fā)的主旋律。

改良型新藥的三大特點(diǎn)：

收益高、生命周期長(zhǎng)

、成功率高

案例分享階段，馬樂(lè)偉先生重點(diǎn)介紹了3個(gè)在全球范圍內(nèi)取得巨大成功的案例：利培酮

、紫杉醇及透皮制劑。

強(qiáng)生在利培酮改良之路上策略非常清晰，共進(jìn)行了六步升級(jí)：利培酮常規(guī)制劑（片劑）→利培酮速釋制劑（口崩片

、口服液）→長(zhǎng)效注射劑（RisperdalConsta）→代謝產(chǎn)物的緩釋制劑（Invega）→代謝產(chǎn)物前藥的長(zhǎng)效注射劑（InvegaSustenna）→代謝產(chǎn)物前藥的超長(zhǎng)效制劑（InvegaTrinza）。得益于強(qiáng)生強(qiáng)有力的策略性布局，在利培酮常規(guī)制劑的專利懸崖后，改良型利培酮系列產(chǎn)品的市場(chǎng)迎來(lái)了突飛猛進(jìn)的增長(zhǎng)，2015年RisperdalConsta，Invega，InvegaSustenna三個(gè)產(chǎn)品僅在美國(guó)的市場(chǎng)銷售額就已經(jīng)逼近25億美金。通過(guò)對(duì)利培酮的改良升級(jí)，強(qiáng)生在臨床及市場(chǎng)上都取得了巨大的成功。同時(shí)，該案例也體現(xiàn)了改良型新藥“收益高，生命周期長(zhǎng)”的兩大特點(diǎn)。

腫瘤領(lǐng)域的經(jīng)典老藥紫杉醇也給我們很大的啟發(fā)

。全球第一個(gè)上市的紫杉醇制劑Taxol，曾經(jīng)給全球腫瘤患者帶來(lái)了希望，并為BMS創(chuàng)造了至少144億美金的全球銷售額。但其溶媒中聚氧乙烯蓖麻油導(dǎo)致的不良反應(yīng)發(fā)生率較高，嚴(yán)重限制了該制劑的應(yīng)用。當(dāng)然，正是這一點(diǎn)也為全球范圍內(nèi)紫杉醇的改良創(chuàng)造了廣闊的空間。其中，Abraxane在順應(yīng)性及有效性方面較Taxol有了很大的改進(jìn)，也使其成為全球范圍內(nèi)取得巨大成功的紫杉醇改良性新藥。Cynviloq作為全球第一個(gè)獲批的紫杉醇膠束，可能是繼Abraxane的另一重磅產(chǎn)品，2015年5月份，美國(guó)華人首富、Abraxane的發(fā)明人黃馨祥博士以13億美金的價(jià)格將其全球大部分權(quán)益買斷